Acetylcystein

Acetylcystein ist ein Arzneimittel, das von der Aminosäure Cystein abgeleitet ist. Es wird in der Medizin häufig als Mukolytikum eingesetzt, also als Medikament, das den Auswurf von Schleim verflüssigt und verbessert.

Das Medikament wird zur Behandlung verschiedener Atemwegserkrankungen wie Bronchitis, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), Asthma bronchiale, Mukoviszidose und anderen eingesetzt.

Acetylcystein wirkt durch den Abbau von Disulfidbrücken in den Mukoproteinen des Auswurfs, was zu dessen Verflüssigung und einer Verbesserung des Auswurfs führt. Das Medikament hat außerdem antioxidative Eigenschaften und schützt die Lunge vor Schäden durch freie Radikale.

Hinweise Acetylcystein

1. Chronische und verschlimmerte Bronchitis: Acetylcystein trägt dazu bei, den Auswurf zu erweichen und sein Abhusten bei Schüben oder im chronischen Verlauf einer Bronchitis zu verbessern.
2. Chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD): Patienten mit COPD kann Acetylcystein verschrieben werden, um ihnen das Atmen zu erleichtern, indem es den Auswurf verdünnt und seine Viskosität verringert.
3. Asthma bronchiale: Das Arzneimittel kann in der komplexen Therapie des Asthma bronchiale eingesetzt werden, um Entzündungen der Atemwege zu lindern und das Abhusten zu erleichtern.
4. Mukoviszidose: Bei Patienten mit Mukoviszidose kann Acetylcystein dazu beitragen, die Viskosität des Auswurfs zu verringern und das Abhusten zu verbessern.
5. Lungenentzündung: Bei einer Lungenentzündung kann das Medikament verschrieben werden, um das Abhusten zu erleichtern und die Genesung zu beschleunigen.
6. Vorbeugung wiederkehrender Atemwegserkrankungen: Acetylcystein kann zur Vorbeugung wiederkehrender Bronchitis und anderer Atemwegserkrankungen bei Patienten eingesetzt werden, die hierfür anfällig sind.

Freigabe Formular

1. Mündliche Formen:

   • Tabletten oder Kapseln: Werden häufig zur Behandlung chronischer Atemwegserkrankungen und als Therapiebegleitung zur Verbesserung der antioxidativen Abwehr eingesetzt.
   • Brausetabletten: Werden in Wasser aufgelöst und in Form einer Lösung eingenommen, was zur Dosisanpassung und Geschmacksverbesserung des Arzneimittels dient.

2. Injizierbare Formen:

   • Lösungen zur Injektion oder Infusion: Werden im Krankenhaus verwendet, insbesondere zur dringenden Behandlung schwerer Erkrankungen wie einer Paracetamolvergiftung, bei der eine schnelle Wirkung erforderlich ist.

3. Inhalationsformen:

   • Inhalationslösungen: Werden über einen Vernebler zur Behandlung von Atemwegserkrankungen wie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) oder Mukoviszidose verwendet, indem sie die Ausscheidung von Auswurf aus den Atemwegen erleichtern.

4. Flüssige Formen zur oralen Verabreichung:

   • Sirupe oder Lösungen: Können für Kinder und Erwachsene verwendet werden, die Schwierigkeiten beim Schlucken von Tabletten haben.

Pharmakodynamik

1. Mukolytische Wirkung:

   • Die wichtigste pharmakodynamische Wirkung von Acetylcystein liegt in seiner Fähigkeit, Disulfidbindungen in sputumbildenden Mukopolysacchariden aufzubrechen.
   • Durch das Aufbrechen dieser Bindungen verbessert Acetylcystein den Auswurf bei Patienten mit akuten und chronischen bronchopulmonalen Erkrankungen wie Bronchitis, Bronchiektasien, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), Asthma und Mukoviszidose.

2. Antioxidative Wirkung:

   • Acetylcystein hat aufgrund der Anwesenheit einer Thiolgruppe in seiner Struktur antioxidative Eigenschaften.
   • Es ist in der Lage, freie Radikale wie Wasserstoffperoxid und Hydroxylradikale zu neutralisieren und so oxidativen Stress und Zellschäden vorzubeugen.

3. Entzündungshemmende Wirkung:

   • Acetylcystein kann entzündungshemmende Wirkungen haben, indem es die Konzentration von Zytokinen und anderen Entzündungsmediatoren reduziert.
   • Diese Maßnahme trägt dazu bei, Entzündungen in den Atemwegen zu reduzieren und damit verbundene Symptome wie Husten und Atembeschwerden zu lindern.

4. Schutz vor Lungenschäden:

   • Acetylcystein kann die Lunge außerdem vor Schäden schützen, die durch verschiedene Faktoren wie Infektionen, Rauchen, Luftverschmutzung und giftige Substanzen verursacht werden.
   • Dieses Medikament kann Entzündungen und oxidativen Stress in der Lunge reduzieren, die Lungenreparatur fördern und die Atemfunktion verbessern.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Nach oraler Gabe wird Acetylcystein rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Maximale Blutkonzentrationen werden in der Regel 1–2 Stunden nach der Einnahme erreicht.
2. Verteilung: Acetylcystein hat ein großes Verteilungsvolumen, d. h. es verteilt sich weiträumig im Körpergewebe. Es durchdringt die Blut-Hirn-Schranke und kann im zentralen Nervensystem hohe Konzentrationen erreichen.
3. Stoffwechsel: Acetylcystein wird im Körper nur minimal verstoffwechselt. Es wird hauptsächlich in der Leber zu Cystein verstoffwechselt, das dann zur Synthese von Glutathion, einem wichtigen Antioxidans im Körper, verwendet werden kann.
4. Ausscheidung: Acetylcystein und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Der größte Teil der Dosis wird als Metaboliten und Cystein über den Urin ausgeschieden.
5. Halbwertszeit: Die Halbwertszeit von Acetylcystein im Körper beträgt etwa 6–14 Stunden. Bei Nierenfunktionsstörungen kann sich diese Zeit verlängern.
6. Individuelle Besonderheiten: Die Pharmakokinetik von Acetylcystein kann bei Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion verändert sein.
7. Langanhaltende Wirkung: Nach der Einnahme von Acetylcystein tritt eine langanhaltende Wirkung ein, da es den Glutathionspiegel im Körper erhöhen kann, was bei der Bekämpfung von oxidativem Stress hilft.

Dosierung und Verabreichung

Zur Behandlung von Atemwegserkrankungen

1. Orale Verabreichung:

   • Erwachsene und Jugendliche über 14 Jahre: Die übliche Dosis beträgt 200 mg (normalerweise in Brausetabletten- oder Pulverform) dreimal täglich oder 600 mg einmal täglich in der Retardform.
   • Kinder von 6 bis 14 Jahren: 200 mg zwei- oder dreimal täglich.
   • Kinder von 2 bis 6 Jahren: 100 mg zwei- oder dreimal täglich.

2. Inhalationen:

   • Erwachsene und Kinder: Die Dosierung für die Inhalation kann variieren, aber eine typische Dosis beträgt 3–5 ml einer 20%igen Lösung oder 6–10 ml einer 10%igen Lösung zweimal täglich.

3. Intranasale Anwendung:

   • Zum Verdünnen des Nasensekrets: Verwenden Sie eine Acetylcysteinlösung, ein paar Tropfen in jeden Nasengang.

Zur Behandlung einer Paracetamolvergiftung

• Intravenöse Verabreichung:
  • Bei Verdacht auf eine erhebliche Vergiftung sofort mit der Behandlung beginnen.
  • Das übliche Behandlungsschema umfasst eine Anfangsdosis von 150 mg/kg Körpergewicht in 200 ml 5%iger Dextrose, die über 15 Minuten verabreicht wird, gefolgt von 50 mg/kg in 500 ml 5%iger Dextrose, die über die nächsten 4 Stunden verabreicht wird, und einer Abschlussdosis von 100 mg/kg in 1000 ml 5%iger Dextrose, die über die nächsten 16 Stunden verabreicht wird.

Allgemeine Empfehlungen

• Acetylcystein kann Magen-Darm-Reizungen hervorrufen, daher sollte es nach den Mahlzeiten eingenommen werden, um Magenbeschwerden zu lindern.
• Die Brausetabletten sollten vor Gebrauch vollständig in Wasser aufgelöst werden.
• Halten Sie sich immer genau an die von Ihrem Arzt empfohlene Dosierung und das Behandlungsschema.

Verwenden Acetylcystein Sie während der Schwangerschaft

Es liegen keine fundierten klinischen Daten zur Sicherheit der Anwendung von Acetylcystein während der Schwangerschaft vor. Vorläufige Daten deuten jedoch darauf hin, dass es bei Tieren keine teratogenen (missbildungsverursachenden) Wirkungen hat. In Ermangelung eindeutiger Sicherheitsnachweise:

1. Erstes Trimester: In den ersten drei Monaten der Schwangerschaft wird die Anwendung von Acetylcystein nur empfohlen, wenn dies unbedingt erforderlich ist und der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt. Dies liegt daran, dass das erste Trimester eine kritische Phase für die Entwicklung aller wichtigen Organe des Fötus darstellt.

2. Zweites und drittes Trimester: Die Anwendung von Acetylcystein kann im zweiten und dritten Trimester sicherer sein, erfordert aber dennoch Vorsicht und ärztliche Überwachung. Eine Risiko-Nutzen-Abwägung sollte erfolgen.

Ärztliche Überwachung

Wenn eine schwangere Frau Acetylcystein einnehmen muss, sollte dies unter strenger ärztlicher Aufsicht erfolgen. Ärzte sollten den Zustand von Mutter und Fötus überwachen, um mögliche Nebenwirkungen rechtzeitig zu erkennen.

Kontraindikationen

1. Individuelle Unverträglichkeit oder Allergie: Personen mit bekannter individueller Unverträglichkeit gegenüber Acetylcystein oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels sollten die Anwendung vermeiden.
2. Magengeschwür des Magens und Zwölffingerdarms: Das Arzneimittel kann die Reizung der Magen- und Darmschleimhaut verstärken, daher kann seine Anwendung bei Magengeschwüren kontraindiziert sein.
3. Blutungen: Acetylcystein kann das Blutungsrisiko erhöhen und sollte daher bei Patienten mit Gerinnungsstörungen oder unter der Einnahme von Antikoagulanzien mit Vorsicht angewendet werden.
4. Schwangerschaft und Stillzeit: Die Sicherheit der Anwendung von Acetylcystein während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nicht erwiesen. Daher sollte die Anwendung mit einem Arzt abgestimmt werden.
5. Bronchialasthma mit Phasen von Exazerbationen: Die Anwendung von Acetylcystein kann bei Patienten mit Asthma bronchiale, insbesondere während Exazerbationen, Bronchialspasmen verstärken.
6. Leberinsuffizienz: Bei Vorliegen einer schweren Lebererkrankung kann eine Dosisanpassung oder ein vollständiges Absetzen des Arzneimittels erforderlich sein.
7. Pädiatrisches Alter: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Acetylcystein bei Kindern unter 2 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Nebenwirkungen Acetylcystein

1. Anaphylaktoide Reaktionen: Zu den häufigsten Reaktionen auf die intravenöse Gabe von Acetylcystein zählen Hautausschläge, Juckreiz, Angioödem, Bronchospasmus und selten Hypotonie. Diese Reaktionen beruhen auf nicht-immunologischen Mechanismen und treten häufig zu Beginn der Behandlung auf, wenn die Blutkonzentrationen des Arzneimittels am höchsten sind (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Magen-Darm-Störungen: Häufige Nebenwirkungen sind Übelkeit, Erbrechen und Durchfall. Diese Symptome treten häufiger bei oraler Verabreichung von Acetylcystein auf, insbesondere bei hohen Dosen (Chyka et al., 2000).
3. Auswirkungen auf die Blutgerinnung: Acetylcystein kann die Blutgerinnungsparameter beeinflussen, was bei der Interpretation von Tests bei Patienten mit Paracetamol-Überdosis, aber ohne Anzeichen einer Leberschädigung von Bedeutung ist (Schmidt et al., 2002).
4. Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln: Acetylcystein kann Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln aufweisen, einschließlich solcher, die oxidativen Stress und den Arzneimittelstoffwechsel beeinflussen, was bei einer Kombinationstherapie besondere Aufmerksamkeit erfordert.

Überdosis

1. Magen-Darm-Erkrankungen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Magenschmerzen und Unwohlsein können auftreten.
2. Schwere allergische Reaktionen: In seltenen Fällen können allergische Reaktionen wie Urtikaria, Pruritus, Kehlkopfödem und Anaphylaxie auftreten.
3. Reizung der Atemwegsschleimhaut: Bei Inhalation oder Einnahme großer Dosen Acetylcystein kann es zu Reizungen und Entzündungen der Atemwegsschleimhaut kommen.
4. Erhöhte Cysteinwerte im Blut: Der Cysteinspiegel im Blut kann erhöht sein, was insbesondere bei Patienten mit Nierenerkrankungen oder genetischen Erkrankungen im Zusammenhang mit dem Aminosäurestoffwechsel zu zusätzlichen Problemen führen kann.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Paracetamol (Acetaminophen): Die Kombination von Acetylcystein mit Paracetamol kann dessen leberschützende Wirkung verstärken und dazu beitragen, Leberschäden durch eine Paracetamol-Überdosis vorzubeugen.
2. Nitroglycerin: Acetylcystein kann die Wirksamkeit von Nitroglycerin bei der Behandlung von Angina Pectoris verringern, da die leberschützende Wirkung von Acetylcystein die Stickoxidbildung verringern kann.
3. Arzneimittel, die Tetracycline und Aminoglykoside enthalten: Acetylcystein kann mit diesen Antibiotika interagieren und ihre Aufnahme aus dem Magen-Darm-Trakt verringern.
4. Heparin: Die Wechselwirkung von Acetylcystein mit Heparin kann zu einer verstärkten gerinnungshemmenden Wirkung von Heparin führen.
5. Carbamazepin: Acetylcystein kann die Carbamazepinkonzentration im Blut verringern, da es den Stoffwechsel in der Leber beschleunigt.
6. Präparate mit Aktivkohle: Die Kombination von Acetylcystein mit Aktivkohle kann dessen leberschützende Wirkung verringern.
7. Arzneimittel, die Nitrofurane enthalten: Acetylcystein kann die Toxizität von Nitrofuran-Antibiotika erhöhen, indem es deren Konzentration in der Leber erhöht.
8. Arzneimittel, die die Nierenfunktion beeinträchtigen: Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die die Nierenfunktion beeinträchtigen, können zu Veränderungen der Pharmakokinetik von Acetylcystein führen.