Ziprexa

Zyprexa ist ein Psycholeptiker, enthält in seiner Zusammensetzung eine aktive Komponente von Oxazepin.

Hinweise Reißverschlüsse

Es wird verwendet, um die Entwicklung der Agitationsreaktion sowie Verhaltensstörungen bei Menschen mit Schizophrenie oder manischen Anfällen schnell zu verhindern (in Situationen, in denen eine orale Behandlung nicht angebracht ist).

Besteht die Möglichkeit einer Umstellung auf orale Einnahme, muss Olanzapin die Behandlung mit einem Arzneimittel in Form einer Injektionslösung abbrechen.

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Freigabe Formular

Release in Form von Lyophilisat zur Herstellung von Injektionen in den Kolben mit einem Volumen von 10 mg. In einer Packung - 1 Flasche Pulver.

Zyprexa Adera ist ein Antipsychotikum in Form eines Pulvers, aus dem Injektionssuspensionen hergestellt werden. Es ist in Fläschchen mit 210, 300 oder 405 mg erhältlich. Ein Pulver mit einem Lösungsmittel (3 mg), 3 Nadeln und einer Spritze wird an dem Pulver befestigt.

Ziprexa Zidis ist erhältlich in Tabletten mit einem Volumen von 5 oder 10 mg, in Blisterpackungen - für 28 Stück.

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Pharmakodynamik

Olanzapin ist ein Antipsychotikum mit anti-manischer Wirkung. Diese Substanz hilft, die Stimmung zu stabilisieren und hat einen großen Aktivitätsbereich, der verschiedene Rezeptoren beeinflusst. Tests in präklinischen Zeitraum durchgeführte Untersuchung ergab, dass die Komponente mit Serotonin-Rezeptoren (Typen 5HT2A / 2C und 5HT3 zu 5HT6), Dopamin (D1 D2-Typen, und zusammen mit dieser D3 bis D4 und D5), Acetylcholin (muskarinischen M1 synthetisiert wird -M5) und zusammen mit ihnen mit α1-Adrenorezeptoren und H1-Rezeptor von Histamin.

Bei der Beobachtung des Verhaltens von Tieren, denen Olanzapin zuvor verabreicht wurde, wurde gefunden, dass dieses Element einen Antagonismus gegen den 5HT-Serotoninrezeptor und zusätzlich zu den Acetylcholin- und Dopaminrezeptoren aufweist.

Das Olanzapin-Element hat eine gute Synthese mit Serotonin-5HT2-Typ-Enden (besser als Dopamin-Typ-D2-Enden) in In-vitro- und In-vivo-Tests. Darüber hinaus zeigten elektrophysiologische Tests eine selektive Abnahme der Erregbarkeit von dopaminergen Neuronen des mesolimbischen Typs (A10) unter dem Einfluss des Medikaments. Gleichzeitig wurde jedoch ein schwacher Einfluss auf die Einflussnahme auf die Motilität - Striatum (Typ A9) festgestellt.

Die Droge verlangsamt Vermeidungs (konditionierter Reflex), die eine Bestätigung seiner antipsychotischen Eigenschaften nach der Verwendung in niedrigeren Abschnitten als diejenigen, die das Auftreten von Katalepsie provozieren (dies ist eine Manifestation einer negativen motorischen Reaktion). Olanzapin ist in der Lage, eine Reaktion auf Stimuli während der Ausführung von anxiolytischen Tests zu potenzieren, was durch einzelne Antipsychotika nicht durchgeführt werden kann.

Nach einer einmaligen Applikation von 10 mg des Medikaments während des PET-Verfahrens (unter Beteiligung von Freiwilligen), wurde gezeigt, dass die aktive Komponente Zyprexa eine höhere Synthese Endungen 5HT2A als Dopamin-D2-Typ Digungen. Darüber hinaus wird nach Analyse der Bilder unter Verwendung der Techniken SPECT wurde entdeckt, dass Menschen mit überempfindlichen relativ Olanzapin eine niedrigere Rate der Synthese Digungen im Striatum D2-Typ als die anderen Personen mit Empfindlichkeit zeigte respiridonu und dem Rest von Antipsychotika (im Vergleich zu Personen mit Empfindlichkeit gegenüber Clozapin).

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Pharmakokinetik

Die Komponente wird nach oraler Verabreichung gut absorbiert und erreicht nach 5-8 Stunden einen Plasma-Peak. Die Nahrung beeinflusst den Absorptionsgrad nicht. Der Grad der Bioverfügbarkeit von Arzneimitteln in oraler Form im Vergleich zu intravenösen Injektionen wurde nicht festgestellt.

Die Proteinsynthese von Olanzapin innerhalb des Plasmas beträgt etwa 93%, wenn Dosierungen im Bereich von 7-1000 ng / ml verwendet werden. Hauptsächlich wird die Komponente mit Albumin und zusätzlich zu dem & agr; 1-Säureglycoprotein synthetisiert.

Das Medikament passiert den Prozess der Lebermetabolisierung, wo seine Oxidation und Konjugation durchgeführt wird. Das hauptsächliche zirkulierende Zerfallsprodukt ist das Element 10-N-Glucuronid, das die BBB nicht passiert. Hämoproteine Typen P450-CYP1A2, und außerdem P450 CYP2D6-Form Hilfe Zersetzungsprodukte von N-Desmethyl-2-hydroxymethyl (diese Elemente verglichen mit hatten Olanzapin signifikant niedrigere Dosierung in vivo-Aktivität in Tierversuchen). Der vorherrschende Arzneimitteleffekt ist auf Olanzapin vom primären Typ zurückzuführen.

Bei oraler Verabreichung variierte die Halbwertszeit der Freiwilligen je nach Alter und Geschlecht des Individuums.

Ältere Freiwillige (ab 65 Jahren) haben eine längere Halbwertszeit (verglichen mit 51,8 bzw. 33,8 Stunden) und die Plasma-Clearance war niedriger (17,5 bzw. 18,2 l / h) ). Die pharmakokinetische Variation bei älteren Freiwilligen ist im gleichen Bereich wie bei den jüngeren verteilt.

Die weibliche Halbwertszeit des Medikaments im Vergleich zum männlichen ist länger (36,7 bzw. 32,3 Stunden) und der Plasma-Clearance-Wert ist niedriger (18,9 bzw. 27,3 l / h). Aber in diesem Fall zeigt das Medikament in einer Dosis von 5-20 mg ein vergleichbares Niveau des Sicherheitsprofils - N = 467 (weiblich) und N = 869 (männlich).

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament muss mit einer / m-Methode injiziert werden. Injektion n / k oder IV in der Methode ist verboten.

Die Anfangsdosis für Erwachsene für die IM-Injektion beträgt 10 mg (es wird einmal verabreicht). Unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten kann 2 weitere Stunden nach dem Eingriff eine weitere Injektion (ebenfalls nicht mehr als 10 mg) verabreicht werden. Die dritte Dosis (maximal 10 mg) darf nach 4 Stunden nach der zweiten Injektion ein Minimum erreichen. Während der klinischen Tests wurden die Sicherheitsparameter für die tägliche Dosis nicht untersucht, deren Gesamtgröße 30 mg überschreitet.

Vorbehaltlich die Verfügbarkeit Ablesungen für eine Verlängerung der Behandlungsdauer erfordert / m injizierbare Präparat verlassen und orale Form von Olanzapin zu verwenden (in Höhe von 5-20 whith mg) so schnell wie möglich nach der Entscheidung über die Angemessenheit dieser Form der Behandlung.

Ältere Patienten.

Personen über 60 Jahren sollte eine Anfangsdosis von 2,5-5 mg verschrieben werden. Unter Berücksichtigung aller klinischen Indikationen kann die 2. Injektion (ihre Größe liegt ebenfalls innerhalb von 2,5-5 mg) nach 2 Stunden nach dem 1. Verfahren eingeführt werden. Die Zahl der Injektionen im Laufe von 24 Stunden - nicht mehr als 3; für einen Tag darf nicht mehr als 20 mg des Medikaments eingeben.

Menschen mit Leber- / Nierenproblemen.

Es wird empfohlen, reduzierte Anfangsdosen (5 mg) zu verwenden. Wenn ein Patient eine mittelschwere Leberinsuffizienz hat, kann die Anfangsdosis steigen, aber Sie müssen es vorsichtig tun.

Reduzierte Anfangsdosierungen können Personen mit einer Kombination von individuellen Faktoren (ältere Menschen, Frauen, Nichtraucher) verabreicht werden, die in der Lage sind, den Metabolismus der Medikation zu reduzieren. Wenn Sie die Dosis erhöhen müssen, sollten Sie dies mit Vorsicht tun.

Eine Methode zur Herstellung einer medizinischen Lösung für die Injektion in der / m Weise.

Das Pulver muss ausschließlich in einer sterilen injizierbaren Flüssigkeit unter Verwendung von standardmäßigen aseptischen Materialien, die für die Auflösung von parenteralen Substanzen notwendig sind, gelöst werden. Verwenden Sie keine anderen Lösungsmittel.

Es ist erforderlich, die Spritze mit einer sterilen Flüssigkeit (2,1 ml) zu füllen und sie dann in die Durchstechflasche mit dem Lyophilisat zu geben.

Danach müssen Sie den Inhalt des Behälters schütteln, bis sich das Lyophilisat vollständig auflöst und sich in eine gelbe Flüssigkeit verwandelt. Im Flakon - 11 mg Wirkstoff in Form einer Lösung von 5 mg / ml (1 mg des Arzneimittels bleibt in der Spritze und Flacon, so dass der Patient eine Dosis von 10 mg verabreicht wird).

Das Folgende sind die Injektionsvolumina, aus denen die erforderlichen Dosierungen des Arzneimittels erhalten werden:

• Injektion von 2 ml - 10 mg des Arzneimittels;
• Injektion in der Menge von 1,5 ml - 7,5 mg des Arzneimittels;
• Dosis des Rauschgifts in der Menge von 1 ml - 5 mg des Rauschgifts;
• Injektion von 0,5 ml - 2,5 mg des Arzneimittels.

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Verwenden Reißverschlüsse Sie während der Schwangerschaft

Es gab keine sorgfältig kontrollierten und adäquaten Tests der Wirkung der aktiven Komponente Ziprexa auf schwangere Frauen. Während der Anwendung von Olanzapin sollte der Patient den behandelnden Arzt über den Beginn der Schwangerschaft oder über seine Planung informieren. Da die Erfahrung mit der Anwendung des Medikaments bei Schwangeren derzeit begrenzt ist, ist es nur in akuten Fällen erlaubt, sie während dieser Zeit anzuwenden.

Wenn eine schwangere 3 Trimester Verwendung von Antipsychotika gemacht (Olanzapin, und hier geht), kann das Neugeborene einige negative Erscheinungen entwickeln, wie extrapyramidale Störungen oder Entzug (nach der Geburt der Zeichen dieser Erkrankungen in Dauer und Leistung variieren kann). Es gab auch Informationen über Hypotonie, Gefühl der Schläfrigkeit oder Erregung, erhöhten Druck, Tremor, Essstörungen oder hyaline Membranerkrankung. Aus diesem Grund müssen Sie den Zustand des Babys sorgfältig überwachen.

In Olanzapin (während der Studie) gesunden Frauen während der Stillzeit wurde die Substanz in Milch beobachtet. Die durchschnittliche Dosierung, die sich nicht negativ auf das Kind auswirkt, beträgt 1,8% der von der Mutter eingenommenen Dosis (geschätzt in mg / kg). Aber in jedem Fall wird es nicht empfohlen, das Medikament während der Stillzeit zu verwenden.

Kontraindikationen

Die Hauptkontraindikationen: die Intoleranz der aktiven Komponente und irgendwelcher zusätzlichen Elemente des Präparates, sowie die diagnostizierte Wahrscheinlichkeit der Entwicklung des Glaukoms des geschlossenen Winkeltyps. Es gibt auch keine Informationen über die Verwendung von Drogen bei Kindern. Zypresu in Form von Lyophilisat für Injektionslösungen ist für Jugendliche und Kinder (unter 18 Jahren) verboten, da es nur begrenzte Informationen über die Wirksamkeit und Sicherheit der Wirkungen von Medikamenten in dieser Kategorie von Patienten gibt.

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Nebenwirkungen Reißverschlüsse

Die Verwendung des Arzneimittels kann einige Nebenwirkungen verursachen:

• Manifestationen im Bereich der allgemeinen Durchblutung und Lymphe: oft gibt es Leuko- oder Neutropenie oder Eosinophilie. Thrombozytopenie wird gelegentlich beobachtet;
• Immunkrankheiten: manchmal gibt es erhöhte Empfindlichkeit;
• Probleme mit der Ernährung und Stoffwechselprozesse: hauptsächlich Gewichtszunahme, weniger häufigen Appetit, Zucker, Cholesterin, Triglyzeride und Glucosurie. Manchmal gibt es eine Entwicklung von Diabetes oder seine Verschlimmerung (gelegentlich führt dies zu Ketoazidose oder Koma, sowie Tod). Gelegentlich entwickelt sich Hypothermie;
• Störungen im NA-Bereich: Das Gefühl der Schläfrigkeit entwickelt sich hauptsächlich. Oft kann es Parkinsonismus, Akathisie, Schwindel oder Dyskinesie geben. Manchmal, wenn es eine Anamnese gab oder wegen der Anwesenheit von Risikofaktoren, entwickelten sich epileptische Anfälle; Darüber hinaus kann es manchmal zu einem späten Grad von Dyskinesie, Dysarthrie, Dystonie (dies beinhaltet das Augensymptom), sowie Amnesie. Gelegentlich gibt es ein Entzugssyndrom oder ZNS;
• Herzerkrankungen: manchmal gibt es eine Verlängerung des QT-Intervalls, sowie eine Bradykardie. Gelegentlich kommt es zu Tachykardie / Fibrillation der Ventrikel oder es kann zum plötzlichen Tod kommen;
• Störungen in der Arbeit des CCC: hauptsächlich durch orthostatische Kollaps gekennzeichnet. Manchmal gibt es Thromboembolien (dazu gehören auch PE oder TGV);
• Verletzungen des Atmungssystems, Mediastinum und Sternum: manchmal gibt es Nasenbluten;
• Funktionsstörungen des Gastrointestinaltraktes: Häufig treten kurzfristige anticholinerge Manifestationen in leichter Form auf (darunter Trockenheit der Mundschleimhaut und Obstipation). Manchmal gibt es Blähungen. Gelegentlich entwickelt sich eine Pankreatitis;
• Probleme im hepatobiliären System: oft kommt es zu einem vorübergehenden Anstieg der Lebertransaminase (AST und ALT), insbesondere im Anfangsstadium (ohne Symptome), und auch periphere Schwellungen werden beobachtet. Gelegentlich entwickelt sich Hepatitis (auch in hepatozellulärer Form) und hepatische Erkrankung vom cholestatischen oder gemischten Typ;
• kutane und subkutane Läsionen: oft gibt es Ausschläge. Manchmal gibt es Alopezie oder Lichtempfindlichkeit;
• Störungen in der Arbeit des Bindegewebes, sowie die Struktur von Muskeln und Knochen: Oft entsteht Arthralgie. Gelegentlich wird Rhabdomyolyse beobachtet;
• Manifestationen im Bereich der Organe des Urinierens und der Nieren: manchmal gibt es Probleme beim Wasserlassen sowie Harnverhalt / Harninkontinenz;
• Störungen im Bereich der Brustdrüsen mit Fortpflanzungsorganen: Oft entwickeln Männer Impotenz, und zusätzlich wird bei Männern und Frauen die Libido geschwächt. Manchmal entwickeln Männer Brüste, es gibt eine Galaktorrhoe oder Amenorrhoe bei Frauen. Gelegentlich tritt Priapismus auf;
• systemische Störungen: oft gibt es ein Gefühl der Müdigkeit, es gibt Schwellungen, entwickeln sich Asthenie oder Pyrexie;
• Ergebnisse von Tests und Analysen: Der Plasma-Index von Prolaktin ist hauptsächlich erhöht. Oft erhöhen sich die Werte von CK, Harnsäure, alkalischer Phosphatase und GGT. Manchmal erhöht sich das Gesamtniveau von Bilirubin.

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Überdosis

Vergiftungszeichen: Grundsätzlich gibt es ein Gefühl der Erregung / Aggressivität, Tachykardie, Dysarthrie und zusätzlich eine Schwächung des Bewusstseinslevels und der Entwicklung extrapyramidaler Manifestationen. Es kann ein Koma geben.

Zu den weiteren signifikanten Komplikationen gehören die Entwicklung der NSA, der kardiopulmonale Schock, die Herzrhythmusstörung und das Koma. Zusätzlich können Krämpfe auftreten, das Blutdruckniveau kann abnehmen / zunehmen, der Atmungsprozess kann unterdrückt werden. Die Todesrate wurde bei akuten Vergiftungen beobachtet - der Einsatz von 450 mg LS, obwohl bei akuter Intoxikation mit 2 g Medikamenten Informationen über das Überleben vorliegen.

Die Medizin hat kein spezielles Gegenmittel. In Übereinstimmung mit klinischen Symptomen ist es erforderlich, wichtige Körperindikationen zu überwachen (ua Unterstützung des Atmungsprozesses, Beseitigung von Kreislaufinsuffizienz sowie Hypotonie) und die daraus resultierenden Störungen zu beseitigen. Es ist notwendig, die Verwendung von Dopamin und Epinephrin sowie anderer Sympathomimetika, die für β-Agonisten charakteristische Eigenschaften besitzen, aufzugeben, da die ß-Stimulation die Hypotonie verstärken kann.

Um mögliche Arrhythmien zu erkennen, sollten Sie die Leistung der CCC-Funktion überwachen. Es ist notwendig, den Zustand des Opfers zu überwachen und unter ärztlicher Aufsicht zu halten, bis er sich vollständig erholt hat.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Menschen, die Medikamente verwenden, die den Blutdruck erhöhen oder die Atmung oder Arbeit der Nationalversammlung unterdrücken können, sollten sorgfältig Zitrexu ernannt werden.

Wahrscheinliche Wechselwirkungen aufgrund der Olanzapin-Injektion.

Bei Kombination mit / m Verabreichung eines Arzneimittels mit Lorazepam wird ein Gefühl der Schläfrigkeit (im Vergleich zur getrennten Anwendung dieser beiden Arzneimittel) verstärkt.

Die Einführung von Olanzapin in der / m-Methode zusammen mit der parenteralen Injektion von Benzodiazepin ist verboten.

Wahrscheinliche Wechselwirkungen, die die Wirksamkeit von Olanzapin beeinflussen können.

Da der Metabolismus des Wirkstoffs Ziprex unter Beteiligung des Elements CYP1A2 erfolgt, können die dieses Isoenzym deprimierenden / aktivierenden Komponenten die Pharmakokinetik von oralem Olanzapin beeinflussen.

Induktion der Aktivität des Elements CYP1A2.

In Kombination mit Carbamazepin und als Folge des Rauchens stieg die Clearance von Olanzapin - von niedrig bis mittel. Es wird wahrscheinlich keinen signifikanten Effekt auf den medizinischen Prozess haben, aber es wird empfohlen, das Medikament zu überwachen, um seine Dosis zu erhöhen, falls nötig.

Verlangsamung der Aktivität des CYP1A2-Elements.

Fluoxamin, ein Inhibitor der CYP1A2-Komponente, verringert die Arzneimittelclearance. Aus diesem Grund steigen die Spitzenwerte nach dem Gebrauch von Fluoxamin durchschnittlich: bei Nichtrauchern um 54% und bei Rauchern um 77%. Die entsprechenden Raten des durchschnittlichen Anstiegs des AUC-Gehalts von Olanzapin betragen 52% und 108%. Personen, die Fluoxamin oder einen anderen Inhibitor des CYP1A2-Elements (z. B. Ciprofloxacin) verwenden, müssen die reduzierten Anfangsdosen von Ziprexa darauf abstimmen. Wenn die Verwendung eines Inhibitors des CYP1A2-Elements erforderlich ist, sollten Sie die Möglichkeit in Betracht ziehen, den Anteil von Olanzapin zu reduzieren.

Medikamente, die die Aktivität des Elements CYP2D6 verlangsamen.

Bei der Verwendung von Fluoxetin (60 mg wegwerfbarer Aufnahme oder Mehrwegempfang ähnliche Dosen über 8 Tage) Erhöhung der mittleren Spitzenwerte von Olanzapin beobachtet (16%), sowie den Mittelwert seines Clearance Senkung (16%). Diese Faktoren sind im Vergleich zu den individuellen Unterschieden verschiedener Patienten unbedeutend, weshalb es oft nicht notwendig ist, die Größe der Dosen zu ändern.

Verminderte Bioverfügbarkeit.

Wenn Aktivkohle verwendet wird, verringert sich die Bioverfügbarkeit von oralem Olanzapin (um ca. 50-60%). Daher wird empfohlen, es entweder 2 Stunden vor der Anwendung von Ziprex oder nach 2 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels einzunehmen.

Mögliche Möglichkeiten der Arzneimittelinteraktion mit anderen Arzneimitteln.

Das Arzneimittel kann als ein Antagonist in Bezug auf die Eigenschaften von indirekten und unmittelbaren Dopaminagonisten wirken.

Die Kombination eines Medikaments mit Anti-Parkinson bei Menschen mit Demenz und Zittern ist verboten.

Olanzapin wirkt antagonistisch auf α-1-adrenerge Rezeptoren. Personen, die Medikamente verwenden, die in der Lage sind, den Blutdruck zu senken (und einen anderen Mechanismus als einen Antagonismus für α 1 -Adrenorezeptoren haben), sollten diese sorgfältig mit Olanzapin verwenden.

Da das Medikament helfen kann, den Druck zu reduzieren, muss berücksichtigt werden, dass es in Kombination mit einzelnen blutdrucksenkenden Medikamenten deren Wirkung potenziert.

Das Medikament ist in der Lage, eine antagonistische Wirkung auf die Eigenschaften von Dopaminagonisten sowie Levodopa zu zeigen.

Das Medikament ändert nicht die pharmakokinetischen Eigenschaften von Diazepam mit seinem aktiven Zerfallsprodukt N-Desmethyldiazepam, aber die kombinierte Verwendung dieser Mittel potenziert orthostatische Hypotonie (im Vergleich zur Verwendung jedes dieser Arzneimittel getrennt).

Auswirkung auf die Länge des QT-Intervalls.

Verschreiben Sie Zitrexu mit Medikamenten, die die Länge des QT-Intervalls verlängern können, ist es mit großer Vorsicht erforderlich.

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Lagerbedingungen

Zyprexum sollte außerhalb der Reichweite von Kindern bei einem Temperaturwert von nicht mehr als 25 ° C aufbewahrt werden.

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Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Zypreksa erhält eine große Anzahl an positiven Reviews - fast alle behandelnden Menschen sagen, dass das Medikament ein sehr gutes Ergebnis zeigt, wenn es lange Zeit in Stützstellen für die ambulante Behandlung verwendet wird.

Unter negativen Bewertungen über die Droge am häufigsten gibt es Zensuren für eine große Anzahl und ein hohes Risiko von Nebenwirkungen. Menschen beklagen sich meist über Stoffwechselstörungen und eine hohe Wahrscheinlichkeit von Diabetes mellitus.

Männer berichten über eine Zunahme der Brustdrüsen, aber diese Verletzung tritt auch ohne die Beendigung der Behandlung auf. Einzelne Patienten litten unter Schwindel, Verstopfung und auch Trockenheit der Mundschleimhaut. Es gibt auch Bewertungen, die den hohen Preis des Medikaments markieren.

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Haltbarkeit

Zypressen in Form von Lyophilisat können ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels für 3 Jahre verwendet werden. In diesem Fall beträgt die Lagerfähigkeit der bereits zubereiteten Lösung nur 1 Stunde.

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