Agapurinverzögerer

Agapurin RETARD ist in der internationalen Pharmakologie unter dem Namen Pentoxifyllin bekannt. Laut ATC-Code gehört das Medikament zu einer Gruppe von Medikamenten, die das Herz-Kreislauf-System beeinflussen, insbesondere ist es ein Vasodilatator. Was die pharmakologische Gruppe betrifft, ist Agapurin ein adenosinerges Medikament mit angioprotektiven Eigenschaften und der Fähigkeit, Mikrozirkulationsprozesse zu korrigieren.

Agapurin zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die Gefäßwand zu schützen, die Ansammlung von Blutbestandteilen zu verhindern und durch die Entspannung der Gefäßwandmuskulatur deren Lumen zu vergrößern und für die Aktivierung der Mikrozirkulation zu sorgen.

Das Medikament wird in der Tschechischen Republik hergestellt. Zu den Erkrankungen, bei denen Agapurin angewendet wird, gehören pathologische Prozesse wie Gefäßverschluss, HNO-Erkrankungen, Subarachnoidalblutungen, atherosklerotische Läsionen der Gefäßinnenwand, periphere Gefäßerkrankungen und Hautempfindlichkeitsstörungen, einschließlich Erfrierungen. Hinzu kommen Gangrän und ulzerative Läsionen mit Durchblutungsstörungen in bestimmten Körperregionen.

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Hinweise Agapurina Retarda

Aufgrund der Tatsache, dass Agapurin auf die Blutgefäße wirkt und dadurch das Blutvolumen steuert, das zu einem Organ oder Gewebe fließt, basieren die Indikationen für die Verwendung von Agapurin RETARD auf dieser Hauptfähigkeit.

Das Medikament wird häufig bei Durchblutungsstörungen unterschiedlichen Ausmaßes in den peripheren Regionen eingesetzt. Unter diesen pathologischen Zuständen sind atherosklerotische Läsionen, Gefäßschäden mit der Entwicklung einer Claudicatio intermittens, Erkrankungen des endokrinen Systems, insbesondere bei Diabetes mellitus, sowie bei der obliterierenden Endarteriitis hervorzuheben.

Eine Unterbrechung der lokalen Blutversorgung mit fortschreitenden trophischen Veränderungen trägt zur Entwicklung von Krampfadern, ulzerativen Defekten, Gangrän und dem Post-Schlaganfall-Syndrom bei.

Zu den Indikationen für die Anwendung von Agapurin RETARD gehört auch die Angioneurotopathie, die sich durch Veränderungen der Empfindlichkeit, Blässe der Haut an Fingern, Ohrspitzen und Nase (Akrozyanose genannt) und Krämpfe der distalen Extremitäten mit der Entwicklung der Raynaud-Krankheit äußert.

Agapurin hat sich bei atherosklerotischen Läsionen der Hirngefäße mit eingeschränkter Hirndurchblutung bewährt. Aufgrund seiner Fähigkeit, die Mikrozirkulation zu aktivieren, wird das Medikament häufig in akuten und chronischen Stadien unzureichender Blutversorgung der Netzhaut und Aderhaut sowie bei Funktionsstörungen der Innenohrstrukturen eingesetzt.

Freigabe Formular

Abhängig von der Schwere des pathologischen Zustands muss ein Arzneimittel so ausgewählt werden, dass seine Freisetzungsform aufgrund seiner Absorptionsrate und seines Wirkungseintritts eine maximale Wirksamkeit gewährleistet.

Wenn Agapurin im akuten Krankheitsstadium kurzfristig eingenommen werden muss, um eine konstante Wirkstoffkonzentration im Blut zu gewährleisten, empfiehlt sich die Einnahme von Tabletten. Jede Tablette hat eine rund-konvexe Form, und der Wirkstoff selbst ist durch eine weiße Außenhülle geschützt.

Die Tablette enthält 400 mg oder 600 mg Pentoxifyllin, den Wirkstoff, sowie Hilfsstoffe wie Povidon, Eudragit, Talkum, Macrogol und Magnesiumstearat. Agapurin RETARD hat eine Dosierung von 600 mg Pentoxifyllin. Jede Blisterpackung enthält 10 Tabletten, eine Packung enthält 2 Blisterpackungen.

Die Freisetzungsform in Form von Dragees empfiehlt sich zur Vorbeugung von Gefäßerkrankungen oder als Erhaltungstherapie nach dem Ende der akuten Phase. Jedes Dragee enthält 100 mg Pentoxifyllin, was wiederum deutlich weniger ist als in Tabletten. Daher ist eine Überdosierung des Arzneimittels bei Verwendung von Dragees schwierig. Eine Flasche enthält 60 Dragees.

Die Injektionsverabreichung des Arzneimittels dient dem schnellen Zugang von Agapurin zum Gefäßbett mit sofortigem Wirkungseintritt. Darüber hinaus wird diese Form der Freisetzung bei einigen Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts angewendet, um dessen zusätzliche Belastung mit Medikamenten zu vermeiden. Jeder ml Lösung enthält 20 mg Wirkstoff. Da jede Ampulle 5 ml des Arzneimittels enthält, enthält sie 100 mg Pentoxifyllin, wie in einem Dragee. Die Packung enthält 5 Ampullen.

Pharmakodynamik

Die Pharmakodynamik von Agapurin RETARD wird durch die Haupteigenschaften des Wirkstoffs bestimmt. So kommt es zu einer Blockade der Adenosinrezeptoren, einer Hemmung der Phosphodiesteraseaktivität und einer Ansammlung von cAMP in den Blutplättchen, wodurch diese weniger zur Aggregation neigen.

Darüber hinaus trägt Pentoxifyllin dazu bei, die Fähigkeit der Erythrozyten zur Formänderung wiederherzustellen und ihre Aggregation zu reduzieren. Parallel dazu kommt es zu einer Abnahme des Fibrinogenspiegels und einer Abnahme der Adhäsion von Leukozyten am Endothel, was durch eine Abnahme ihrer Aktivität bei weiterer Traumatisierung des Endothels sichergestellt wird. All diese Prozesse verbessern die rheologischen Eigenschaften des Blutes durch Verringerung der Viskosität.

Die Pharmakodynamik von Agapurin RETARD sorgt letztlich für eine Aktivierung der Mikrozirkulation, verbessert die Blutflüssigkeit und verringert das Thromboserisiko. Pentoxifyllin hat keinen starken positiv inotropen Effekt auf den Herzmuskel. Das bedeutet, dass Agapurin RETARD die Kontraktionskraft des Herzens nicht erhöhen kann.

Pharmakokinetik

Bei intravenöser Anwendung von Agapurin hängt seine Konzentration im Blutkreislauf von der Verabreichungsrate und Verdünnung des Arzneimittels ab. Durch die richtige Auswahl ist es möglich, eine konstante Konzentration über einen langen Zeitraum aufrechtzuerhalten.

Die Pharmakokinetik von Agapurin RETARD basiert bei oraler Gabe auf der nahezu vollständigen Resorption (über 95 %) beim Durchgang durch den Magen-Darm-Trakt. Nach Einnahme einer Tablette beginnt die langsame Freisetzung von Pentoxifyllin über 10–12 Stunden, wodurch eine konstante Wirkstoffkonzentration bis zu 12 Stunden aufrechterhalten werden kann.

Nach vollständiger Resorption durchläuft Pentoxifyllin eine primäre Transformation, die letztendlich zu einem doppelt so hohen Überschuss an 1-(5-Hydroxyhexyl)-3,7-Dimethylxanthin im Vergleich zu Pentoxifyllin führt. Bei oraler Einnahme beträgt die Halbwertszeit des Arzneimittels 16 Stunden.

Pharmakokinetik Agapurin RETARD gewährleistet den vollständigen Metabolismus von Pentoxifyllin und dessen Ausscheidung (etwa 90 %) über die Nieren in Form gebundener, wasserlöslicher polarer Metaboliten. In diesem Zusammenhang ist bei Patienten mit schweren Erkrankungen des Ausscheidungssystems Vorsicht geboten. Darüber hinaus sind Zerfall, Halbwertszeit und absolute Bioverfügbarkeit bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen erhöht.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird oral eingenommen. Da eine Tablette Agapurin RETARD 600 mg Wirkstoff enthält, ist die Einnahme von 2 Tabletten täglich im Abstand von etwa 12 Stunden erforderlich. Die Gesamtmenge an Pentoxifyllin pro Tag sollte bei oraler Einnahme 1200 mg nicht überschreiten, um Nebenwirkungen zu vermeiden.

Die Tablette muss unzerkaut mit ausreichend Wasser eingenommen werden. Grundsätzlich sind nicht mehr als 100 ml erforderlich. Agapurin kann sowohl während als auch nach den Mahlzeiten eingenommen werden.

Bei Personen mit eingeschränkter Harnfunktion, insbesondere der Nieren, sollten Verabreichungsmethode und Dosierung überprüft und besonders sorgfältig überwacht werden. Die Angemessenheit ihrer Funktion wird durch Bestimmung der Kreatinin-Clearance beurteilt, die in solchen Fällen unter 30 ml/min fällt. Bei solchen Werten beträgt die maximale Tagesdosis von Pentoxifyllin 600 mg.

Bei schwerer Leberinsuffizienz ist eine Tablette täglich erlaubt. Auch bei niedrigem Blutdruck und instabiler Hämodynamik, z. B. bei koronarer Herzkrankheit oder Stenose der Hirngefäße, sollten Verabreichungsweg und Dosierung angepasst werden. In solchen Fällen ist es notwendig, mit minimalen Dosen zu beginnen und diese dann schrittweise zu erhöhen.

Verwenden Agapurina Retarda Sie während der Schwangerschaft

Die Selbstverabreichung dieses Arzneimittels ist während der Schwangerschaft und Stillzeit strengstens untersagt. Unter fachärztlicher Aufsicht ist die Anwendung von Agapurin RETARD während der Schwangerschaft jedoch weiterhin möglich. Alles hängt vom Gesundheitszustand der Frau ab.

Wenn der Arzt sich für eine Verschreibung entscheidet, muss die Schwangerschaftsdauer im Voraus berücksichtigt werden, da die Einnahme von Medikamenten vor der 12. Woche nicht ratsam ist. Dies ist auf die schnelle Bildung aller fetalen Organe zurückzuführen, deren Prozess gestört sein kann.

Die Anwendung von Agapurin RETARD während der Schwangerschaft ist bei akuten Zuständen der Schwangeren zulässig, wenn eine Gefahr für den Fötus oder die werdende Mutter besteht. Das Medikament wird zur Verbesserung der Mikrozirkulationsprozesse eingesetzt, um dem Fötus ausreichend Sauerstoff und Nährstoffe zuzuführen.

Besondere Aufmerksamkeit erfordert der pathologische Zustand der fetoplazentaren Insuffizienz. Darüber hinaus wirkt sich das chronische Stadium dieses Prozesses negativ auf die Ernährung des Fötus aus. Das Medikament kann oral oder als Injektion eingenommen werden. Über Dosierung und Verabreichungsart entscheidet ausschließlich der Arzt.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen für die Anwendung von Agapurin RETARD zählen akute und längerfristige Erkrankungen, darunter eine akute Störung der Blutversorgung des Herzmuskels, infolge derer ein bestimmter Bereich des Muskels nicht die erforderliche Blutmenge erhält und ein Herzinfarkt entsteht.

Darüber hinaus sind Netzhautblutungen und akute Hirnblutungen Kontraindikationen für die Anwendung von Agapurin. Akute Zustände, bei denen massive Blutungen mit großem Blutverlust beobachtet werden, verhindern die Verschreibung dieses Arzneimittels. Vergessen Sie nicht die individuellen Merkmale jedes Einzelnen und die Unverträglichkeit sowohl gegenüber Pentoxifyllin selbst als auch gegenüber Hilfsstoffen.

Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Kindern unter 18 Jahren vor. Um die Entwicklung schwerer Nebenwirkungen zu vermeiden, wird daher von der Anwendung abgeraten.

Zu den Kontraindikationen für die Anwendung von Agapurin RETARD zählen, wie bereits erwähnt, die Schwangerschaft und Stillzeit.

Nebenwirkungen Agapurina Retarda

Das Medikament verursacht in den meisten Fällen keine Nebenwirkungen, jedoch sind Nebenwirkungen von Agapurin RETARD möglich, wenn einige Empfehlungen nicht befolgt werden. Unter anderem ist die strikte Einhaltung der Dosierung und Häufigkeit der Verabreichung sowie die Verweigerung der Anwendung bei Kontraindikationen hervorzuheben.

In manchen Fällen kann es zu Störungen des Verdauungsprozesses kommen, die sich in Übelkeit, Erbrechen, Magenverstimmung und Völlegefühl äußern.

Nebenwirkungen von Agapurin RETARD auf das Nervensystem sind durch einige Veränderungen des psychoemotionalen Zustands mit dem Auftreten von Kopfschmerzen, erhöhter Erregbarkeit, Schlafstörungen und vermehrtem Schwitzen gekennzeichnet.

Hautreaktionen können sich als Herabsetzung der Empfindlichkeitsschwelle mit Ausschlägen und Juckreiz äußern, die in der Regel mit einer Dosisreduktion und einem vollständigen Absetzen von Agapurin nachlassen.

Im endokrinen System und im Stoffwechsel allgemein ist ein Rückgang des Blutzuckerspiegels zu beobachten. Im Herz-Kreislauf-System kommt es zu einer erhöhten Herzfrequenz, Reizleitungs- und Rhythmusstörungen, Brustschmerzen und Blutungen, insbesondere bei Personen mit erhöhter Neigung dazu.

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Überdosis

Eine Überdosierung ist möglich, wenn das Arzneimittel in unangemessen erhöhten Dosen eingenommen wurde oder wenn bei Nieren- oder Lebererkrankungen keine Therapiekorrektur erfolgt ist. Um diesen Zustand zu vermeiden, ist eine regelmäßige ärztliche Überwachung des Zustands einer Person, die Pentoxifyllin einnimmt, erforderlich.

Wenn jedoch eine große Dosis des Arzneimittels eingenommen wurde, kann sich die Überdosis zunächst in Übelkeit, Schwindel, Störungen der Reizleitung und des Herzrhythmus, erhöhter Herzfrequenz und verringertem systemischen arteriellen Druck äußern.

Darüber hinaus sind Symptome einer Urtikaria, Störungen des psychoemotionalen Zustands mit erhöhter Erregbarkeit, Reizbarkeit, einem Gefühl von „Hitzewallungen“ bis hin zur Entwicklung tonisch-klonischer Anfälle und einem völligen Mangel an motorischer Aktivität und Reflexen möglich.

Ähnelt das Erbrochene „Kaffeebohnen“, sollte man eine Blutung aus dem oberen Verdauungstrakt, beispielsweise aus dem Magen, vermuten.

Zu therapeutischen Zwecken ist es ratsam, die Ausscheidung zu aktivieren und die weitere Aufnahme von Pentoxifyllin in den Blutkreislauf zu stoppen. Führen Sie dazu eine Magenspülung durch und verwenden Sie Aktivkohle oder ein anderes Sorptionsmittel. Bei Blutungen ist der Einsatz von blutstillenden Mitteln bis hin zu chirurgischen Methoden zur Blutstillung erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Wechselwirkung von Agapurin RETARD mit anderen Arzneimitteln beruht auf der verstärkenden Wirkung sowohl von Pentoxifyllin selbst als auch von anderen Arzneimitteln. Beispielsweise wird bei gleichzeitiger Anwendung von Agapurin mit blutdrucksenkenden und anderen Vasokonstriktoren deren Wirkung verstärkt, was zu einem übermäßigen Blutdruckabfall führen kann.

Dasselbe lässt sich beobachten, wenn Pentoxifyllin mit adrenergen Wirkstoffen und Ganglienblockern kombiniert wird. Die parallele Gabe von Xanthinen sorgt für eine Aktivierung des Nervensystems.

Wechselwirkungen von Agapurin RETARD mit anderen Arzneimitteln wie Insulin und anderen oralen Antidiabetika verstärken die Wirkung letzterer, was zu einer übermäßigen Senkung des Blutzuckerspiegels führt. Daher wird empfohlen, den Blutzuckerspiegel häufiger zu messen und dann, basierend auf den erhaltenen Daten, bei fortgesetzter Agapurin-Therapie die Dosierung anzupassen.

Erhöhtes Blutungsrisiko bei Personen, die Pentoxifyllin und Antikoagulanzien, Thrombozytenaggregationshemmer oder Thrombolytika gleichzeitig einnehmen. In diesem Fall sollte die Prothrombinzeit regelmäßig überwacht und kontrolliert werden.

Die Wirkung von Pentoxifyllin kann durch Cimetidin verstärkt werden, was zur Entwicklung unerwünschter Nebenwirkungen führt.

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Lagerbedingungen

Die Lagerbedingungen von Agapurin RETARD gewährleisten eine längere Haltbarkeit und die Bereitstellung der notwendigen therapeutischen Wirkungen. Werden die Lagerungsvorschriften des Arzneimittels nicht eingehalten, kann es seine therapeutischen Eigenschaften vor dem angegebenen Zeitraum der letzten Anwendung von Pentoxifyllin verlieren. Letztendlich sind nicht nur nicht medikamententypische Wirkungen, sondern auch das Auftreten verschiedener Nebenwirkungen zu erwarten.

Die Lagerbedingungen für Agapurin RETARD legen daher nahe, es an einem Ort ohne direkte Sonneneinstrahlung und Feuchtigkeit aufzubewahren. Auch das Temperaturregime muss eingehalten werden, sodass die Temperatur nicht über 25 Grad liegt.

Darüber hinaus ist zu beachten, dass Kinder während der Lagerung keinen Zugang zum Medikament haben dürfen. Sie könnten eine hohe Dosis einnehmen, woraufhin Nebenwirkungen und Symptome einer Überdosierung oder Vergiftung auftreten können. Darüber hinaus ist zu beachten, dass Studien zur Anwendung von Pentoxifyllin im Kindesalter nicht durchgeführt wurden, sodass nicht vollständig geklärt ist, welche Reaktionen nach der Verabreichung des Medikaments zu erwarten sind.

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Haltbarkeit

Das Verfallsdatum ist ebenso wichtig wie die Lagerbedingungen. Sie gewährleisten die bekannten therapeutischen Wirkungen von Agapurin für einen bestimmten Zeitraum. Das Verfallsdatum gibt an, wie lange das Arzneimittel die erforderlichen therapeutischen Eigenschaften besitzt. Dies ist im Einzelfall erforderlich.

Somit ist Agapurin 4 Jahre haltbar. Der Hersteller garantiert für 4 Jahre das Vorhandensein nachgewiesener medizinischer Wirkungen von Pentoxifyllin ohne die Entwicklung von Nebenwirkungen, sofern die Regeln für seine Anwendung eingehalten werden.

Die Haltbarkeit des Arzneimittels hängt auch von seinen Lagerbedingungen ab, denn wenn diese Anforderung nicht berücksichtigt wird, verliert Pentoxifyllin nicht nur seine vorteilhaften Eigenschaften, sondern kann auch die Entwicklung unerwünschter Nebenwirkungen unterschiedlicher Schwere hervorrufen.

Nach dem angegebenen Datum der letzten Dosis des Arzneimittels ist die Anwendung von Agapurin RETARD strengstens verboten, da seine Wirkungen unvorhersehbar sind.