Cyclodol

Cyclodol ist ein Antiparkinson-Medikament; es enthält den Wirkstoff Trihexyphenidyl. Das Medikament hat eine zentrale anticholinerge Wirkung und zerstört die Bindungen zwischen Acetylcholin und Dopamin im zentralen Nervensystem.

Die Wirkung von Trihexyphenidyl führt zu einer Schwächung der cholinergen Aktivität, die mit einem Dopaminmangel im zentralen Nervensystem einhergeht. Das Medikament hat eine starke zentrale n-cholinerge blockierende Wirkung und zusätzlich eine periphere m-cholinerge blockierende medizinische Wirkung. [ 1 ]

Hinweise Cyclodol

Es wird zur Mono- und Komplexbehandlung (zusammen mit Levodopa) bei Parkinsonismus unterschiedlicher Genese eingesetzt.

In Tablettenform zu 5 mg kann es bei folgenden Erkrankungen eingesetzt werden:

• extrapyramidale Symptome im Zusammenhang mit der Einnahme von Neuroleptika oder Arzneimitteln mit ähnlicher Wirkung;
• spastische Diplegie;
• Parkinson-Krankheit;
• spastische Lähmung aufgrund von Störungen des extrapyramidalen Systems;
• hilft manchmal, den Tonus zu reduzieren und die motorische Aktivität bei Pyramidenlähmung zu verbessern.

Freigabe Formular

Die therapeutische Substanz wird in Tabletten mit einem Volumen von 2 und 5 mg freigesetzt – 10 Stück in einer Blisterpackung; in einer Schachtel – 4 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Bei Parkinsonismus schwächt Cyclodol wie andere Anticholinergika den Tremor. Das Medikament hat eine weniger aktive Wirkung auf die Muskelsteifheit mit Bradykinesie.

Die anticholinerge Wirkung des Medikaments reduziert Schwitzen, Speichelfluss und Talgproduktion. [ 2 ]

Die spasmolytische Aktivität des Arzneimittels ist auch mit anticholinergen Effekten und direkten myotropen Effekten verbunden. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Bei oraler Verabreichung wird das Medikament schnell resorbiert; der Wirkstoff überwindet die Blut-Hirn-Schranke. Die durchschnittliche Halbwertszeit liegt bei 6–10 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Die Arzneimitteldosis wird individuell ausgewählt, beginnend mit der Mindestdosis und zunehmend bis zur am wenigsten wirksamen Dosis.

Bei Parkinson-Syndrom beträgt die Anfangsdosis 1 mg Trihexyphenidylhydrochlorid pro Tag (Cyclodol wird nicht bei einer Dosierung von 1 mg angewendet). In 3-5-tägigen Abständen wird diese Dosis schrittweise um 1-2 mg pro Tag erhöht, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. Die Erhaltungsdosis liegt zwischen 6-16 mg pro Tag (aufgeteilt auf 3-5 Anwendungen). Maximal 20 mg des Arzneimittels können pro Tag eingenommen werden.

Um extrapyramidale Störungen zu beseitigen, die durch die Einnahme von Medikamenten verursacht werden, werden 2-16 mg des Arzneimittels pro Tag eingenommen (die Portionsgröße hängt von der Schwere der Manifestationen ab). Pro Tag sind nicht mehr als 20 mg des Arzneimittels erlaubt.

Bei der anticholinergen Behandlung anderer extrapyramidaler Erkrankungen wird die Dosierung des Arzneimittels schrittweise angepasst, indem die Anfangsdosis (2 mg) täglich bis zur niedrigsten wirksamen Erhaltungsdosis erhöht wird (diese kann das für andere Indikationen verwendete Maximalvolumen überschreiten). Maximal 50 mg pro Tag sind zulässig.

Kindern im Alter von 5 bis 17 Jahren wird das Medikament nur zur Behandlung der extrapyramidalen Dystonie verschrieben. In diesem Fall dürfen sie nicht mehr als 40 mg des Arzneimittels pro Tag einnehmen.

Die Einnahme des Arzneimittels ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die Tablette sollte mit klarem Wasser (0,15–0,2 l) eingenommen werden. Bei vor Therapiebeginn festgestelltem übermäßigem Speichelfluss wird das Arzneimittel nach dem Essen eingenommen. Tritt während der Behandlung Mundtrockenheit auf, wird das Arzneimittel vor den Mahlzeiten eingenommen (sofern keine Übelkeit auftritt).

Die Therapie sollte schrittweise abgesetzt werden, wobei die Trihexyphenidyl-Dosis über einen Zeitraum von 1-2 Wochen reduziert wird, bis das Arzneimittel vollständig abgesetzt ist. Bei abruptem Absetzen des Arzneimittels kann sich der Zustand des Patienten verschlechtern – die Krankheitssymptome beginnen sich zu verschlimmern.

Die Dauer des Therapieverlaufs wird vom Arzt individuell festgelegt.

• Anwendung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie bei Kindern über 5 Jahren und nur zur Behandlung der extrapyramidalen Dystonie eingesetzt.

Verwenden Cyclodol Sie während der Schwangerschaft

Cyclodol sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden.

Da keine Informationen über die Ausscheidung von Trihexyphenidyl in die Muttermilch vorliegen, sollten Sie das Stillen beenden, wenn Sie das Arzneimittel einnehmen müssen.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• schwere Unverträglichkeit gegenüber Trihexyphenidyl oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Harnverhalt;
• Glaukom;
• Prostatahypertrophie, die durch eine Verletzung des Harnabflusses gekennzeichnet ist, und Prostataadenom;
• stenotische Formen von Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts (Achalasie, Pyloroduodenalstenose usw.);
• Darmatonie, Darmverschluss paralytischen oder mechanischen Typs, atonische Formen der Obstipation und Megakolon;
• Tachyarrhythmie, einschließlich Vorhofflimmern;
• dekompensierte Kardiopathien.

Nebenwirkungen Cyclodol

Psychische und nervöse Probleme: Kopfschmerzen, Reizbarkeit, Schwäche und Schlafstörungen (einschließlich Schläfrigkeit) sowie Schwindel, Erbrechen und Übelkeit. Eine Verschlimmerung der Myasthenie kann auftreten.

Bei Einnahme zu hoher Dosen oder schwerer Unverträglichkeit des Arzneimittels können Nervosität, kognitive Störungen (Beeinträchtigung des Kurzzeit- und Sofortgedächtnisses, Verwirrtheit), Angstzustände, Euphorie und Erregung sowie Delirium, Schlaflosigkeit, Halluzinationen und paranoide Symptome (insbesondere bei älteren Menschen und Menschen mit Arteriosklerose) auftreten.

Es gibt Berichte über Dyskinesien in Form von choreaartigen unwillkürlichen Bewegungen des Körpers, der Lippen, des Gesichts und der Gliedmaßen (insbesondere bei Patienten, die Levodopa einnehmen). Bei psychischen Störungen kann ein Absetzen von Cyclodol erforderlich sein. Es gibt Berichte über Missbrauch von Trihexyphenidyl aufgrund seiner halluzinogenen und euphorisierenden Wirkung.

Mit der anticholinergen Wirkung verbundene Effekte: Trockenheit der Schleimhäute und der Epidermis (auch Entwicklung von Mundtrockenheit mit möglicher Dysphagie), Hypohidrose, Durst, Hitzewallungen und Hyperthermie; außerdem verminderte Bronchialsekretion, Tachykardie, Harnwegserkrankungen (Verzögerung und Schwierigkeiten beim Harnlassen zu Beginn) und Obstipation. Akkommodationsstörungen (einschließlich Zykloplegie), verschwommenes Sehen, Mydriasis, erhöhter Augeninnendruck, Photophobie und die Entwicklung eines Engwinkelglaukoms (manchmal mit Blindheit) können beobachtet werden.

Es liegen Daten zum Auftreten einer paradoxen Sinusbradykardie, zu Einzelfällen der Entwicklung einer eitrigen Form von Mumps vor, die eine Folge übermäßiger Mundtrockenheit ist, sowie zum Auftreten von Darmverschluss und Dilatation des Dickdarms.

Immunstörungen: Anzeichen einer Unverträglichkeit, einschließlich Hautausschlag.

Bei abruptem Absetzen des Arzneimittels kommt es zu einer Verschlimmerung der Parkinson-Erkrankungen und zur Entwicklung eines NMS.

Bei den Kindern kam es zu Psychosen, Chorea, Hyperkinese, Gewichtsverlust, Gedächtnis- und Schlafstörungen sowie Angstzuständen.

Die meisten der beschriebenen Symptome verschwinden im Laufe der Therapie oder verschwinden nach einer Dosisreduktion oder einer Verlängerung der Einnahmeintervalle.

Überdosis

Die Einnahme übermäßig hoher Dosen von Trihexyphenidyl kann zu einer gefährlichen Vergiftung führen.

Anzeichen einer Vergiftung mit Anticholinergika sind trockene Schleimhäute und Oberhaut, Gesichtshyperämie, Akkommodationslähmung, Mydriasis sowie erhöhter Blutdruck und Temperatur, Schluck- und Herzrhythmusstörungen (einschließlich Tachykardie), Erbrechen, schnelle Atmung und Übelkeit. Es kann zu Hautausschlag am Oberkörper und im Gesicht kommen. Bei schweren Vergiftungen können Harnwegsbeschwerden, Muskelschwäche und eine geschwächte Darmperistaltik auftreten.

Zu den Symptomen einer ZNS-Reizung zählen Desorientierung, Verwirrtheit, Delirium, Agitation, Halluzinationen und Hyperaktivität; zusätzlich treten Angstzustände, Ataxie, Inkohärenz, Aggressivität und paranoide Störungen auf; gelegentlich treten auch Krämpfe auf. Es kann zu einer ZNS-Depression, Atem- und Herz-Kreislaufversagen, Koma und Tod kommen.

Die Therapie sollte sehr rasch eingeleitet werden, um die Durchgängigkeit der Atemwege sicherzustellen. Eine Hämoperfusion mit Hämodialyse kann nur in den ersten Stunden nach der Intoxikation durchgeführt werden. Bei Auftreten von Arrhythmien sollten keine Antiarrhythmika verschrieben werden. Diazepam kann zur Kontrolle von Krampfanfällen und Unruhe eingesetzt werden, allerdings muss das Risiko einer ZNS-Depression berücksichtigt werden. Eine Azidose mit Hypoxie muss ausgeglichen werden. Die Gabe von Laktat oder Natriumbicarbonat ist erforderlich, um Komplikationen des Herz-Kreislauf-Systems auszuschließen.

Physostigmin wird verabreicht, um einige Vergiftungserscheinungen (komatöser Zustand, Delir, extrapyramidale Störungen), häufige ventrikuläre Extrasystolen, Tachyarrhythmien und verschiedene Blockaden zu lindern. Die Substanz wird unter EKG-Kontrolle verabreicht (2–8 mg, per Infusion). Bei einer Vergiftung mit Physostigmin (Halbwertszeit 20–40 Minuten) ist Atropin das Mittel der Wahl – 0,5 mg Atropin werden benötigt, um 1 mg Physostigmin entgegenzuwirken.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Cannabinoid-Barbiturate, Alkohol, Opiate und andere ZNS-Depressiva können bei gleichzeitiger Anwendung mit Trihexyphenidyl zu additiven Effekten sowie verstärkten sedierenden Wirkungen führen. Es besteht Missbrauchsgefahr.

Clozapin, Nefopam, Phenothiazine (einschließlich Chlorpromazin), Disopyramid, Antihistaminika (einschließlich Diphenhydramin und Promethazin) und Amantadin können anticholinerge Nebenwirkungen verstärken.

Trizyklika mit anticholinerger Wirkung und MAO-Hemmer können die anticholinerge Wirkung des Arzneimittels durch die Entwicklung eines additiven Effekts verstärken. Mögliche Manifestationen solcher Effekte sind Verstopfung, Mundtrockenheit, Harnverhalt, aktives Glaukom, verschwommenes Sehen, Schwierigkeiten beim Wasserlassen und paralytischer Darmverschluss (insbesondere bei älteren Menschen). Anticholinergika sollten in Kombination mit MAO-Hemmern oder Trizyklika mit Vorsicht angewendet werden. Bei der Anwendung von Antidepressiva sollte Trihexyphenidyl mit einer reduzierten Dosierung begonnen werden; der Zustand des Patienten sollte ständig überwacht werden.

Bei gleichzeitiger Gabe von Tranquilizern steigt die Wahrscheinlichkeit einer Spätdyskinesie, weshalb Cyclodol zur Vorbeugung von medikamenteninduziertem Parkinsonismus während der Tranquilizerbehandlung verboten ist. Tranquilizer-assoziierte Dyskinesien werden durch die kombinierte Gabe von Trihexyphenidyl verstärkt.

Das Medikament reduziert die Wirkung von Domperidon und Metoclopramid auf den Magen-Darm-Trakt.

Die Anwendung des Arzneimittels in Kombination mit Levodopa schwächt seine Absorption und verringert die systemischen Indizes. In diesem Zusammenhang muss die Dosierung angepasst werden. Da diese Kombination die medikamenteninduzierte Dyskinesie verstärken kann (insbesondere zu Beginn der Therapie), muss die Standarddosis von Trihexyphenidyl oder Levodopa bei Kombination reduziert werden.

Die therapeutische Wirkung des Arzneimittels kann der Aktivität von Parasympathomimetika entgegenwirken.

Antiarrhythmische Anticholinergika (einschließlich Chinidin) verstärken die anticholinerge Wirkung auf das Herz (Verlangsamung der AV-Überleitung).

Reserpin verringert die antiparkinsonische Wirkung von Trihexyphenidyl, das das Parkinson-Syndrom verstärkt.

Lagerbedingungen

Cyclodol sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturindikatoren - nicht höher als 25 ° C.

Haltbarkeit

Cyclodol kann innerhalb eines Zeitraums von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Romparkin, Parkopan mit Trifen und Trihexyphenidyl.