Bilumid

Bilumid enthält den Wirkstoff Bicalutamid, eine nichtsteroidale antiandrogene Substanz; das Medikament hat keine weiteren Auswirkungen auf das endokrine System. Durch die Bindung an androgene Endigungen, ohne dass es zur Genexpression führt, blockiert das Medikament die androgene Aktivität und fördert so die Regression von Neoplasien im Prostatabereich.

Bicalutamid ist ein Racemat, aber nur das R(-)-Enantiomer hat eine antiandrogene Wirkung.

Hinweise Bilumid

Bei ausgedehntem Prostatakarzinom (im Spätstadium) wird eine Dosierung von 50 mg in Kombination mit einem LHRH-Analogon oder mit einer chirurgischen Kastration angewendet.

Eine Dosis von 0,15 g wird bei lokalisiertem Prostatakarzinom (T3-T4, alle N, M0; und auch T1-T2, N+ und M0) als Monotherapie oder als Ergänzung zur Strahlentherapie oder radikalen Prostatektomie verschrieben.

Es wird auch lokal bei Prostatakarzinomen ohne Metastasen angewendet, wenn eine chirurgische Kastration oder andere medizinische Verfahren als unmöglich oder ungeeignet erachtet werden.

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Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform hergestellt – 7 Stück in einer Blisterpackung, 4 Packungen in einer Schachtel (Volumen 50 mg) und 28 Stück in einem speziellen Behälter mit SC-Verschluss (Volumen 0,15 g).

Pharmakokinetik

Bicalutamid wird nach oraler Einnahme gut im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Es liegen keine Informationen über den klinisch signifikanten Einfluss von Nahrungsmitteln auf die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels vor. Die Ausscheidung des (S)-Enantiomers erfolgt deutlich schneller als die des (R)-Enantiomers; die Halbwertszeit des letzteren beträgt etwa 7 Tage.

Bei täglicher Gabe des Arzneimittels erhöhen sich die Plasmawerte des (R)-Enantiomers aufgrund der langen Halbwertszeit etwa um das Zehnfache.

Nach täglicher Gabe von 0,15 g des Arzneimittels beträgt der Plasmaspiegel des (R)-Enantiomers etwa 22 μg/ml. Gleichzeitig sind fast 99 % aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktive (R)-Enantiomere.

Die pharmakokinetischen Parameter des (R)-Enantiomers sind unabhängig von Alter, Nierenfunktion und Grad der Leberfunktionsstörung.

Es gibt Hinweise darauf, dass bei Personen mit schwerer Leberfunktionsstörung eine Hemmung der Plasmaausscheidung des (R)-Enantiomers auftritt.

Das Medikament verfügt über eine hohe Kapazität zur Proteinsynthese (beim Racemat beträgt sie 96 %, bei R-Bicalutamid 99,6 %) sowie einen intensiven Stoffwechsel (Oxidation und Bildung von Glucuronsäure mit Konjugaten).

Stoffwechselbestandteile werden in etwa gleichen Anteilen über die Galle und den Urin ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Bei Prostatakrebs einer weit verbreiteten Natur: Männer (auch ältere Menschen) sollten einmal täglich 1 Tablette des Arzneimittels (50 mg) einnehmen. Die Therapie sollte zusammen mit der Verwendung eines LHRH-Analogons oder einer chirurgischen Kastration begonnen werden.

Bei lokal fortschreitendem Prostatakarzinom: Männer (einschließlich älterer Menschen) müssen einmal täglich 1 Tablette zu 0,15 g einnehmen. Die Darreichungsform zu 0,15 g muss mindestens 2 Jahre lang oder bis zum Auftreten von Veränderungen im Krankheitsverlauf kontinuierlich angewendet werden.

Bei schwerer oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung kann es zu einer Ansammlung von Bicalutamid im Körper kommen – daher wird Bilumid solchen Patienten mit äußerster Vorsicht verschrieben.

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Verwenden Bilumid Sie während der Schwangerschaft

Bilumid wird zur Behandlung der Prostata verwendet und wird daher Frauen nicht verschrieben.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder andere Bestandteile des Arzneimittels;
• Kombination von Arzneimitteln mit Astemizol, Terfenadin oder Cisaprid.

Nebenwirkungen Bilumid

Bilumid wird oft ohne Komplikationen vertragen. Nur gelegentlich, wenn negative Symptome auftreten, ist ein Absetzen des Medikaments erforderlich. Die Einnahme des Medikaments kann folgende Störungen hervorrufen:

• am häufigsten: Hitzewallungen, Gynäkomastie oder Brustschmerzen;
• außerdem häufig: Übelkeit, Gewichtszunahme, Durchfall, Cholestase, vorübergehende Erhöhung der Aktivität intrahepatischer Transaminasen, Gelbsucht sowie Asthenie, Impotenz, Juckreiz, verminderte Libido und Alopezie;
• manchmal: Depression, Hämaturie, Bauchschmerzen, Dyspepsie und interstitielle Prozesse, die die Lunge betreffen. Darüber hinaus werden Anzeichen einer Unverträglichkeit festgestellt, darunter Urtikaria und Quincke-Ödem;
• isoliert: trockene Haut, Erbrechen und Leberversagen.

Lebererkrankungen sind im Allgemeinen vorübergehend und bessern sich oder verschwinden vollständig bei fortgesetzter Therapie oder nach Absetzen der Therapie. Leberversagen wurde nur gelegentlich berichtet, und es wurde kein kausaler Zusammenhang mit dem Arzneimittel festgestellt. Eine regelmäßige Überwachung der Leberfunktion ist erforderlich.

Gleichzeitig können bei der Kombination des Arzneimittels mit einem LHRH-Analogon die folgenden Nebenwirkungen auftreten:

• CVS-Läsionen: Entwicklung einer Herzinsuffizienz;
• Probleme mit dem Magen-Darm-Trakt: Dyspepsie, Anorexie, Blähungen, Trockenheit der Mundschleimhaut und Verstopfung;
• Funktionsstörung des ZNS: Schläfrigkeit, Schwindel, verminderte Libido und Schlaflosigkeit;
• Erkrankungen der Atemwege: Dyspnoe;
• Läsionen des Urogenitaltrakts: Nykturie oder Impotenz;
• Bluterkrankungen: Anämie;
• Infektionen des Unterhautgewebes und der Epidermis: Hirsutismus oder Alopezie, Hyperhidrose und Hautausschläge;
• Stoffwechselstörungen: Ödeme, Diabetes, Gewichtsverlust oder Gewichtszunahme und Hyperglykämie;
• Systemische Manifestationen: Schmerzen im Brustbein, Bauchraum oder Becken sowie Fieber und Kopfschmerzen.

Überdosis

Es liegen keine Informationen über Intoxikationen beim Menschen vor.

Da kein Gegenmittel vorhanden ist, werden dem Patienten symptomatische Maßnahmen verordnet. Eine Dialyse sollte nicht durchgeführt werden, da das Medikament eine hohe Proteinsynthesekapazität besitzt und im Urin nicht unverändert nachweisbar ist. Allgemeine unterstützende Maßnahmen und die Überwachung lebenswichtiger Organe sind erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es liegen keine Daten zu Arzneimittelwechselwirkungen bei der Kombination von Bicalutamid und LHRH-Analoga vor.

Es wurde festgestellt, dass R-Bicalutamid die Wirkung von CYP 3A4 sowie, weniger aktiv, CYP 2C9 und 2C19 mit 2D6 hemmt. Die Einführung der Komponente über 28 Tage zusammen mit der Anwendung von Midazolam führte zu einem Anstieg der AUC-Werte des letzteren um 80 %.

Die Kombination von Bilumid mit Astemizol, Terfenadin oder Cisaprid ist verboten.

Es ist notwendig, das Arzneimittel sehr sorgfältig mit Substanzen zu kombinieren, die die Aktivität von Ca-Kanälen oder Cyclosporinen blockieren. Es kann erforderlich sein, die Dosen der angegebenen Arzneimittel zu reduzieren, insbesondere wenn negative Symptome vermutet oder entwickelt werden.

Patienten, die Cyclosporin erhalten, sollten engmaschig überwacht werden, insbesondere zu Beginn der Therapie und nach Absetzen der Therapie.

Vorsicht ist geboten bei der Kombination mit Arzneimitteln, die Stoffwechselprozesse von Arzneimitteln hemmen (Ketoconazol oder Cimetidin). Potenziell kann eine solche Kombination zu einem Anstieg der Bilumid-Werte führen, was die Häufigkeit von Nebenwirkungen erhöht.

Bicalutamid kann Warfarin (Cumarin-Antikoagulans) von seinen Proteinsynthesestellen verdrängen. Daher ist bei der Verabreichung des Arzneimittels an Personen, die Cumarin-Antikoagulanzien verwenden, eine ständige Überwachung der PT-Indizes erforderlich.

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Lagerbedingungen

Bilumid sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturwerte - nicht mehr als 25 ° C.

Haltbarkeit

Bilumid kann ab dem Verkaufsdatum des Arzneimittels 24 Monate lang verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie nicht verwendet.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Androblok, Kalumid, Balutar mit Bicana sowie Bicalutamid, Bicaprost und Bicalutera mit Casodex.