Zolafren

Zolafren ist ein Psycholeptikum aus der Kategorie der Antipsychotika.

Hinweise Zolafrena

Es wird zur Behandlung von Schizophrenie bei Patienten eingesetzt, bei denen in der aktiven Behandlungsphase eine Reaktion auf Medikamente nachgewiesen wurde.

Es wird zur Behandlung verschiedener Exazerbationen sowie in der langfristigen Erhaltungstherapie zur Vorbeugung von Rückfällen bei Menschen mit Schizophrenie und anderen psychotischen Störungen eingesetzt, die intensive produktive (Auftreten von Automatismen und Halluzinationen) oder negative Symptome (Abschwächung der Emotionalität, Verschlechterung der sozialen Aktivität, Spracharmut) aufweisen und darüber hinaus mit begleitenden Störungen affektiver Natur einhergehen.

Es wird auch bei bipolaren Störungen verschrieben – zur Behandlung gemischter oder manischer (akuter) Anfälle (können mit/ohne psychotische Symptome und einem schnellen Phasenwechsel einhergehen).

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Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform abgegeben, die zu je 30 Stück in einer Blisterpackung verpackt sind. Eine Packung enthält 1 Tablettenpackung.

Pharmakodynamik

Olanzapin ist ein atypisches Antipsychotikum (Neuroleptikum), ein selektiver Antagonist monoaminerger Elemente und weist Affinität zu folgenden Endungen auf: Serotonin (5HT2a/2c sowie 5HT3 und 5HT6), Dopamin (D1 und D2 sowie D3, D4 und D5), cholinerges Muskarin (M1-5), Histamin (H1) und α1-adrenergisches System. Olanzapin beeinflusst selektiv das mesolimbische System, ohne spürbare Wirkung auf das extrapyramidale System zu haben.

Das genaue Muster der Entwicklung der therapeutischen Wirkung von Olanzapin sowie anderer bei Schizophrenie eingesetzter Medikamente ist weiterhin unbekannt. Es wurde der Schluss gezogen, dass die Wirkung des Medikaments bei Schizophrenie durch eine Kombination aus einem Dopamin-Antagonisten und Serotonin der 5HT2-Kategorie erzielt wird.

Olanzapin weist eine stärkere Bindung an 5HT2-Enden auf (im Vergleich zur Synthese an D2-Enden). Das Medikament bindet an letzteres schlechter als einfache Neuroleptika. Dieses therapeutische Profil erklärt die positive Wirkung des Medikaments auf pathologische Symptome und hat auch einen einmaligen Effekt auf das Auftreten extrapyramidaler Störungen und Spättypdyskinesien im Zusammenhang mit der Olanzapin-Therapie.

Antagonistische Effekte auf andere Endigungen als Dopamin und 5HT2 erklären weitere individuelle Arzneimittelwirkungen und den negativen Einfluss von Olanzapin. Antagonistische Effekte auf M1-5-Muskarin-Endigungen könnten seine anticholinergen Eigenschaften erklären. Antagonistische Effekte der Substanz auf H1-Histamin-Endigungen können Schläfrigkeit hervorrufen, und Antagonistische Effekte auf α1-adrenerge Endigungen erklären die Entwicklung eines orthostatischen Kollapses.

Pharmakokinetik

Oral verabreichtes Olanzapin wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert und erreicht nach 5-8 Stunden maximale Blutspiegel. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption nicht.

Das Medikament wird in der Leber metabolisiert – durch Synthese mit Oxidation (40 % des Anteils). Das Hauptabbauprodukt ist das Element 10-N-Glucuronid, das die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren kann. Die therapeutische Wirkung von Zolafren hängt größtenteils von der Aktivität von Olanzapin ab, das keiner Biotransformation unterzogen wurde.

Die Halbwertszeit beträgt 21–54 Stunden (durchschnittlich 30 Stunden) und die Plasma-Clearance-Rate beträgt 12–47 l/Stunde (durchschnittlich 25 l/Stunde).

Olanzapin wird größtenteils in Form von Abbauprodukten ausgeschieden – etwa 57 % über den Urin und weitere 30 % über den Stuhl.

Die Arzneimittelindikatoren im Blutplasma weisen eine lineare Abhängigkeit von der Größe der verwendeten Arzneimitteldosis auf. Bei einmaliger Einnahme des Arzneimittels pro Tag über 7 Tage hinweg entsteht im Blutplasma ein stabiler Indikator, der dem doppelten Wert nach einer Einzeldosis entspricht.

Plasmaparameter, Halbwertszeit und Clearance-Rate der Substanz können je nach Alter und Geschlecht der Patienten sowie Rauchen variieren. Die Plasma-Clearance-Werte des Arzneimittels sind bei Frauen, älteren Menschen und Nichtrauchern niedriger. Es ist jedoch zu beachten, dass all diese Faktoren für die Behandlung nicht von besonderer Bedeutung sind.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen. Die Tagesdosis beträgt zunächst 10 mg und kann später zwischen 5 und 20 mg schwanken. Die optimale Dosis für den Patienten wird unter Berücksichtigung seines Zustands ausgewählt, und eine Erhöhung um mehr als 10 mg/Tag sollte durch klinische Indikationen gerechtfertigt sein. Bei Bedarf sollte die Dosis um 5 mg erhöht oder verringert werden.

Es dürfen nicht mehr als 20 mg des Arzneimittels pro Tag eingenommen werden (eine Erhöhung der Dosis auf mehr als 15 mg/Tag ist nach mindestens 4 Tagen Therapie zulässig).

Älteren oder untergewichtigen Personen wird empfohlen, zunächst 5 mg des Medikaments pro Tag einzunehmen, jedoch nur, wenn diese Dosierung ausreicht, um den Zustand zu verbessern. Eine ähnliche Dosierung sollte auch von Menschen mit Nieren- oder Leberinsuffizienz eingenommen werden.

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Verwenden Zolafrena Sie während der Schwangerschaft

Zolafren sollte während der Schwangerschaft oder Stillzeit nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber medizinischen Elementen;
• Engwinkelglaukom.

Nebenwirkungen Zolafrena

Am häufigsten führt der Konsum von Medikamenten zum Auftreten folgender Symptome: Gewichtszunahme, Schläfrigkeit, Asthenie (Schwächegefühl), orthostatischer Kollaps, Schwindel. Darüber hinaus kommt es zu gesteigertem Appetit, Mundtrockenheit, Verstopfung, Flüssigkeitsretention (Auftreten peripherer Ödeme), Persönlichkeitsstörungen, Angstzuständen und Akathisie (Unfähigkeit, an einem Ort zu liegen oder zu sitzen).

Gelegentlich treten folgende Symptome auf: Parkinsonismus, Sehstörungen, Erbrechen, Dyskinesien (Probleme mit präzisen Bewegungen; betrifft vor allem Finger und Hände), Kopfschmerzen und Dystonie (Störung des Muskeltonus).

In der Anfangsphase der Therapie kann ein Anstieg des Prolaktinspiegels im Blutplasma beobachtet werden, bei den meisten Patienten kehrt dieser jedoch ohne Unterbrechung der Behandlung auf den Ausgangswert zurück.

Bei einem anhaltenden therapeutischen Zyklus können Galaktorrhoe, Ausbleiben der Menstruation oder Zyklusstörung sowie Gynäkomastie und Vergrößerung der Milchdrüsen auftreten. Auf dem EKG wurde keine erkennbare Wirkung von Olanzapin auf die Dauer des QT-Zwischenraums festgestellt. Es wurde eine vorübergehende behandelbare Steigerung der Leber-Transaminase-Tätigkeit (ALT mit AST) festgestellt.

Vereinzelt wurde auch über erhöhte CPK-Werte berichtet. Wie bei anderen Neuroleptika wurden Veränderungen der Blutwerte beobachtet. Selten wurde über schwere Photophobie berichtet.

Es kann sich auch ein NMS entwickeln, dessen Symptome vegetative (Tachykardie, Hyperhidrose, Durchfall, Herzrhythmusstörungen und Blutdruckveränderungen) und motorische Störungen (Krämpfe und Muskelsteifheit) sowie Bewusstseinsstörungen, erhöhte CPK-Werte, Entwicklung von Myoglobinämie (Myoglobin erscheint im Urin) oder akutes Nierenversagen umfassen. Im Falle eines NMS ist keine spezifische Therapie vorgeschrieben, es ist notwendig, die Anwendung des Antipsychotikums sofort abzubrechen, den Zustand des Patienten zu überwachen und intensive symptomatische Maßnahmen durchzuführen.

Dyskinesien im Spätstadium sind ein potenziell unheilbarer Komplex abnormaler Bewegungen des Rumpfes und der Gliedmaßen, die nicht kontrolliert werden können. Das Risiko solcher Symptome ist bei älteren Menschen (insbesondere Frauen) hoch. Es gibt keine spezifische Therapie für Dyskinesien im Spätstadium, es besteht jedoch die Möglichkeit, dass sich das Syndrom nach Absetzen des Antipsychotikums vollständig oder teilweise zurückbildet.

Überdosis

Zu den Anzeichen einer Vergiftung zählen Sprachstörungen, Schläfrigkeit, Sehstörungen, erweiterte Pupillen, Atemprobleme, extrapyramidale Symptome und niedriger Blutdruck.

Im akuten Stadium der Intoxikation ist es notwendig, den freien Durchgang der Atemwege und die Sauerstoffversorgung sicherzustellen und die Atmungsprozesse des Patienten zu überwachen. Es muss auch festgestellt werden, ob er Aktivkohle und eine Magenspülung benötigt.

Bei einem Kollaps mit Hypotonie sollte eine intravenöse Injektion von Flüssigkeit oder Noradrenalin erfolgen. Nach einer Vergiftung mit dem Medikament sollte das Opfer bis zur vollständigen Genesung unter ständiger Aufsicht von Spezialisten stehen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Da Olanzapin vor allem das zentrale Nervensystem beeinflusst, sollte das Medikament mit Vorsicht mit anderen Arzneimitteln kombiniert werden, die auf das zentrale Nervensystem wirken.

Da Zolafren zu einem Blutdruckabfall führen kann, kann es die Wirkung bestimmter blutdrucksenkender Medikamente verstärken.

Das Medikament hat eine antagonistische Wirkung im Vergleich zur therapeutischen Wirkung von Dopaminantagonisten und Levodopa.

Die Kombination mit Fluoxetin verringert den Clearance-Wert des Arzneimittels; Carbamazepin hat den gegenteiligen Effekt – es erhöht die Clearance-Werte von Zolafren, ebenso wie Rifampicin und Omeprazol.

Einzeldosen von Cimetidin sowie orale magnesium- oder aluminiumhaltige Antazida haben keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit des oral eingenommenen Arzneimittels.

Klinische Daten und In-vitro-Tests deuten darauf hin, dass das Medikament die Stoffwechselprozesse der meisten Therapeutika nicht beeinflusst.

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Lagerbedingungen

Zolafren sollte an einem trockenen und dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur liegt im Bereich von 15-25°C.

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Haltbarkeit

Zolafren kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Die Verschreibung des Arzneimittels an Personen unter 18 Jahren ist verboten.

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Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Adagio, Azapin mit Zyprexa, Azaleptin und Ketilept sowie zusätzlich Azaleptol mit Gedonin, Clozapin mit Zyprexa adera und Quetiron. Ebenfalls auf der Liste stehen Olan, Leponex, Seroquel und Nantarid sowie Skizoril, Olanzapin, Egolanza und Parnasan.