Biprolol

Biprolol ist ein blutdrucksenkendes Medikament, dessen Wirkstoff die Substanz Bisoprolol (ein selektiver Blocker der β1-Adrenorezeptoraktivität) ist. Die Einführung seiner therapeutischen Dosen führt nicht zum Auftreten sympathomimetischer und membranstabilisierender Wirkungen.

Bisoprolol hat auch eine gewisse antianginöse Wirkung – es reduziert den Sauerstoffbedarf des Myokards, senkt Herzfrequenz, Blutdruck und Herzleistung. Durch die Verlängerung der Diastole und die Senkung des diastolischen Drucks trägt das Medikament dazu bei, die Sauerstoffversorgung des Myokards zu verbessern. [ 1 ]

Hinweise Biprolol

Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.

Darüber hinaus kann es bei der kombinierten Behandlung von Patienten mit CHF und koronarer Herzkrankheit eingesetzt werden.

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Tablettenform – 10 Stück in einer Blisterpackung. Die Schachtel enthält 3 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels entwickelt sich mit einer Abnahme der renalen Reninsekretion sowie einer Abnahme des Herzzeitvolumens und der Wirkung auf die Barorezeptoren des Aortenbogens zusammen mit dem Karotissinus. Eine Langzeitbehandlung mit Biprolol führt zu einer signifikanten Abnahme des Widerstands peripherer Gefäße.

Bei Menschen mit Herzinsuffizienz führt die Anwendung von Bisoprolol zu einer Unterdrückung der RAAS-Aktivität sowie des sympathischen Nebennierensystems. [ 2 ]

Das Medikament hat nahezu keine Wirkung auf β2-adrenerge Rezeptoren oder Prozesse des Glukosestoffwechsels.

Bei einmaliger Anwendung hält die therapeutische Wirkung des Arzneimittels 24 Stunden an. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird gut resorbiert (ohne Bezug zur Nahrungsaufnahme); der Bioverfügbarkeitsindex beträgt 90 %. Die intraplasmatischen Cmax-Werte von Bisoprolol werden 1–3 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels aufgezeichnet.

Das Medikament unterliegt der ersten intrahepatischen Passage schwach. Etwa 50 % der verabreichten Portion sind an Stoffwechselprozessen beteiligt, wobei Stoffwechselkomponenten entstehen, die keine therapeutische Wirkung haben.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren; ein kleiner Teil wird über den Darm ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Bisoprolol beträgt 10–12 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Biprolol wird oral eingenommen. Die Tagesdosis wird üblicherweise auf einmal eingenommen – am besten morgens. Die Tablette muss nicht gekaut werden, kann aber bei Bedarf geteilt werden. Bei Beendigung der Behandlung wird das Medikament schrittweise abgesetzt – durch Dosisreduktion. Dosishöhe und Behandlungsdauer werden vom Arzt festgelegt.

Es ist oft notwendig, 5 mg des Arzneimittels pro Tag einzunehmen. Die Anfangsdosis beträgt üblicherweise 2,5–5 mg (unter Berücksichtigung der Schwere der Erkrankung). Unter Berücksichtigung der Wirkung des Arzneimittels kann die Tagesdosis schrittweise auf 10 mg erhöht werden.

Die maximal zulässige Tagesdosis Bisoprolol beträgt 20 mg.

Bei schweren Nieren-/Leberfunktionsstörungen dürfen nicht mehr als 10 mg des Arzneimittels pro Tag eingenommen werden.

• Anwendung für Kinder

Biprolol ist in der Pädiatrie kontraindiziert.

Verwenden Biprolol Sie während der Schwangerschaft

Biprolol sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Wenn der behandelnde Arzt entscheidet, ob das Medikament von einer schwangeren Frau eingenommen werden kann, wird die Portionsgröße individuell für die Patientin ausgewählt. Bei einer solchen Anwendung von Bisoprolol ist es notwendig, die Blutflussprozesse in der Plazenta und den Zustand des Neugeborenen unmittelbar nach der Geburt zu überwachen.

Das Medikament wird während der Stillzeit nicht angewendet; eine Anwendung ist nur nach Abstillen möglich.

Kontraindikationen

Das Medikament ist bei Personen mit bestehender Unverträglichkeit gegenüber Bisoprolol kontraindiziert. Darüber hinaus wird es nicht bei Galaktosämie, Glucose-Galactose-Malabsorption und Laktasemangel angewendet.

Das Medikament wird nicht bei Patienten mit Herzinsuffizienz in der dekompensierten Phase, SSSU, AV-Block im Stadium 2-3 (ohne Herzschrittmacher), Bradykardie und ausgeprägtem Sinusblock angewendet; es wird nicht an Patienten mit niedrigem Blutdruck und kardiogenem Schock verschrieben.

Das Medikament sollte nicht bei schweren peripheren Durchblutungsstörungen, Raynaud-Syndrom, Asthma und schweren chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen angewendet werden; gleichzeitig wird es nicht an Personen mit metabolischer Azidose, Psoriasis (auch wenn Psoriasis in der Anamnese vorliegt) oder nicht geheiltem Phäochromozytom verschrieben.

Das Medikament wird nicht bei Personen angewendet, die Sultoprid, Floctafenin oder MAOIs einnehmen (die einzige Ausnahme ist MAOI-B).

Vorsicht ist geboten, wenn Biprolol an Personen mit AV-Block im Stadium 1 oder Angina pectoris-Variante sowie an Diabetiker und Personen mit strenger Diät verschrieben wird.

Bei Myasthenie, Neigung zu Bronchialspasmen, Hyperthyreose und Depression wird das Medikament mit äußerster Vorsicht verschrieben.

Es ist notwendig, die Einnahme des Arzneimittels mindestens 2 Tage vor der Durchführung einer Vollnarkose zu unterbrechen und gleichzeitig den Zustand von Personen, die sich während der Anwendung von Bisoprolol einer spezifischen desensibilisierenden Immuntherapie unterziehen, sorgfältig zu überwachen.

Nebenwirkungen Biprolol

Die Einnahme des Medikaments kann die Entwicklung einiger Nebenwirkungen hervorrufen, die mit der Wirkung von Bisoprolol verbunden sind:

• Läsionen des Herz-Kreislauf-Systems und des Blutsystems: Herzinsuffizienz, Kardialgie, Herzrhythmusstörungen, Taubheitsgefühl in den Extremitäten, niedriger Blutdruck (auch orthostatischer Kollaps), Thrombozytopenie oder Leukopenie, Dyspnoe, Agranulozytose und Purpura. Eine Verschlechterung des Zustands kann bei Personen mit Claudicatio intermittens und anderen Störungen des peripheren Blutflusses beobachtet werden;
• Probleme mit der Funktion des Nervensystems: Kopfschmerzen, Parästhesien, starke Müdigkeit, Tag-/Nachtstörungen, Schwindel, unerklärliche Angstzustände und Asthenie. Synkopen, Halluzinationen oder Albträume sowie eine Verlangsamung der psychomotorischen Reaktion können auftreten;
• Erkrankungen des hepatobiliären Systems und des Magen-Darm-Trakts: erhöhte Aktivität von Leberenzymen oder Hepatitis sowie Gastralgie, Darmerkrankungen, Symptome von Dyspepsie und Erbrechen;
• Störungen der Sinnesorgane: Tinnitus, Augenschmerzen, verminderte Sehschärfe, Bindehautentzündung, trockene Augen und Hörstörungen;
• Allergiesymptome: allergische Rhinitis, Anaphylaxie, Urtikaria, aktive Phase der Psoriasis, Bronchialspasmus, Quincke-Ödem und Husten;
• Sonstiges: Myasthenie, Dysurie, Arthropathie, Hyperhidrose, Krämpfe, Nierenkoliken, Gewichtsveränderungen, Muskel- und Gelenkschmerzen, verminderte Glukosetoleranz, Libidoveränderungen und Impotenz. Darüber hinaus können erhöhte Kreatinin-, Glukose-, Harnsäure- und Harnstoffwerte, Triglyceride sowie Kalium- und Phosphorelemente im Plasma auftreten.

Ein abruptes Absetzen des Arzneimittels kann Entzugserscheinungen hervorrufen.

Die Einnahme von Bisoprolol führt zu einem positiven Ergebnis bei der Dopingkontrolle.

Überdosis

Die Verabreichung übermäßig hoher Dosen von Biprolol kann einen starken Blutdruckabfall, Bradykardie, Herzversagen, Bronchialspasmen und darüber hinaus Hypoglykämie, Krämpfe, Bewusstlosigkeit und Herzrhythmusstörungen (einschließlich AV-Block von 2-3 Stufen) verursachen.

Das Medikament hat kein Gegenmittel.

Im Falle einer Überdosierung werden Magenspülung und Enterosorbentien verabreicht. Wenn der Patient eine Bradykardie entwickelt, wird eine intravenöse Atropin-Injektion verabreicht.

Bei deutlichem Abfall der Blutdruckwerte werden Vasokonstriktoren und intravenöses Glukagon verabreicht.

Bei einer Herzinsuffizienz werden Diuretika intravenös verabreicht.

Ein medikamenteninduzierter AV-Block kann mit Orciprenalin (über eine intravenöse Infusion) behandelt werden; bei Bedarf kann eine Herzschrittmachertherapie durchgeführt werden.

Bei Bronchialspasmen werden Bronchodilatatoren, Euphyllin oder β2-adrenerge Agonisten verabreicht.

Bei Auftreten einer Hypoglykämie wird eine intravenöse Glukose-Injektion verabreicht.

Eine Bisoprololvergiftung wird im Krankenhaus unter ständiger ärztlicher Aufsicht behandelt.

Eine Überdosierung von Bisoprolol kann durch Hämodialyse nicht beseitigt werden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei Kombination des Arzneimittels mit Trizyklika, Kalziumkanalblockern, Phenothiazin, Substanzen, die die Aktivität von β-adrenergen Rezeptoren blockieren, MAO-Hemmern und Barbituraten wird die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprolol verstärkt.

Die gleichzeitige Anwendung mit Antiarrhythmika kann zu einer negativ inotropen Wirkung führen.

Die Kombination des Arzneimittels mit CG und Parsympathomimetika erhöht die Wahrscheinlichkeit von AV-Überleitungsstörungen oder der Entwicklung einer Bradykardie.

Die gleichzeitige Verabreichung mit oral verabreichten Antidiabetika und Insulin erhöht das Hypoglykämierisiko.

Manifestationen einer Hypoglykämie können durch die Wirkung von β-Blockern maskiert werden.

Die Kombination des Arzneimittels mit Anästhetika erhöht die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Arrhythmien oder Myokardischämie.

Nicht-narkotische Analgetika schwächen die therapeutische Wirkung von Bisoprolol.

Die kombinierte Gabe mit Sympathomimetika führt zu einer Abschwächung der medizinischen Wirkung dieser Arzneimittel und kann darüber hinaus die Symptome der Claudicatio intermittens verstärken.

Die gleichzeitige Anwendung mit blutdrucksenkenden Substanzen und Mitteln, die die Aktivität von Ca-Kanälen blockieren, kann die Intensität der negativen Wirkungen von Bisoprolol verstärken.

Lagerbedingungen

Biprolol sollte bei Temperaturen im Bereich von 15–25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Biprolol kann für einen Zeitraum von 5 Jahren ab Verkaufsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind die Substanzen Concor, Bidop mit Bisoprolol, Aritel und Coronal sowie Niperten mit Bicard und Bisogamma.