Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacin) ist ein Arzneimittel zur Behandlung der Symptome einer überaktiven Blase (OAB). OAB ist durch Symptome wie häufiges Wasserlassen, starken und plötzlichen Harndrang (Dringlichkeit) und Harninkontinenz aufgrund von Drang gekennzeichnet.

Solifenacin ist ein Antimuskarinikum (Anticholinergikum), das durch die Blockade muskarinischer Rezeptoren in der Blase wirkt. Dies führt zur Entspannung des Detrusormuskels der Blase, wodurch die Häufigkeit und Kraft der Blasenkontraktionen abnimmt und die Fähigkeit zur Kontrolle des Wasserlassens verbessert wird.

Hinweise Solixa-Xantis

1. Häufiges Wasserlassen: Erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens tagsüber und nachts (Pollakisurie).
2. Dringlichkeit: Ein starker und plötzlicher Harndrang, der schwer zu kontrollieren ist.
3. Dranginkontinenz: Unwillkürlicher Urinverlust aufgrund eines dringenden Harndrangs.

Freigabe Formular

Tabletten: Solixa-Xantis ist als Tabletten zum Einnehmen erhältlich, die typischerweise 5 mg und 10 mg Solifenacinsuccinat enthalten.

Pharmakodynamik

1. Muskarinrezeptor-Antagonismus: Solifenacin blockiert muskarinische Acetylcholinrezeptoren in verschiedenen Organen und Geweben wie der Blase, was zu einer verringerten Aktivität des cholinergen Systems führt.
2. Verringerte Blasenkontraktionen: Das Blockieren der Muskarinrezeptoren in der Blase mit Solifenacin verringert spontane Blasenkontraktionen und erhöht die Blasenkapazität, was dazu beitragen kann, die Häufigkeit und Kraft des Wasserlassens zu verringern.
3. Verbesserung der Symptome von Harninkontinenz: Die Anwendung von Solifenacin kann dazu beitragen, die Symptome von Harninkontinenz zu lindern, wie z. B. häufiges, unwillkürliches oder häufiges Bedürfnis, auf die Toilette zu gehen.
4. Verbesserung der Blasenfunktion: Das Blockieren muskarinischer Rezeptoren kann auch die Blasenfunktion bei Patienten mit überaktiver Blase verbessern und ihnen helfen, ihre Harnfunktionen besser zu kontrollieren.
5. Verringerung von Spasmen der glatten Muskulatur: Solifenacin kann auch eine spasmolytische Wirkung auf die glatte Muskulatur der Blase haben, was zu deren Entspannung und Verringerung von Spasmen beiträgt.

Pharmakokinetik

1. Absorption:

   • Nach oraler Verabreichung wird Solifenacin gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert.
   • Die maximale Konzentration im Blutplasma wird etwa 3–8 Stunden nach der Verabreichung erreicht.
   • Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 90 %.

2. Verteilung:

   • Das Verteilungsvolumen von Solifenacin beträgt etwa 600 Liter.
   • Das Arzneimittel bindet zu 98 % an Plasmaproteine, hauptsächlich an Albumin und saure Alpha-1-Glykoproteine.

3. Stoffwechsel:

   • Solifenacin wird in der Leber unter Beteiligung des Enzyms CYP3A4 weitgehend metabolisiert.
   • Zu den Hauptmetaboliten gehören 4R-hydroxylierte und N-glucuronidierte Verbindungen.

4. Ausscheidung:

   • Die Halbwertszeit von Solifenacin beträgt etwa 45–68 Stunden.
   • Ungefähr 70 % der verabreichten Dosis werden im Urin ausgeschieden, davon etwa 11 % als unverändertes Arzneimittel und 18 % als N-Glucuronid-Metabolit.
   • Etwa 23 % der Dosis werden über den Stuhl ausgeschieden.

5. Besondere Populationen:

   • Bei älteren Patienten sowie bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion kann die Pharmakokinetik von Solifenacin verändert sein, was eine Dosisanpassung erforderlich machen kann.

Dosierung und Verabreichung

Empfohlene Dosierung:

1. Anfangsdosis:

   • Im Allgemeinen wird empfohlen, mit einer Dosierung von 5 mg einmal täglich zu beginnen.

2. Erhaltungsdosis:

   • Bei Bedarf und guter Verträglichkeit kann die Dosis auf 10 mg einmal täglich erhöht werden.

Gebrauchsanweisung:

• Die Tabletten werden oral mit ausreichend Wasser eingenommen.
• Einnahmezeitpunkt: Die Tabletten können unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen werden.
• Häufigkeit: Das Medikament wird einmal täglich eingenommen, vorzugsweise jeden Tag zur gleichen Zeit, um einen stabilen Medikamentenspiegel im Körper aufrechtzuerhalten.

Besondere Anweisungen:

• Verpasste Dosis: Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, holen Sie diese so bald wie möglich nach. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, um die vergessene Dosis auszugleichen. Setzen Sie die Einnahme einfach wie gewohnt fort.
• Überdosierung: Im Falle einer Überdosierung sofort einen Arzt aufsuchen.

Verwenden Solixa-Xantis Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Solix-Xantis während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, da keine überzeugenden Daten zur Sicherheit für den Fötus vorliegen. Hier sind die wichtigsten Ergebnisse der verfügbaren Studien:

1. Eine pharmakokinetische Interaktionsstudie von Solifenacin mit oralen Kontrazeptiva zeigte, dass Solifenacin die Pharmakokinetik von Ethinylestradiol und Levonorgestrel nicht beeinflusst, was für die Anwendung im gebärfähigen Alter relevant sein könnte. Diese Studie befasste sich jedoch nicht mit der Sicherheit der Anwendung von Solifenacin während der Schwangerschaft selbst (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Eine Studie zur Wirksamkeit und Sicherheit von Post-Miktions-Träufeln bei Frauen ergab keine signifikanten Unterschiede zwischen Solifenacin und Placebo. Da die Studie keine spezifische Gruppe schwangerer Frauen umfasste, sind die Sicherheitsdaten für Solifenacin während der Schwangerschaft begrenzt (Ablove et al., 2018).

Da keine ausreichenden Daten zur Sicherheit der Anwendung von Solifenacin während der Schwangerschaft vorliegen, ist es wichtig, vor der Anwendung einen Arzt zu konsultieren, um alle potenziellen Risiken für den sich entwickelnden Fötus abzuschätzen.

Kontraindikationen

1. Überempfindlichkeit: Personen mit bekannter Überempfindlichkeit oder allergischer Reaktion auf Solifenacin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels sollten die Anwendung vermeiden.
2. Schwere Nierenfunktionsstörung: Die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min) wird nicht empfohlen, insbesondere wenn diese starke CYP3A4-Hemmer (z. B. Ketoconazol) erhalten.
3. Schwere Leberfunktionsstörung: Solifenacin ist bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) kontraindiziert.
4. Engwinkelglaukom: Aufgrund des Risikos eines erhöhten Augeninnendrucks wird die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit unkontrolliertem Engwinkelglaukom nicht empfohlen.
5. Myasthenia gravis: Solifenacin kann die Symptome einer Myasthenia gravis verschlimmern und ist daher bei dieser Erkrankung kontraindiziert.
6. Akuter Harnverhalt: Das Medikament ist bei Patienten mit akutem Harnverhalt kontraindiziert, da es den Zustand verschlechtern kann.
7. Gastrointestinale Obstruktion: Das Medikament ist bei Patienten mit gastrointestinaler Obstruktion, einschließlich toxischem Megakolon und paralytischem Ileus, kontraindiziert.
8. Schwere Gastroparese: Das Arzneimittel sollte nicht bei Patienten mit schwerer Gastroparese (verzögerter Magenentleerung) angewendet werden.

Nebenwirkungen Solixa-Xantis

1. Sehr häufige Nebenwirkungen (mehr als 10 %):

   • Trockener Mund.

2. Häufige Nebenwirkungen (1-10%):

   • Verstopfung.
   • Brechreiz.
   • Dyspepsie (Verdauungsstörungen).
   • Bauchschmerzen.
   • Trockene Augen.
   • Verschwommene Sicht.
   • Schneller Herzschlag (Tachykardie).
   • Ermüdung.

3. Gelegentliche Nebenwirkungen (0,1 – 1 %):

   • Harnwegsinfektionen.
   • Schwierigkeiten beim Wasserlassen (z. B. Harnverhalt).
   • Harnverhalt.
   • Trockene Haut.
   • Durstgefühl.
   • Sehstörungen, einschließlich verschwommenes Sehen.
   • Schläfrigkeit.
   • Schwindel.
   • Nasennebenhöhlenentzündung.

4. Seltene Nebenwirkungen (0,01-0,1%):

   • Anaphylaktische Reaktionen.
   • Allergische Reaktionen wie Hautausschlag oder Juckreiz.
   • Angioödem.
   • Bewusstseinsverwirrung.
   • Halluzinationen.
   • Herzrhythmusstörungen (z. B. Verlängerung des QT-Intervalls, Arrhythmie).

5. Sehr seltene Nebenwirkungen (weniger als 0,01 %):

   • Psychiatrische Störungen (z. B. Angstzustände, Depressionen).
   • Krämpfe.
   • Verschlechterung der Glaukomsymptome.

Überdosis

1. Anticholinerge Wirkungen: Wie z. B. Mundtrockenheit, Verstopfung, Harnverhalt, Mydriasis (erweiterte Pupillen), trockene Haut und Rötung, Tachykardie, erhöhter Herzschlag.
2. Zentrale Wirkungen: Kopfschmerzen, Schwindel, Unruhe, Verwirrtheit, Halluzinationen, Schläfrigkeit.
3. Schwerwiegende Komplikationen: Eine schwere Überdosis kann zu Krampfanfällen, Koma, Atemdepression und Herz-Kreislauf-Komplikationen führen.

Behandlung einer Überdosierung

Die Behandlung einer Solifenacin-Überdosierung zielt normalerweise darauf ab, die Symptome zu lindern und lebenswichtige Funktionen zu unterstützen:

1. Aktivkohle: Die Einnahme von Aktivkohle kann dazu beitragen, die Aufnahme des Arzneimittels aus dem Magen-Darm-Trakt zu verringern, wenn seit der Einnahme nur kurze Zeit vergangen ist.
2. Magenspülung: Kann hilfreich sein, wenn vor kurzem große Mengen des Arzneimittels eingenommen wurden.
3. Symptomatische Therapie: Unterstützung der Atmungs- und Herz-Kreislauf-Funktionen. Dies kann intravenöse Flüssigkeitszufuhr, Blutdruckkontrolle und Herzüberwachung umfassen.
4. Gegenmittel: In schweren Fällen anticholinerger Symptome kann unter ärztlicher Aufsicht Physostigmin verschrieben werden.
5. Krankenhausaufenthalt: In schweren Fällen kann ein Krankenhausaufenthalt zur intensiven Überwachung und Behandlung erforderlich sein.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. CYP3A4-Hemmer: Arzneimittel, die das CYP3A4-Enzym hemmen (z. B. Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Clarithromycin), können den Blutspiegel von Solifenacin erhöhen, was zu verstärkten Nebenwirkungen führen kann.
2. CYP3A4-Induktoren: Arzneimittel, die das CYP3A4-Enzym induzieren (z. B. Rifampin, Phenytoin, Carbamazepin), können die Blutkonzentration von Solifenacin senken, was seine Wirksamkeit verringern kann.
3. Anticholinergika: Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Anticholinergika (z. B. Atropin, Scopolamin, einige Antidepressiva und Antipsychotika) kann anticholinerge Nebenwirkungen wie Mundtrockenheit, Verstopfung, verschwommenes Sehen und Schwierigkeiten beim Wasserlassen verstärken.
4. Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern: Die gleichzeitige Verabreichung mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern (z. B. Antiarrhythmika der Klassen IA und III, einige Antidepressiva und Antipsychotika), kann das Risiko von Herzrhythmusstörungen erhöhen.
5. Arzneimittel, die die gastrointestinale Motilität verändern: Arzneimittel, die die gastrointestinale Motilität verändern (z. B. Metoclopramid), können die Aufnahme von Solifenacin beeinträchtigen.
6. Antihistaminika: Einige Antihistaminika können die anticholinerge Wirkung von Solifenacin verstärken.
7. Arzneimittel, die den pH-Wert des Magens verändern: Antazida und andere Arzneimittel, die den pH-Wert des Magens verändern, können die Aufnahme von Solifenacin beeinträchtigen.