Zidolam

Zidolam ist ein antivirales Medikament. Es gehört zur Kategorie der Nukleotid- und Nukleosid-Reverse-Transkriptase-Hemmer.

Hinweise Zidolama

Zur Behandlung von HIV geeignet – für Kinder ab 12 Jahren sowie für Erwachsene (mit fortschreitenden Formen der Immunschwäche).

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform – 10 Stück in 1 Blisterpackung. Eine Packung des Arzneimittels enthält 10 Blister mit Tabletten.

Zidolam-n wird zur Behandlung von HIV bei Jugendlichen ab 16 Jahren (Gewicht 50+ kg) sowie bei Erwachsenen angewendet.

Als Fixkombination kann das Medikament verschrieben werden, wenn eine Verträglichkeit gegenüber den Wirkstoffen (Zidovudin, Lamivudin und Nevirapin) besteht. Die Verträglichkeit wird nach einer kombinierten antiretroviralen Behandlung mit Nevirapin in einer Erhaltungsdosis von 200 mg zweimal täglich über mindestens 6–8 Wochen beurteilt. Die Verschreibung einer Erhaltungsdosis des Medikaments ist erst zwei Wochen nach der Anwendung der ursprünglichen Dosis von 200 mg einmal täglich zulässig.

Pharmakodynamik

Lamivudin und Zidovudin wirken synergistisch hemmend auf die Virusreplikation der Typen HIV-1 und HIV-2. Die Wirkstoffe des Arzneimittels werden in der Zelle allmählich in Triphosphate umgewandelt. Diese Elemente sind kompetitive selektive Inhibitoren der HIV-Revertase. Klinische Tests haben bestätigt, dass diese Kombination die Entstehung einer Resistenz gegen Zidovudin bei Personen verhindern kann, die zuvor keine antiretrovirale Behandlung erhalten haben.

Die Kombination von Lamivudin und Zidovudin ist wirksamer als die Kombination von Zidovudin und Didanosin oder Zidovudin und Zalcitabin. Zu den weiteren Eigenschaften dieser kombinierten Substanzen gehört die gute Verträglichkeit. Darüber hinaus trägt sie zu einer suboptimalen Unterdrückung der Virusreproduktion bei und reduziert die Konzentration der Substanz.

Pharmakokinetik

Zidovudin und Lamivudin werden gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80–85 % (Lamivudin) bzw. 60–70 % (Zidovudin). Die maximalen Plasmaspiegel dieser Elemente liegen bei 1,3–1,8 mg/mmol (Lamivudin) bzw. 1,5–2,2 mg/mmol (Zidovudin) und werden nach 0,5–2 Stunden bzw. 0,25–2 Stunden erreicht.

Über den medikamentösen Dosierungsbereich zeigt Lamivudin eine lineare Pharmakokinetik mit schwacher Bindung an Plasmaalbumin (weniger als 36 % in vitro). Die Proteinsyntheserate von Zidovudin beträgt 34-38 %.

Beide Substanzen können sowohl in die Gehirn-Rückenmarks-Flüssigkeit als auch in das zentrale Nervensystem gelangen.

2–4 Stunden nach der Einnahme von Zidolam beträgt das Verhältnis der Zidovudin- und Lamivudinspiegel im Plasma und damit auch in der Zerebrospinalflüssigkeit 0,5 bzw. 0,12.

Das Hauptabbauprodukt von Zidovudin in Urin und Plasma ist 5-Glucuronid. In-vitro-Tests haben gezeigt, dass Lamivudin intrazellulär phosphoryliert und anschließend in das aktive Abbauprodukt 5-Triphosphat umgewandelt wird.

Lamivudin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, und die Substanz wird unverändert ausgeschieden. Die Halbwertszeit der Substanz beträgt 10,5-15,5 Stunden.

Die Halbwertszeit von Zidovudin beträgt etwa 1,1 Stunden. Etwa 50–80 % der Substanz werden in Form von 5-Glucuronid über die Nieren ausgeschieden. Darüber hinaus kann Zidovudin in die Muttermilch übergehen.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte oral eingenommen werden. Für Kinder über 12 Jahre und Erwachsene beträgt die Dosierung des Arzneimittels zweimal täglich 1 Tablette. Die Einnahme des Arzneimittels ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme erlaubt.

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Verwenden Zidolama Sie während der Schwangerschaft

Dieses Medikament ist für schwangere Frauen kontraindiziert.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• schweres Stadium der Neutropenie (mit einer Neutrophilenzahl von weniger als 0,75 x 10 9/l) oder Anämie (Hämoglobinspiegel von weniger als 7,5 g/dl oder 4,65 mmol/l);
• Polyneuropathie;
• eingeschränkte Nierenfunktion (der Kreatinin-Clearance-Koeffizient liegt unter 50 Milliliter/Minute);
• Stillzeit;
• Kinder unter 12 Jahren.

Nebenwirkungen Zidolama

Bei der Anwendung des Arzneimittels können folgende Nebenwirkungen auftreten: Müdigkeit und Unwohlsein, Kopfschmerzen, Durchfall, Erbrechen, Schwindel und Übelkeit. Darüber hinaus können Fieber, Neuropathie, Appetitlosigkeit, Schlaflosigkeit oder Schüttelfrost auftreten. Symptome sind eine Schädigung der Nasenschleimhaut, Schmerzen im Bewegungsapparat, Neutropenie oder Haarausfall, Hautausschläge oder Husten sowie ein Anstieg der Bilirubin- und Leberenzyme.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung sind unterstützende Maßnahmen sowie Maßnahmen zur Beseitigung der Symptome erforderlich. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel zur Behandlung einer Zidolam-Überdosierung.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Da das Arzneimittel zwei Wirkstoffe (Zidovudin und Lamivudin) enthält, kann es entsprechend den Eigenschaften beider Wirkstoffe zu Wechselwirkungen kommen.

Bei Kombination des Arzneimittels mit myelosuppressiven oder nephrotoxischen Arzneimitteln (einschließlich der systemischen Anwendung von Pentamidin mit Pyrimethamin sowie Dapson, Flucytosin, Cotrimoxazol und Interferon sowie Amphotericin B, Ganciclovir mit Doxorubicin und Vinblastin mit Vincristin) ist eine ständige Überwachung des hämatologischen Spiegels und der Nierenfunktion erforderlich. Die Dosierung wird bei Bedarf reduziert.

Bei kombinierter Anwendung mit Zidolam ist eine Überwachung der Blutspiegel der Substanz Phenytoin erforderlich.

Codein mit Aspirin und Morphin sowie Oxazepam mit Ketoprofen, Indomethacin mit Naproxen und Cimetidin sowie Dapson mit Oxazepam und Isoprinosin können den Prozess des Zidovudin-Stoffwechsels beeinflussen (indem sie die Prozesse der Bildung seines Glucuronids kompetitiv verlangsamen oder den Stoffwechsel der Substanz mit Hilfe mikrosomaler Leberenzyme direkt unterdrücken).

Probenecid kann den Zidovudinspiegel erhöhen, indem es den Glucuronidierungsprozess hemmt oder die Ausscheidungsrate der Substanz über die Nieren verringert.

Der Stoffwechsel und die Clearance-Rate von Zidovudin werden durch die Anwendung von Fluconazol beeinflusst.

Valproinsäure verlangsamt die erste Phase des Leberstoffwechsels von Zidovudin und erhöht dadurch dessen Bioverfügbarkeit. Aus diesem Grund wird bei kombinierter Anwendung dieser Substanzen empfohlen, den Gesundheitszustand der Patienten zu überwachen, um eine Zunahme negativer Reaktionen auf die Anwendung von Zidovudin frühzeitig zu erkennen.

Bestimmte Nukleosidanaloga können die Funktion und Anzahl der Leukozyten/Erythrozyten beeinträchtigen, die toxischen Eigenschaften von Zidovudin in Bezug auf Blutzellen verstärken und außerdem den Prozess der DNA-Replikation beeinträchtigen.

Ribavirin wirkt der antiviralen Wirkung von Zidovudin gegen das HIV-Virus entgegen (in vitro).

Die Substanzen Pyrimethamin, Trimethoprim sowie Aciclovir mit Sulfamethoxazol dürfen zur Vorbeugung oder Behandlung von Infektionsprozessen eingesetzt werden, die durch opportunistische Organismen verursacht werden, da sich ihre toxischen Eigenschaften bei eingeschränkter Anwendung dieser Arzneimittel nicht verstärken.

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Lagerbedingungen

Zidolam muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden und den Standardbedingungen für die Lagerung von Medikamenten entsprechen. Die Temperatur muss 15–30 °C betragen.

Haltbarkeit

Zidolam muss innerhalb von 2 Jahren ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels verwendet werden.