Cefabol

Cephabol ist ein Antibiotikum, das zur Gruppe der Cephalosporine gehört.

Hinweise Cefabola

Es wird verwendet, um schwere und mittelschwere Infektionsprozesse mit unterschiedlichen Lokalisationen zu beseitigen, die durch Mikroben verursacht werden, die gegenüber Cefotaxim empfindlich sind - bei Erwachsenen sowie Kindern, sogar Neugeborenen:

• infektiöse Prozesse im Zentralnervensystem (einschließlich Meningitis);
• Infektionen der HNO-Organe und der Atemwege (einschließlich Lungenentzündung);
• Infektionen der Harnwege (einschließlich Pyelonephritis);
• Knochen- und Gelenkinfektionen;
• infektiöse Prozesse im Bereich der Weichteile mit Haut (zum Beispiel Komplikationen im Bereich der Wunden, die nach Operationen verbleiben);
• Infektionen im Beckenbereich (z. B. Endometritis mit Beckenperitonitis sowie akute Adnexitis (oder Verschlimmerung ihrer chronischen Form));
• durch Zecken übertragene Borreliose, Gonorrhoe sowie Sepsis, Endokarditis und Salmonellose;
• Infektionen, die sich als Folge einer Immunschwäche entwickeln;
• Vorbeugung der Infektionsentwicklung in der postoperativen Phase (dazu gehören der Magen-Darm-Trakt sowie geburtshilflich-gynäkologische und urologische Eingriffe).

Freigabe Formular

Es wird in Pulverform zur Herstellung von Injektionslösungen in 2 Dosen hergestellt. Es hat die folgende Verpackung:

• 1 Flasche (0,5 oder 1 g) mit Pulver und 1 Ampulle (5 ml) mit Lösungsmittel pro Packung;
• 50 Fläschchen mit Pulver von 0,5 oder 1 g pro Packung;
• 5 Fläschchen mit Pulver von 0,5 oder 1 g pro Packung.

Pharmakodynamik

Cefotaxim ist ein Antibiotikum aus der Cephalosporin-Gruppe (3. Generation), das parenteral angewendet wird. Es hat bakterizide Eigenschaften: Es wird mit Transpeptidasen synthetisiert und verhindert gleichzeitig die Endstadien der bakteriellen Zellwandbindung. Das Medikament verfügt über ein breites antimikrobielles Wirkungsspektrum.

Es wirkt aktiv auf gramnegative und grampositive Bakterien (dazu gehören Mikroben, die gegen Cephalosporine und Penicilline der 1. und 2. Generation resistent sind):

• Staphylokokken (einschließlich Staphylococcus aureus und Staphylococcus epidermidis; zusätzlich zu Methicillin-resistenten Stämmen) und die meisten Streptokokken (einschließlich Pneumokokken, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Viridans-Streptokokken usw.);
• Enterokokken, Diphtheria corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, Acinetobacter, Keuchhustenbazillus, Citrobacter, Enterobacter und Escherichia coli;
• Influenzabazillus (einschließlich gegen Ampicillin resistenter Stämme), H. parainfluenzae, Klebsiella (einschließlich Klebsiella pneumoniae), Morgan-Bakterien und Gonokokken (einschließlich Stämme, die β-Lactamasen produzieren);
• Meningokokken, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonellen (einschließlich S. typhi) und Yersinia (auch Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, Bacteroides (einschließlich einzelner Stämme von Bacteroides fragilis), Clostridien (außer Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (einschließlich Plaut-Bazillus), Peptokokken, Peptostreptokokken und Propionibakterien.

Es ist resistent gegen die meisten β-Lactamasen gramnegativer und grampositiver Bakterien sowie gegen Staphylokokken-Penicillinase.

Pharmakokinetik

Der Spitzenwert der Substanz im Serum nach einer einmaligen intravenösen Injektion von 1 g des Arzneimittels wird 5 Minuten nach der Verabreichung beobachtet und beträgt 101,7 mg/l. Eine halbe Stunde nach einer intramuskulären Injektion einer ähnlichen Dosis beträgt der Spitzenwert des Arzneimittels 20,5 mg/l.

Die Bioverfügbarkeit der Substanz bei intramuskulärer Injektion beträgt 90–95 %. Die Synthese mit Plasmaprotein beträgt 25–40 %.

Nach intramuskulären und intravenösen Injektionen werden Arzneimittelkonzentrationen der Substanz in den meisten Geweben (im Myokard mit Lunge, Nieren, Knochen, Haut, Peritonealorganen, der subkutanen Schicht und in der Schleimhaut der Nasennebenhöhlen) sowie in Flüssigkeiten (zerebrospinal, pleural, perikardial und aszites sowie in der Synovialflüssigkeit, Mittelohrflüssigkeit usw.) beobachtet. Niedrige Konzentrationen des Arzneimittels dringen in die Muttermilch ein und passieren die Plazentaschranke. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,25–0,39 l/kg.

Die Halbwertszeit des Wirkstoffs aus Serum (bei intramuskulären oder intravenösen Injektionen) beträgt etwa 1 Stunde (bei Neugeborenen erreicht dieser Wert 0,75–1,5 Stunden). Cefotaxim wird teilweise in der Leber verstoffwechselt, wodurch ein aktives Zerfallsprodukt (M1) entsteht – die Substanz Deacetylcefotaxim – und zusätzlich 2 inaktive – die Komponenten M2 und M3.

Etwa 80 % Cefotaxim werden über den Urin ausgeschieden (44-61 % der Substanz bleiben unverändert, der Rest wird in Form von Deacetylcefotaxim (13-24 %) und inaktiven Abbauprodukten M2 und M3 (7-16 %) ausgeschieden). Nach wiederholten intravenösen Injektionen von 1 g im Abstand von 6 Stunden über einen Zeitraum von 2 Wochen reichert sich die Substanz nicht im Körper an.

Bei älteren Menschen mit chronischer Niereninsuffizienz verdoppelt sich die Halbwertszeit. Auch bei Frühgeborenen ist dieser Zeitraum verlängert – auf bis zu 4,6 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Die Injektionen erfolgen intramuskulär und intravenös (Jet oder Tropf) – die Wahl der Verabreichungsmethode hängt von der gewählten Dosierung, dem Behandlungsschema und der Schwere der Erkrankung ab.

Für Jugendliche ab 12 Jahren (oder 50+ kg Körpergewicht) und Erwachsene.

Bei der Entwicklung unkomplizierter Infektionsprozesse ist es notwendig, Injektionen in einer Menge von 1 g im Abstand von 12 Stunden intramuskulär oder intravenös zu verabreichen.

Um eine unkomplizierte Gonorrhoe in akuter Form zu beseitigen, ist eine einmalige intramuskuläre Injektion von 0,5–1 g erforderlich. Bei mittelschweren Infektionen sind intravenöse oder intramuskuläre Injektionen in einer Menge von 1–2 g im Abstand von 8 Stunden erforderlich. Wenn hohe Antibiotikadosen erforderlich sind (z. B. bei Sepsis), werden intravenöse Injektionen von 2 g im Abstand von 6–8 Stunden verschrieben. Wenn der Infektionsprozess eine lebensbedrohliche Form annimmt, dürfen die Intervalle zwischen den Eingriffen auf 4 Stunden verkürzt werden (es dürfen nicht mehr als 12 g pro Tag verabreicht werden).

Zur antimikrobiellen Prophylaxe und zur Vorbeugung eitrig-septischer Komplikationen nach chirurgischen Eingriffen werden Injektionen von 1 g (einmal eine halbe Stunde vor dem Eingriff) verabreicht. Bei Bedarf kann die Injektion nach 6 und 12 Stunden wiederholt werden. Patienten, die sich einem Kaiserschnitt unterziehen, müssen unmittelbar nach dem Abklemmen der Nabelschnur 1 g der Lösung intravenös verabreichen. Bei Bedarf sind weitere Injektionen von 1 g nach 6 und 12 Stunden nach der ersten Dosis zulässig.

Bei Personen mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance 20 ml/Minute/1,73 m2 ⁾ muss die Tagesdosis des Arzneimittels um die Hälfte reduziert werden.

Für Kinder im ersten Lebensmonat (ohne Berücksichtigung des Gestationsalters) sind folgende Dosierungen des Arzneimittels erforderlich:

• während der 1. Woche ist eine intravenöse Injektion von 50 mg/kg im Abstand von 12 Stunden erforderlich;
• Zeitraum 1–4 Wochen – intravenöse Injektion von 50 mg/kg im Abstand von 8 Stunden.

Für Kinder von 1 Monat bis 12 Jahren (oder mit einem Gewicht von weniger als 50 kg) sollte die tägliche Dosis der Lösung (50-180 mg/kg) in 4-6 Injektionen (intravenös oder intramuskulär) aufgeteilt werden. Wenn eine schwere Infektion beobachtet wird (zB Meningitis), sollte die tägliche Dosis für das Kind auf 200 mg/kg (in 4-6 Injektionen) erhöht werden.

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Verwenden Cefabola Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Cefabol während der Schwangerschaft ist nur in Situationen zulässig, in denen der wahrscheinliche Nutzen für die Frau höher ist als das Risiko negativer Folgen für den Fötus.

Cefotaxim kann in die Muttermilch übergehen, weshalb während der Einnahme des Arzneimittels abgestillt werden muss.

Kontraindikationen

Wichtigste Kontraindikation: Überempfindlichkeit gegen Cefotaxim und andere Cephalosporine.

Bei Verwendung in Form eines Lösungsmittels bei der Herstellung einer Lidocainlösung:

• kardiogener Schock;
• Herzblockaden mit unregelmäßigem Rhythmus;
• intravenöse Injektion;
• Kinder unter 2,5 Jahren;
• Unverträglichkeit gegenüber Lidocain oder anderen Amid-Anästhetika zur lokalen Anwendung.

Vorsicht ist geboten bei der Anwendung bei unspezifischer Colitis ulcerosa (auch bei Vorliegen in der Anamnese) und chronischer Niereninsuffizienz sowie bei Vorliegen einer Allergie gegen Penicilline in der Anamnese.

Nebenwirkungen Cefabola

Die Behandlung wird oft gut vertragen, Nebenwirkungen sind selten und verschwinden schnell, wenn das Medikament abgesetzt wird. Folgende Reaktionen werden unterschieden:

• Manifestationen einer Allergie: Entwicklung von Anaphylaxie, Eosinophilie, Quincke-Ödem, Urtikaria, Fieber und Lyell- oder Stevens-Johnson-Syndrom, Auftreten von Hautausschlägen, Schüttelfrost, Juckreiz und Bronchospasmus;
• Reaktionen der Verdauungsorgane: Verstopfung oder Durchfall, Übelkeit, Blähungen, Bauchschmerzen und Erbrechen sowie das Auftreten von Glossitis, Stomatitis und Dysbakteriose sowie pseudomembranöser Kolitis und Antibiotika-induziertem Durchfall;
• Manifestationen des hämatopoetischen Systems: Neutro-, Leukopenie-, Thrombozyto- und Granulozytopenie sowie hämolytische Anämie;
• Organe des Harnsystems: Entwicklung einer tubulointerstitiellen Nephritis oder Oligurie;
• NS-Reaktionen: Schwindel mit Kopfschmerzen;
• Labortestergebnisse: ein Anstieg des Harnstoffspiegels und der Aktivität der alkalischen Phosphatase und der Lebertransaminasen sowie die Entwicklung von Azotämie, Hyperkreatininämie oder Hyperbilirubinämie;
• Manifestationen des Herz-Kreislauf-Systems: Bei einer schnellen Bolusinjektion in die zentrale Vene können möglicherweise lebensbedrohliche Arrhythmien auftreten.
• lokale Manifestationen: Schmerzen entlang der Vene, Infiltrat und Schmerzen an der Stelle der intramuskulären Injektion sowie die Entwicklung einer Venenentzündung;
• Sonstiges: Auftreten einer Superinfektion (z. B. Soor).

Überdosis

Eine Überdosierung kann folgende Störungen hervorrufen: Zittern, Krampfanfälle, erhöhte Erregbarkeit des neuromuskulären Systems sowie Zyanose und Enzephalopathie (bei Injektion hoher Dosen, insbesondere bei Menschen mit Nierenversagen).

Um die Störungen zu beseitigen, ist es notwendig, dem Patienten eine unterstützende Therapie zu geben und eine symptomatische Behandlung durchzuführen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination des Arzneimittels mit Aminoglykosiden führt zur Entwicklung additiver und synergistischer Effekte.

Die Arzneimittellösung ist pharmazeutisch inkompatibel mit Vancomycin und Aminoglykosiden. Falls eine Kombination dieser Arzneimittel erforderlich ist, ist es verboten, sie in einer Spritze oder Infusion zu mischen. Die intramuskuläre Injektion erfordert die Verabreichung von Arzneimitteln an verschiedene Körperregionen. Die intravenöse Injektion muss separat unter Einhaltung der erforderlichen Reihenfolge (möglichst lange Zeitintervalle zwischen den Eingriffen) erfolgen oder es müssen verschiedene Katheter für die intravenöse Verabreichung verwendet werden. Die Verwendung von Natriumbicarbonatlösung zum Auflösen des Pulvers ist verboten.

Die Kombination mit NSAR und Thrombozytenaggregationshemmern erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen.

Medikamente, die die tubuläre Sekretion blockieren, erhöhen den Plasmaspiegel von Cefotaxim und hemmen zudem dessen Ausscheidungsrate.

Das Risiko für die Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung steigt bei einer Kombination von Cefabol mit Polymyxin B sowie Schleifendiuretika und Aminoglykosiden.

Bei Kombination mit Ethylalkohol wird die Entwicklung von Disulfiram-ähnlichen Erscheinungen nicht beobachtet.

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Lagerbedingungen

Cephabol muss an einem lichtgeschützten und für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturniveau – maximal 25 °C.

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Haltbarkeit

Die Anwendung von Cefabol ist ab dem Herstellungsdatum der Arzneimittellösung für einen Zeitraum von 2 Jahren zulässig.