Zirid

Zirid ist ein Medikament, das die Peristaltik stimuliert.

Hinweise Zirida

Es wird zur Behandlung von dyspeptischen Symptomen und Magen-Darm-Störungen eingesetzt: Völlegefühl im Magen, Blähungen, Beschwerden oder Schmerzen im Oberbauch sowie Sodbrennen, Erbrechen und Appetitlosigkeit mit Übelkeit.

Freigabe Formular

Die Freisetzung erfolgt in Tablettenform, in einer Menge von 10 Stück in einer Blisterpackung. Eine separate Packung enthält 4 oder 10 Blisterpackungen mit Tabletten.

Pharmakodynamik

Itopridhydrochlorid fördert die Aktivierung der gastrointestinalen Motilität – indem es die Wirkung auf Dopamin-D2-Rezeptoren antagonisiert und die Acetylcholinesterase verlangsamt. Der Wirkstoff des Arzneimittels aktiviert die Freisetzung des Elements Acetylcholin und verlangsamt dessen Abbau.

Darüber hinaus verfügt das Medikament über antiemetische Eigenschaften – aufgrund der Wechselwirkung mit D2-Rezeptoren im Chemorezeptor-Triggerbereich. Der Wirkstoff des Arzneimittels fördert die Magenentleerung (erreicht durch die spezifische Wirkung auf den oberen Teil des Magen-Darm-Trakts).

Itopridhydrochlorid hat keinen Einfluss auf den Serumgastrinspiegel.

Pharmakokinetik

Das Medikament wird im Magen-Darm-Trakt nahezu vollständig und relativ schnell resorbiert. Die relative Bioverfügbarkeit beträgt ca. 60 % (aufgrund der Wirkung der ersten Leberpassage – des sogenannten präsystemischen Metabolismus). Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht. Im Plasma werden Spitzenwerte des Medikaments nach 30–45 Minuten beobachtet (bei Einnahme von 50 mg des Medikaments).

Bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels in Dosen von 50–200 mg (dreimal täglich eingenommen) wurde eine Linearität der pharmakokinetischen Eigenschaften des Wirkstoffs mit seinen Zerfallsprodukten (während einer 7-tägigen Therapie) bei minimalen Akkumulationsraten der Substanz festgestellt.

Die Proteinsynthese im Blutplasma beträgt etwa 96 %. Der Prozess erfolgt hauptsächlich mithilfe von Albuminen. Das Medikament wird auch mit α-1-saurem Glykoprotein synthetisiert (weniger als 15 %).

Der größte Teil des Arzneimittels verteilt sich in verschiedenen Geweben (Verteilungsvolumenindex: 6,1 l/kg), mit Ausnahme des zentralen Nervensystems. Die Substanz erreicht hohe Konzentrationen im Dünndarm, den Nieren, dem Magen und den Nebennieren sowie der Leber. Nur ein geringer Teil des Arzneimittels gelangt in das zentrale Nervensystem. Itopridhydrochlorid wird auch in die Muttermilch ausgeschieden.

Das Arzneimittel unterliegt einem intensiven Leberstoffwechsel. Es wurden drei Abbauprodukte nachgewiesen, von denen nur eines eine schwache Aktivität aufweist und keine medizinische Bedeutung hat (etwa 2–3 % der medizinischen Wirkung des Wirkstoffs). Das Hauptabbauprodukt ist N-Oxid, das durch Oxidation der tertiären Kategorie von Amino-N-Dimethylen entsteht.

Der Wirkstoff wird durch Flavin-haltige Monooxygenase (FMO) metabolisiert. Die Wirksamkeit und Menge der menschlichen FMO-Isoenzyme können aufgrund genetischen Polymorphismus variieren, was zu der seltenen autosomal-rezessiven Erkrankung Trimethylaminurie führen kann. Die Halbwertszeit der Substanz kann bei Betroffenen verlängert sein.

In-vivo-Pharmakokinetiktests mit CYP-vermittelten Reaktionen zeigten, dass der Wirkstoff des Arzneimittels weder eine induzierende noch eine hemmende Wirkung auf die Elemente CYP2C19 oder CYP2E1 hat. Darüber hinaus hatte die Verwendung von Itopridhydrochlorid keinen Einfluss auf den Gehalt an CYP-Enzymen und die Aktivität des Elements UGT1A1.

Der größte Teil des Wirkstoffs und seiner Abbauprodukte wird über den Urin ausgeschieden. Bei der Einnahme einer einzelnen Standarddosis betrug die Ausscheidung (in Form des Wirkstoffs und des N-Oxids) bei Probanden 3,7 % bzw. 75,4 %.

Die Halbwertszeit von Itoprid beträgt etwa 6 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Die tägliche Gesamtdosis des Arzneimittels beträgt 150 mg (dreimal täglich 1 Tablette vor den Mahlzeiten). Es ist auch zulässig, diese Dosierung (unter Berücksichtigung des Krankheitsverlaufs) auf dreimal täglich 0,5 Tabletten zu reduzieren. Im Allgemeinen sollten die Tabletten in etwa gleichen Abständen eingenommen werden. Das Arzneimittel wird unzerkaut eingenommen und mit Wasser abgespült.

Die Dauer des Kurses wird vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung verordnet. Es kann jedoch nicht länger als 2 Monate dauern.

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Verwenden Zirida Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine Daten zur Unbedenklichkeit der Einnahme von Zirid während der Schwangerschaft vor. Daher ist es notwendig, die Einnahme des Arzneimittels während dieser Zeit zu unterbrechen. Außerdem muss vor Beginn der Einnahme sichergestellt werden, dass die Patientin nicht schwanger ist.

Auch zur Einnahme des Medikaments während der Stillzeit liegen keine Informationen vor, weshalb stillenden Frauen von der Einnahme der Tabletten abgeraten wird.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels sowie einem seiner zusätzlichen Elemente;
• Probleme im Magen-Darm-Trakt – Perforation, Obstruktion oder Entwicklung von Blutungen.

Nebenwirkungen Zirida

Die Einnahme des Medikaments kann einige Nebenwirkungen verursachen:

• Funktionsstörungen des Blutes und des Lymphsystems: Manchmal entwickelt sich eine Leukopenie. Selten – Neutropenie. Es kann sich eine Thrombozytopenie entwickeln;
• Immunstörungen: Es können anaphylaktoide Symptome auftreten;
• Manifestationen des Nervensystems: Manchmal treten Schwindelgefühle auf, außerdem Schlafstörungen und Kopfschmerzen. Es kann zu Zittern kommen.
• Reaktionen des Magen-Darm-Trakts: Manchmal treten Bauchschmerzen, Verstopfung, Hypersalivation und Durchfall auf. Trockenheit der Mundschleimhaut und Übelkeit können auftreten;
• Funktionsstörungen des hepatobiliären Systems: Es kann zu Gelbsucht kommen;
• Erkrankungen der Harnwege und der Nieren: Manchmal treten bei Menschen mit Prostatahypertrophie Probleme beim Wasserlassen auf, und auch der Kreatininspiegel mit Harnstoffstickstoff steigt an;
• Schädigung der Unterhaut und der Haut: gelegentlich treten Juckreiz, Rötungen und Hautausschlag auf;
• Funktionsstörungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Manchmal treten Schmerzen im Rücken oder Brustbein auf;
• Probleme mit dem endokrinen System: Manchmal steigt der Prolaktinspiegel. Die Entwicklung von Galaktorrhoe oder Gynäkomastie ist möglich;
• systemische Störungen: manchmal besteht ein Gefühl der Müdigkeit;
• psychische Störungen: manchmal tritt ein Gefühl der Reizbarkeit auf;

Labortestergebnisse: Möglicher Anstieg der ALT-, AST-, GGT-, Bilirubin- und alkalischen Phosphatasewerte.

Überdosis

Derzeit liegen keine Berichte über Vergiftungsfälle durch das Medikament vor.

Im Falle einer Überdosierung müssen die für solche Situationen üblichen Verfahren durchgeführt werden: Magenspülung und Beseitigung der Störungssymptome.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei Kombination des Arzneimittels mit Diazepam, Nifedipin und Wafarin sowie den Substanzen Ticlopidin, Nicardipinchlorid und Diclofenac traten keine pharmakologischen Wechselwirkungen auf.

Auch auf der Ebene des Hämoproteins P450 sind keine Wechselwirkungen zu erwarten, da das Arzneimittel über das FMO-Element metabolisiert wird.

Itoprid hat eine gastrokinetische Wirkung, die die Aufnahme oraler Medikamente, die zusammen mit Zirid eingenommen werden, beeinträchtigen kann. In diesem Fall ist es besonders wichtig, die Indikatoren von Arzneimitteln mit einem engen Wirkungsspektrum, Arzneimitteln mit langsamer Wirkstofffreisetzung und Arzneimitteln, deren Darreichungsform eine magenlösliche Hülle aufweist, sorgfältig zu überwachen.

Anticholinergika können die Wirksamkeit des Arzneimittels verringern.

Die Bestandteile Ranitidin, Cetraxat sowie Cimetidin mit Teprenon beeinflussen die prokinetischen Eigenschaften von Itoprid nicht.

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Lagerbedingungen

Für die Aufbewahrung des Arzneimittels sind keine besonderen Bedingungen erforderlich. Es muss außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden.

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Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Zirid hat recht gute Bewertungen hinsichtlich seiner medizinischen Wirksamkeit. Patienten berichten, dass das Medikament am besten wirkt, wenn sie ein Völlegefühl im Magen sowie Blähungen verspüren. Es lindert auch schnell Sodbrennen – bereits nach wenigen Tagen der Einnahme der Tabletten. Außerdem werden eine schnelle Normalisierung der Darmperistaltik und eine Rückkehr des Appetits beobachtet.

Haltbarkeit

Ziride kann für einen Zeitraum von 3 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.