Terizidon

Terizidon ist ein Medikament gegen Tuberkulose.

Das Medikament blockiert vollständig die Aktivität des Enzyms, das Alanin in das Element Alanyl-Alanin-2-Peptid umwandelt, das den Hauptbestandteil der Bakterienmembran von Mykobakterien bildet. Es weist keine Kreuzresistenz gegen andere Tuberkulosemedikamente auf. [ 1 ]

Das Medikament hat eine breite und ausgeprägte antimikrobielle Wirkung; es wirkt sich nicht nur auf Stämme aus, die Tuberkulose oder Harnwegsinfektionen verursachen, sondern auch auf Stämme, die gegen andere bekannte Antibiotika resistent sind. Die MHK-Werte von Terizidon für empfindliche Stämme liegen bei 4-130 mg/ml. [ 2 ]

Hinweise Terizidon

Es wird bei Tuberkulose (pulmonaler oder extrapulmonaler) sowie bei Tuberkulose des Urogenitalsystems und der Nieren eingesetzt (wenn die Tuberkulose-Mykobakterien eine Resistenz gegen die wichtigsten Tuberkulose-Mittel zeigen oder andere Tuberkulose-Behandlungen nicht zum Erfolg führen).

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Kapseln abgegeben – 10 Stück in einer Blisterpackung; in einer Schachtel befindet sich 1 solcher Packung.

Pharmakodynamik

Folgende Stämme reagieren empfindlich auf Terizidon: Koch-Bazillus, Heubazillus, Candida albicans, Escherichia coli, epidermale Staphylokokken mit Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus und Pasteurella multocida mit Shigellen sowie Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, einzelne Streptokokkenstämme, auch pyogene, und Rickettsien, die zur Entstehung von Paratyphus, Fleckfieber und endemischem Fleckfieber führen. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Absaugung.

Bei oraler Gabe wird Terizidon vollständig (70-90 %) und schnell resorbiert, wenn es auf nüchternen Magen eingenommen wird. Cmax-Werte werden nach 2-4 Stunden erreicht.

Vertriebsprozesse.

Das Medikament verteilt sich in vielen Flüssigkeiten und Geweben – Galle, Lunge, Pleuraflüssigkeit, Sperma, Synovialflüssigkeit, Zerebrospinalflüssigkeit, Lymphe und Aszitesflüssigkeit. Die Substanz dringt mit 80–100 % der Plasmawerte in die Zerebrospinalflüssigkeit ein. Die höchsten Werte werden bei Entzündungen der Hirnhäute beobachtet.

Stoffwechselvorgänge und Ausscheidung.

Die Ausscheidung über die Harnwege erfolgt allmählich und langsam, sodass die Plasmaspiegel auch 24 Stunden nach oraler Verabreichung im mittleren Cmax-Bereich verbleiben. Durch die verlängerte Ausscheidung über die Harnwege bleiben therapeutisch wirksame Harnspiegel für 12 Stunden erhalten.

60-70 % (unverändert) werden durch glomeruläre Filtration mit dem Urin ausgeschieden. Ein kleiner Teil wird mit dem Kot ausgeschieden, ein weiterer Teil ist an Stoffwechselprozessen beteiligt.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte dreimal täglich in einer Dosierung von 0,25 g (1 Kapsel) eingenommen werden. Pro Tag sind nicht mehr als 15–20 mg/kg des Medikaments zulässig.

Personen über 60 Jahre und mit einem Körpergewicht unter 60 kg sollten zweimal täglich 0,25 g des Medikaments einnehmen.

• Anwendung für Kinder

Es liegen keine Informationen zur therapeutischen Wirksamkeit oder Sicherheit des Arzneimittels in der Pädiatrie vor, weshalb es Kindern nicht verschrieben wird.

Verwenden Terizidon Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Informationen über die Möglichkeit negativer Auswirkungen von Terizidon auf den Fötus bei Anwendung während der Schwangerschaft sowie über dessen Auswirkungen auf die Fortpflanzungsaktivität vor. Terizidon wird bei Schwangeren nur dann angewendet, wenn der wahrscheinliche Nutzen für die Frau die Möglichkeit negativer Folgen für den Fötus übersteigt. Die Therapie erfolgt in diesem Fall ausschließlich unter ärztlicher Aufsicht.

Die Wirkstoffkonzentrationen in der Muttermilch liegen nahe an den Plasmawerten, daher sollte das Stillen während der Behandlung unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Terizidon oder anderen Bestandteilen des Medikaments;
• Epilepsie;
• schweres Nierenversagen;
• Alkoholismus;
• Psychosen.

Nebenwirkungen Terizidon

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Es können Anzeichen einer Unverträglichkeit auftreten, darunter Juckreiz und Hautausschlag.
• Läsionen, die die Funktion des Nervensystems beeinträchtigen: Schlaflosigkeit, Zittern, Krämpfe, Schwindel, Schläfrigkeit, Dysarthrie und Kopfschmerzen sowie Hyperreflexie, periphere Paresen, komatöser Zustand sowie klonische Anfälle (leichter oder schwerer);
• psychische Störungen: Manie, Verwirrtheit mit Gedächtnisverlust, Stimmungslabilität, Psychose (manchmal mit Selbstmordversuchen), Aggressivität, Verhaltensänderungen, starke Reizbarkeit und Depression;
• Probleme mit der Funktion des Lymph- und Blutsystems: Anämie (auch sideroblastische oder megaloblastische Formen);
• Erkrankungen des hepatobiliären Systems: erhöhte intrahepatische Aminotransferasewerte sowie Leberfunktionsstörungen;
• Verdauungsstörungen: Sodbrennen, Übelkeit und Durchfall, insbesondere bei Menschen mit Lebererkrankungen.

Die Entwicklung einer aktiven CHF oder eine Verschlimmerung der CHF wurde bei Personen beobachtet, die 1000–1500 mg Terizidon pro Tag einnahmen.

Überdosis

Bei Einnahme von mehr als 1000 mg des Arzneimittels kann es zu einer akuten Intoxikation kommen. Eine chronische Vergiftung tritt dosisabhängig auf und entwickelt sich in der Regel bei einer täglichen Einnahme von mehr als 0,5 g des Arzneimittels.

Vergiftungssymptome hängen häufig mit der Funktion des Zentralnervensystems zusammen: erhöhte Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Psychosen, Verwirrtheit, Schwindel, Dysarthrie und Parästhesien. Bei hohen Dosen können Krämpfe, periphere Paresen und ein komatöser Zustand auftreten oder die Manifestation anderer negativer Symptome verstärkt werden. Ethylalkohol erhöht die Wahrscheinlichkeit epileptischer Anfälle.

Symptomatische und unterstützende Maßnahmen sind erforderlich; Aktivkohle reduziert die Arzneimittelaufnahme wirksamer als eine Magenspülung. Bei neurotoxischen Symptomen sollten täglich 0,2–0,3 g Pyridoxin verabreicht werden. Terizidon wird durch Hämodialyse aus dem Blut ausgeschieden, jedoch können toxische Wirkungen, die lebensbedrohlich sein können, nicht ausgeschlossen werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Verabreichung mit Ethionamid verstärkt die neurotoxische Aktivität von Terizidon.

Die Kombination des Arzneimittels mit alkoholischen Getränken ist verboten, insbesondere bei der Einnahme hoher Dosen des Arzneimittels (Alkohol erhöht das Risiko für die Entwicklung epileptischer Anfälle).

Pyridoxin schwächt die toxische Wirkung des Arzneimittels auf das zentrale Nervensystem ab.

Personen, die das Arzneimittel zusammen mit Isoniazid einnehmen, sollten von einem Arzt überwacht werden, da eine solche Kombination die toxische Wirkung auf das zentrale Nervensystem verstärken kann, was eine Dosisanpassung erforderlich machen kann.

Die Kombination mit Phenytoin kann zu einem Anstieg des Phenytoinspiegels im Blut führen.

Lagerbedingungen

Terizidon sollte außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte maximal 25 °C betragen.

Haltbarkeit

Terizidon kann ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels für einen Zeitraum von 2 Jahren verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Resonizat und Loxidon mit Tisidon.