Alendra

Alendra ist ein Medikament, das die Knochenmineralisierung und -struktur beeinflusst.

Alendronat-Na ist ein Vertreter der Aminobisphosphonat-Kategorie, ein künstliches Analogon des natürlichen Pyrophosphats. Das Medikament unterdrückt die Ausfällungsprozesse von Ca-Phosphat, blockiert dessen Umwandlung in Hydroxylapatit und verlangsamt zusätzlich die Aggregation von Apatitkristallen zur Bildung größerer Kristalle und erhöht die Geschwindigkeit der Rückauflösung dieser Kristalle. [ 1 ]

Die selektive Wirkung beruht auf der starken Affinität von Bisphosphonaten zu mineralischen Knochenbestandteilen. Das Medikament wirkt als wirksame (nicht-hormonelle) spezifische Substanz, die die osteoklastenvermittelte Knochenresorption verlangsamt. Das genaue Prinzip dieses Prozesses ist noch nicht vollständig geklärt.

Hinweise Alendra

Es wird zur Behandlung von Osteoporose eingesetzt, die sich während der Postmenopause entwickelt. Das Medikament verringert die Wahrscheinlichkeit von Frakturen im Hüftknochenbereich sowie der Wirbelsäule. [ 2 ]

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Tablettenform – 4 Stück in einer Blisterpackung. In einer Schachtel – 1 solche Packung.

Pharmakodynamik

Das Medikament trägt dazu bei, ein positives Gleichgewicht in Bezug auf Knochenregeneration und -resorption herzustellen. Erhöht die mineralische Knochendichte im Beckenbereich mit der Wirbelsäule und trägt zur Bildung von Knochengewebe mit einer gesunden histologischen Struktur bei. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Alendra verhindert das Auftreten neuer Knochenbrüche. Es senkt den Serum-Ca-Spiegel, verlangsamt die Knochenresorption und verringert die aus dem Knochengewebe freigesetzte Menge an Kalzium.

Die kalziumsenkende Wirkung des Arzneimittels, vermittelt durch die Hemmung der Osteoklasten, tritt nach 1–2 Tagen ein.

Pharmakokinetik

Alendronat-Na wird zu 25 % im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Tabletten (im Bereich von 5–10 mg), die 2 Stunden vor den Mahlzeiten auf leeren Magen eingenommen werden, beträgt 0,64 % (bei Frauen) und 0,59 % (bei Männern). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Der Bioverfügbarkeitsindex sinkt (um ca. 40 %), wenn das Medikament 0,5–1 Stunde vor dem Frühstück eingenommen wird. Die Bioverfügbarkeit des Medikaments ist gering, wenn es mit oder innerhalb von 2 Stunden nach dem Essen eingenommen wird. Die Einnahme mit Getränken (einschließlich Kaffee, Mineralwasser und Orangensaft) reduziert die Bioverfügbarkeit um 60 %.

Tierstudien haben gezeigt, dass sich die Substanz nach intravenöser Injektion von 1 mg/kg Alendronat-Na vorübergehend im Weichgewebe verteilt, sich dann aber relativ schnell wieder verteilt.

Die Hälfte des resorbierten Anteils wird unverändert, größtenteils über die Nieren (über einen Zeitraum von 72 Stunden), ausgeschieden, der Rest reichert sich lange Zeit im Knochengewebe an. Seine Ausscheidung erfolgt extrem langsam – aufgrund der Synthese mit Knochengewebe. Die Halbwertszeit des Arzneimittels aus den Knochen beträgt mehrere Jahre.

Etwa 78 % der Substanz werden durch intraplasmatisches Protein synthetisiert und sind nicht an Stoffwechselprozessen beteiligt. Die Plasmawerte des Arzneimittels sind recht niedrig (unter 5 ng/ml) und sinken innerhalb von 6 Stunden nach der Infusion um 95 %. [ 9 ]

Bei einmaliger Einnahme von 10 mg des Arzneimittels betrug die intrarenale Clearance 71 ml pro Minute; die Gesamtclearance betrug maximal 0,2 l pro Minute. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte in einer Dosis von 70 mg (1 Tablette) einmal pro Woche eingenommen werden.

Es gibt keine optimale Dauer für eine Bisphosphonat-Therapie bei Osteoporose. Die Entscheidung über die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Therapie sollte vom behandelnden Arzt individuell für jeden Patienten unter Berücksichtigung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses getroffen werden (insbesondere nach einer Einnahmedauer von mehr als 5 Jahren).

Die Tablette wird mindestens eine halbe Stunde vor der ersten Mahlzeit, dem ersten Getränk oder der Einnahme anderer Medikamente mit klarem Wasser eingenommen. Andere Getränke (einschließlich Mineralwasser), Nahrungsmittel und bestimmte Medikamente können die Aufnahme von Alendronat-Natrium verringern.

Um den Durchgang des Arzneimittels in den Magen zu erleichtern und so die Reizwirkung auf die Schleimhäute von Mund- und Speiseröhre zu verringern, sollte das Arzneimittel mit mindestens 0,2 Litern klarem Wasser (morgens nach dem Schlafengehen) eingenommen werden. Die Tablette darf nicht gekaut werden, da dies zu Geschwüren im Mund- und Speiseröhrenbereich führen kann. Die erste Mahlzeit des Tages sollte mindestens eine halbe Stunde nach Einnahme der ersten Tablette eingenommen werden. Der Patient sollte sich nach der Verabreichung des Arzneimittels mindestens eine halbe Stunde lang nicht hinlegen. Die Einnahme des Arzneimittels abends vor dem Schlafengehen oder morgens nach dem Aufstehen ist verboten.

Zwischen der Einnahme von Alendra und anderen Medikamenten (oral eingenommen) sollte mindestens eine halbe Stunde vergehen.

Eine zusätzliche Einnahme von Calciferol mit Ca ist in Fällen erforderlich, in denen unzureichende Mengen dieser Elemente mit der Nahrung zugeführt werden. [ 19 ], [ 20 ]

Das Medikament muss am selben Wochentag eingenommen werden. Falls eine Dosis versehentlich vergessen wurde, wird die Tablette am nächsten Morgen eingenommen. Anschließend wird die Einnahme nach dem üblichen Schema fortgesetzt – eine neue Tablette wird am ursprünglich gewählten Einnahmetag eingenommen.

Verwenden Alendra Sie während der Schwangerschaft

Alendra sollte nicht an schwangere oder stillende Frauen verabreicht werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Alendronat-Na oder einem anderen Bestandteil des Arzneimittels;
• Hypokalzämie;
• Erkrankungen der Speiseröhre (Achalasie oder Striktur), bei denen es zu einer Verzögerung der Entfernung des Inhalts kommt;
• Unfähigkeit, mindestens eine halbe Stunde lang aufrecht zu stehen oder zu sitzen;
• schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance-Werte < 35 ml pro Minute). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Nebenwirkungen Alendra

Hauptnebenwirkungen:

• Immunschäden: Anzeichen einer Unverträglichkeit, einschließlich Manifestationen von Allergien, Urtikaria und Quincke-Ödem;
• Störungen im Zusammenhang mit der Funktion des Nervensystems: Schwindel oder Kopfschmerzen sowie Geschmacksstörungen (Auftreten eines ungewöhnlichen oder bitteren Geschmacks nach der Einnahme eines Arzneimittels);
• Sehstörungen: Episkleritis oder Skleritis sowie Uveitis;
• Probleme mit der Funktion der Hörorgane: Osteonekrose des äußeren Gehörgangs (eine Komplikation, die häufig bei der Anwendung von Bisphosphonaten auftritt) und Schwindel;
• Symptome im Zusammenhang mit dem Magen-Darm-Trakt: Verstopfung, Geschwüre in Mund, Speiseröhre oder Rachen, Sodbrennen, Bauchschmerzen, Blähungen, Schluckbeschwerden und Dyspepsie sowie Erbrechen, Erosionen der Speiseröhre, Spannungen in der Bauchdecke, Übelkeit, Ösophagitis und Aufstoßen des Mageninhalts. Darüber hinaus können Strikturen der Speiseröhre, Meläna und Perforationen, Blutungen oder Geschwüre im Magen-Darm-Trakt (Mundhöhle, Magen mit Speiseröhre und Rachen) auftreten.
• Läsionen der subkutanen Schichten und der Epidermis: Erythem, Alopezie, Hautausschläge, Lichtempfindlichkeit, Juckreiz und epidermale Manifestationen, einschließlich TEN und SJS;
• Probleme mit der Funktion des Bindegewebes und des Bewegungsapparates: Osteonekrose des Kiefers, Schmerzen in Gelenken mit Knochen oder Muskeln, Schwellungen im Gelenkbereich und atypische Frakturen im Oberschenkelbereich;
• Stoffwechselstörungen: Hypokalzämie, die von entsprechenden klinischen Symptomen begleitet wird (normalerweise verbunden mit dem Vorhandensein provozierender Faktoren);
• systemische Manifestationen: vorübergehende Störungen (Unwohlsein und Muskelschmerzen, gelegentlich Fieber), die oft in der Anfangsphase der Therapie auftreten, und zusätzlich periphere Ödeme und Asthenie;
• Laborwerte: Hypokalzämie oder -phosphatämie (bei Anwendung von 10 mg/kg Alendronat pro Tag). [ 17 ], [ 18 ]

Überdosis

Im Falle einer Vergiftung kommt es zu Hypophosphatämie und -kalzämie sowie zu negativen Erscheinungen im oberen Gastrointestinaltrakt (Sodbrennen, Magenfunktionsstörungen, Gastritis, Ösophagitis oder Magengeschwür).

Zur Synthese von Alendronat ist es notwendig, Milch zu trinken oder Antazida einzunehmen. Aufgrund der Möglichkeit einer Reizung der Speiseröhre sollte kein Erbrechen herbeigeführt werden. Darüber hinaus muss der Betroffene stets in aufrechter Position bleiben.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Eine beeinträchtigte Aufnahme des Arzneimittels kann auftreten, wenn es zusammen mit Getränken (einschließlich Mineralwasser), Nahrungsmitteln, Antazida, Ca-Substanzen (einschließlich Lebensmittelzusatzstoffen) und bestimmten anderen Arzneimitteln zur oralen Verabreichung eingenommen wird. Der Abstand zwischen der Einnahme solcher Substanzen sollte mindestens eine halbe Stunde betragen.

Die Gabe von NSAR kann zu Reizungen der Magen-Darm-Schleimhaut führen. Daher ist die Kombination solcher Medikamente mit Alendra sehr vorsichtig. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Lagerbedingungen

Alendra sollte außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten. [ 26 ]

Haltbarkeit

Alendra kann für einen Zeitraum von 3 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Medikament wird nicht in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) angewendet.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Londromax und Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]