Bicotrim

Bicotrim ist eine künstliche antibakterielle Substanz aus der Kategorie der Sulfonamide. Es handelt sich um ein Kombinationspräparat aus Trimethoprim und Sulfamethoxazol.

Sulfamethoxazol hat eine ähnliche Struktur wie PABA, stört die Bindung von Dihydrofolsäure in mikrobiellen Zellen und verhindert so den Einbau von PABA in sein Molekül.

Trimethoprim verstärkt die Wirkung von Sulfamethoxazol, indem es die Reduktion von Dihydrofolsäure und deren Umwandlung in Tetrahydrofolsäure (eine aktive Form von Vitamin B9) verhindert, die für den Proteinstoffwechsel und die bakterielle Zellteilung verantwortlich ist.

Hinweise Bicotrima

Es wird bei folgenden Infektionen eingesetzt:

• Infektionen des Urogenitaltrakts: Blasenentzündung, Prostatitis mit Urethritis, Pyelonephritis und Pyelitis sowie Ulcus molle, Gonorrhoe (bei Männern und Frauen), Epididymitis, Granulom in der Leistengegend und Donovanose;
• Läsionen der Atemwege: Bronchopneumonie sowie Lobärpneumonie, Bronchitis (aktive und chronische Phasen), Pneumozystose und Bronchiektasen;
• Erkrankungen der HNO-Organe: Nasennebenhöhlenentzündung mit Mandelentzündung, aber auch Mittelohrentzündung, Scharlach oder Kehlkopfentzündung;
• gastrointestinale Infektionen: Paratyphus, Cholezystitis, Salmonellose mit Typhus und zusätzlich Cholangitis, Ruhr, Cholera und Gastroenteritis, verursacht durch die Einwirkung enterotoxischer E. coli-Stämme;
• Läsionen der Unterhaut und der Epidermis: Pyodermie, Akne, traumatische Infektionen und Furunkulose;
• Osteomyelitis (in der chronischen oder aktiven Phase) und andere Osteoarthritis-Infektionen, aktives Stadium der Brucellose, Parakokzidioidomykose, Malaria (Plasmodium falciparum) und Toxoplasmose (Kombinationstherapie).

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Form einer oralen Suspension für Kinder (0,24 g/5 ml) in Flaschen mit einem Fassungsvermögen von 60 oder 100 ml hergestellt. Das Set enthält auch einen Messbecher.

Pharmakodynamik

Ein bakterizides Medikament mit breitem Wirkungsspektrum gegen folgende Bakterien:

• Streptokokken (hämolytische Stämme, die gegenüber Penicillin empfindlich sind), Staphylokokken, Pneumokokken und Gonokokken mit Meningokokken;
• Salmonellen (einschließlich Salmonella paratyphi und Salmonella typhi), Escherichia coli (einschließlich enterotoxogener Stämme), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (Stämme, die eine Empfindlichkeit gegenüber Ampicillin zeigen), Klebsiella und Anthrax-Bazillen;
• Keuchhustenbazillen, Nocardia-Asteroiden, Proteus, fäkale Enterokokken, Pasteurella, Brucella und Tularämiebazillen;
• Mykobakterien (einschließlich Hansen-Bazillen), Enterobacter mit Citrobacter, Providencia, Morganella und Legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, bestimmte Arten von Pseudomonaden (ausgenommen Pseudomonas aeruginosa), Yersinia mit Shigella, Pneumocystis carinii und Chlamydien (dazu gehören Chlamydophila psittaci und Chlamydia trachomatis);
• einfach: Coccidioides immitis, pathogene Pilze, Plasmodien, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii und Leishmanien.

Resistenzen werden nachgewiesen durch: Pseudomonas aeruginosa, Treponemen, Corynebakterien, Koch-Bazillen, Viren und Leptospira spp.

Schwächt die Aktivität der Darmbakterien, wodurch der Riboflavinspiegel mit Thymin, B-Vitaminen und Niacin im Darm sinkt. Die medizinische Wirkung hält 7 Stunden an.

Pharmakokinetik

Die Resorption nach oraler Gabe beträgt 90 %. Die TCmax-Werte liegen bei 1–4 Stunden. Bei einmaliger Gabe bleibt die therapeutische Konzentration des Arzneimittels 7 Stunden lang erhalten.

Das Medikament verteilt sich gleichmäßig im Körper und überwindet dabei die histohämatologischen Barrieren. In Urin und Lunge bilden sich Indikatoren, die den Plasmaspiegel übersteigen. Kleinere Mengen des Medikaments reichern sich in Vaginalsekret, Geweben und Sekreten der Prostata, der Zerebrospinalflüssigkeit, Bronchialsekreten, Mittelohrflüssigkeit, Speichel mit Galle, Muttermilch, Knochen und wässriger Augenflüssigkeit mit interstitieller Flüssigkeit an. Die intraplasmatische Proteinbindung beträgt 66 % (für Sulfamethoxazol) und 45 % (für Trimethoprim).

Stoffwechselprozesse von Sulfamethoxazol verlaufen hauptsächlich unter Bildung von Acetylderivaten. Stoffwechselkomponenten haben keine antimikrobielle Wirkung.

Es wird über die Nieren ausgeschieden – in Form von Stoffwechselelementen (80 % in 72 Stunden) sowie unverändert (20 % Sulfamethoxazol und 50 % Trimethoprim); der Rest wird über den Darm ausgeschieden.

Die Halbwertszeit von Sulfamethoxazol beträgt 9–11 Stunden und die von Trimethoprim 10–12 Stunden. Bei Kindern ist dieser Indikator fast unbemerkt und hängt vom Alter ab. bis 12 Monate - 7–8 Stunden; innerhalb von 1–10 Jahren - beträgt 5–6 Stunden.

Bei Menschen mit Nierenproblemen und älteren Menschen ist die Halbwertszeit erhöht.

Dosierung und Verabreichung

Bei unkomplizierten Infektionen:

• Säuglinge im Alter von 2–5 Monaten – 2,5 ml der Substanz 2-mal täglich;
• Kinder von 0,5–5 Jahren – 5 ml des Arzneimittels 2-mal täglich;
• Kinder im Alter von 6–12 Jahren – 10 ml des Arzneimittels 2-mal täglich.

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Verwenden Bicotrima Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung des Arzneimittels während der Stillzeit oder Schwangerschaft ist verboten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• starke persönliche Empfindlichkeit (auch gegenüber Sulfonamiden);
• Nieren- oder Leberinsuffizienz;
• aplastische oder perniziöse Anämie;
• Leukopenie oder Agranulozytose;
• Mangel der G6PD-Komponente.

Nebenwirkungen Bicotrima

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Funktionsstörungen des Nervensystems: Schwindel oder Kopfschmerzen. Mögliche Entwicklung von Depressionen, Zittern, aseptischer Meningitis, peripherer Neuritis und Apathie;
• Probleme mit den Atemwegen: Infiltrate in der Lunge und Bronchialspasmen;
• Verdauungsstörungen: Durchfall, Bauchschmerzen, Erbrechen, Stomatitis, Appetitlosigkeit, Glossitis und Übelkeit. Darüber hinaus Hepatitis, Cholestase, pseudomembranöse Enterokolitis, erhöhte Aktivität intrahepatischer Transaminasen und Hepatonekrose;
• Schäden an den hämatopoetischen Organen: Thrombozyto-, Leuko- oder Neutropenie, megaloblastische Anämie und Agranulozytose;
• Harnwegsinfektionen: Kristallurie, Polyurie, Hämaturie, tubulointerstitielle Nephritis, erhöhte Harnstoffwerte, Nierenfunktionsstörung, toxische Nephropathie (mit Anurie und Oligurie) und Hyperkreatininämie;
• Probleme im Zusammenhang mit der Funktion des Bewegungsapparates: Myalgie oder Arthralgie;
• Anzeichen einer Allergie: Hautausschlag, Quincke-Ödem, Fieber, Juckreiz, MEE (einschließlich SJS), Lichtempfindlichkeit, allergische Myokarditis, TEN, exfoliative Dermatitis und Hyperämie der Sklera;
• andere Symptome: Hypoglykämie.

Überdosis

Eine Vergiftung kann Verwirrung, Erbrechen oder Übelkeit verursachen.

Es ist notwendig, die Einnahme von Bicotrim zu beenden, eine Magenspülung durchzuführen (maximal 2 Stunden nach der Intoxikation) und dem Opfer reichlich Flüssigkeit zu geben. Außerdem wird eine intensive Diurese durchgeführt und die Einnahme von Calciumfolinat (5-10 mg pro Tag) verordnet.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist mit folgenden Substanzen verträglich: 5 % und 10 % Dextrose (intravenöse Infusionen), 5 % Lävulose (intravenöse Infusionen), 0,9 % NaCl (intravenöse Infusionen) und einer Kombination aus 0,18 % NaCl und 4 % Dextrose (intravenöse Infusionen). Die Liste umfasst auch 6 % Dextran 70 oder 10 % Dextran 40 (intravenöse Infusionen) in Kombination mit 5 % Dextrose oder 0,9 % NaCl sowie Ringer-Injektionslösung.

Das Medikament verstärkt die gerinnungshemmende Wirkung indirekter Antikoagulanzien und die Aktivität von Methotrexat und Antidiabetika.

Reduziert die Schwere des intrahepatischen Metabolismus von Phenytoin (verlängert seine Halbwertszeit um 39 %) und Warfarin und verstärkt deren Wirkung.

Reduziert die Zuverlässigkeit oraler Kontrazeptiva (unterdrückt die Darmflora und verringert die Zirkulation hormoneller Elemente in Leber und Darm).

Die Halbwertszeit von Trimethoprim wird bei Kombination mit Rifampin verkürzt.

Pyrimethamin in Dosen über 25 mg pro Woche erhöht die Wahrscheinlichkeit einer megaloblastischen Anämie.

Diuretika (hauptsächlich Thiazide) erhöhen das Risiko einer Thrombozytopenie.

Die therapeutische Wirksamkeit wird bei Kombination mit Procain, Benzocain oder Procainamid (und anderen Arzneimitteln, die bei Hydrolyse PABA bilden) verringert.

Eine Kreuzallergie kann zwischen Diuretika (Furosemid, Thiazide etc.) sowie oral einzunehmenden Antidiabetika (Sulfonylharnstoff-Derivate) einerseits und antimikrobiell wirksamen Sulfonamiden andererseits auftreten.

Barbiturate mit Phenytoin und PAS verstärken die Symptome eines Vitamin-B9-Mangels.

Salicylsäurederivate verstärken die Wirkung von Bicotrim.

Vitamin C und Hexamethylentetramin (und andere Substanzen, die den Urin ansäuern) erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Kristallurie.

Bei Kombination mit Cholestyramin wird eine Abnahme der Absorption des Arzneimittels beobachtet. Aus diesem Grund wird letzteres 1 Stunde nach oder 4–6 Stunden vor der Verabreichung von Cotrimoxazol angewendet.

Arzneimittel, die hämatopoetische Prozesse im Knochenmark unterdrücken, erhöhen die Wahrscheinlichkeit einer Myelosuppression.

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Lagerbedingungen

Bicotrim muss in einer dicht verschlossenen Flasche aufbewahrt werden. Die Temperatur darf 25 °C nicht überschreiten. Das Einfrieren der Suspension ist verboten.

Haltbarkeit

Bicotrim kann innerhalb eines Zeitraums von 2 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Nicht an Kinder verschreiben, bei denen eine Hyperbilirubinämie diagnostiziert wurde.

Analoga

Analoga des Medikaments sind die Medikamente Baktiseptol, Groseptol, Biseptol mit Baktrim sowie zusätzlich Oriprim, Bel-Septol, Solyuseptol mit Bi-Sept, Biseptrim und Triseptol. Ebenfalls auf der Liste stehen Bi-Tol, Raseptol, Brifeseptol mit Sumetrolim und Cotrimoxazol.