Bioran

Bioran ist ein Arzneimittel aus der Untergruppe der NSAIDs. Sein Wirkstoff ist Diclofenac Na (ein nichtsteroidales Element mit starker entzündungshemmender, fiebersenkender und schmerzstillender Wirkung).

Das Hauptprinzip der Wirkung von Diclofenac besteht in der Verlangsamung der PG-Biosynthese (diese Elemente sind wichtige Teilnehmer an den Prozessen der Schmerz-, Entzündungs- und Fieberentwicklung). [ 1 ]

Bei rheumatischen Läsionen führt die schmerzstillende und entzündungshemmende Wirkung des Arzneimittels zu einer deutlichen Verringerung der Intensität von Schmerzen, die bei Bewegung oder in Ruhe auftreten, von morgendlicher Steifheit und Gelenkschwellungen und verbessert darüber hinaus die Funktion der Gelenke.

Hinweise Bioran

Es wird bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• rheumatische Läsionen degenerativer oder entzündlicher Natur (rheumatoide Arthritis, Osteoarthritis, ankylosierende Spondylitis und Spondyloarthritis);
• Schmerzen, die die Wirbelsäule betreffen;
• rheumatische Erkrankungen im Weichteilbereich außerhalb der Gelenke;
• aktive Phase eines Gichtanfalls;
• Schmerzen infolge einer Operation oder Verletzung (begleitet von Schwellungen und Entzündungen);
• schwere Formen von Migräneattacken;
• Koliken gallen- oder renalen Ursprungs.

Freigabe Formular

Die Freisetzung des Wirkstoffs erfolgt in Form einer Injektionsflüssigkeit – in Ampullen mit einem Volumen von 3 ml/75 mg. Eine Packung enthält 5 solcher Ampullen.

Pharmakodynamik

In-vitro-Tests mit Diclofenac-Na führten nicht zu einer Unterdrückung der Proteoglykan-Biosynthese im Knorpelgewebe in einem Ausmaß, das mit dem während der Therapie beobachteten vergleichbar war.

Bei Entzündungen im Zusammenhang mit Operationen oder Verletzungen beseitigt das Medikament schnell Schmerzen (spontan oder bei Bewegung) und reduziert Schwellungen, die durch Entzündungen oder eine postoperative Wunde verursacht werden. [ 2 ]

Das Arzneimittel hat eine signifikante analgetische Wirkung bei starken und mittelschweren Schmerzen nicht-rheumatischen Ursprungs. Bioran kann Schmerzen beseitigen und die Intensität des Blutverlusts bei primärer Dysmenorrhoe verringern.

Gleichzeitig zeigt das Medikament eine hohe Wirksamkeit bei der Entstehung von Migräneattacken.

Pharmakokinetik

Absorption.

Nach intramuskulärer Injektion von 75 mg Diclofenac beginnt die Resorption sofort. Cmax-Werte im Plasma mit einem durchschnittlichen Wert von etwa 2,5 µg/ml werden nach etwa 20 Minuten gemessen. Unmittelbar danach sinkt der Plasmawert des Arzneimittels rapide ab. Die Menge des resorbierten Wirkstoffs ist linear von der Größe der Arzneimittelportion abhängig.

Bei wiederholter Anwendung des Arzneimittels bleibt seine Pharmakokinetik unverändert. Wenn die vorgeschriebenen Intervalle zwischen den Verabreichungen der Substanz eingehalten werden, kommt es nicht zu einer Akkumulation.

Vertriebsprozesse.

Die Proteinsynthese der Substanz beträgt 99,7 % und wird hauptsächlich mit Albumin (99,4 %) realisiert. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,12–0,17 l/kg.

Diclofenac wird auch in der Synovialis nachgewiesen (die Cmax-Werte werden hier 2–4 Stunden später als im Blutplasma beobachtet). Die angenommene Halbwertszeit in der Synovialis beträgt 3–6 Stunden. Zwei Stunden nach der Bestimmung der Plasma-Cmax überschreitet der Diclofenac-Spiegel in der Synovialis die intraplasmatischen Werte, und diese Werte bleiben für weitere 12 Stunden erhöht.

Austauschprozesse.

Der Metabolismus von Diclofenac erfolgt teilweise durch Glucuronidierung des unveränderten Moleküls, hauptsächlich jedoch durch einfache und mehrfache Methoxylierung. Dabei entstehen mehrere phenolische Abbaueinheiten (3'-Hydroxy-, 4'-, 5'- sowie 4'- und 5'-Dihydroxyelemente mit 3'-Hydroxy-4'-methoxydiclofenac), die größtenteils in Glucuronidkonjugate umgewandelt werden. Zwei dieser phenolischen Abbaueinheiten sind bioaktiv, ihre Expression ist jedoch deutlich schwächer als die von Diclofenac.

Ausscheidung.

Die systemische Clearance des Arzneimittels beträgt 263 ± 56 ml pro Minute. Die terminale Halbwertszeit beträgt 1–2 Stunden. Die Halbwertszeit von 4 Stoffwechselelementen (darunter 2 Komponenten mit therapeutischer Wirkung) ist ebenfalls kurzlebig und beträgt 1–3 Stunden. 3'-Hydroxy-4'-methoxydiclofenac hat zwar eine längere Halbwertszeit, jedoch keinerlei therapeutische Wirkung.

Etwa 60 % einer Bioran-Dosis werden in Form von Konjugaten (Glucuronsäure-Typ) des unveränderten Wirkstoffs und gleichzeitig in Form von Stoffwechselkomponenten, bei denen es sich größtenteils ebenfalls um Glucuronsäure-Konjugate handelt, über den Urin ausgeschieden.

Weniger als 1 % des ausgeschiedenen Diclofenac liegt unverändert vor. Der Rest des Arzneimittels wird in Form von Zerfallsbestandteilen mit Kot und Galle ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird für intramuskuläre Injektionen verschrieben – tief in den Gesäßmuskel. Es ist verboten, Injektionen länger als zwei Tage hintereinander zu verabreichen. Bei Bedarf wird die Therapie mit Bioran-Tabletten fortgesetzt.

Um Schäden an anderen Geweben oder Nerven im Eingriffsbereich zu vermeiden, müssen während der Injektion folgende Regeln beachtet werden. Das Medikament wird tief in den äußeren oberen Quadranten des Gesäßmuskels injiziert. Die Dosis beträgt üblicherweise 75 mg (das Volumen einer Ampulle) bei einmaliger Anwendung pro Tag.

In schweren Fällen (z. B. bei Koliken) können ausnahmsweise 2 Injektionen mit einer Dosierung von 75 mg im Abstand von mehreren Stunden verabreicht werden (die 2. Injektion sollte in die andere Gesäßhälfte verabreicht werden).

Alternativ können Sie folgendes Schema verwenden: Eine Injektion des Arzneimittels (75 mg pro Tag) wechselt mit der oralen Einnahme von Bioran-Tabletten ab (die maximale Tagesdosis beträgt 0,15 g).

• Anwendung für Kinder

Die Anwendung des Arzneimittels in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) ist verboten.

Verwenden Bioran Sie während der Schwangerschaft

Bioran wird während der Schwangerschaft nicht verschrieben.

Wenn die Anwendung des Arzneimittels während der Stillzeit erforderlich ist, muss zunächst über die Beendigung des Stillens entschieden werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• ein Geschwür, das den Magen-Darm-Trakt betrifft;
• schwere Unverträglichkeit gegenüber Diclofenac oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels (einschließlich Natriummetabisulfat);
• Personen mit einer allergischen Reaktion auf die Einnahme von Aspirin oder anderen NSAR (zu den Allergiesymptomen zählen Urtikaria, Asthmaanfälle oder eine starke laufende Nase).

Nebenwirkungen Bioran

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts: Übelkeit, Dyspepsie, Blähungen, Oberbauchschmerzen und Appetitlosigkeit können auftreten, ebenso wie Bauchkrämpfe, Durchfall und Erbrechen. Gelegentlich treten Geschwüre im Magen-Darm-Trakt (mit oder ohne Perforation/Blutung) und Magen-Darm-Blutungen (Meläna, Erbrechen oder blutiger Durchfall) auf. Glossitis, Stomatitis, Erkrankungen des unteren Darms (einschließlich Pankreatitis, Obstipation, unspezifische hämorrhagische Colitis und die aktive Phase einer transmuralen Ileitis oder Colitis ulcerosa), Veränderungen der Speiseröhrenfunktion sowie das Auftreten von Zwerchfellstrikturen im Darm können auftreten;
• ZNS-bezogene Läsionen: Schwindel (manchmal stark) oder Kopfschmerzen treten manchmal auf. Gelegentlich wird Schläfrigkeit beobachtet. Gedächtnisstörungen, Schlaflosigkeit, Zittern, Desorientierung, sensorische Störungen (z. B. Parästhesien), Depressionen und Albträume können auftreten, ebenso wie Krampfanfälle, Angstzustände, Reizbarkeit, psychotische Symptome und aseptische Meningitis;
• Störungen der Sinnesorgane: mögliche Hörstörungen, Tinnitus, Sehstörungen (Diplopie oder verschwommenes Sehen) und Geschmacksstörungen;
• Anzeichen einer Allergie: Manchmal treten Hautausschläge auf. Gelegentlich entwickelt sich Urtikaria. Ekzeme oder blasenbildende Hautausschläge können auftreten.
• Nierenfunktionsstörung: Gelegentlich treten Ödeme auf. Akutes Nierenversagen, tubulointerstitielle Nephritis, Veränderungen des Harnsediments (Proteinurie oder Hämaturie), nephrotisches Syndrom oder nekrotische Papillitis können auftreten;
• Leberfunktionsstörungen: Manchmal sind die Serumaminotransferasewerte erhöht. Selten entwickelt sich eine Hepatitis (mit oder ohne Gelbsucht). Eine fulminante Hepatitis kann auftreten.
• hämatopoetische Störungen: Es können sich Anämie (aplastisch oder hämolytisch), Leukopenie oder Thrombozytopenie und Agranulozytose entwickeln;
• Unverträglichkeitssymptome: Gelegentlich treten Asthma oder allgemeine anaphylaktoide oder anaphylaktische Symptome auf (einschließlich Blutdruckabfall). Es kann sich eine Lungenentzündung oder Vaskulitis entwickeln;
• Schädigung der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems: Brustschmerzen, Tachykardie und CHF können auftreten oder der Blutdruck kann ansteigen;
• Sonstiges: Manchmal treten Symptome im Injektionsbereich auf (Verhärtung oder Schmerzen). Lokale Nekrose oder Abszesse können im Injektionsbereich auftreten.

Überdosis

Es liegen keine Informationen vor, die typische klinische Symptome beschreiben, die bei einer Vergiftung mit Bioran auftreten.

Bei akuter Intoxikation mit NSAR sollten symptomatische und unterstützende Maßnahmen ergriffen werden. Sie werden beispielsweise bei Nierenversagen, Atemdepression, Blutdruckabfall und gastrointestinalen Störungen eingesetzt. Die Wahrscheinlichkeit, dass Hämoperfusion, forcierte Diurese oder Hämodialyse die Ausscheidung von NSAR unterstützen, ist sehr gering, da die Wirkstoffe dieser Mittel größtenteils mit Proteinen synthetisiert werden und an intensiven Stoffwechselprozessen beteiligt sind.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Digoxin und Lithiumsubstanzen.

Das Arzneimittel kann die Plasmaspiegel von Digoxin oder Lithium erhöhen.

Diuretika.

Wie andere NSAIDs kann Bioran die Intensität der harntreibenden Wirkung verringern. Die gleichzeitige Verabreichung mit kaliumsparenden Diuretika kann die Serum-K-Werte erhöhen (bei einer solchen Arzneimittelkombination sollte dieser Indikator ständig überwacht werden).

NSAID-Medikamente.

Die systemische Anwendung mit NSAIDs kann die Häufigkeit von Nebenwirkungen erhöhen.

Antikoagulanzien.

Obwohl die Wirkung des Arzneimittels auf Antikoagulanzien in klinischen Studien nicht nachgewiesen wurde, gibt es einige Hinweise auf eine erhöhte Blutungswahrscheinlichkeit bei Personen, die solche Kombinationen angewendet haben. Aus diesem Grund ist bei einer solchen Kombination eine ständige und sehr sorgfältige Überwachung des Patienten erforderlich.

Hypoglykämische Mittel.

Klinische Tests haben gezeigt, dass Bioran mit blutzuckersenkenden Medikamenten kombiniert werden kann, ohne deren therapeutische Wirkung zu verändern. Es gibt jedoch einige Daten zum Auftreten von Hyper- oder Hypoglykämie bei einer solchen Kombination, die eine Anpassung der Dosierung von Antidiabetika bei gleichzeitiger Verabreichung des Medikaments erforderlich machten.

Methotrexat.

Bei der Anwendung von NSAR in weniger als 24 Stunden vor oder nach der Methotrexat-Gabe ist Vorsicht geboten, da es sonst zu einem Anstieg des Methotrexatspiegels im Blut und einer Verstärkung der toxischen Wirkung kommen kann.

Cyclosporin.

NSAIDs beeinflussen die PG-Bindungsprozesse in den Nieren, was die nephrotoxischen Eigenschaften von Cyclosporin verstärken kann.

Antibakterielle Wirkstoffe (Chinolon-Derivate).

Es gibt einige Informationen über das Auftreten von Krampfanfällen bei Personen, die NSAR mit Chinolonderivaten kombinierten.

Oftmals ist es verboten, die Flüssigkeit aus Bioran-Ampullen mit Injektionslösungen anderer Medikamente zu mischen.

Lagerbedingungen

Bioran muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort, vor Sonnenlicht und Feuchtigkeit geschützt, aufbewahrt werden. Ampullen dürfen nicht eingefroren werden. Die Temperatur beträgt maximal 25 °C.

Haltbarkeit

Bioran kann innerhalb eines Zeitraums von 3 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Medikaments sind die folgenden Medikamente: Diclomelan, Difen, Artrex und Diclofenac mit Diclorium sowie Veral, Diclonac und Dorosan mit Voltaren, Diclofenacol und Diclac mit Diclogen sowie Diclo-F und Diclofenaclong. Darüber hinaus umfasst die Liste Diclobene, Dicloran mit Diclovit, Ortofen und Diclomax mit Natriumdiclofenac, Penseid und Diclofen sowie Remetan und Naklofen mit Sanfinac, Naklof und Flector, Ortofer, Uniclofen und Ortoflex mit Flotac, Revmavek, Feloran und Tabuk-Di.