Nebicard

Nebicard ist ein selektiver Blocker der β-adrenergen Rezeptoraktivität.

Hinweise Nebicardium

Es wird bei erhöhten Blutdruckwerten eingesetzt.

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Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform zu je 10 Stück in einer Blisterpackung abgegeben. Die Schachtel enthält 2 oder 5 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff Nebivolol ist ein Racemat, das zwei Enantiomere umfasst: SRRR (Nebivolol Typ D) und RSSS (Nebivolol Typ L). Es vereint die folgenden therapeutischen Eigenschaften:

• Die D-Enantiomer-Aktivität fördert die selektive und kompetitive Blockade der β1-adrenergen Rezeptoraktivität;
• Das L-Enantiomer fördert die Entwicklung einer milden gefäßerweiternden Wirkung durch metabolische Bindung an L-Arginin/NO.

Nach einmaliger oder wiederholter Einnahme des Arzneimittels sinken die Herzfrequenzindikatoren während des Trainings und in Ruhe sowohl bei Menschen mit normalem Blutdruck als auch bei Patienten mit erhöhtem Blutdruck.

Die blutdrucksenkende Wirkung bleibt bei längerer Therapie erhalten. Die Anwendung des Arzneimittels in optimalen medizinischen Dosierungen führt nicht zur Entwicklung eines α-adrenergen Antagonismus.

Das Medikament enthält kein VSA. Bei Anwendung in therapeutischen Dosen entwickelt es keinen membranstabilisierenden Effekt. Außerdem hat das Medikament keinen spürbaren Einfluss auf die Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität.

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Pharmakokinetik

Das eingenommene Arzneimittel wird im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert; die Nahrungsaufnahme beeinflusst den Absorptionsgrad des Arzneimittels nicht, sodass eine Einnahme ohne Bezug zur Nahrungsaufnahme möglich ist.

Nebivolol ist an Stoffwechselprozessen in der Leber beteiligt, bei denen aktive Hydroxymetabolika gebildet werden. Der Stoffwechselprozess der Substanz ist abhängig von der CYP2D6-Komponente mit einem oxidativen Polymorphismus genetischer Natur verbunden.

Bei oraler Einnahme von Nebivolol beträgt die durchschnittliche Bioverfügbarkeit bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel 12 % und ist bei Menschen mit langsamem Stoffwechsel nahezu vollständig. Aufgrund der unterschiedlichen Stoffwechselgeschwindigkeit ist es notwendig, die Dosis von Nebicard unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale des Patienten auszuwählen. Menschen mit langsamen Stoffwechselprozessen müssen niedrigere Dosen des Arzneimittels einnehmen.

Bei Personen mit hohem Stoffwechsel beträgt die Plasmahalbwertszeit der Nebivolol-Enantiomere durchschnittlich 10 Stunden, während diese Werte bei Personen mit niedrigem Stoffwechsel drei- bis fünfmal höher sind. Bei Personen mit schnellem Stoffwechsel sind die RSSS-Werte für Nebivolol im Blutplasma geringfügig höher als die SRRR-Werte für Nebivolol.

Nach 7 Tagen der Arzneimittelverabreichung werden etwa 38 % des Arzneimittelanteils im Urin und weitere 48 % im Stuhl ausgeschieden. Maximal 0,5 % der Substanz werden unverändert im Urin ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Tabletten sollten mit klarem Wasser abgespült werden. Es wird empfohlen, das Arzneimittel immer zur gleichen Tageszeit einzunehmen.

Bei erhöhtem Blutdruck ist die Einnahme von 1 Tablette täglich (zur gleichen Tageszeit) erforderlich; die Einnahme ist zusammen mit einer Mahlzeit erlaubt. Die Entwicklung einer blutdrucksenkenden Wirkung wird nach 1-2 Wochen Therapie beobachtet, manchmal kann der gewünschte Effekt jedoch erst nach einem Monat erreicht werden.

Mittel, die die Aktivität von β-Adrenorezeptoren blockieren, können als Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln angewendet werden. Eine zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung kann durch die kombinierte Anwendung von 5 mg Nebicard und 12,5–25 mg Hydrochlorothiazid erzielt werden.

Menschen mit Niereninsuffizienz sollten zunächst 2,5 mg pro Tag einnehmen. Bei Bedarf kann die Dosierung auf 5 mg erhöht werden.

Personen mit Leberversagen sollten das Medikament nicht verwenden, da die Erfahrung mit der Einnahme des Arzneimittels bei dieser Patientengruppe begrenzt ist.

Ältere Menschen (65 Jahre und älter) sollten täglich 2,5 mg des Arzneimittels einnehmen. Bei Bedarf wird die Tagesdosis auf 5 mg erhöht. Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Personen über 75 Jahren vor. Daher ist bei der Verschreibung an solche Patienten äußerste Vorsicht geboten und deren Zustand sorgfältig zu überwachen.

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Verwenden Nebicardium Sie während der Schwangerschaft

Nebicard darf während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder irgendwelchen Hilfskomponenten des Arzneimittels;
• Leberversagen oder Probleme mit der Leberfunktion;
• akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock sowie dekompensierte Herzinsuffizienz, die den Einsatz inotroper Medikamente erfordert;
• unbehandeltes Phäochromozytom;
• SSSU;
• Sinusblock und Block 2. oder 3. Grades (mit oder ohne Herzschrittmacher);
• Bronchospasmen oder Asthma bronchiale in der Vorgeschichte;
• Azidose metabolischer Natur;
• Bradykardie (Herzfrequenzwerte liegen unter 60 Schlägen/Minute);
• niedriger Blutdruck (systolischer Druck liegt unter 90 mm Hg);
• schwere Probleme mit dem peripheren Blutfluss;
• Kombination mit Sultoprid oder Floctafenin.

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Nebenwirkungen Nebicardium

Die Einnahme des Medikaments kann die Entwicklung bestimmter Nebenwirkungen hervorrufen:

• Immunerkrankungen: Manifestationen von Überempfindlichkeit oder Quincke-Ödem;
• psychische Probleme: Albträume und Depressionen;
• Störungen, die die Funktion des Nervensystems beeinträchtigen: Parästhesien, Kopfschmerzen, Synkope und Schwindel;
• Sehbehinderung: Sehstörungen;
• Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems: Verlängerung der AV-Überleitung, Bradykardie, Blutdruckabfall, AV-Block, Herzinsuffizienz und Verstärkung der Claudicatio intermittens;
• Probleme mit den Atemwegen: Bronchialkrämpfe und Dyspnoe;
• Verdauungsstörungen: Blähungen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Erbrechen sowie Dyspepsie, Durchfall, Übelkeit und die Entwicklung einer hepatotoxischen Wirkung;
• Läsionen der Epidermis: Juckreiz, Manifestationen von Allergien, Hautsymptome ähnlich einem Erythem sowie Verschlimmerung der Psoriasis;
• Symptome, die die Fortpflanzungsfunktion beeinträchtigen: Impotenz und erektile Dysfunktion;
• systemische Erkrankungen: Schwellungen und Müdigkeitsgefühl;
• Probleme mit der Funktion des Bewegungsapparates: Muskelschmerzen oder -schwäche sowie Krämpfe.

Bei der Anwendung von Betablockern traten gelegentlich folgende Erkrankungen auf: Psychosen, trockene Augenschleimhaut, Verwirrtheit, Halluzinationen, Raynaud-Syndrom, kalte Extremitäten und Intoxikation der Augenschleimhaut.

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Überdosis

Anzeichen einer Vergiftung: Entwicklung einer akuten Herzinsuffizienz oder Bradykardie, Auftreten von Bronchialkrämpfen und Blutdruckabfall.

Im Falle einer Intoxikation oder des Auftretens einer hyperergischen Reaktion ist eine ständige ärztliche Überwachung des Patienten sowie eine intensive therapeutische Betreuung erforderlich.

Der Blutzuckerspiegel muss überwacht werden. Die Aufnahme des im Magen-Darm-Trakt verbleibenden Wirkstoffs kann durch Magenspülung und die zusätzliche Verschreibung von Abführmitteln mit Aktivkohle verhindert werden. Darüber hinaus kann eine künstliche Lungenbeatmung erforderlich sein.

Um die Entstehung einer Bradykardie zu verhindern, wird Methylatropin oder Atropin verabreicht.

Zur Behandlung von Schockzuständen und zur Erhöhung niedriger Blutdruckwerte ist der Einsatz von Plasma oder Plasmaersatzstoffen und ggf. begleitend die Gabe von Katecholaminen erforderlich.

Die Entwicklung der β-blockierenden Wirkung kann durch intravenöse Injektion (mit niedriger Geschwindigkeit) von Isoprenalinhydrochlorid gestoppt werden (beginnen Sie mit einer Dosis von 2,5 µg/Minute und fahren Sie fort, bis der gewünschte Effekt erreicht ist). Bei Unverträglichkeit sollte Isoprenalin mit Dopamin kombiniert werden. Wenn das gewünschte Ergebnis nicht erreicht wird und nach dieser Maßnahme sollte dem Opfer Glucagon in einer Dosierung von 50–100 µg/kg verabreicht werden. Bei Bedarf kann die Injektion innerhalb von 1 Stunde wiederholt werden, und dann, falls erforderlich, kann eine intravenöse Infusion von Glucagon durch eine Pipette erfolgen (die Dosis wird nach dem Schema 70 µg/kg/Stunde berechnet).

In Extremsituationen, beispielsweise bei therapieresistenter Bradykardie, ist der Einsatz eines Herzschrittmachers zulässig.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Kalziumantagonisten.

Die Kombination von β-adrenergen Rezeptorblockern mit Calciumantagonisten (wie Diltiazem und Verapamil) erfordert große Vorsicht, da sie negativ inotrop wirken und die AV-Überleitung beeinflussen. Patienten, die Nebicard anwenden, sollten Verapamil nicht intravenös erhalten.

Antiarrhythmika.

Die Kombination von Beta-Adrenozeptorblockern und Antiarrhythmika der Klassen 1 und 3 sowie Amiodaron erfordert äußerste Vorsicht, da dies zu einer Verstärkung ihrer negativ inotropen Wirkung und zu einem Einfluss auf die AV- und intraatriale Überleitung führen kann.

Clonidin.

Bei einem plötzlichen Absetzen einer Langzeittherapie mit Clonidin erhöhen Arzneimittel, die α-adrenerge Rezeptoren blockieren, die Wahrscheinlichkeit eines Entzugssyndroms, bei dem die Blutdruckwerte ansteigen. In diesem Zusammenhang sollte Clonidin schrittweise abgesetzt werden.

Digitalis-Medikamente.

Digitalisglykoside können in Kombination mit Arzneimitteln, die die Aktivität der β-adrenergen Rezeptoren blockieren, die Dauer der AV-Überleitung verlängern.

Orale Antidiabetika und Insulin.

Obwohl Nebicard den Blutzuckerspiegel nicht beeinflusst, kann es Anzeichen einer Hypoglykämie (wie Tachykardie) maskieren.

Anästhetika.

Die Anwendung von β-Blockern zusammen mit Anästhetika kann zur Unterdrückung der Reflextachykardie führen und die Wahrscheinlichkeit eines Blutdruckabfalls erhöhen. Der Anästhesist muss im Voraus über die Anwendung von Nebicard informiert werden.

Die Kombination mit Cimetidin erhöht den Plasmaspiegel von Nebivolol, seine medizinische Wirkung ändert sich jedoch nicht.

Wenn Nebicard zusammen mit einer Mahlzeit und das Antazidum zwischen den Mahlzeiten eingenommen wird, können beide Medikamente zusammen verwendet werden.

Die Kombination mit Nicardipin erhöht die Plasmaspiegel beider Substanzen, ohne ihre therapeutische Aktivität zu verändern.

Sympathomimetika können die Wirkung von β-Blockern beeinträchtigen.

Wirkstoffe, die die Aktivität β-adrenerger Rezeptoren blockieren, können eine ungehinderte α-adrenerge Aktivität sympathikotonischer Arzneimittel hervorrufen, die sowohl α-adrenerge als auch β-adrenerge Wirkungen haben (es besteht das Risiko einer AV-Blockade oder einer schweren Bradykardie und eines erhöhten Blutdrucks).

Die Kombination mit Barbituraten, trizyklischen Antidepressiva und Phenothiazinderivaten kann zu einer Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung des Arzneimittels führen.

Da das Isoenzym CYP2D6 am Stoffwechsel von Nebivolol beteiligt ist, kann eine gleichzeitige Therapie mit SSRIs (z. B. Dextromethorphan oder anderen Verbindungen), die hauptsächlich über denselben Weg verstoffwechselt werden, bei Personen mit einer hohen Stoffwechselrate zu einer ähnlichen Reaktion auf die Behandlung führen wie bei Personen mit einer niedrigen Stoffwechselrate.

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Lagerbedingungen

Nebicard sollte an einem vor Sonnenlicht, Feuchtigkeit und kleinen Kindern geschützten Ort aufbewahrt werden. Die Temperaturanzeige liegt bei über 25 °C.

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Haltbarkeit

Nebicard kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Die Verschreibung des Medikaments in der Pädiatrie ist verboten.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Nebilet, Nebival, Nebitrend mit Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz und Nebitenz mit Nebivolol-Teva.

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Bewertungen

Nebicard hilft gut bei Bluthochdruck und stabilisiert den Blutdruck, was sich in den Kommentaren von Anwendern widerspiegelt, die dieses Medikament angewendet haben. In den Bewertungen wird auch darauf hingewiesen, dass das Medikament gleichzeitig eingenommen werden sollte und gleichzeitig keine sehr schnelle Wirkung zu erwarten ist. Normalerweise tritt die Wirkung nach einigen Wochen, manchmal sogar nach einem Monat ein – darauf sollten Sie vorbereitet sein. Daher ist dieses Mittel als Erste Hilfe völlig ungeeignet – dies sollte beachtet werden.