Azoprol n retard

Azoprole N Retard ist ein Medikament, das die Aktivität von β-adrenergen Rezeptoren selektiv blockiert.

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Hinweise Azoprola n retard

Es wird zur Behandlung von Tachyarrhythmie, Angina Pectoris, kompensiertem CHF (Kombinationstherapie mit ACE-Hemmern, Diuretika und CG) sowie zur Senkung von erhöhtem Blutdruck eingesetzt.

Das Medikament wird auch verwendet, um Todesfälle aufgrund einer koronaren Herzkrankheit und das Wiederauftreten eines Herzinfarkts nach seiner akuten Phase zu verhindern.

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Freigabe Formular

Das Produkt wird in Tablettenform hergestellt, 10 Stück pro Blisterpackung. Die Schachtel enthält 3 Blisterstreifen.

Pharmakodynamik

Metoprolol blockiert selektiv β1-Elemente und ist eine racemische Kombination aus S- und R-Isomeren. Die Fähigkeit zur selektiven Blockierung von β1-Enden wird durch das linksdrehende S(-)-Isomer gewährleistet, während das R(+)-Isomer keinen positiven therapeutischen Effekt hat. Die Aktivität des S:R-Isomer-Verhältnisses beträgt 33:1, da die S-Form von Metoprolol eine höhere Affinität zu β1-Enden aufweist als die R-Formen. Ein doppelter klinischer randomisierter Blindtest zeigte, dass das S(-)-Element in einer 50-mg-Dosis eine ähnliche Aktivität wie 100 mg racemisches Metoprolol aufweist.

Die blutdrucksenkende Wirkung wird durch eine Schwächung des Herzzeitvolumens und der Reninbindung sowie durch die Unterdrückung der RAS-Aktivität und die Wiederherstellung der Barorezeptorsensibilisierung erreicht, was zu einer Verringerung sympathischer Manifestationen peripherer Natur führt.

Die antianginöse Wirkung entsteht durch eine Verringerung der Kraft und damit der Herzfrequenz, des Energieverbrauchs und zusätzlich des Sauerstoffbedarfs des Myokards. Das Medikament reduziert die Häufigkeit und Schwere von Angina-Anfällen sowie die Sterblichkeitsrate bei Patienten mit Myokardinfarkt und erhöht gleichzeitig die Belastbarkeit. Die langfristige Anwendung von Metoprolol erhöht die Überlebensraten und reduziert die Krankenhausaufenthaltshäufigkeit von Patienten mit CHF, da das Medikament die Funktion des linken Ventrikels verbessert.

Metoprololsuccinat trägt dazu bei, das Sterberisiko (einschließlich des plötzlichen Todes) und die Entwicklung eines erneuten Herzinfarkts (auch bei Menschen mit Diabetes) zu verringern und verbessert darüber hinaus den Zustand von Menschen mit Herzinfarkt in der akuten Phase sowie mit idiopathischer DCM.

Die antiarrhythmische Wirkung äußert sich in der Eliminierung sympathischer arrhythmogener Effekte auf das Reizleitungssystem des Herzens, einer Hemmung der Erregungsübertragung über den AV-Knoten und den Sinusrhythmus sowie einer Verlangsamung des Automatismus und einer Verlängerung der Refraktärphase. Der Wirkstoff hat eine schwache membranstabilisierende Wirkung und besitzt nicht die Aktivität eines partiell agonistischen Wirkstoffs.

Metoprolol verlangsamt oder schwächt die agonistische Wirkung von Katecholaminen auf die Herzaktivität, die unter dem Einfluss von körperlichem und nervösem Stress freigesetzt werden. Die Substanz hat die Fähigkeit, einen Anstieg der Herzfrequenz, eine Erhöhung der Herzkontraktilität und der Frequenz des Minutenvolumens sowie damit einen Anstieg des Blutdrucks zu verhindern, der unter dem Einfluss einer starken Katecholaminfreisetzung auftritt.

Die verlängerte Wirkung des Arzneimittels ermöglicht eine konstante Konzentration der Substanz im Plasma über 24 Stunden, wodurch sich eine stabile therapeutische Wirkung entwickelt und die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen, die bei Spitzenplasmawerten des Arzneimittels beobachtet werden (z. B. Schwäche in den unteren Gliedmaßen beim Gehen oder Bradykardie), verringert wird. Eine stabile Wirkung wird wie bei der Therapie mit anderen β-Blockern nach 2-3 Wochen des Kurses festgestellt.

Metoprolol hat einen schwächeren Einfluss auf den Kohlenhydratstoffwechsel und die Insulinproduktion als nichtselektive β-Blocker.

Pharmakokinetik

Die S(-)-Komponente wird nach der Verabreichung des Arzneimittels gut resorbiert. Die Spitzenwerte im Plasma liegen bei 55,98 ng/ml und werden 6,83 ± 1,52 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die Bioverfügbarkeit einer Portion beträgt ca. 94,54 %. Die Bioverfügbarkeit kann sich erhöhen, wenn das Arzneimittel zusammen mit Nahrung eingenommen wird.

Nur ein kleiner Teil von Metoprolol wird mit Protein synthetisiert. Der Wirkstoff passiert die Plazenta und gelangt auch in die Muttermilch. Der Großteil der Substanz wird in der Leber unter Beteiligung von Enzymen des Hämoprotein-P450-Systems verstoffwechselt.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Leber, die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt 6,83 ± 1,52 Stunden. Das Alter der Patienten hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter des Arzneimittels. Normalerweise werden mehr als 95 % der oral eingenommenen Dosis mit dem Urin ausgeschieden. Etwa 5 % dieser Dosis liegen unverändert vor.

Bei Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion verändern sich die Parameter der systemischen Bioverfügbarkeit sowie die Metoprololausscheidung nicht.

Dosierung und Verabreichung

Zur Senkung von erhöhtem Blutdruck: Nehmen Sie einmal täglich 25 mg des Arzneimittels ein. Die Dosis kann auch auf 50-100 mg (Einzeldosis pro Tag) erhöht werden.

Bei Angina pectoris: Die Anfangsdosis beträgt 25 mg (Einzeldosis pro Tag). Wenn nach Einnahme dieser Dosis das gewünschte Ergebnis nicht eintritt, kann die Tagesdosis auf 50-100 mg erhöht oder zusätzlich andere antianginöse Medikamente verschrieben werden.

Bei Herzinsuffizienz: Die Patienten sollten sich in einem stabilen Stadium der Herzinsuffizienz befinden, ohne dass es in den letzten 1,5 Monaten zu einer Verschlimmerung gekommen ist und in den letzten 14 Tagen keine Änderungen im Hauptbehandlungsschema vorgenommen wurden. Die Behandlung dieser Krankheit mit Medikamenten, die β-adrenerge Rezeptoren blockieren, kann manchmal zu einer vorübergehenden Verschlechterung des Zustands führen. Manchmal kann es notwendig sein, die Dosis zu reduzieren oder das Medikament abzusetzen. Die Behandlung sollte unter ärztlicher Aufsicht begonnen werden. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 6,25 mg. Diese Dosis wird dann alle 14 Tage unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten schrittweise erhöht.

Um eine Bradykardie zu vermeiden oder bei niedrigem Blutdruck kann es erforderlich sein, die Dosierung des Arzneimittels zu reduzieren.

Bei Herzrhythmusstörungen: Es wird empfohlen, eine Einzeldosis pro Tag im Bereich von 25 bis 100 mg einzunehmen.

Das Medikament kann als unterstützende Maßnahme nach einem Herzinfarkt eingesetzt werden: Es wird eine langfristige Therapie mit einer einmaligen Tagesdosis von bis zu 100 mg durchgeführt.

Verwenden Azoprola n retard Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung von Azoprole N retard an schwangere oder stillende Mütter ist verboten. Ausnahmen gelten nur in Situationen, in denen die Anwendung des Arzneimittels aus lebenswichtigen Gründen unbedingt erforderlich ist.

Wie andere blutdrucksenkende Medikamente können β-Blocker bei gestillten Babys, Föten oder Neugeborenen Nebenwirkungen (z. B. Bradykardie) hervorrufen.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorliegen einer Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels oder seinen anderen Bestandteilen;
• AV-Block 2. oder 3. Grades, Sinusblock, Herzinsuffizienz im chronischen oder akuten Stadium;
• Short-Syndrom;
• schwere Sinusbradykardie (Herzfrequenz unter 55 Schlägen/Minute);
• kardiogener Schock oder niedriger Blutdruck (systolischer Blutdruck unter 100 mmHg);
• schwere Störungen der peripheren Blutflussfunktion.

Nebenwirkungen Azoprola n retard

Der Konsum von Medikamenten kann das Auftreten der folgenden medikamenteninduzierten Symptome hervorrufen:

• Reaktionen, die das zentrale Nervensystem betreffen: Kopfschmerzen, verminderte Konzentration, erhöhte Müdigkeit und Schwindel. In seltenen Fällen werden Krämpfe mit Parästhesien, Depressionen, Schlaflosigkeit, Albträumen, Verwirrtheits- oder Schläfrigkeitsgefühlen, verminderter Aufmerksamkeit sowie Halluzinationen, Gedächtnisstörungen und sexuellen Funktionsstörungen beobachtet;
• Manifestationen der Sinnesorgane: gelegentlich treten Sehstörungen, eine Schwächung der Ausscheidungsfunktion der Tränendrüse, Tinnitus und Hörverlust sowie zusätzlich eine Bindehautentzündung auf;
• Funktionsstörungen des Herz-Kreislauf-Systems: Entwicklung eines orthostatischen Kollapses, einer Sinusbradykardie und zusätzlich eines Blutdruckabfalls. Gelegentlich kommt es zu einer Verstärkung der Anzeichen einer Herzinsuffizienz, einer Abnahme der Myokardkontraktilität und zusätzlich zu Kardialgie, AV-Block ersten Grades sowie Herzrhythmus- und Reizleitungsstörungen. Bei Patienten mit Raynaud-Syndrom nehmen die Probleme mit der peripheren Durchblutung zu.
• Verdauungsstörungen: Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit und Mundtrockenheit. Gelegentlich werden Abweichungen der Leberenzymwerte, Probleme mit der Leberfunktion und Geschmacksstörungen beobachtet;
• Hautveränderungen: Manchmal treten Hyperämie, Photodermatitis, psoriasisähnliche Hauterscheinungen und zusätzlich Hautausschläge auf. Gelegentlich entwickelt sich Alopezie. Gelegentlich wird eine Verschlimmerung des Psoriasis-Verlaufs beobachtet.
• Atemfunktionsstörungen: Bronchialkrämpfe, verstopfte Nase und Dyspnoe;
• Probleme mit dem endokrinen System: Entwicklung einer Hyperglykämie (bei Menschen mit nicht insulinabhängigem Diabetes) oder einer Hypoglykämie (bei Menschen, die Insulin einnehmen);
• Allergiesymptome: Auftreten von Hautausschlägen oder Juckreiz sowie Entwicklung von Nesselsucht;
• Störungen der hämatopoetischen Funktion: Entwicklung einer Thrombozytopenie;
• Erkrankungen des Bewegungsapparates: Auftreten von Myalgie oder Arthralgie;
• Entwicklung einer sexuellen Funktionsstörung.

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Überdosis

Vergiftungserscheinungen: akutes Herzversagen sowie Herzstillstand, Entwicklung einer Bradykardie oder eines AV-Blocks, Blutdruckabfall. Darüber hinaus können Bronchialkrämpfe, Erbrechen, kardiogener Schock, generalisierte Krämpfe, Übelkeit, Bewusstseins- und Atemfunktionsstörungen sowie Koma und Zyanose auftreten.

Um diese Störungen zu beseitigen, sind eine Magenspülung und die folgenden symptomatischen Verfahren erforderlich:

• bei Problemen mit der AV-Durchgängigkeit oder Bradykardie wird Atropinsulfat verabreicht;
• wenn sich die Myokardkontraktilität verschlechtert, wird Dobutamin mit Glucagon verabreicht;
• zur Erhöhung erniedrigter Blutdruckwerte wird Adrenalin mit Norepinephrin verabreicht;
• zur Linderung von Krämpfen wird Diazepam verabreicht;
• um Manifestationen bronchospastischer Natur zu beseitigen, wird eine intravenöse Jet-Injektion von Euphyllin durchgeführt und zusätzlich β-adrenerge Agonisten inhaliert;
• Außerdem wird eine Herzschrittmacherbehandlung durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Der Zustand von Personen, die Azoprole N retard mit Ganglienblockern und anderen Arzneimitteln kombinieren, die die Aktivität von β-adrenergen Rezeptoren blockieren (wie Augentropfen), sowie mit MAO-Hemmern und Antiarrhythmika, muss sorgfältig überwacht werden.

Bei Personen, die das Arzneimittel zusammen mit Diltiazem, Amiodaron, Verapamil und Chinidinanaloga einnehmen, können sich negativ chronotrope und inotrope Manifestationen entwickeln.

Die Metoprolol-Plasmaspiegel sinken, wenn das Medikament mit Rifampicin kombiniert wird. Der gegenteilige Effekt (Spiegelanstieg) wird bei Kombination mit SSRIs, Hydralazin, Cimetidin und alkoholischen Getränken beobachtet.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit blutzuckersenkenden Arzneimitteln zur oralen Verabreichung muss deren Dosierung geändert werden.

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Lagerbedingungen

Azoprole N Retard muss außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Temperaturmarkierungen - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Azoprole N retard darf 2 Jahre ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.