Vap 20

Wap 20 enthält die Substanz Alprostadil. Es gehört zur Gruppe der Prostaglandine.

Hinweise Vapa 20

Es wird verwendet, um obliterierende Pathologien des Grades 3-4 des chronischen Typs (Fontaines Klassifikation wird verwendet) zu eliminieren, die keiner Revaskularisierung unterliegen (oder wenn eine Revaskularisierung bei solchen Personen kein Ergebnis erbracht hat).

Das Präparat wird für die Beseitigung obliterirujuschtschich der Pathologien (langdauernd) in den peripherischen Adern des 4. Grades nicht empfohlen.

Freigabe Formular

Release in Form eines Konzentrats zur Herstellung von Infusion in Glasampullen von 1 ml Volumen (Typ I Ph.EUR.). Innerhalb einer separaten Packung enthält 5 oder 10 Ampullen der Droge.

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Pharmakodynamik

Der Wirkstoff des Medikaments Alprostadil ist ein Vasodilatator, der die Blutzirkulation fördert und den Prozess der Dilatation von vorkapillären Sphinktern mit Arteriolen durchführt. Das Medikament beeinflusst die Prozesse der Mikrozirkulation sowie die rheologischen Parameter des Blutes positiv.

Nach Infusion in / in das Verfahren tritt eine Erhöhung der Erythrozytenelastizität sowie eine Unterdrückung ihrer Aggregation in den Ex-vivo-Indikationen auf. Alprostadil hemmt wirksam den Prozess der Aktivierung der Thrombozyten während der In-vitro-Wirkung. Dieser Effekt erstreckt sich auf die Eigenschaften der Veränderung in der Form von Blutplättchen und zusätzlich auf die Aggregation und Isolierung von Komponenten, die innerhalb der Körner lokalisiert sind, sowie auf die Freisetzung von Thromboxan (hilft Aggregationsprozesse). Das Medikament hilft, die Bildung von arteriellen Thromben in In-vivo-Tests bei Tieren zu reduzieren.

Die Verwendung von Arzneimitteln aktiviert Fibrinolyseprozesse, erhöht ihre individuellen inneren Werte (Plasmin mit Plasminogen und zusätzlich die Wirkung von Plasminogenaktivator innerhalb von Geweben).

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Pharmakokinetik

Alprostadil ist ein künstliches Analogon von natürlichem PG: E1, das eine kurze Halbwertszeit hat. Bei oraler Verabreichung von Arzneimitteln mit einer Dosis von 60 μg nach 2 Stunden war der höchste Plasmaspiegel bei einer gesunden Person 6 μg / ml höher als das Maximum im Placebostadium (2,4 μg / ml). Die Halbwertszeit im α-Stadium beträgt ungefähr 0,2 Minuten (berechneter Wert) und für das β-Stadium beträgt sie ungefähr 8 Minuten. Als Folge dieses Gleichgewichts erreicht das Medikament ziemlich bald nach Beginn der Infusion.

Metabolismus von Alprostadil wird in den Lungen durchgeführt - ungefähr 80-90% am 1. Durchgang. Primäre Zersetzungsprodukte während des 1. Durchlauf gebildet - 15-keto-PGE 1 und PGE außer 0 (so genannte 13,14-dihydro-PGE-1) mit dem Element 15-keto-PGE 0 (wobei 13.14 dihydro-15-keto-PGE 1), - weiterhin seine weiterer Zerfall (unter anderem durch β-Oxidationsverfahren sowie ω-Oxidation).

Verfallprodukte werden im Urin ausgeschieden (um 88%) und Kot (um 12%). Die vollständige Ausscheidung dauert 72 Stunden. Von den primären Zerfallsprodukten kann nur das 15-Keto-PGE-0-Element durch In-vitro-Exposition gegenüber Lungenhomogenaten bestimmt werden.

Beim Empfang von Alprostadil in Höhe von 60 Mikrogramm, PGE 0 für 2 chasa erreicht maximale Plasmaspiegel bei gesunden Menschen - 11,8 pg / ml nach Placebo Schritt (gleich 1,7 pg / ml), während die Halbwertszeit ist gleich ungefähr 2 Minuten im & agr; -Stadium und auch ungefähr 33 Minuten im & bgr; -Stadium. Der Maximalwert wird nach 119 Minuten beobachtet. Die entsprechenden Zahlen für das Element 15-keto-PGE 0 gleich den Spitzenpegel von - 151 pg / ml (das Placebo betrug 8 & mgr; g / ml), α-tige Halbwertszeit von etwa 2 Minuten und ß-tige Halbwertszeit - 20 Minuten; Peak erreicht in 106 Minuten.

Die Synthese von Alprostadil mit makromolekularen Elementen im Plasma beträgt 93%.

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Verwenden Vapa 20 Sie während der Schwangerschaft

Das Arzneimittel kann nicht an schwangere Frauen verabreicht werden, und wenn es notwendig ist, es während der Stillzeit zu verwenden, ist es notwendig, das Stillen zum Zeitpunkt der Behandlung zu beenden.

Frauen, die sich im fortpflanzungsfähigen Alter befinden, sollten während der Einnahme von Medikamenten eine zuverlässige Verhütung anwenden, um eine Schwangerschaft zu vermeiden.

Informationen über präklinische Tests zeigen, dass Wap 20 die Fruchtbarkeit nicht beeinträchtigt, wenn es in der empfohlenen Dosierung angewendet wird.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• das Vorhandensein von Überempfindlichkeit gegen Alprostadil oder andere Elemente des Arzneimittels;
• mit Störungen im Herzen: Herzinsuffizienz-dekompensierter Typ (3. Und 4. Stadium nach NYHA-Klassifikation); unzureichende Therapie von Herzrhythmusstörungen und Herzversagen; einen anderen Ursprung der Arrhythmie haben (darunter auch eine, die die Entwicklung von hämodynamischen Störungen verursacht); Aorten- / Mitralstenose / -insuffizienz; falsch gesteuerte Herzerkrankungen des Koronartyps; IHD und übertragen in der letzten Zeit (während der letzten sechs Monate) Myokardinfarkt;
• Verdacht auf Entwicklung eines Lungenödems (in chronischer oder akuter Form) nach Röntgen- oder klinischer Untersuchung sowie zusätzlich Lungenödeme oder pulmonale Infiltration in der Anamnese;
• chronische pulmonale Pathologien des obstruktiven Typs in schweren Grad und zusätzlich zu dieser PE;
• Personen mit dokumentierten Lebererkrankungen (auch solche mit Symptomen eines akuten Leberversagens - erhöhte GGT oder Transaminase) oder schwerer Leberinsuffizienz (einschließlich der Anamnese);
• Störungen in der Nierenarbeit (Oligoanurie);
• das Vorhandensein einer Neigung zur Entwicklung von Blutungen (Polytrauma und zusätzlich Blutungen / erosive Geschwür Pathologie des Zwölffingerdarms oder Magen in akuter Form);
• Anwesenheit in der Anamnese für das letzte halbe Jahr eines Schlaganfalls;
• erniedrigter Blutdruck in schwerer Form;
• das Vorhandensein von allgemeinen Kontraindikationen in Bezug auf die Infusionsverfahren (darunter kongestive Herzinsuffizienz, zerebrale oder Lungenödem und Hyperhydrie);
• Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren.

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Nebenwirkungen Vapa 20

Die Einnahme von Medikamenten kann folgende Nebenwirkungen haben:

• Störungen der NA: Grundsätzlich gibt es Parästhesien der Extremität, mit denen das Verfahren durchgeführt wurde, sowie Kopfschmerzen. Gelegentlich gibt es zerebrale Krämpfe und ein Gefühl der Verwirrung. Mögliche Entwicklung von Psychose oder Schlaganfall und das Auftreten von Schwindel;
• Störungen im Gastrointestinaltrakt: gelegentlich treten Pathologien des Gastrointestinaltraktes auf, darunter Erbrechen mit Durchfall und Übelkeit sowie eine Beschleunigung der Darmperistaltik (die Wirkung von Alprostadil). Bauchschmerzen mit Sodbrennen sowie Anorexie können auftreten;
• Manifestationen der Organe des Herz-Kreislauf-Systems: In einigen Fällen können Angina oder Tachykardie auftreten und eine Abnahme des Blutdrucks kann beobachtet werden. Gelegentlich treten Arrhythmien oder Herzversagen auf, die zu akuten Lungenödemen führen, die eine allgemeine Herzinsuffizienz verursachen können. Blockaden und Myokardinfarkt können auftreten;
• Reaktionen des Verdauungssystems: gelegentlich kann der Index der Leberenzyme verletzt werden;
• Manifestationen der Organe des Atmungssystems: gelegentlich gibt es ein Lungenödem. Das Auftreten von Dyspnoe;
• Störungen im hämatopoetischen System: gelegentlich Anämie oder Leukozytose sowie Thrombozyto- oder Leukopenie;
• Ergebnisse von Laboruntersuchungen: Manchmal gibt es einen Anstieg der Temperatur oder das Niveau der Transaminasen. Die Werte von CRP können ebenfalls variieren, aber nach der Therapie normalisieren sie sich schnell;
• Reaktionen der subkutanen Schicht und der Haut: oft gibt es Schwellungen, Rötungen und Hitzewallungen;
• systemische Störungen und Manifestationen an der Infusionsstelle: häufig Schwellung und Temperaturanstieg mit Schwellung im Bereich der Verabreichung; Außerdem werden Rötung der Venen und Entwicklung von Parästhesien beobachtet. Weniger häufig beginnen Schüttelfrost mit Fieber und Hyperhidrose. Vielleicht das Auftreten von Phlebitis an der Infusionsstelle und zusätzlich zu Thrombose im Bereich der Einführung in den Katheter. Es kann auch lokale Blutungen, ein Gefühl von Unwohlsein und eine Empfindlichkeitsstörung der Schleimhäute mit der Haut geben;
• Immunkrankheiten: Manchmal manifestieren sich Allergien (erhöhte Empfindlichkeit der Haut - Hautausschläge, Schwellungen, Hyperhidrose, Gelenkbeschwerden mit Schüttelfrost und pyrogene Reaktion). Gelegentlich - die Entwicklung von anaphylaktoiden oder anaphylaktischen Zeichen. Anaphylaxie ist möglich;
• Störungen in der Arbeit der Muskeln und Knochen: manchmal gibt es Anzeichen von Störungen in den Gelenken (unter anderem Schmerzempfindungen). Eine heilbare Hyperostose wird im Bereich der Röhrenknochen von langen Knochen beobachtet (bei Verwendung von Medikamenten für mehr als 1 Monat);
• Andere: Es kann zu erhöhter Müdigkeit, Anurie mit Vasalgie, einem allgemeinen Schwächegefühl, Nierenversagen und orthostatischem Kollaps kommen.

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Dosierung und Verabreichung

Sie müssen das Arzneimittel in die Vene oder Arterie injizieren, unter der Voraussetzung, dass der behandelnde Arzt über Erfahrung auf dem Gebiet der Angiologie verfügt, und er kennt die modernen Methoden zur regelmäßigen Überwachung der Werte des SSS und verfügt über die dafür erforderliche Ausrüstung. Die Lösung nicht intravenös über die Bolus-Methode verabreichen.

Bei der Behandlung von Pathologien dritten Grades.

Es gibt das nach intravenösen Behandlungsschema soll die Inhalte von 2 Fläschchen (äquivalent zu 40 mg Wirkstoffe) in Natriumchloridlösung auflösen (0,9%, nimmt 50-250 ml), und dann die mich ergebende Substanz wird in dem Zeitraum von 2 Stunden verabreicht werden. Diese Dosierung wird 2 mal am Tag angewendet.

Alternative Route: Einmal tägliche Infusion für 3 Stunden. Geben Sie 3 Ampullen (Menge von 60 μg Alprostadil) ein, die mit der gleichen Menge des obigen Lösungsmittels gelöst werden.

Personen mit Nierenfunktionsstörungen (Insuffizienz mit KK> 1,5 mg / dl) sollten die IV- Therapie mit zweimal täglicher Gabe der 1. Ampulle beginnen (zweimal 20 μg Wap 20 ). Jedes der Verfahren dauert 2 Stunden. Unter Berücksichtigung des allgemeinen klinischen Bildes ist es erlaubt, die Dosis innerhalb von 2-3 Tagen auf die oben genannte Standarddosis zu erhöhen.

Menschen mit Nierenversagen und auch diejenigen, die in das Risiko einer Herzfunktionsstörung eingeschlossen sind, müssen das tägliche Infusionsvolumen auf 50-100 ml begrenzen, und die Einführung muss notwendigerweise mit Hilfe eines Infusionsgeräts durchgeführt werden.

Behandlung von Erkrankungen des 3. Und 4. Grades durch die Einführung von Medikamenten in die Arterien.

Unten ist das folgende Schema des intraarteriellen Behandlungsverlaufs angegeben: In einer Lösung von Natriumchlorid (0,9%) 1-Unzen-Ampulle (20 μg Substanz) lösen. In diesem Fall ist das Volumen der fertigen Lösung die Hälfte der Arzneimittelampulle (in 25 ml dieser Lösung - 10 μg des Arzneimittels). Die Infusion erfolgt mit Hilfe eines speziellen Gerätes in der Zeit von 1-2 Stunden. Wenn die Verträglichkeit des Arzneimittels zufriedenstellend ist, ist es erlaubt, die Dosis auf die 1. Ampulle (oder 20 μg des Wirkstoffs) zu erhöhen, insbesondere wenn eine Nekrose am Körper vorliegt. Oft erfordert ein Tag 1 Infusion.

Wenn die Infusion durch den eingeführten Katheter durchgeführt wird, wird unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung und der Verträglichkeit des Arzneimittels eine Dosierung von 0,1 bis 0,6 ng / kg / Minute (etwa ein Viertel der Hälfte der Arzneimittelampulle) vorgeschrieben. In diesem Fall beträgt die Dauer der Infusion mit dem Gerät 12 Stunden.

Am Ende von 3 Wochen der Therapie ist es notwendig, die Machbarkeit der späteren Verwendung von Medikamenten zu bestimmen. Wenn es kein Ergebnis gibt, ist es notwendig, das Rauschgift zu annullieren. Der therapeutische Kurs kann nicht länger als 1 Monat dauern.

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Überdosis

Die Erscheinungsformen der Überdosierung - die Senkung des Blutdrucks, sowie die Tachykardie des Reflextyps infolge der Erweiterung der Blutgefäße. Andere wahrscheinliche Anzeichen: Hyperhidrose, Erbrechen, synkopaler Zustand des Vasovagus-Typs, begleitet von Blässe und zusätzlich Herzinsuffizienz, Übelkeit und Myokardischämie. Lokale Symptome können sich entwickeln: Rötung und Schwellung der Extremität, wo die Infusion durchgeführt wird, und auch die Reaktion von Intoleranz.

Die Therapie sollte symptomatisch sein. Das Medikament hat kein spezifisches Antidot. Wenn, wenn die erforderliche Dosis gesenkt wurde, der Blutdruckindex gesunken ist oder starke Schmerzen begonnen haben, ist es notwendig, die Infusion zu senken oder sofort zu stoppen. Bei einem Blutdruckabfall ist es zunächst notwendig, das Opfer auf den Rücken zu legen und dabei die Beine leicht anzuheben. Wenn die Manifestationen des Verstoßes nicht bestehen, müssen Sie die CAS-Indikatoren verfolgen. Falls erforderlich, ist die Ernennung von Sympathomimetika vorgeschrieben.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Während der Anwendung von VAP 20 kann eine Potenzierung der Eigenschaften von blutdrucksenkenden Arzneimitteln sowie von antianginösen Arzneimitteln und Vasodilatatoren auftreten. Die Kombination dieser Medikamente mit Alprostadil oder die gleichzeitige Anwendung mit anderen gefäßerweiternden Medikamenten erfordert eine ständige Überwachung der CAS-Indikatoren (einschließlich der Überwachung des Blutdruckpegels).

Adrenalin mit Noradrenalin sowie Sympathomimetika schwächen die vasodilatierende Wirkung des Medikaments.

Die Kombination mit antithrombotischen Arzneimitteln (Arzneimittel-Inhibitoren der Thrombozytenaggregation, Antikoagulantien und Thrombolytika) kann die Blutungsneigung erhöhen. Angesichts des schwachen Verlangsamungseffekts von VAP 20 im Vergleich zur Thrombozytenaggregation bei Indikationen in vitro sollte in Kombination mit Antikoagulanzien vorsichtig vorgegangen werden.

Die kombinierte Anwendung mit Cefatetan und Cefaferazon mit Cefamendol schwächt die Wirkung von Alprostadil.

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Lagerbedingungen

Wap 20 muss an einem Ort aufbewahrt werden, der vor Licht geschützt ist und für kleine Kinder unzugänglich ist. Temperaturbedingungen liegen zwischen 2-8 ° C.

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Haltbarkeit

Wap 20 darf in dem Zeitraum von 3 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

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