Azimed

Azimed ist ein antimikrobielles Arzneimittel zur systemischen Anwendung. Es gehört zur Kategorie der Lincosamide, Makrolide und Streptogramine.

Hinweise Azimeda

Es wird zur Beseitigung von Infektionen angewendet, die durch Bakterien verursacht werden, die gegenüber dem Wirkstoff Azithromycin empfindlich sind:

• HNO-Erkrankungen (wie Mandelentzündung oder bakterielle Rachenentzündung, Mittelohrentzündung und Nasennebenhöhlenentzündung);
• Infektionen der Atemwege (wie bakterielle Bronchitis und ambulant erworbene Lungenentzündung);
• Infektionskrankheiten im Bereich der Weichteile und der Haut: Erythema migrans (Frühstadium der durch Zecken übertragenen Borreliose), Impetigo und Erysipel sowie sekundäre Pyodermatosen;
• STD: Zervizitis oder Urethritis, kompliziert/unkompliziert.

[ 1 ]

Freigabe Formular

Erhältlich in Kapseln, 6 oder 10 Stück in einer Blisterpackung. In einer separaten Verpackung - 1 Blisterplatte.

Pharmakodynamik

Azithromycin ist ein Azalid (eine neue Kategorie von Makroliden) und verfügt über ein breites antimikrobielles Wirkungsspektrum. Es wird mit der ribosomalen (70S) 50S-Untereinheit empfindlicher Bakterien synthetisiert und hemmt die RNA-abhängige Proteinbindung. Dadurch werden die Vermehrung und das Wachstum von Mikroben verlangsamt. Bei hohen Konzentrationen des Arzneimittels im Körper können sich seine bakteriziden Eigenschaften manifestieren.

Azithromycin hat ein ziemlich breites Wirkungsspektrum und beeinflusst aktiv die folgenden pathogenen Mikroorganismen:

• einzelne grampositive Mikroben: Pneumokokken, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptokokken Typ C, F und G, Staphylococcus aureus und S. Viridans;
• Gramnegative Mikroben: Influenzabazillus, H. Parainfluenzae, Ducrey-Bazillus, Moraxella catarrhalis, Keuchhustenbazillus, Parapertussisbazillus, Gonokokken und Gardnerella vaginalis;
• substanzempfindliche Anaerobier: Peptostreptokokken und Peptokokken, Bacteroides bivius und Clostridium perfringens;
• wirkt effektiv auf intrazelluläre und andere Bakterien, darunter: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum und Borrelia burgdorferi.

Wirkt sich nicht auf grampositive Mikroben aus, die gegen Erythromycin resistent sind.

[ 2 ], [ 3 ]

Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit bei oraler Gabe des Arzneimittels beträgt ca. 37 % (mit First-Leber-Pass-Effekt). Im Serum wird die maximale Konzentration nach 2–3,5 Stunden erreicht und beträgt (nach oraler Gabe von 500 mg des Arzneimittels) 0,4 mg/l. Das Arzneimittel dringt schnell in Gewebe und Organe des Urogenitalsystems (einschließlich der Prostata) sowie in die Atmungsorgane, Weichteile und die Haut ein. In Gewebezellen ist die Konzentration der Substanz höher als im Serum (10- bis 100-mal). Gleichgewichtsplasmawerte werden nach 5–7 Tagen erreicht. Die Substanz reichert sich in großen Mengen in Phagozyten an und wird von diesen an den Ort der Entzündung oder Infektion transportiert. Dort wird sie allmählich durch Phagozytose freigesetzt.

Die Synthese mit Proteinen ist umgekehrt proportional zum Substanzindex im Blut (7–50 % des Arzneimittels). Etwa 35 % der Dosis werden in der Leber metabolisiert (Demethylierungsprozess), wodurch die Substanz an Aktivität verliert. Etwa 50 % des Arzneimittels werden innerhalb von 72 Stunden unverändert über die Galle und weitere 4,5 % über den Urin ausgeschieden.

Die Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt etwa 14–20 Stunden (das Intervall innerhalb von 8–24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels) und 41 Stunden (das Intervall innerhalb von 24–72 Stunden). Die pharmakokinetischen Eigenschaften des Arzneimittels ändern sich signifikant, wenn es zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird.

Bei älteren Männern (65–85 Jahre) werden keine Veränderungen in der Pharmakokinetik des Arzneimittels beobachtet, bei Frauen steigt der Spitzenwert jedoch um 30–50 %. Bei kleinen Kindern (1–5 Jahre) nehmen AUC, Spitzenkonzentration und Halbwertszeit der Substanz ab.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird einmal täglich oral eingenommen (1 Stunde vor den Mahlzeiten oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten - dies ist notwendig, da die kombinierte Einnahme mit Nahrungsmitteln die Aufnahme von Azithromycin beeinträchtigt). Kapseln sollten nicht geöffnet oder halbiert werden.

Für Jugendliche über 45 kg, Erwachsene und Senioren:

• zur Beseitigung von Infektionen der Atemwege und HNO-Organe sowie der Weichteile und der Haut (ausgenommen chronisches Wandererythem) - die Tagesdosis beträgt 500 mg (trinken Sie 2 Kapseln pro Dosis). 3 Tage lang einnehmen;
• Um Erythema migrans zu beseitigen, sollten die Kapseln 5 Tage lang einmal täglich eingenommen werden. In diesem Fall beträgt die Dosis am 1. Tag 1 g (Einnahme von 4 Kapseln des Arzneimittels) und im Zeitraum von 2-5 Tagen 500 mg (Einnahme von 2 Kapseln des Arzneimittels).
• zur Behandlung von sexuell übertragbaren Krankheiten: eine Einzeldosis von 1 g Arzneimittel (4 Kapseln).

Wenn Sie die Einnahme eines Medikaments vergessen haben, müssen Sie die vergessene Kapsel so schnell wie möglich einnehmen und alle weiteren Dosen im Abstand von 24 Stunden einnehmen.

[ 8 ]

Verwenden Azimeda Sie während der Schwangerschaft

Da keine Informationen zur Sicherheit der Einnahme von Azimed während der Schwangerschaft oder Stillzeit vorliegen, sollte es nur in Fällen verschrieben werden, in denen der wahrscheinliche Nutzen der Anwendung für die Frau höher ist als das Risiko von Komplikationen beim Baby oder Fötus.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen zählen eine Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels sowie gegenüber anderen Ketolid- und Makrolid-Antibiotika. Es ist verboten, das Arzneimittel in Kapselform Kindern mit einem Gewicht von weniger als 45 kg zu verschreiben.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Nebenwirkungen Azimeda

Oftmals wird die Substanz Azithromycin recht gut vertragen, in manchen Fällen können bei der Einnahme jedoch folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Reaktionen des Herz-Kreislauf-Systems: Es gab Fälle von Herzrhythmusstörungen wie Pirouette (dazu gehört auch ventrikuläre Tachykardie), Herzklopfen und Blutdruckabfall;
• gastrointestinale Manifestationen: Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Veränderung der Zungenfarbe, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Verstopfung und Erbrechen sowie die Entwicklung von Pankreatitis, Gastritis und pseudomembranöser Kolitis;
• Organe des hepatobiliären Systems: Entwicklung einer Hepatitis (auch ihrer nekrotischen und fulminanten Form), intrahepatischer Cholestase und Nierenversagen (kann gelegentlich zum Tod führen) sowie Funktionsstörungen der Leber;
• neurologische Störungen: Auftreten von Parästhesien, Krämpfen, Kopfschmerzen und Schwindel. Darüber hinaus kann es zur Entwicklung von Hypästhesie, Ageusie und Dysgeusie, Parosmie, Myasthenia gravis und Anosmie kommen. Es kommt zu Ohnmacht, psychomotorischer Unruhe sowie Schläfrigkeit oder umgekehrt Schlaflosigkeit;
• psychische Störungen: Aggressionsgefühle, Nervosität, Angst oder ängstliche Erregung;
• Reaktionen des Gleichgewichtsapparates und der Hörorgane: heilbare Taubheit, Schwindel und Tinnitus;
• Sehstörungen: Sehbehinderung;
• Reaktionen des Lymph- und hämatopoetischen Systems: Entwicklung einer hämolytischen Anämie sowie Leuko-, Thrombozyto- oder Neutropenie;
• Unterhautgewebe und Haut: Juckreiz, Lichtempfindlichkeit und Hautausschläge, Entwicklung von Urtikaria, Lyell-Syndrom oder Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme oder Quincke-Ödem;
• Manifestationen des Bindegewebes und der Muskel-Skelett-Organe: Entwicklung von Arthralgie;
• Organe des Harnsystems: Entwicklung eines akuten Nierenversagens oder einer tubulointerstitiellen Nephritis;
• invasive oder infektiöse Erkrankungen: Auftreten von Candidiasis (auch im Mund), Vaginalinfektion;
• allergische Erkrankungen: anaphylaktische Reaktionen, Überempfindlichkeit;
• allgemeine Reaktionen: Entwicklung von Anorexie, Asthenie, starker Müdigkeit, Auftreten von Schmerzen im Brustbein, Unwohlsein und Schwellung;
• Veränderungen der Laborwerte: Entwicklung einer Eosinophilie oder Lymphozytopenie, Anstieg der Kreatinin-, AST-, ALT- und Bilirubinwerte, Abfall des Bikarbonatspiegels im Blut, Verlängerung des QT-Intervalls im EKG und Veränderungen des Kaliumspiegels.

[ 7 ]

Überdosis

Eine Überdosierung kann zur Entwicklung von Störungen führen, die den Nebenwirkungen nach der Einnahme von Standardmedikamentendosen ähneln.

Zur Beseitigung der Beschwerden sollte die Einnahme von Aktivkohle und eine symptomatische Behandlung zur Unterstützung der Funktion lebenswichtiger Organe erfolgen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern können, sollte Azithromycin mit Vorsicht eingenommen werden.

Während der Untersuchung der Wechselwirkung des Arzneimittels mit Antazida wurden keine Veränderungen der Bioverfügbarkeit festgestellt, obwohl die maximalen Plasmaspiegel um etwa 25 % reduziert waren. Daher wird empfohlen, Azithromycin vor (1 Stunde) oder nach (2 Stunden) der Einnahme von Antazida einzunehmen.

Ergotderivate können in Kombination mit Azithromycin theoretisch Ergotismus verursachen.

Einige Vertreter verwandter Makrolide beeinflussen den Stoffwechsel von Ciclosporin. Da klinische und pharmakokinetische Untersuchungen auf mögliche Wechselwirkungen bei kombinierter Gabe von Azimed mit Ciclosporin nicht durchgeführt wurden, ist vor der Verschreibung der kombinierten Gabe dieser Arzneimittel eine sorgfältige Beurteilung des klinischen Bildes erforderlich. Wenn eine Kombinationstherapie als gerechtfertigt erachtet wird, müssen die Ciclosporin-Indikatoren während des Verlaufs sorgfältig überwacht und die Dosis entsprechend angepasst werden.

Azithromycin beeinflusst die gerinnungshemmenden Eigenschaften einer Einzeldosis (15 mg) Warfarin nicht, obwohl es Hinweise auf eine Verstärkung dieser Eigenschaften bei gleichzeitiger Anwendung von Cumarin-Antikoagulanzien (oral) mit Azithromycin gibt. Die Ursache für diesen Effekt konnte nicht identifiziert werden, diese Tatsache muss jedoch berücksichtigt werden. Daher wird empfohlen, den PT-Index bei Personen, die mit diesen Mitteln behandelt werden, ständig zu überwachen.

Bei einigen Patienten können einzelne Makrolide den Darmstoffwechsel von Digoxin beeinflussen. Daher ist bei der Kombination von Azithromycin mit diesem Arzneimittel ein möglicher Anstieg des Digoxinspiegels zu beachten und dessen Veränderungen während der Behandlung zu überwachen.

Es liegen keine Informationen zur Wechselwirkung von Azithromycin und der Substanz Terfenadin vor. Die gleichzeitige Verabreichung dieser Arzneimittel sollte mit Vorsicht erfolgen.

Die kombinierte Anwendung mit Theophyllin verändert die pharmakokinetischen Eigenschaften dieser Substanz nicht. Die kombinierte Anwendung von Theophyllin mit anderen Makroliden kann jedoch in einigen Fällen zu einem Anstieg der Serumspiegel führen.

Eine Einzeldosis von 1000 mg Zidovudin in Kombination mit mehreren Dosen Azithromycin in Dosen von 600 oder 1200 mg verändert weder die Plasmapharmakokinetik von Zidovudin noch dessen Ausscheidung (zusammen mit Glucuronid-Zerfallsprodukten) im Urin. Azithromycin erhöht jedoch die Konzentration von phosphoryliertem Zidovudin (einem arzneilich wirksamen Zerfallsprodukt in mononukleären Zellen im peripheren Blutkreislauf).

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit Rifabutin beeinflusst deren Plasmaparameter nicht. Infolge einer solchen Kombination kann sich eine Neutropenie entwickeln (obwohl in diesem Fall die Ursache höchstwahrscheinlich die Einnahme von Rifabutin ist, da die Entwicklung dieser Störung nicht mit der Einnahme dieser Substanz in Kombination mit Azithromycin in Verbindung gebracht werden konnte).

Die Serumspiegel von Azithromycin steigen bei Gabe von Nelfinavir an. Bei Kombination mit Nelfinavir ist keine Dosisanpassung erforderlich, der Patient sollte jedoch auf Azithromycin-bedingte Nebenwirkungen überwacht werden.

[ 9 ]

Lagerbedingungen

Azimed sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 25 °C nicht überschreiten.

[ 10 ]

Haltbarkeit

Die Anwendung von Azimed ist ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels für einen Zeitraum von 3 Jahren zulässig.