Tizercin

Tizercin ist ein Neuroleptikum der Phenothiazin-Untergruppe. Der Wirkstoff Levomepromazin ist ein Analogon von Chlorpromazin und weist eine stärkere hemmende Wirkung auf die psychomotorische Aktivität auf.

Levomepromazin ist ein starker α-adrenerger Rezeptorantagonist mit schwacher anticholinerger Wirkung. Der Wirkstoff erhöht die Schmerzschwelle (seine analgetische Wirkung ähnelt der von Morphin) und hat amnestische Eigenschaften. Die Fähigkeit, die Wirkung von Analgetika zu verstärken, ermöglicht den Einsatz von Levomepromazin als Adjuvans bei starken akuten oder chronischen Schmerzen. [ 1 ]

Hinweise Tizercin

Es wird bei aktiven Formen psychotischer Zustände angewendet, bei denen starke Angstzustände und psychomotorische Unruhe auftreten (akute schizophrene Anfälle und andere schwere psychische Störungen).

Verschrieben zur unterstützenden Behandlung chronischer Psychosen ( Schizophrenie und halluzinatorische Psychosen).

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form von Tabletten hergestellt – 50 Stück in einer Glasflasche.

Pharmakodynamik

Levomepromazin blockiert die Dopaminendungen im Hypothalamus mit dem Thalamus sowie im limbischen und retikulären System, was zur Unterdrückung des sensorischen Systems, zur Schwächung der motorischen Aktivität und zur Entwicklung einer starken sedierenden Wirkung führt. Darüber hinaus zeigt das Medikament eine antagonistische Wirkung auf andere Neurotransmittersysteme (Serotonin mit Noradrenalin, Acetylcholin und Histamin). Das Ergebnis dieser Aktivität ist die Entwicklung antiadrenerger, antihistaminischer und anticholinerger Wirkungen.

Extrapyramidale Nebenwirkungen sind weniger schwerwiegend als bei der Verwendung starker Neuroleptika. [ 2 ]

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird das Arzneimittel im Magen-Darm-Trakt mit hoher Geschwindigkeit resorbiert. Die Plasma-Cmax-Werte werden 1-3 Stunden nach der Verabreichung erreicht.

Die Substanz ist an intensiven Stoffwechselprozessen beteiligt, wobei Sulfate und Konjugate zusammen mit Glucuronsäure gebildet werden; diese Elemente werden über die Nieren ausgeschieden. [ 3 ]

Ein kleiner Teil (1 %) wird unverändert über Kot und Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit beträgt 15–30 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Erwachsene.

Die Therapie sollte mit einer kleinen Dosierung begonnen und diese schrittweise erhöht werden (unter Berücksichtigung der Verträglichkeit). Wenn sich der Zustand des Patienten spürbar verbessert, wird die Dosis auf eine Erhaltungsdosis reduziert (sie wird vom Arzt persönlich ausgewählt).

Die Anfangsdosis beträgt 25–50 mg (1 Tablette 1–2-mal täglich). Bei Bedarf kann die Anfangsdosis auf 0,15–0,25 g (6–10 Tabletten 2–3-mal täglich) erhöht werden. In diesem Fall sollte der größte Teil der Tagesdosis abends eingenommen werden. Bei Besserung des Zustands wird die Dosis auf die Erhaltungsdosis reduziert. Maximal 0,25 g Tizercin können pro Tag eingenommen werden.

Die Dauer der Therapie wird vom Arzt individuell unter Berücksichtigung der Wirkung des Arzneimittels festgelegt.

Für Kinder ab 12 Jahren.

Da Kinder empfindlicher auf die beruhigende und blutdrucksenkende Wirkung von Levomepromazin reagieren, können ihnen nicht mehr als 25 mg des Arzneimittels pro Tag verschrieben werden.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament darf in der Pädiatrie (Kinder unter 12 Jahren) nicht verschrieben werden.

Verwenden Tizercin Sie während der Schwangerschaft

In Einzelfällen wurden bei der Anwendung von Phenothiazin während der Schwangerschaft angeborene Anomalien beim Kind beobachtet, es konnte jedoch kein Zusammenhang mit der Anwendung von Phenothiazin festgestellt werden. Da keine klinischen Tests des Arzneimittels durchgeführt wurden, wird es im 3. Trimester nicht verschrieben.

Levomepromazin geht in die Muttermilch über und sollte daher während der Stillzeit nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff, den Phenothiazinen oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Glaukom;
• kombinierte Anwendung mit anderen blutdrucksenkenden Substanzen;
• Kombination mit MAO-Hemmern;
• Verabreichung zusammen mit ZNS-Depressiva (Allgemeinanästhetika, Alkohol und Schlaftabletten);
• Parkinson-Krankheit;
• Verzögerung beim Wasserlassen;
• Multiple Sklerose;
• Myasthenia gravis und Hemiplegie;
• schwere Form der Kardiomyopathie (Kreislaufversagen);
• schweres Leber-/Nierenversagen;
• klinisch signifikanter Blutdruckabfall;
• Erkrankungen der blutbildenden Organe;
• Porphyrie;
• ältere Menschen (über 65 Jahre).

Nebenwirkungen Tizercin

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems: Häufig kommt es zu einem orthostatischen Kollaps, der mit Schwindel, Schwäche oder Ohnmacht einhergeht. Darüber hinaus können sich das Adams-Stokes-Syndrom, NMS oder Tachykardie sowie eine Verlängerung des QT-Intervalls (proarrhythmogener Effekt, Pirouetten-Arrhythmie) und Herzinfarkte entwickeln, die zum plötzlichen Tod führen können;
• Probleme mit dem hämatopoetischen System: Leukopenie, Thrombozyto- oder Panzytopenie, Agranulozytose, venöse Thromboembolie (dazu gehören Lungenembolie und tiefe Venenthrombose), Hyperglykämie und Entzugssyndrom, die bei Neugeborenen beobachtet wurden;
• Störungen der Funktion des Nervensystems: Verwirrtheit, Katatonie, Desorientierung, epileptische Anfälle, visuelle Halluzinationen, erhöhter Hirndruck, undeutliche Sprache, Reaktivierung psychotischer Manifestationen und extrapyramidaler Störungen (Dystonie, Dyskinesie, Opisthotonus, Parkinsonismus und Hyperreflexie);
• Stoffwechsel- und Hormonstörungen: Menstruationszyklusstörungen, Galaktorrhoe und Gewichtsverlust. Bei einigen Personen, die Phenothiazin einnahmen, wurde über Hypophysenadenom berichtet. Um einen Zusammenhang mit dem Medikament festzustellen, sind jedoch detailliertere Studien erforderlich.
• urogenitale Funktionsstörungen: Probleme beim Wasserlassen, Verfärbung des Urins und Priapismus. Sporadisch werden chaotische Gebärmutterkontraktionen beobachtet;
• Magen-Darm-Erkrankungen: Bauchbeschwerden, Erbrechen, Mundtrockenheit, Übelkeit und Verstopfung, die zu einem paralytischen Darmverschluss führen können. Darüber hinaus können Leberschäden (Cholestase oder Gelbsucht) und nekrotisierende Enterokolitis auftreten, die zum Tod führen können;
• epidermale Läsionen: Erythem, Pigmentierung, Lichtempfindlichkeit, exfoliative Dermatitis und Urtikaria;
• Probleme mit der Sehfunktion: Trübung der Hornhaut und Linse sowie Pigmentretinopathie;
• Unverträglichkeitssymptome: periphere Ödeme, Asthma, Kehlkopfschwellungen und anaphylaktoide Manifestationen;
• Sonstiges: Herzrhythmusstörungen, Hyperthermie, Vitaminmangel, Glukoseintoleranz und Entwicklung eines Hitzschlags in heißen, feuchten Räumen.

Überdosis

Zu den Anzeichen einer Vergiftung gehören:

• Veränderungen der Vitalfunktionen (Hyperthermie, niedriger Blutdruck);
• Herzleitungsstörungen (Pirouettentachykardie, Verlängerung des QT-Index, Kammerflimmern oder Tachykardie und Blockade);
• extrapyramidale Manifestationen;
• beruhigende Wirkung;
• Erregung der Aktivität des zentralen Nervensystems (Epilepsieanfälle) und neuroleptisches Syndrom;
• Veränderungen der EKG-Werte, Bewusstlosigkeit, Dyskinesie und Hypothermie.

Unter Berücksichtigung der Daten aus der Überwachung der wichtigsten Vitalfunktionen werden symptomatische Verfahren verordnet.

Bei Blutdruckabfall ist die Gabe von Flüssigkeit, die Lagerung in Trendelenburg-Lagerung sowie die Gabe von Noradrenalin oder Dopamin erforderlich (der Arzt sollte ein Reanimationsset dabei haben; bei der Gabe von Noradrenalin oder Dopamin ist eine Überwachung der Herzfunktion per EKG erforderlich).

Bei Krampfanfällen wird Diazepam eingesetzt, bei wiederkehrenden Krampfanfällen wird Phenobarbital oder Phenytoin verabreicht.

Mannitol wird nur bei Rhabdomyolyse eingesetzt.

Hämodialyse, forcierte Diurese und Hämoperfusion erzielen nicht den gewünschten Effekt. Erbrechen sollte nicht herbeigeführt werden, da es bei vorübergehenden epileptischen Anfällen (aufgrund spastischer Bewegungen von Hals und Kopf) zur Aspiration von Erbrochenem kommen kann.

Eine Magenspülung und Überwachung der Vitalfunktionen ist auch 12 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels möglich, da die anticholinerge Wirkung von Tizercin die Magenentleerung hemmt. Um die Resorption des Arzneimittels zu verringern, werden zusätzlich ein Abführmittel und Aktivkohle eingenommen.

Bei NMS ist ein sofortiges Absetzen der Neuroleptika und eine Kältetherapie erforderlich. Dantrolen-Na kann verabreicht werden. Ist eine spätere Anwendung von Neuroleptika erforderlich, sind diese mit großer Vorsicht anzuwenden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament sollte nicht mit blutdrucksenkenden Medikamenten kombiniert werden, da dies die Wahrscheinlichkeit eines signifikanten Blutdruckabfalls erhöht.

Die gleichzeitige Verabreichung des Arzneimittels mit MAO-Hemmern ist verboten, da dies die negativen Auswirkungen von Tizercin verstärkt und verlängert.

Die Kombination des Arzneimittels mit anticholinergen Substanzen (Atropin, Trizyklika, H1-Antihistaminika, Succinylcholin, bestimmten Antiparkinsonmitteln und Scopolamin) ist aufgrund der Verstärkung der anticholinergen Wirkung (Harnverhalt, paralytischer Darmverschluss und Glaukom) mit äußerster Vorsicht erforderlich. Die gleichzeitige Verabreichung mit Scopolamin führt zur Entwicklung extrapyramidaler Störungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Neuroleptika mit Tetrazyklika (z. B. Maprotilin) kann die Wahrscheinlichkeit von Herzrhythmusstörungen steigen.

Die Kombination mit Tri- oder Tetrazyklika kann außerdem eine Verstärkung und Verlängerung der anticholinergen und sedierenden Wirkungen sowie eine erhöhte Wahrscheinlichkeit für die Entwicklung eines NMS hervorrufen.

Die gleichzeitige Verabreichung mit ZNS-Depressiva (Allgemeinanästhetika, Narkotika, Tranquilizer, Sedativa-Hypnotika, Neuroleptika und trizyklische Antidepressiva) verstärkt die Wirkung auf das ZNS.

Tizercin reduziert die Aktivität von ZNS-Stimulanzien (darunter auch Amphetaminderivate).

Die Anwendung des Arzneimittels schwächt die Antiparkinsonwirkung von Levodopa erheblich ab, da aufgrund der Blockierung dopaminerger Endigungen durch Neuroleptika eine antagonistische Wechselwirkung entsteht.

Die Kombination des Arzneimittels mit oralen Antidiabetika führt zu einer Abschwächung deren Wirkung. Dies kann zu Hyperglykämie führen.

Die Kombination des Arzneimittels mit Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern (Makrolide, bestimmte Antiarrhythmika der Klassen IA und III, Cisaprid, bestimmte Antidepressiva, Antihistaminika, bestimmte Azol-Antimykotika und Diuretika mit hypokaliämischer Wirkung), kann einen additiven Effekt hervorrufen und die Häufigkeit von Arrhythmien erhöhen.

Die Anwendung des Arzneimittels zusammen mit Dilevalol verstärkt die Wirkung beider Arzneimittel – dies ist auf die gegenseitige Hemmung von Stoffwechselprozessen zurückzuführen. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel muss die Dosierung eines (oder beider) Arzneimittel reduziert werden. Eine solche Wechselwirkung kann bei der Verabreichung anderer β-Blocker nicht ausgeschlossen werden.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Medikamenten mit photosensibilisierender Wirkung kann es zu einer erhöhten Lichtempfindlichkeit kommen.

Während der Anwendung von Tizercin ist der Konsum alkoholischer Getränke oder alkoholhaltiger Substanzen verboten. Alkohol kann die hemmende Wirkung auf das zentrale Nervensystem verstärken und das Risiko extrapyramidaler Störungen erhöhen.

Die Kombination mit Vitamin C reduziert den durch die Einnahme des Arzneimittels verursachten Vitaminmangel.

Lagerbedingungen

Tizercin sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Tizercin kann innerhalb eines Zeitraums von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Bewertungen

Tizercin erhält gemischte Bewertungen von Patienten, die es angewendet haben. Das Medikament hat eine starke hypnotische und beruhigende Wirkung, gleichzeitig gibt es jedoch eine Vielzahl von Nebenwirkungen und Kontraindikationen.