Sibutin

Sibutin ist ein Medikament zur Behandlung urologischer Erkrankungen – Harninkontinenz und häufiges Wasserlassen.

Der Wirkstoff Oxybutynin hat eine direkte spasmolytische Wirkung auf die glatten Muskelfasern des Detrusors und gleichzeitig eine cholinolytische Wirkung, indem er die Aktivität von Acetylcholin an glatten Muskel-m-cholinergen Rezeptoren blockiert. Diese Effekte führen zur Entspannung des Detrusors der Blase. [ 1 ]

Bei Menschen mit instabiler Blasenfunktion erhöht das Medikament die Kapazität und verringert die Anzahl der auftretenden spontanen Detrusorkontraktionen. [ 2 ]

Hinweise Sibutin

Es wird bei solchen Verstößen verwendet:

• Harninkontinenz;
• Erhöhte Harnfrequenz oder zwingender Harndrang, der bei instabiler Blasenfunktion in Verbindung mit einer neurogenen Dysfunktion (Detrusorhyperreflexie) auftritt, die bei Spina bifida und Multipler Sklerose auftritt, oder aufgrund einer idiopathischen Instabilität des Detrusors (dringende motorische Harninkontinenz).

Darüber hinaus wird es zur Kontrolle einer Harnhyperaktivität verschrieben, die nach Operationen an der Harnblase oder Prostata auftritt, sowie bei einer Blasenentzündung, die vor diesem Hintergrund auftritt. [ 3 ]

In der Pädiatrie kann Oxybutyninhydrochlorid auch bei nächtlicher Enuresis aufgrund einer Detrusorüberaktivität eingesetzt werden. In diesem Fall wird es in Kombination mit einer nichtmedikamentösen Therapie eingesetzt, wenn sich andere Methoden als unwirksam erwiesen haben.

Freigabe Formular

Die therapeutische Substanz wird in Tablettenform freigesetzt – 10 Stück in einer Zellplatte; in einer Schachtel – 3 solcher Platten.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird Oxybutynin schnell im Magen-Darm-Trakt resorbiert; die Cmax-Werte im Plasma werden nach weniger als 60 Minuten erreicht und nehmen dann biexponentiell mit einer Halbwertszeit von 2–3 Stunden ab. Die maximale Wirkung hält nach 3–4 Stunden an, die Restwirkung bleibt nach weiteren 10 Stunden bestehen.

Gleichgewichtswerte werden nach 8 Tagen der Arzneimittelverabreichung beobachtet. Bei älteren Menschen mit einem aktiven Lebensstil akkumuliert Oxybutynin nicht, sodass seine pharmakokinetischen Eigenschaften denen bei anderen Erwachsenen ähneln. Bei älteren Menschen mit geschwächtem Gesundheitszustand steigen die Cmax- und AUC-Werte jedoch signifikant an.

Oxybutynin unterliegt intensiven intrahepatischen Stoffwechselprozessen, vor allem unter Beteiligung von Enzymen der Struktur des Hämoproteins P450 (darunter CYP 3A4, das hauptsächlich in den Darmwänden und der Leber vorkommt); Stoffwechselelemente von Oxybutynin haben auch eine m-anticholinerge Aktivität.

Die Ausscheidung erfolgt überwiegend über die Nieren.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen; die Tablette kann in zwei gleiche Hälften geteilt werden.

Dosierungen für Erwachsene.

Die Standardtagesdosis beträgt 10–15 mg (2–3-mal 5 mg). Eine Erhöhung auf den Maximalwert (20 mg – 4-mal 5 mg) ist zulässig, wenn negative Symptome toleriert werden und ein klinischer Effekt erzielt wird.

Ältere Menschen.

Bei älteren Menschen ist die Halbwertszeit des Arzneimittels länger, weshalb ihnen eine zweimalige Dosis von 2,5 mg pro Tag verschrieben wird (für geschwächte Patienten wird das gleiche Schema empfohlen). Die Dosierung kann auf eine zweimalige Einnahme von 5 mg erhöht werden - wenn eine gute Toleranz gegenüber negativen Auswirkungen besteht und der Patient die Entwicklung klinischer Maßnahmen erreichen muss.

In der Pädiatrie – über 5 Jahre alt.

Bei nächtlicher Enuresis und neurogener Instabilität der Blasenfunktion: Es ist notwendig, 2,5 mg zweimal täglich einzunehmen. Die Dosierung kann erhöht werden, wenn die negativen Symptome gut vertragen werden – auf bis zu 10–15 mg (2–3-mal 5 mg). Bei der Anwendung des Arzneimittels während nächtlicher Enuresis wird die letzte Dosis abends vor dem Schlafengehen eingenommen.

• Anwendung für Kinder

Sibutin sollte nicht an Kinder unter 5 Jahren verabreicht werden. Es liegen nur begrenzte Daten zur Anwendung von Oxybutynin bei Kindern mit monosymptomatischer nächtlicher Enuresis (nicht aufgrund einer Detrusorüberaktivität) vor.

Bei Kindern über 5 Jahren ist die Verschreibung des Medikaments mit Vorsicht zu genießen, da diese möglicherweise empfindlicher auf die Wirkung von Oxybutynin reagieren – beispielsweise im Hinblick auf Nebenwirkungen im Bereich der Psyche und des zentralen Nervensystems.

Verwenden Sibutin Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Informationen darüber vor, ob die Einnahme von Oxybutynin während der Schwangerschaft sicher ist. Die Anwendung während dieser Zeit muss verweigert werden, außer in Situationen, in denen die Patientin kein sicheres Analogon von Sibutin hat.

Die Einnahme von Medikamenten während der Stillzeit ist verboten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Myasthenia gravis;
• Engwinkelglaukom oder kleine Vorderkammer;
• Personen mit Fieber oder erhöhter Umgebungstemperatur, da dies zu Hyperpyrexie führen kann;
• Störungen der Speiseröhrenfunktion, einschließlich eines Leistenbruchs, der die Speiseröhrenöffnung betrifft;
• gastrointestinale Obstruktion organischen oder funktionellen Ursprungs – dazu gehören Darmverschluss paralytischer Natur, Pylorusstenose und Darmatonie;
• Kolostomie sowie Ileostomie oder toxisches Megakolon;
• schwere Colitis ulcerosa;
• Verstopfung der Harnröhre (Situationen, in denen sich der Harnverhalt verschlimmern kann – beispielsweise bei Prostatahypertrophie).

Nebenwirkungen Sibutin

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Läsionen des Gastrointestinaltrakts: Verstopfung, Durchfall, Übelkeit, Mundtrockenheit, Bauchschmerzen, Erbrechen, verminderter Appetit, Refluxkrankheit (GERD), Dysphagie, Anorexie und Pseudoobstruktion bei Personen mit Risikofaktoren (Personen mit Verstopfung, die Medikamente einnehmen, die die Darmmotilität verringern, oder ältere Patienten);
• Infektionen und Invasionen: Schäden an den Harnwegen;
• Probleme mit dem zentralen Nervensystem: Schläfrigkeit, starke Kopfschmerzen, kognitive Beeinträchtigung, Schwindel und Krämpfe;
• psychische Störungen: Albträume, Paranoia, Unruhe, Angst, Halluzinationen und Verwirrtheit sowie Desorientierung, kognitive Beeinträchtigung bei älteren Menschen, Delirium, Anzeichen von Depression und Sucht (bei Menschen mit einer Vorgeschichte von Medikamenten- oder anderen Suchtmittelnabhängigkeit);
• Immunstörungen: erhöhte Empfindlichkeit;
• Probleme mit der Herzfunktion: Arrhythmie oder Tachykardie;
• Gefäßläsionen: Hitzewallungen (bei Kindern sind sie intensiver);
• Sehstörungen: Mydriasis, verschwommenes Sehen, Engwinkelglaukom, erhöhter Augeninnendruck und trockene Bindehaut;
• Vergiftung, Verletzung oder Verfahrenskomplikationen: Entwicklung eines Hitzschlags;
• Läsionen der Harnwege und Nieren: Dysurie oder Harnverhalt;
• Probleme im Zusammenhang mit der Unterhaut und der Epidermis: Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, Trockenheit der Epidermis (einschließlich Hautausschlag), Quincke-Ödem und Hypohidrose.

Überdosis

Im Falle einer Intoxikation entwickeln sich Erscheinungen, die mit der Verstärkung der üblichen negativen Symptome des Zentralnervensystems beginnen (von Unruhe mit Angst bis zur Entwicklung psychotischen Verhaltens) und mit einer Durchblutungsstörung enden (Blutdruckabfall, Hitzewallungen, Insuffizienz der Durchblutungsprozesse usw.), Lähmungen, Atemstillstand und einem komatösen Zustand.

Im Falle einer Vergiftung werden in der Regel symptomatische Maßnahmen durchgeführt:

• sofortige Magenspülung;
• Bei einem schweren, lebensbedrohlichen anticholinergen Syndrom kann Neostigmin (oder Physostigmin) in der gemäß der Gebrauchsanweisung für diese Arzneimittel verschriebenen Dosis eingesetzt werden.
• Behandlung von fieberhaften Zuständen.

Bei sehr starker Unruhe oder Angst werden 10 mg Diazepam intravenös verabreicht.

Im Falle einer Tachykardie ist eine intravenöse Injektion von Propranolol erforderlich.

Wenn ein Harnverhalt beobachtet wird, wird eine Blasenkatheterisierung durchgeführt.

Bei einer Lähmung der Atemmuskulatur werden künstliche Beatmungsverfahren durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung mit Lisurid kann zu Bewusstseinsstörungen führen, die bei solchen Patienten eine ständige ärztliche Überwachung erfordern.

Bei der Kombination von Sibutin und anderen anticholinergen Substanzen ist Vorsicht geboten, da dies zu einer Verstärkung der anticholinergen Wirkung führen kann.

Wechselwirkungen von Anticholinergika mit Amantadin, Phenothiazinen, Neuroleptika (z. B. Butyrophenonen oder Clozapin), anderen Anticholinergika gegen Parkinson (z. B. Levodopa oder Biperiden), Chinidin, Antihistaminika, Trizyklika, Digitalis, Dipyridamol sowie Atropin und verwandten Substanzen (z. B. Atropin-Typ-Spasmolytika) werden vereinzelt beobachtet. Daher sollte Oxybutynin mit solchen Arzneimitteln nur mit Vorsicht kombiniert werden.

Da das Medikament die Magenmotilität schwächen kann, kann es die Aufnahme anderer Medikamente verringern.

Oxybutynin wird durch das CYP3A4-Isoenzym des Hämoproteins P450 metabolisiert. Die gleichzeitige Verabreichung mit einem CYP3A4-Inhibitor kann den Oxybutynin-Stoffwechsel hemmen und die Exposition erhöhen.

Das Medikament kann eine antagonistische Wirkung auf die Prokinetik haben.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Substanzen, die die Cholinesteraseaktivität hemmen, kann zu einer Abschwächung ihrer Wirkung führen.

Patienten sollten berücksichtigen, dass Alkoholkonsum die mit der Wirkung von Anticholinergika (einschließlich Oxybutynin) verbundene Schläfrigkeit verstärken kann.

Lagerbedingungen

Sibutin sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Sibutin kann für einen Zeitraum von 36 Monaten ab Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar mit Driptan, Urohol mit Detruzitol, Novitropan und Dream-apo sowie Spazmolit und Dreamtan-apo.

Bewertungen

Sibutin erhält gute Kritiken als Mittel gegen nächtliche Enuresis, aber viele Eltern beschweren sich in den Kommentaren über Nebenwirkungen, die bei Kindern nach der Einnahme des Medikaments auftreten. Unter ihnen werden Halluzinationen besonders hervorgehoben.