Exluton

Exluton ist ein Arzneimittel, das ein künstliches Gestagen enthält.

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Hinweise Exluton

Wird als orales Kontrazeptivum (Schwangerschaftsverhütung) angezeigt.

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform. Eine Blisterpackung enthält 28 Tabletten. Eine Packung enthält 1 Blisterstreifen.

Pharmakodynamik

Exluton ist ein orales Verhütungsmittel, das ausschließlich Gestagen, den Wirkstoff Lynestrenol, enthält. Dieses Medikament wird üblicherweise während der Stillzeit sowie für Frauen verschrieben, die keine Östrogene einnehmen möchten oder können.

Lynestrenol wird im Körper in das bioaktive Abbauprodukt Norethisteron umgewandelt. Es wird mit Progesteronrezeptoren in Zielorganen (z. B. im Myometrium) synthetisiert. Die empfängnisverhütenden Eigenschaften des Arzneimittels sind hauptsächlich mit einer erhöhten Schleimviskosität im Gebärmutterhals verbunden, die den Durchgang von Spermien verhindert. Weitere Eigenschaften sind eine verminderte Absorptionsfunktion des Endometriums im Verhältnis zur Eizelle sowie eine beeinträchtigte Bewegung entlang der Eileiter.

Darüber hinaus kommt es bei 70 % der Frauen, die das Medikament einnehmen, zu einer Unterdrückung des Eisprungs und zusätzlich der Gelbkörperproduktion. Dies deutet darauf hin, dass das luteinisierende Hormon in der Mitte des Menstruationszyklus seinen Höchstwert erreicht und der Progesteronspiegel nicht weiter ansteigt.

Es wurden keine klinisch signifikanten Auswirkungen auf den Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel oder die Hämostase beobachtet.

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Pharmakokinetik

Lynestrenol ist ein Prodrug, das schnell vom Körper aufgenommen und dann in das pharmakologisch aktive Abbauprodukt Norethisteron metabolisiert wird.

Der Metabolit erreicht seine maximale Plasmakonzentration 2–4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels. Die Bioverfügbarkeit beträgt 64 %.

Norethisteron wird zu 96 % mit Plasmaproteinen synthetisiert (der größte Teil mit Albumin (61 %) und ein kleinerer Teil mit Globulin (35 %), das die Synthese von Sexualhormonen fördert).

In der ersten Phase des Stoffwechsels des Wirkstoffs erfolgt eine 3-Hydroxylierung, gefolgt von einer Dehydrierung. Anschließend durchläuft das aktive Norethisteron-Zerfallsprodukt einen Reduktionsprozess. Metaboliten werden mit Glucuroniden sowie Sulfaten synthetisiert.

Die mittlere Halbwertszeit von Norethisteron beträgt etwa 15 Stunden. Die Plasmaclearance beträgt ca. 0,6 l/h. Lynestrenol und seine Abbauprodukte werden über den Urin (üblicherweise als Glucuronide mit Sulfaten; ein kleinerer Anteil bleibt unverändert) und den Kot ausgeschieden. Das Verhältnis Stuhl/Urin beträgt 1:1,5.

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Dosierung und Verabreichung

Exluton sollte vom 1. bis zum 28. Tag des Menstruationszyklus (täglich zur gleichen Zeit) in einer Menge von 1 Tablette eingenommen werden. Nach Aufbrauchen der gesamten Packungsbeilage muss ohne Unterbrechung mit der nächsten begonnen werden.

Frauen mit einer Neigung zu Pigmentflecken wird empfohlen, während der Einnahme des Arzneimittels nicht in die Sonne zu gehen. Das Vergessen von 1–2 Tabletten kann zu einer verminderten Wirksamkeit führen. Exluton kann während der Stillzeit eingenommen werden.

Durchfall oder Erbrechen können dazu führen, dass das Arzneimittel aus dem Körper ausgeschieden wird. Wenn diese Symptome innerhalb eines Tages verschwinden, sollte die Tablette erneut eingenommen werden. Sollten diese Symptome weiterhin auftreten, sollten für einige Zeit andere Verhütungsmethoden angewendet werden.

In der postpartalen Phase: Die Einnahme des Arzneimittels ist ab dem Zeitpunkt der ersten spontanen Menstruation erlaubt. Wenn die Einnahme des Arzneimittels früher (vor der ersten postpartalen Menstruation) begonnen werden muss, müssen in der ersten Anwendungswoche zusätzliche Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden.

Nach einem Schwangerschaftsabbruch oder einer Fehlgeburt sollte das Arzneimittel sofort und ohne Unterbrechung eingenommen werden. In solchen Fällen sind keine zusätzlichen Verhütungsmaßnahmen erforderlich.

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Verwenden Exluton Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Exluton bei Schwangeren ist verboten. Tritt eine Schwangerschaft ein, muss die Einnahme des Arzneimittels sofort abgebrochen werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• vermutete oder festgestellte Schwangerschaft;
• aktive Form der tiefen Venenthrombose;
• eine Vorgeschichte schwerer Lebererkrankungen, wenn die Leberfunktionstests nicht auf normale Werte zurückgekehrt sind;
• gestagenabhängige Tumoren;
• vaginale Blutungen unbekannter Herkunft;
• Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels.

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Nebenwirkungen Exluton

Die Einnahme des Medikaments kann folgende Nebenwirkungen hervorrufen: das Auftreten einer vaginalen Candidose, blutiger Ausfluss aus der Scheide in der Zwischenmenstruation und darüber hinaus Erbrechen zusammen mit Übelkeit und Schwellung der Brustdrüsen.

Gelegentlich kommt es zu Melasma, cholestatischer Gelbsucht, Kopfschmerzen, Hautausschlägen und Stimmungsschwankungen. Darüber hinaus kommt es zu einer verminderten Glukoseaufnahme und Flüssigkeitsretention im Körper.

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Überdosis

Es liegen keine Informationen über die Entwicklung schwerwiegender Nebenwirkungen aufgrund einer Überdosierung vor. Da Lynestrenol eine geringe Toxizität aufweist, sollte die gleichzeitige Einnahme mehrerer Tabletten des Arzneimittels keine starken toxischen Wirkungen hervorrufen.

Folgende Symptome können auftreten: Erbrechen mit Übelkeit sowie leichte Blutungen aus der Vagina (bei jungen Mädchen). Das Medikament hat kein spezifisches Gegenmittel, die Behandlung zielt darauf ab, unerwünschte Manifestationen zu beseitigen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Eigenschaften des Arzneimittels werden abgeschwächt, wenn innerhalb der ersten 4 Stunden nach Einnahme der Tablette Erbrechen oder Durchfall auftreten, sowie in Kombination mit Rifampicin, Barbituraten, Diphenin sowie Abführmitteln, Antikonvulsiva und Aktivkohle.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann die orale Kontrazeption die Aufnahme von Glukose durch den Körper beeinträchtigen und den Bedarf an Insulin oder anderen blutzuckersenkenden Medikamenten erhöhen.

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Lagerbedingungen

Exluton sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen und vor Sonnenlicht geschützten Ort aufbewahrt werden. Das Einfrieren des Arzneimittels ist verboten. Die Lagertemperatur liegt zwischen 2 und 30 °C.

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Haltbarkeit

Exluton ist ab Herstellungsdatum des Arzneimittels für einen Zeitraum von 5 Jahren geeignet.

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