Cetrotide

Cetrotide gehört zur Gruppe der Antigonadotropine und ist ein Liberin.

Hinweise Cetrotide

Es wird verwendet, um den vorzeitigen Eisprung bei Frauen zu verhindern. Es wird bei der kontrollierten Ovarialinduktion eingesetzt, nach der Eizellen entnommen werden. Dabei kommen auch andere Reproduktionstechniken zum Einsatz.

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Freigabe Formular

Es wird in Form eines Lyophilisats zur Herstellung von Injektionslösungen hergestellt.

Cetrotide 0,25 mg

Cetrotide 0,25 mg – die Blisterpackung enthält 1 Flasche mit Pulver, eine mit einem speziellen Lösungsmittel vorgefüllte Spritze (Volumen 1 ml), eine zum Auflösen benötigte Nadel (1 Stück), eine Injektionsnadel (1 Stück) sowie 2 mit Alkohol getränkte Tampons. Die Packung enthält 1 oder 7 Blisterpackungen.

Cetrotide 3 mg

Cetrotide 3 mg – die Blisterpackung enthält 1 Flasche Pulver, zusätzlich eine Spritze mit Lösungsmittel (1 Stück; Volumen 3 ml), eine Nadel zum Auflösen (1 Stück), eine Injektionsnadel (1 Stück) und alkoholgetränkte Tampons (2 Stück). In der Packung befindet sich 1 solcher Blister.

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Pharmakodynamik

Cetrorelix ist ein Gonadotropin-Liberin-Antagonist. Es wird an den Enden der Hypophysenzellmembranen synthetisiert und konkurriert in der Verbindung mit dem inneren Gonadotropin Liberin. Dadurch hilft die Substanz, die Sekretion von Gonadotropinen (LH und FSH) durch die Hypophyse zu kontrollieren. Dies geschieht durch eine Verlangsamung der Funktion (das Ausmaß ist dosisabhängig). Die Unterdrückung setzt nahezu sofort ein, ohne einen anfänglichen stimulierenden Effekt zu haben, und bleibt dann bei längerer Verabreichung der Lösung bestehen.

Die Substanz verzögert das Wachstum von LH bei Frauen, was den Eisprung verzögert. Während der Ovarialinduktion ist die Wirkdauer von Cetrorelix dosisabhängig. Bei einer Einzelinjektion von 3 mg hält die Wirkung mindestens 4 Tage an. Am vierten Tag nach der Injektion beträgt der Suppressionsgrad ca. 70 %. Bei Injektionen von 0,25 mg im Abstand von 24 Stunden bleibt die medizinische Wirkung erhalten. Am Ende der Therapie verschwindet die antagonistische hormonelle Wirkung des Arzneimittels vollständig.

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Pharmakokinetik

Bei subkutaner Verabreichung erreicht die Bioverfügbarkeit von Cetrorelix etwa 85 %.

Die renale Gesamtclearance beträgt 0,1 ml/min (1 × 1 kg) bzw. 1,2 ml/min (1 × 1 kg). Das Verteilungsvolumen beträgt 1,1 l/kg. Die durchschnittliche terminale Halbwertszeit beträgt bei subkutaner und intravenöser Gabe 30 bzw. 12 Stunden. Dies deutet auf einen Resorptionsprozess an der Verabreichungsstelle hin.

Bei subkutanen Injektionen einzelner Dosen des Arzneimittels (0,25–3 mg der Substanz) und nach wiederholter täglicher Verabreichung der Lösung über einen Zeitraum von 14 Tagen bleiben die pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels linear.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel darf nur von einem Arzt verschrieben werden, der über ausreichende Erfahrung auf diesem Gebiet verfügt.

Vorsicht ist bei der Verschreibung geboten, wenn der Patient Symptome und Manifestationen aktiver allergischer Reaktionen aufweist oder in der Vergangenheit eine Neigung zur Entwicklung von Allergien bestand. Cetrotide sollte nicht bei schweren Allergieformen verschrieben werden.

Die erste Injektion sollte unter Aufsicht eines Arztes und unter Bedingungen durchgeführt werden, die im Falle pseudoallergischer/allergischer Erscheinungen sofortige Hilfe ermöglichen. Die Frau kann nachfolgende Injektionen selbstständig durchführen, bis sie Symptome verspürt, die auf das Auftreten von Anzeichen einer Überempfindlichkeit oder die Entwicklung der Folgen dieser Erscheinungen hinweisen können – in solchen Fällen ist dringend ärztliche Hilfe erforderlich.

Die Injektion der Lösung erfolgt subkutan in den unteren Teil des Bauchfells (empfohlen wird der Bereich um den Nabel). Um das Risiko lokaler Reaktionen zu verringern, sollte jede Injektion an einer anderen Körperstelle erfolgen, ohne die Lösung an derselben Stelle zu injizieren. Darüber hinaus wird empfohlen, langsam zu injizieren, um eine allmähliche Absorption zu gewährleisten.

Nach der ersten Injektion sollte der Patient eine halbe Stunde lang beobachtet werden, um sicherzustellen, dass es aufgrund der Anwendung von Cetrotide nicht zu Komplikationen kommt.

Das Arzneimittel wird einmalig (Cetrotide 3 mg) oder täglich (0,25 mg) in der mittleren und frühen Follikelphase verabreicht. Sofern der behandelnde Arzt kein anderes Verabreichungsschema für die Lösung vorgeschlagen hat, muss diese gemäß den unten beschriebenen Empfehlungen angewendet werden.

Cetrotide in Form von 0,25 mg.

Es ist notwendig, die Lösung einmal täglich (morgens oder abends) zu verabreichen und dabei 24-Stunden-Intervalle zwischen den Behandlungen einzuhalten.

Bei der morgendlichen Injektion: Beginnen Sie mit der Einnahme des Medikaments am 5. oder 6. Tag des Zyklus zur ovariellen Induktion (ungefähr 96–120 Stunden nach Beginn der ovariellen Induktion mit Medikamenten auf Basis rekombinanter oder humaner Choriongonadotropine) und setzen Sie die Einnahme dann während der gesamten Dauer der Gonadotropinverabreichung fort (dies schließt auch den Tag der Ovulationsstimulation oder den Tag der hCG-Injektion ein).

Zur abendlichen Injektion: Mit der Anwendung der Lösung sollte am 5. Tag des Zyklus begonnen werden (ungefähr 96–108 Stunden nach Beginn der ovariellen Induktionstherapie mit rekombinantem oder urinärem Gonadotropin) und die Verabreichung dann während der gesamten Dauer der Gonadotropinanwendung bis einschließlich zum Abend vor dem Tag, an dem die Eisprungstimulation durchgeführt wird, fortgesetzt werden.

Cetrotide in Form von 3 mg.

Die Lösung muss verabreicht werden, nachdem der indikative Estradiolwert im Serum (das Element, das für die gewünschte Reaktion auf die durchgeführte Induktion verantwortlich ist) erreicht wurde. Oft ist dieser Tag der 7. Tag der ovariellen Induktion (ungefähr 132–144 Stunden nach Beginn der ovariellen Induktion, bei der Medikamente mit rekombinantem oder humanem Choriongonadotropin verwendet werden).

Wenn die Follikelfunktion es nicht zulässt, am 5. Tag nach der Injektion von 3 mg des Arzneimittels eine Stimulation des Eisprungs durchzuführen, ist es 96 Stunden nach diesem Eingriff (dem 5. Tag) erforderlich, das Arzneimittel zusätzlich in einer Menge von 0,25 mg einmal täglich bis einschließlich zum Zeitpunkt der Ovarialinduktion zu verabreichen.

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Verwenden Cetrotide Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament sollte schwangeren oder stillenden Frauen nicht verschrieben werden.

In Tierversuchen wurden keine teratogenen Effekte festgestellt, jedoch wurde eine frühzeitige Resorption und ein Anstieg des Implantationsverlustes (in Abhängigkeit von der Dosishöhe) beobachtet.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder irgendwelche Strukturanaloga der Substanz Gn-RH sowie gegen externe Peptidhormone und zusätzliche Bestandteile des Arzneimittels;
• postmenopausale Periode;
• Leber- oder Nierenfunktionsstörung (schwer oder mittelschwer);
• Kindheit.

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Nebenwirkungen Cetrotide

Die Lösung kann die Entwicklung bestimmter Nebenwirkungen hervorrufen:

• Immunreaktionen: gelegentlich kommt es zu pseudoallergischen/allergischen Manifestationen, einschließlich lebensbedrohlicher anaphylaktischer Symptome;
• Manifestationen des Nervensystems: In einigen Fällen treten Kopfschmerzen auf;
• Reaktionen des Magen-Darm-Trakts: gelegentlich kann Übelkeit auftreten;
• Brustdrüsen und Fortpflanzungsfunktion: Ein OHSS tritt häufig auf (in mittelschwerer oder leichter Form), dies ist jedoch ein inhärentes Risiko bei der Durchführung einer ovariellen Induktion. In einigen Fällen nimmt dieses Syndrom einen schweren Verlauf;
• Manifestationen an der Injektionsstelle und systemische Erkrankungen: Lokale Reaktionen treten häufig an der Injektionsstelle auf – in Form von Juckreiz, Erythem oder Schwellung. Diese Symptome sind in der Regel vorübergehend und mild.

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Überdosis

Bei einer Überdosierung kann die Wirkung des Arzneimittels verlängert sein, es ist jedoch unwahrscheinlich, dass es dabei zu einer akuten Vergiftung kommt.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es wurden keine formellen Tests auf Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln durchgeführt.

In-vitro-Tests haben gezeigt, dass die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen von Cetrotide mit Arzneimitteln, die über Hämoprotein P450 metabolisiert werden oder über andere Wege Konjugate oder Glucuronide bilden, äußerst gering ist. Obwohl keine Informationen zu Wechselwirkungen vorliegen (insbesondere mit häufig verwendeten Arzneimitteln, Gonadotropinen und Arzneimitteln, die die Histaminfreisetzung bei überempfindlichen Personen stimulieren), kann die Möglichkeit ihrer Entwicklung nicht vollständig ausgeschlossen werden.

Lagerbedingungen

Das Pulver sollte an einem vor Sonnenlicht geschützten und für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Cetrotide ist für die Anwendung innerhalb von 2 Jahren ab Herstellungsdatum geeignet. Es ist zu beachten, dass es nach der Verdünnung sofort verwendet werden sollte. Nicht verwendete Fertiglösung darf nach Ablauf einiger Zeit nach der Verdünnung nicht mehr verabreicht werden.

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