Tamsonic

Tamsonic ist ein Alphablocker, der zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie eingesetzt wird.

Hinweise Tamsonic

Das Medikament ist zur symptomatischen Behandlung von Funktionsstörungen bei BPH indiziert.

Freigabe Formular

Erhältlich in Kapselform. 1 Blister enthält 10 Kapseln. Eine Packung enthält 3 Blisterstreifen.

Pharmakodynamik

Blockiert selektiv postsynaptische adrenerge Rezeptoren (Typ α1A) in der glatten Muskulatur der Prostata, der Prostataregion der Harnröhre sowie des Harnröhrenhalses und reduziert den Muskeltonus dieser Organe. Die Fähigkeit, die Aktivität adrenerger Rezeptoren vom Typ α1A zu beeinflussen, ist 20-mal stärker als ein ähnlicher Effekt auf adrenerge Rezeptoren vom Typ α1B in der glatten Gefäßmuskulatur. Gleichzeitig wird kein signifikanter Einfluss auf den systemischen Blutdruck beobachtet. Darüber hinaus reduziert das Medikament die Schwere der Reizung durch Harnröhrenobstruktion bei BPH und verbessert die Funktion des Harnabflusses. Die Wirkung der Einnahme des Medikaments tritt nach 2 Wochen ein.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Tamsonic fast vollständig im Magen-Darm-Trakt resorbiert (mehr als 90 % der Substanz). Bei Einnahme mit Nahrung erhöht sich die Bioverfügbarkeit, ebenso wie die Spitzenkonzentration im Blutplasma, während die Zeit bis zum Erreichen dieses Spitzenwertes zunimmt (bei Einnahme auf nüchternen Magen nach 4–5 Stunden, bei Einnahme mit Nahrung nach 6–7 Stunden). Die Gleichgewichtskonzentration wird am 6. Tag der Einnahme erreicht, und die Spitzenwerte liegen in diesem Fall nach einmaliger Einnahme 60–70 % über Cmax.

Es bindet zu 94–99 % an Plasmaproteine (hauptsächlich α1-Glykoproteine), und das Verteilungsvolumen beträgt 0,2 l/kg Körpergewicht. Der Stoffwechsel erfolgt in der Leber unter Beteiligung von Cytochrom P450 relativ langsam, wobei aktive Zerfallsprodukte entstehen, die eine hohe Selektivität für α1-Adrenorezeptoren aufweisen. Im Blutplasma liegt es unverändert vor.

Die Halbwertszeit beträgt bei einem gesunden Menschen 9–13 Stunden und bei einem Patienten in Behandlung 14–15 Stunden. Der größte Teil der Substanz wird in Form von Konjugaten von Zerfallsprodukten zusammen mit H2SO4 und Glucuronsäure über die Nieren ausgeschieden (10 % bleiben unverändert), der verbleibende kleine Teil wird mit dem Kot ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Die Einnahme von 0,4 mg ist einmal täglich, 30 Minuten nach einer Mahlzeit, erforderlich. Falls das Arzneimittel aus irgendeinem Grund einen oder mehrere Tage lang nicht eingenommen wurde, muss die Einnahme mit einer Dosierung von 0,4 mg wieder aufgenommen werden. Die Kapsel muss mit Wasser geschluckt werden, ohne sie zu zerdrücken, zu kauen oder zu öffnen.

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Kontraindikationen

Das Medikament ist in folgenden Fällen kontraindiziert: Unverträglichkeit der Bestandteile des Medikaments, orthostatische Hypotonie in der Vorgeschichte und zusätzlich Nieren- oder Leberinsuffizienz. Es sollte auch nicht von Kindern und Frauen angewendet werden.

Nebenwirkungen Tamsonic

Nebenwirkungen nach Einnahme des Arzneimittels:

• Herz-Kreislauf-System: in sehr seltenen Fällen orthostatische Hypotonie;
• Sinnesorgane und Nervensystem: selten Kopfschmerzen und Schwindel sowie Asthenie, sehr selten – Schlaflosigkeit oder umgekehrt ein Gefühl der Schläfrigkeit;
• Urogenitalsystem: selten (8,4%) umgekehrte Ejakulation, äußerst selten – verminderte Libido;
• Sonstiges: in einigen Fällen laufende Nase, Rückenschmerzen, Durchfall, sehr selten – Übelkeit oder Brustschmerzen.

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Überdosis

Zu den Symptomen einer Überdosierung gehören: ein starker Blutdruckabfall. In diesem Fall sollte sich der Patient hinlegen, wonach vasokonstriktorische Medikamente oder plasmasubstituierende Lösungen verabreicht werden. Um die Resorption des Arzneimittels zu verhindern, sollte der Magen gewaschen, Aktivkohle eingenommen und anschließend ein osmotisches Abführmittel verwendet werden. Da Tamsulosinhydrochlorid zu 94–99 % an Plasmaproteine bindet, ist eine Hämodialyse wirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei Kombination mit anderen Betablockern vom α1A-Typ ist eine Verstärkung der blutdrucksenkenden Eigenschaften möglich.

Wenn Tamsulosin mit der Substanz Cimetidin kombiniert wird, verringert sich die Clearance-Rate des ersteren um 26 %, während die AUC im Gegenteil um 44 % ansteigt.

In Kombination mit Furosemid verringert sich die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Warfarin oder Diclofenac beschleunigt den Prozess der Ausscheidung von Tamsulosin aus dem Körper.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss bei einer Temperatur von höchstens 25 °C aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Tamsonic darf ab Herstellungsdatum des Arzneimittels 2 Jahre lang verwendet werden.