Betacor

Betacor ist ein Medikament, das die Aktivität von β-adrenergen Rezeptoren selektiv blockiert.

Hinweise Betacore

Es wird zur Senkung von Bluthochdruck und zur Vorbeugung von Angina-Pectoris- Anfällen eingesetzt.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform abgegeben. Eine Blisterpackung enthält 10 Tabletten des Medikaments; in der Schachtel befinden sich 3 solcher Packungen.

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Pharmakodynamik

Zu den medizinischen Eigenschaften von Betaxolol zählen:

• β-adrenerge blockierende Wirkung kardioselektiver Natur;
• Fehlen einer eigenen sympathomimetischen Wirkung (hat keine partielle agonistische Wirkung);
• schwache membranstabilisierende Wirkung (ähnlich wie Chinidin oder Lokalanästhetika) bei Verwendung in Konzentrationen, die die Größe der Standarddosis eines Arzneimittels überschreiten.

Pharmakokinetik

Absaugung.

Das Medikament wird nach oraler Verabreichung vollständig und schnell resorbiert. Die Wirkung der ersten Leberpassage ist extrem schwach, und der Bioverfügbarkeitsindex der Substanz beträgt etwa 85 %, wodurch sich die Werte im Blutplasma verschiedener Personen oder bei einem Patienten mit längerer Anwendung des Medikaments nur geringfügig unterscheiden. Das Element Betaxolol wird zu etwa 50 % mit Blutprotein im Plasma synthetisiert.

Austauschprozesse.

Das Verteilungsvolumen beträgt etwa 6 l/kg. Im Körper wird der größte Teil des Betaxolols in inaktive Zerfallsprodukte umgewandelt, und nur 10–15 % dieses Elements werden unverändert im Urin ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren.

Ausscheidung.

Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt etwa 15–20 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Die Standarddosis zur Senkung von Bluthochdruck oder zur Vorbeugung der Entstehung einer Angina pectoris beträgt 1 Tablette (20 mg) pro Tag.

Portionsgrößen für Menschen mit Nierenfunktionsstörungen.

Mit der Abschwächung der Nierenaktivität nimmt auch die Clearance-Rate von Betaxolol ab. Daher muss die Dosis des Arzneimittels an die Nierenaktivität des Patienten angepasst werden: Bei einem CC-Wert von 20 ml/Minute ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Es ist jedoch erforderlich, ab der 1. Therapiewoche eine klinische Untersuchung durchzuführen, bis der Gleichgewichtsspiegel des Arzneimittels im Blut erreicht ist (dies dauert durchschnittlich 4 Tage).

Bei Personen mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CrCl-Werte <20 ml/min) sollte die Therapie mit 10 mg/Tag begonnen werden (Dialyseplan und -häufigkeit sind bei Personen, die sich einer Hämodialyse unterziehen, nicht wichtig).

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Verwenden Betacore Sie während der Schwangerschaft

Teratogene Wirkung.

Derzeit liegen keine Informationen über die Entwicklung teratogener Symptome beim Menschen oder das Auftreten angeborener Anomalien beim Fötus vor.

Neonataler Einfluss.

Wenn eine schwangere Frau Betacor eingenommen hat, bleibt die Wirkung des β-Blockers beim Neugeborenen noch mehrere Tage nach der Geburt bestehen. Obwohl dieses Restsymptom möglicherweise keine klinischen Komplikationen verursacht, besteht weiterhin die Wahrscheinlichkeit einer Herzinsuffizienz. Bei einer solchen Erkrankung ist es notwendig, das Neugeborene auf die Intensivstation zu schicken und zusätzlich auf die Verwendung von Plasmaersatzmitteln zu verzichten (da die Möglichkeit eines akuten Lungenödems besteht).

Darüber hinaus liegen Daten zu Fällen von Hypoglykämie, Bradykardie und RDSN vor. Aus diesem Grund ist es notwendig, den Zustand des Neugeborenen sorgfältig zu überwachen und es unter speziellen Bedingungen zu halten (während der ersten 3-5 Lebenstage ist eine Überwachung des Blutzuckerspiegels und der Herzfrequenz erforderlich).

Aufgrund all dieser Faktoren ist die Einnahme von Betaxolol während der Schwangerschaft verboten. Ausnahmen gelten nur in Fällen, in denen der wahrscheinliche Nutzen der Einnahme des Arzneimittels das Risiko von Komplikationen beim Fötus übersteigt.

Stillzeit.

Es wurde festgestellt, dass β-Blocker in die Muttermilch übergehen können. Das Stillen sollte während der Therapie mit Betacor abgebrochen werden, da die Wahrscheinlichkeit einer Bradykardie oder Hypoglykämie bei Neugeborenen noch nicht untersucht wurde.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schweres Asthma bronchiale sowie chronische Lungenerkrankungen obstruktiver Natur;
• kardiogener Schock;
• Herzinsuffizienz, die durch Therapie nicht kontrolliert werden kann;
• mit AV-Block 2.–3. Schweregrades;
• Bradykardie (Herzfrequenz <45–50 Schläge/Minute);
• spontane Angina pectoris (eine Monotherapie kann nicht angewendet werden, wenn der Patient an einer typischen oder isolierten Form dieser Krankheit leidet);
• Probleme mit der Funktion des Sinusknotens (dazu gehört auch ein Sinusblock);
• Raynaud-Krankheit, die einen schweren Ausprägungsgrad aufweist (oder andere Störungen der peripheren Blutflussfunktion);
• Phäochromozytom, das nicht behandelbar ist;
• verringerte Blutdruckwerte;
• Unverträglichkeit gegenüber Betaxolol;
• Vorgeschichte anaphylaktischer Symptome;
• metabolische Form der Azidose.

Betacor sollte nicht mit Arzneimitteln wie Sultoprid und Floctafenin kombiniert werden. Es ist auch verboten, das Arzneimittel mit Diltiazem, Verapamil sowie Amiodaron und Bepridil zu kombinieren.

Da das Medikament Laktose enthält, wird es nicht an Personen mit angeborener Galaktosämie, Hypolaktasie oder Glucose-Galactose-Malabsorption verschrieben.

Nebenwirkungen Betacore

Die Einnahme des Medikaments kann zum Auftreten bestimmter Nebenwirkungen führen:

• Erkrankungen der Unterhaut und der Oberhaut: Hauterscheinungen, einschließlich Verschlimmerung der Psoriasis oder Auftreten von psoriasisähnlichen Hautausschlägen. Juckreiz, Urtikaria oder Hyperhidrose können ebenfalls auftreten;
• Störungen des Nervensystems: Kopfschmerzen oder Schwindel, Lethargie und distale Parästhesien;
• Probleme, die die Funktion der Sehorgane beeinträchtigen: trockene Schleimhäute der Augen, beeinträchtigte Sehschärfe;
• psychische Störungen: das Auftreten eines Müdigkeitsgefühls, die Entwicklung von Schlaflosigkeit oder Asthenie. Das Auftreten von Albträumen, Depressionen, Halluzinationen, einem Gefühl der Verwirrung;
• Magen-Darm-Erkrankungen: Störungen im Magen-Darm-Trakt (wie Durchfall, Bauchschmerzen und Erbrechen mit Übelkeit);
• Ernährungs- und Stoffwechselstörungen: Entwicklung von Hyper- oder Hypoglykämie sowie Bradykardie (möglicherweise in schwerem Ausmaß). Es kann zu einer Hemmung der AV-Überleitung oder einer Verstärkung eines bestehenden AV-Blocks sowie zu Blutdruckabfall und Herzinsuffizienz kommen;
• Symptome, die das Gefäßsystem betreffen: verstärktes Hinken oder Raynaud-Syndrom. Auch kalte Extremitäten können auftreten;
• Probleme mit der Funktion der Atmungsorgane und des Brustbeins mit dem Mediastinum: Auftreten von Dyspnoe oder Bronchialkrämpfen;
• Fortpflanzungsstörungen: Entwicklung von Impotenz;
• Veränderungen der Laborwerte: Selten kommt es zur Bildung von antinukleären Antikörpern, gelegentlich begleitet von klinischen Symptomen ähnlich denen von SLE, die nach Absetzen der Therapie verschwinden.

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Überdosis

Anzeichen einer Betacor-Vergiftung: Bradykardie oder ein sehr starker Blutdruckabfall. Bei solchen Symptomen sollte dem Patienten mehrere Medikamente verabreicht werden:

• intravenöse Injektion von 1–2 mg Atropin;
• Gabe von 1 mg Glucagon (ggf. Wiederholung dieser Injektion);
• Führen Sie bei Bedarf eine Infusion (langsam) von 25 µg Isoprenalin durch oder verabreichen Sie eine Dosis Dobutamin in Höhe von 2,5–10 µg/kg/Minute.

Wenn bei einem Neugeborenen, dessen Mutter während der Schwangerschaft Betablocker eingenommen hat, eine kardiale Dekompensation auftritt, sind folgende Maßnahmen erforderlich:

• Verabreichung von 0,3 mg/kg Glucagon;
• Überweisung auf die Intensivstation;
• Anwendung von Dobutamin mit Isoprenalin: oft in relativ hohen Dosen und über einen langen Zeitraum. Die Eingriffe werden unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Medikament verstärkt die Wirkung anderer blutdrucksenkender Medikamente. Bei Kombination mit blutdrucksenkenden Medikamenten mit zentraler therapeutischer Wirkung (wie Methyldopa und Clonidin mit Moxonidin usw.) sollte ein abruptes Absetzen der letzteren vermieden werden, da dies zu einem deutlichen Anstieg des Blutdrucks führen kann.

Bei Kombination mit Diltiazem, Reserpin, SG, Amiodaron sowie Chinidin, Verapamil und Methyldopa steigt das Risiko für die Entwicklung von Störungen des Herzautomatismus, der Kontraktilität und der Reizleitung.

Die Kombination mit Calciumantagonisten der Dihydropyridin-Reihe (insbesondere bei Patienten mit latenter Herzinsuffizienz) erhöht die Wahrscheinlichkeit eines Blutdruckabfalls und der Entwicklung einer kardialen Dekompensation, weshalb empfohlen wird, während der Therapie mit Betacor intravenöse Injektionen von Antiarrhythmika und Calciumantagonisten zu vermeiden.

Östrogene, Antazida, NSAIDs, umhüllende Medikamente und GCS verringern die blutdrucksenkende Wirkung des Medikaments, während Trizyklika sie im Gegenteil verstärken (es kann zu einem orthostatischen Kollaps kommen).

Das Medikament verstärkt die medizinischen Eigenschaften nicht-depolarisierender Muskelrelaxantien und verlangsamt zusätzlich den Leberstoffwechsel der Substanz Lidocain.

Phenothiazine mit Cimetidin erhöhen den Spiegel des Elements Betaxolol im Blutplasma.

Bei einem Blutdruckabfall und der Entwicklung anaphylaktischer Symptome, die durch die Verwendung jodhaltiger Kontrastmittel verursacht werden, verringern Medikamente, die die Aktivität der β-adrenergen Rezeptoren blockieren, die Schwere der kompensatorischen Symptome des Herz-Kreislauf-Systems.

Die Kombination von Betacor mit MAO-Hemmern ist verboten, da dies zu einer deutlichen Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung führt.

Allergene oder deren Extrakte, die für Hauttests verwendet werden, erhöhen die Wahrscheinlichkeit schwerer systemischer Symptome oder einer Anaphylaxie bei Personen, die Betacor verwenden.

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Lagerbedingungen

Betacor muss für Kinder unzugänglich aufbewahrt werden. Die Temperatur darf 25 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Betacor kann bis zu 4 Jahre ab Herstellungsdatum des Therapeutikums verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es liegen keine Daten zur therapeutischen Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Kindern vor, weshalb es ihnen nicht verschrieben werden kann.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Enzix Duo, Atenolol und Captopril mit Panavital und Metoprolol sowie Corvitol mit Bisoprolol und Cordaflex mit Biprol.

Bewertungen

Betacor erhält überwiegend positives Feedback von Patienten. Nach Abschluss der vom Arzt verordneten Medikamenteneinnahme stellen viele Patienten eine Stabilisierung ihrer Blutdruckwerte fest.