Tasigna

Antineoplastischer antineoplastischer Tasignon basierend auf Proteinkinase-Inhibitor Nilotinib.

Hinweise Tasigna

Wenden Sie Tacos in folgenden Fällen an:

• zur erstmaligen Behandlung des nachgewiesenen chronischen Verlaufs der myeloischen Leukämie bei Erwachsenen mit charakteristischer chromosomaler Translokation;
• für eine Behandlung zum ersten Mal erfasst und chronische myeloische Leukämie Fluss bei Erwachsenen beschleunigt wird, mit einer charakteristischen chromosomale Translokation sowie Sucht oder Überempfindlichkeit gegenüber früheren Therapieschema (das heißt, unter anderem und Imatinib).

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Freigabe Formular

Es wird in gekenterter Form hergestellt:

• dichte Kapseln 150 mg sind die rötlichen Formen mit einer Inschrift schwarzer Farbe NVR und BCR;
• dichte Kapseln 200 mg sind gelbliche Formen mit der Aufschrift rot in der Farbe NVR und TKI.

Kapseln enthalten eine pulverige Substanz mit einem weißlich-gelblichen Farbton.

Die Blisterplatte enthält vier Kapseln zu je 150 mg oder vier oder vier Kapseln zu je 200 mg. Eine Packung Karton enthält 2-7 Blisterplatten.

Wirkstoff von Tasigne ist Nilotinib g / x Monohydrat.

Pharmakodynamik

Tasign ist ein potentes Medikament, das die Aktivität von Abl-Onkoprotein Bcr-Abl hemmt, das in aufeinanderfolgenden Generationen zellulärer Strukturen wirkt und primär positiv für das Philadelphia-Chromosom von Leukämie-betroffenen Zellen ist.

 Taxon bildet eine dichte Bindung in der ATP-Bindungszone, bildet den stärksten Inhibitor von Bcr-Abl und ist weiterhin aktiv gegen 32 mutierte Imatinib-resistente Bcr-Abl-Spezies.

Als Folge biologischer und chemischer Aktivität inhibiert Tasex selektiv proliferative Veränderungen und induziert Apoptoseprozesse in aufeinanderfolgenden Zellgenerationen und in primären positiven Leukämie-betroffenen Zellen, die von Patienten mit chronischer myeloischer Leukämie isoliert wurden.

Tap beeinflusst signifikant die große Anzahl von Proteinkinasen, einschließlich der Serin-Proteinkinase, oder beeinflusst diese nicht. Die einzige Ausnahme sind Thrombozyten-FR, Rezeptor-Tyrosinkinase-Aktivität und Efrinorezeptor-Kinasen: Tazosin inhibiert sie auf dem Niveau, das nach oraler Verabreichung der therapeutischen Dosis des Arzneimittels beobachtet wird.

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Pharmakokinetik

Der Grenzwert des Gehalts an Taws im Blut wird 3 Stunden nach der oralen Verabreichung der Kapseln beobachtet. Die Absorption kann ungefähr 30% betragen. Wenn Sie Taksi in Verbindung mit Nahrung verwenden, steigt der maximale Gehalt des Medikaments im Blut. Mit der Anwendung von Tasign in einer halben Stunde oder 2 Stunden nach einer Mahlzeit ist die Bioverfügbarkeit des Medikaments um 29 bzw. 15% erhöht. Die Absorption von Tacos kann bei Patienten, die sich einer Gastrektomie oder partiellen Gastrektomie unterziehen, gestört sein.

 Die Bindung an Plasmaproteine kann etwa 98% betragen.

Die grundlegenden Stoffwechselwege von Tasign sind die Prozesse der Oxidation und Hydrooxidation. Der Hauptbestandteil im Blutserum ist Nilotinib.

Nach einer Einzeldosisdosis werden mehr als 90% des Arzneimittels während der gesamten Woche ausgeschieden, wobei die kalorischen Massen überwiegen.

Die erwartete Halbwertszeit, berechnet zur Bestimmung der kinetischen Eigenschaften der multiplen Tasigne-Techniken, betrug 17 Stunden.

Die Exposition des Wirkstoffs von Tasigne im Gleichgewichtszustand gilt als dosisabhängig. Das Gleichgewicht wird meistens am achten Tag erreicht. Die Erhöhung der Serum-Exposition von Nilotinib zwischen der Einnahme der Anfangsdosis und dem Einsetzen der Gleichgewichte war bei einmal täglicher Einnahme zweifach oder bei zweimaliger Einnahme von Tasox um das 3,8-fache erhöht.

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Verwenden Tasigna Sie während der Schwangerschaft

Studien haben die Reproduktionstoxizität von Tasign nachgewiesen, daher kann dieses Medikament nicht zur Behandlung von Schwangerschaft eingesetzt werden: Es besteht ein hohes Risiko für Komplikationen beim Fötus.

Patienten im gebärfähigen Alter bei der Behandlung von Tasign sollten zuverlässige Kontrazeptiva verwenden. Ihre Verwendung dauert zwei Wochen nach dem Ende der Therapie.

Versuche an Tieren haben gezeigt, dass Tasea in die Muttermilch gelangt. Verwenden Sie dieses Medikament daher nicht während der gesamten Stillzeit.

Kontraindikationen

Spezialisten empfehlen nicht, Taksi zu ernennen:

• während der Schwangerschaft;
• bei Thorakalfütterung;
• in der Pädiatrie (Kinder unter 18 Jahren);
• mit einem Mangel an Lactase, mit gestörter Absorption von Glucose-Galactose, mit Galactose-Hypersensitivität;
• mit einer Neigung zu Allergien gegen Taxon.

 Relative Kontraindikationen sind:

• dekompensierter und schwerer Herzschaden;
• komplizierte Leberpathologie;
• Pankreatitis.

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Nebenwirkungen Tasigna

Die Tapox-Therapie kann mit einigen Nebenwirkungen einhergehen:

• infektiöse Komplikationen in Form von Follikulitis, Pharyngitis, Pneumonie, Herpes, Soor, Gastroenteritis;
• kutanes Papillom;
• Thrombozytopenie, Anämie, Neutropenie;
• Dysfunktion der Schilddrüse;
• Abmagerung, Elektrolytaustauschstörungen, Diabetes mellitus, Appetitlosigkeit;
• Schmerzen im Kopf, Schwindel, Neuropathie, Zittern in den Gliedmaßen, Migräne;
• Schlafstörungen, Angstzustände, depressive Zustände;
• Blutung in die Netzhaut, Konjunktivitis, Beeinträchtigung der Sehfunktion;
• Schwindel;
• Herzrhythmusstörungen, Angina pectoris, Tachykardie, erhöhter Blutdruck, Störung der Blutgerinnung;
• Kurzatmigkeit, Nasenbluten, Brustschmerzen, Lungenödem;
• Übelkeit, Stuhlkrampf, Magenschmerzen, Durst, Gelbsucht;
• Hyperhidrose, Rötung und Ausschlag auf der Haut, beeinträchtigte Pigmentierung, Auftreten von Blasen und Zysten auf der Haut;
• Schmerzen in den Muskeln und Gelenken, Schmerzen in den Händen und Füßen;
• Störungen des Wasserlassens;
• Schmerzen hinter dem Brustbein, erektile Dysfunktion, Vergrößerung der Brustdrüsen;
• ein Gefühl von Müdigkeit, Schwellungen, Fieber, Hitzewallungen.

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Dosierung und Verabreichung

Das kapsulierte Medikament Tasone wird zweimal täglich zur Einnahme empfohlen (einmal in 12 Stunden), 2 Stunden nach dem Essen. Nachdem Sie die Kapseln eingenommen haben, können Sie nicht länger als 60 Minuten essen.

Tapos werden mit Wasser abgewaschen, ohne die Kapseln zu zerdrücken oder zu leeren. Die Ausnahme sind Patienten, die Probleme beim Schlucken haben: Sie dürfen das Pulver aus den Kapseln in 1 TL verdünnen. Apfelpüree.

Wenn der Patient versehentlich Taksi nicht einnimmt, sollte keine zusätzliche Kapsel eingenommen werden: die nächste verschriebene Dosis von Tasigne wird eingenommen.

Vor Beginn der Therapie muss der Patient ein EKG durchführen und den quantitativen Gehalt von Kalium und Magnesium im Blut bestimmen.

Die Standardmenge von Tasign wird in einer Dosierung von 300 mg des Medikaments zweimal täglich - 2 Kapseln mit einer Dosierung von 150 mg bestimmt. Wenn der Arzt zweimal täglich 400 mg verschrieben hat, dann verwenden Sie Kapseln mit einer Dosierung von 200 mg.

Die Dauer der Tasigna wird durch die klinische Wirkung des Medikaments bestimmt.

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Überdosis

Es gibt Informationen über mehrere Fälle einer beabsichtigten Überdosierung von Taksin, sowie Fälle von Kombination einer Droge mit alkoholischen Getränken oder anderen Drogen. In den aufgeführten Situationen wurden Symptome wie Neutropenie, Brechreiz und Kraftverlust festgestellt. Die Leber und das Herz wurden nicht kontrolliert. Der Tod von Patienten nach Überdosierung wurde nicht festgestellt.

Wenn der Verdacht besteht, dass der Patient zu viel Tasign einnimmt, wird empfohlen, eine gründliche Diagnose der Funktionsfähigkeit des Körpers durchzuführen und dann eine symptomatische und unterstützende Therapie zu verschreiben.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

• Medikamente, die die Konzentration von Thyssin im Blutserum erhöhen können:
  • Imatinib;
  • Ketoconazol, Voriconazol, Ritonavir, Intraconazol, Telithromycin, Clarithromycin.
• Arzneimittel, die den Konzentrationsgehalt von Taxol im Blutserum senken:
  • Induktoren des Isoenzyms CYP3A4 (Phenytoin, Phenobarbital, Rifampicin, Carbamazepin, Johanniskrautpräparate).
• Es ist erlaubt, ein Tason in Kombination mit Warfarin zu verschreiben, dessen gerinnungshemmende Eigenschaften nicht leiden. Die Verwendung von Taoxa mit Midazolam führt zu einer leichten Erhöhung der Konzentration des letzteren, aber der Grad des Metabolismus von Midazolam änderte sich nicht.
• Tasigna nicht in Kombination mit Antiarrhythmika verabreicht, die Amiodaron umfassen, Sotalol, Chinidin, Procainamid, und mit Medikamenten viyayuschimi Qualität QT-Intervall (Pimozid, Methadon, Chloroquin, Clarithromycin usw.).
• Es wird nicht empfohlen, Taxos mit Nahrung einzunehmen, da dies zu einer Erhöhung der Serumkonzentration von Nilotinib führt.
• Es wird nicht empfohlen, Tasigne mit Grapefruitsaft und Arzneimitteln, die das Isoenzym CYP3A4 hemmen, einzunehmen.

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Lagerbedingungen

Halten Sie Taksi in der Originalverpackung, fern von Sonnenstrahlen und Feuchtigkeit, bei Einhaltung des Temperaturregimes von +18 bis +30 ° C. Arzneimittel, einschließlich Tacos, werden außerhalb der Zugangszone für Kinder aufbewahrt.

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Haltbarkeit

Kapseln Taksi in der Originalverpackung kann bis zu drei Jahre gelagert werden.