Zolopent

Zolopent ist ein Medikament, das die Aktivität der Protonenpumpe verlangsamt.

Hinweise Zolopenta

Es wird zur Behandlung der folgenden Erkrankungen verwendet:

• mittelschwere oder schwere Refluxösophagitis;
• Zerstörung der H. pylori-Mikrobe bei Menschen mit Magengeschwüren, die durch die Aktivität dieser Mikrobe verursacht werden (in Kombination mit anderen Antibiotika);
• Geschwüre im Magen-Darm-Trakt;
• Gastrinom und andere pathologische Zustände hypersekretorischer Natur.

Freigabe Formular

Das Therapeutikum wird in Tabletten zu je 40 mg freigesetzt. Diese Tabletten sind in Blistern zu je 14 oder 10 Stück verpackt. In der Packung befindet sich eine Blisterpackung mit 14 Tabletten oder drei Packungen mit je 10 Tabletten.

Pharmakodynamik

Pantoprazol blockiert die Sekretion im Magen. Die Substanz unterdrückt die Aktivität der H ⁺ /K ⁺ -ATPase in den parietalen Magendrüsenzellen und blockiert dadurch die letzte Phase der Säuresekretion. Dieser Effekt ermöglicht eine Senkung der basalen Sekretion unabhängig von der Ätiologie der aufgetretenen Reizung.

Das Medikament hat nachweislich antibakterielle Eigenschaften gegen Helicobacter pylori und unterstützt die Wirkung anderer Medikamente gegen Helicobacter. Die Wirkung setzt nach der Einnahme einer Einzeldosis recht schnell ein und hält 24 Stunden an.

Pharmakokinetik

Absorption.

Pantoprazol wird schnell resorbiert. Cmax-Werte im Blutplasma werden bereits nach einmaliger Einnahme einer 20-mg-Dosis beobachtet. Durchschnittlich 2–2,5 Stunden nach der Einnahme wird ein Serum-Cmax-Wert von etwa 1–1,5 µg/ml gemessen. Diese Werte bleiben auch nach wiederholter Einnahme des Arzneimittels stabil.

Die therapeutischen Parameter des Arzneimittels ändern sich bei einmaliger oder wiederholter Anwendung nicht. Im Dosierungsbereich von 10–80 mg bleiben die pharmakokinetischen Eigenschaften von Pantoprazol im Plasma sowohl bei oraler Einnahme als auch bei intravenöser Injektion linear.

Die Bioverfügbarkeit von Zolopant beträgt ca. 77 %. Die Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln beeinflusst weder die AUC noch die Cmax-Serumspiegel und damit auch nicht die Bioverfügbarkeit. Die gleichzeitige Einnahme mit Nahrungsmitteln verlängert lediglich die Variabilität der Latenzzeit.

Vertriebsprozesse.

Die Plasmasynthese des Arzneimittels mit Proteinen beträgt etwa 98 %. Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,15 l/kg.

Austauschprozesse.

Das Medikament wird fast vollständig in der Leber metabolisiert. Der Stoffwechsel erfolgt hauptsächlich durch Demethylierung über CYP2C19 und anschließend über Schwefelkonjugationsprozesse. Weitere Stoffwechselwege umfassen die Oxidation unter Beteiligung des CYP3A4-Elements.

Ausscheidung.

Die terminale Halbwertszeit beträgt etwa 60 Minuten, die Clearance-Rate 0,1 l/h/kg. Es gab Fälle von verzögerter Ausscheidung des Arzneimittels. Die spezifische Synthese von Pantoprazol durch die Protonenpumpe der Parietalglandulozyten verhindert, dass die Halbwertszeit mit einer längeren Arzneimittelwirkung (Unterdrückung der Säuresekretion) korrespondiert.

Die meisten Stoffwechselprodukte von Pantoprazol werden mit dem Urin (ca. 80 %) ausgeschieden, der Rest mit den Fäzes. Das wichtigste Stoffwechselprodukt sowohl im Serum als auch im Urin ist Desmethylpantoprazol, das eine Sulfatkonjugation eingeht.

Die Halbwertszeit des Hauptstoffwechselprodukts (ca. 90 Minuten) ist nur geringfügig länger als die von Pantoprazol.

Dosierung und Verabreichung

Die Therapie einer Refluxösophagitis schwerer oder mittelschwerer Intensität umfasst die Einnahme von 40 mg des Arzneimittels einmal täglich. Manchmal kann die Dosierung verdoppelt werden.

Bei Personen mit ulzerativen Läsionen im Magen-Darm-Trakt und einem positiven Testergebnis auf Helicobacter pylori ist eine Zerstörung der Bakterien durch eine komplexe Behandlung erforderlich, deren Schema von der Empfindlichkeit der Mikroben abhängt, die die Krankheit verursachen.

Die Monotherapie bei ulzerativen Läsionen im Magen-Darm-Trakt umfasst die Einnahme von 1 Tablette à 40 mg einmal täglich. Die Dauer einer solchen Therapie richtet sich nach dem medizinischen Bedarf.

Die Tablette sollte 60 Minuten vor dem Frühstück im Ganzen, ohne sie zu zerkleinern oder zu kauen, mit klarem Wasser eingenommen werden.

Verwenden Zolopenta Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Zolopant während der Stillzeit oder Schwangerschaft ist verboten.

Besteht während der Stillzeit die Notwendigkeit, das Medikament einzunehmen, sollten Sie das Stillen für diesen Zeitraum unterbrechen.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• Leberzirrhose oder Hepatitis;
• Menschen mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung;
• Kombination mit Atazanavir.

Nebenwirkungen Zolopenta

Die Einnahme von Zolopant kann verschiedene negative Symptome hervorrufen:

• Leukopenie oder Thrombozytopenie;
• Durchfall, Schmerzen im Oberbauch, Blähungen und Verstopfung;
• Erbrechen mit starker Übelkeit;
• Ödem peripherer Natur;
• erhöhte Leberenzyme oder Triglyceride sowie erhöhte Temperatur und tubulointerstitielle Nephritis;
• anaphylaktische Manifestationen, einschließlich Anaphylaxie;
• Anzeichen einer Allergie (Hautausschlag und Juckreiz);
• Myalgie oder Arthralgie;
• Schwindel, Kopfschmerzen, Sehstörungen.

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Überdosis

Anzeichen einer Vergiftung: Ataxie, Hypoaktivität und Tremor.

Bei Verdacht auf eine Überdosierung sollten symptomatische Maßnahmen ergriffen werden. Eine Dialyse ist nicht erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Zolopant trägt dazu bei, den Absorptionsgrad von Arzneimitteln zu verringern, deren Bioverfügbarkeit vom pH-Wert des Magens abhängt (z. B. Ketoconazol).

Pantoprazol wird in der Leber unter Beteiligung des Hämoprotein-Enzymsystems P450 metabolisiert. Es ist nicht auszuschließen, dass das Arzneimittel Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln aufweist, deren Stoffwechselprozesse ebenfalls unter Beteiligung dieses Systems ablaufen.

Bei der Durchführung spezieller Tests wurden mit den meisten dieser Medikamente keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen festgestellt (diese Liste umfasst Phenytoin, Metoprolol, Diclofenac sowie Carbamazepin mit Ethylalkohol und Koffein, sowie Naproxen mit Diazepam und Glibenclamid mit Phenprocoumon, Theophyllin und Nifedipin; außerdem umfasst diese Liste Piroxicam, Warfarin und orale Kontrazeption).

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels mit Antazida wurden keine Wechselwirkungen beobachtet.

Untersuchungen zu den Wirkungen, die bei der Kombination des Arzneimittels mit bestimmten Antibiotika (einschließlich Metronidazol mit Clarithromycin und Amoxicillin) auftreten, ergaben keine klinisch relevanten Zusammenhänge zwischen diesen Arzneimitteln.

Es wurde festgestellt, dass die Anwendung von 0,3 g Atazanavir/0,1 g Ritonavir zusammen mit Omeprazol (Einzeldosis 40 mg pro Tag) oder 0,4 g Atazanavir zusammen mit Lansoprazol (Einzeldosis 60 mg) bei Probanden zu einer signifikanten Verringerung der Bioverfügbarkeit von Atazanavir führt. Der Absorptionsgrad von Atazanavir wird durch den pH-Wert bestimmt. Daher ist die Kombination von Arzneimitteln, die die Protonenpumpenaktivität hemmen, einschließlich Pantoprazol, mit Atazanavir verboten.

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Lagerbedingungen

Zolopant muss an einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Temperaturwerte - maximal 25 °C.

Haltbarkeit

Zolopant kann innerhalb von 3 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

In der Pädiatrie wird das Medikament nicht bei Kindern unter 12 Jahren angewendet.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind die Arzneimittel Controloc, Panocid, Pantasan mit Ulsepan sowie Nolpaza, Proxium, Zovanta, Pangastro mit Pulcet und Pantokar.

Bewertungen

Zolopant erhält gute Bewertungen von Menschen mit Magengeschwüren – das Medikament lindert die unangenehmen Symptome dieser Krankheit, wie Brennen und bitteren Geschmack im Mund. Das Medikament ist auch bei GERD wirksam. Darüber hinaus wird darauf hingewiesen, dass es selten zum Auftreten negativer Symptome führt.