Deprivox

Deprivox ist ein Antidepressivum. Es gehört zur Kategorie der selektiven SSRIs vom neuronalen Typ.

Hinweise Deprivoxa

Es wird zur Behandlung von Depressionen und Zwangsstörungen eingesetzt.

Freigabe Formular

Freisetzung in Tabletten - 10 Stück in einer Blisterpackung. In einer separaten Verpackung - 2, 5 oder 10 Blisterplatten mit Tabletten.

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Pharmakodynamik

End-on-Synthesetests haben gezeigt, dass Fluvoxamin sowohl in vitro als auch in vivo ein potenter SSRI ist. Es hat eine minimale Affinität zu Serotoninrezeptor-Subtypen.

Das Medikament hat eine schwache Fähigkeit zur Synthese mit α- und ß-adrenergen Rezeptoren sowie mit muskarinischen, histaminergen, Acetylcholin- oder dopaminergen Endungen.

Pharmakokinetik

Fluvoxamin wird nach oraler Einnahme der Tablette vollständig resorbiert. Maximale Plasmaspiegel werden etwa 3–8 Stunden nach Einnahme beobachtet. Aufgrund des First-Pass-Effekts liegt die Bioverfügbarkeit nur bei 53 %. Die pharmakokinetischen Parameter der Substanz verändern sich bei Einnahme mit Nahrung nicht.

In vitro wird Fluvoxamin zu 80 % mit Plasmaproteinen synthetisiert. Das Verteilungsvolumen beträgt 25 l/kg.

Die Substanz unterliegt einem intensiven Leberstoffwechsel. Obwohl in In-vitro-Tests das Hauptisoenzym (Teilnehmer an den Stoffwechselprozessen des Wirkstoffs des Arzneimittels) das Element CYP2D6 ist, sind die Plasmawerte bei Personen mit reduzierter CYP2D6-Elementaktivität nur geringfügig höher als vergleichbare Werte bei Personen mit intensivem Stoffwechselprozess.

Die Halbwertszeit aus dem Plasma beträgt nach einmaliger Einnahme des Arzneimittels etwa 13–15 Stunden und verlängert sich bei Mehrfachanwendung geringfügig (bis zu 17–22 Stunden). Gleichzeitig erreicht die Substanz nach Mehrfachanwendung über einen Zeitraum von 10–14 Tagen Gleichgewichtsplasmakonzentrationen.

In der Leber wird eine intensive Transformation der Komponente beobachtet – hauptsächlich durch oxidative Demethylierung. Dabei entstehen mindestens neun Abbauprodukte, die über die Nieren ausgeschieden werden. Zwei Hauptabbauprodukte der Substanz sind inaktiv. Fluvoxamin ist ein starker Inhibitor des CYP1A2-Elements. Darüber hinaus verlangsamt es die Wirkung von CYP2C-Komponenten mit CYP3A4 moderat und hat nur eine geringfügige verlangsamende Wirkung auf das CYP2D6-Element.

Die Pharmakokinetik des Wirkstoffs von Deprivox ist linear (bei Einnahme einer Einzeldosis des Arzneimittels).

Die Steady-State-Plasmawerte sind höher als die aus Einzeldosisinformationen berechneten Werte und sind auch bei höheren Tagesdosen überproportional höher.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte unzerkaut geschluckt und mit Wasser heruntergespült werden.

Bei Depressionen (bei Erwachsenen).

Die erforderliche Anfangsdosis beträgt 50 oder 100 mg pro Tag. Die Einnahme sollte einmal täglich erfolgen, vorzugsweise vor dem Schlafengehen. Die Dosis kann nach ärztlicher Verordnung schrittweise erhöht werden, bis ein klinisches Ergebnis erreicht ist. Die wirksamste Tagesdosis beträgt 100 mg. Die Tagesdosis sollte individuell unter Berücksichtigung der Reaktion des Patienten auf das Medikament gewählt werden. Pro Tag sind nicht mehr als 300 mg zulässig. Bei Dosierungen über 150 mg ist eine Aufteilung auf mehrere Dosen pro Tag (2-3-mal) erforderlich. Gemäß den Anforderungen der WHO sollte die Therapie nach Abklingen der depressiven Symptome des Patienten mindestens weitere 6 Monate fortgesetzt werden.

Um einen Rückfall zu verhindern, ist die Einnahme von 100 mg Deprivox pro Tag erforderlich.

Zur Behandlung von Zwangsstörungen (bei Kindern ab 8 Jahren und Erwachsenen).

Die anfängliche Tagesdosis beträgt während der ersten 3-4 Tage des Kurses 50 mg und wird dann schrittweise erhöht, bis die maximal mögliche wirksame Dosis erreicht ist (normalerweise 100-300 mg pro Tag). Die maximale Tagesdosis für Erwachsene beträgt 300 mg und die Dosis für Kinder (Kinder über 8 Jahre) beträgt 200 mg. Dosen, die 150 mg nicht überschreiten, werden einmal täglich eingenommen (empfohlen vor dem Schlafengehen). Wenn Dosierungen über 150 mg verschrieben werden, muss die Portion in 2-3 Dosen pro Tag aufgeteilt werden. Nach Erreichen der medizinischen Wirkung sollte der Kurs in einer Dosierung fortgesetzt werden, die unter Berücksichtigung des therapeutischen Ergebnisses ausgewählt wird. Wenn nach 10 Wochen des Kurses keine Besserungssymptome auftreten, muss die Zweckmäßigkeit einer weiteren Verabreichung des Arzneimittels überdacht werden.

Obwohl keine Informationen über systematische Tests zur Bestimmung der zulässigen Dauer der Arzneimitteleinnahme vorliegen, gilt es angesichts der chronischen Erkrankung OCD als sinnvoll, die Therapie auch bei Patienten mit bereits erzielten Therapieerfolgen länger als 10 Wochen fortzusetzen. Die Dosierung wird für jeden Patienten individuell und sorgfältig gewählt, damit die Person die Erhaltungstherapie mit der minimal wirksamen Dosis durchführen kann. Die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Therapie muss regelmäßig überprüft werden. Patienten, denen eine Pharmakotherapie geholfen hat, kann zusätzlich eine Verhaltenspsychotherapie als begleitende Behandlung verschrieben werden.

Das Absetzen des Arzneimittels sollte schrittweise und nicht abrupt erfolgen. Nach der Entscheidung, das Arzneimittel abzusetzen, sollte die Dosierung über einen Zeitraum von 1–2 Wochen schrittweise reduziert werden, um die Wahrscheinlichkeit eines Entzugssyndroms zu verringern. Wenn infolge der Dosisreduzierung oder nach Absetzen des Arzneimittels die Anzeichen des oben genannten Syndroms weiterhin auftreten, muss zum vorherigen Behandlungsschema zurückgekehrt werden. Dann kann die Dosierung (unter ärztlicher Aufsicht) weiter reduziert werden, jedoch noch schrittweiser.

Bei Nieren- oder Leberversagen sowie Herzerkrankungen.

Menschen mit solchen Erkrankungen sollten die Behandlung mit Deprivox mit der niedrigstmöglichen wirksamen Dosis beginnen. Der Patient sollte während der Therapie ständig vom behandelnden Arzt überwacht werden.

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Verwenden Deprivoxa Sie während der Schwangerschaft

Epidemiologische Daten zeigen, dass die Einnahme selektiver SSRIs (einschließlich Fluvoxamin) während der Schwangerschaft, insbesondere in späteren Stadien, die Wahrscheinlichkeit einer pulmonalen Hypertonie (persistierender Typ) bei Neugeborenen erhöhen kann. Fälle einer solchen Erkrankung aufgrund der Einnahme von Medikamenten wurden bei 5 von 1000 Schwangerschaften registriert. Im Allgemeinen werden 1-2 solcher Fälle pro 1000 Schwangerschaften beobachtet.

Es ist verboten, Deprivox schwangeren Frauen zu verschreiben. Eine solche Anwendung kann nur dann gerechtfertigt sein, wenn der Zustand der Patientin die Verwendung dieses Arzneimittels erfordert.

Nach der Anwendung von SSRIs in der Spätschwangerschaft wurden vereinzelt Fälle von Entzugserscheinungen bei Neugeborenen berichtet. Atem-/Schluckbeschwerden, Hypoglykämie, Krampfanfälle, Muskeltonusstörungen, Zyanose und Tremor wurden bei einigen Neugeborenen nach der Anwendung von SSRIs im dritten Trimester berichtet. Temperaturschwankungen, Zittern, Schläfrigkeit, Lethargie, Reizbarkeit, anhaltendes Schreien, Schlafstörungen und Erbrechen wurden ebenfalls berichtet. Alle diese Symptome können einen längeren Krankenhausaufenthalt erfordern.

Geringe Mengen des Arzneimittels gehen in die Muttermilch über, weshalb die Verschreibung an stillende Mütter verboten ist.

Kontraindikationen

Kontraindikationen sind: die kombinierte Anwendung mit Ramelteon, Tizanidin oder MAO-Hemmern. Die Therapie kann frühestens zwei Wochen nach Absetzen irreversibler MAO-Hemmer sowie am Tag nach Absetzen reversibler MAO-Hemmer (wie Linezolid oder Moclobemid) begonnen werden. Die Einnahme von MAO-Hemmern kann frühestens eine Woche nach Absetzen von Deprivox begonnen werden.

Auch die Verschreibung an Personen mit einer Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff Fluvoxaminmaleat oder anderen Bestandteilen des Arzneimittels ist verboten.

Nebenwirkungen Deprivoxa

Die Einnahme der Pillen kann folgende Nebenwirkungen verursachen:

• Reaktionen des systemischen Blutflusses und der Lymphe: Es treten Blutungen auf (dazu gehören Blutungen im Magen-Darm-Trakt, gynäkologischer Art sowie Purpura mit Ekchymose);
• endokrine Pathologien: unzureichende ADH-Sekretionsrate und Entwicklung einer Hyperprolaktinämie;
• Ernährungsstörungen und Stoffwechselstörungen: Appetitlosigkeit begleitet von Anorexie, Gewichtsverlust oder -zunahme und der Entwicklung einer Hyponatriämie;
• Geisteskrankheit: Verwirrungsgefühl, Auftreten von Selbstmordgedanken, Halluzinationen, Entwicklung von Manie oder Selbstmordverhalten;
• Störungen des Nervensystems: Auftreten von Nervosität, Schläfrigkeit, Unruhe und Angst. Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Ataxie sowie extrapyramidale Störungen und Schwindel können auftreten. Krämpfe, Symptome ähnlich dem malignen neuroleptischen Syndrom sowie Serotoninvergiftung, Dysgeusie und Parästhesien mit Akathisie/psychomotorischer Unruhe werden ebenfalls beobachtet.
• Manifestationen an den Sehorganen: Entwicklung einer Mydriasis oder eines Glaukoms;
• Herzfunktionsstörungen: Tachykardie und erhöhte Herzfrequenz;
• Gefäßerkrankungen: orthostatischer Kollaps;
• Reaktionen aus dem Magen-Darm-Trakt: Entwicklung von Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, dyspeptischen Symptomen, Erbrechen, Durchfall und Mundtrockenheit;
• Manifestationen des hepatobiliären Systems: Störungen der Leberfunktion;
• dermatologische Erkrankungen und Reaktionen der subkutanen Schicht: das Auftreten von Hyperhidrose, Anzeichen von Lichtempfindlichkeit sowie Manifestationen von Allergien (wie Juckreiz, Hautausschläge und Quincke-Ödem);
• Funktionsstörungen des Bewegungsapparates, der Knochen und des Bindegewebes: Entwicklung von Myalgie oder Arthralgie sowie Knochenbrüchen. Epidemiologische Untersuchungen, die hauptsächlich an Patienten über 50 Jahren durchgeführt wurden, zeigten ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche bei Personen, die trizyklische Antidepressiva oder SSRIs einnahmen. Der Mechanismus, der diese Störung verursachte, konnte nicht ermittelt werden.
• Funktionsstörungen der Nieren und Harnwege: Probleme beim Wasserlassen (dazu gehören Inkontinenz und Harnverhalt sowie Enuresis und Nykturie mit Pollakisurie);
• Manifestationen der Brustdrüsen und Fortpflanzungsorgane: Entwicklung von Anorgasmie oder Galaktorrhoe sowie verzögerte Ejakulation und Menstruationsunregelmäßigkeiten (einschließlich Hypomenorrhoe mit Amenorrhoe sowie Gebärmutterblutungen und Hypermenorrhoe);

Systemische Erkrankungen: Entwicklung von Asthenie oder allgemeinem Unwohlsein sowie Entzugssyndrom.

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Überdosis

Anzeichen einer Überdosierung sind Erbrechen, Durchfall und Übelkeit sowie Schwindel und Schläfrigkeit. Darüber hinaus wurde über Nierenfunktionsstörungen, Bradykardie mit Tachykardie und Blutdruckabfall sowie Koma und Krämpfe berichtet.

Fluvoxamin hat ein breites Sicherheitsspektrum im Falle einer Vergiftung. Es gibt vereinzelte Berichte über Todesfälle aufgrund einer Fluvoxaminvergiftung. Die höchste Dosis, die bei einer Überdosierung beobachtet wurde, beträgt 12 g. Patienten, die diese Dosis eingenommen hatten, erholten sich anschließend vollständig. Es gab Fälle schwerer Komplikationen bei absichtlicher Überdosierung von Deprivox in Kombination mit anderen Medikamenten.

Fluvoxamin hat kein Gegenmittel. Im Falle einer Vergiftung mit dem Medikament ist es notwendig, so schnell wie möglich eine Magenspülung durchzuführen und anschließend Maßnahmen zur Beseitigung von Krankheitssymptomen sowie zur Erhaltung des Zustands des Verletzten durchzuführen. Zusätzlich ist die Einnahme von Aktivkohle und gegebenenfalls eines osmotischen Abführmittels erforderlich. Hämodialyse oder forcierte Diurese sind unwirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination des Arzneimittels mit MAO-Hemmern (einschließlich Linezolid) ist verboten, da die Gefahr einer Serotoninvergiftung besteht.

Die Wirkung von Fluvoxamin auf die Prozesse des oxidativen Stoffwechsels anderer Arzneimittel.

Fluvoxamin kann den Stoffwechselprozess von Arzneimitteln hemmen, die durch einzelne Hämoprotein-Isoenzyme (CYP) metabolisiert werden. In-vitro- und In-vivo-Tests zeigen eine starke hemmende Wirkung des Arzneimittels auf CYP1A2 mit 2C19, die Hemmung von CYP2C9 mit CYP2D6 sowie CYP3A4 ist jedoch weniger ausgeprägt. Arzneimittel, die hauptsächlich unter Beteiligung dieser Isoenzyme metabolisiert werden, werden langsamer ausgeschieden und können bei Kombination mit Fluvoxamin erhöhte Plasmawerte aufweisen.

Die Behandlung mit Deprivox in Kombination mit ähnlichen Arzneimitteln sollte auf die niedrigste und gleichzeitig wirksame Dosierung eingestellt werden. Plasmaparameter, Wirkungen oder Nebenwirkungen von Begleitmedikamenten sollten engmaschig überwacht und gegebenenfalls deren Dosierung reduziert werden. Dies ist insbesondere bei Arzneimitteln mit einem engen Wirkstoffindex wichtig.

Die Substanz ist Ramelteon.

Die Verabreichung von 100 mg Fluvoxamin zweimal täglich über 3 Tage, gefolgt von einer Einzeldosis Ramelteon (16 mg) plus Fluvoxamin, führte zu einer etwa 190-fachen Erhöhung der Ramelteon-AUC im Vergleich zur Monotherapie und einer 70-fachen Erhöhung der Spitzenmedikamentenspiegel.

Kombinationen mit Arzneimitteln mit enger Wirkstoffdichte.

Eine sorgfältige Überwachung des Zustands von Personen, die Fluvoxamin zusammen mit Arzneimitteln der oben genannten Kategorie (einschließlich Theophyllin mit Phenytoin, Tacrin und Cyclosporin mit Methadon und Carbamazepin sowie Mexiletin) einnehmen, ist erforderlich. Ihr Stoffwechsel erfolgt ausschließlich über das CYP-System oder unter Beteiligung von CYP, das durch Fluvoxamin verlangsamt wird. Gegebenenfalls sollte die Dosierung dieses Arzneimittels angepasst werden.

Neuroleptika und trizyklische Antidepressiva.

Es liegen Informationen über erhöhte Plasmawerte von Trizyklika (wie Amitriptylin mit Clomipramin sowie Imipramin) und Neuroleptika (einschließlich Olanzapin mit Clozepin und Quetiapin) vor, die hauptsächlich unter Beteiligung des Hämoproteins P450 1A2 in Kombination mit Fluvoxamin metabolisiert werden. Bei Kombination mit Deprivox sollte eine Dosisreduktion dieser Arzneimittel in Betracht gezogen werden.

Benzodiazepine.

Bei Kombination mit Deprivox kann es zu einem Anstieg der Plasmaspiegel oxidativ metabolisierter Benzodiazepine (einschließlich Midazolam mit Diazepam sowie Triazolam mit Alprazolam) kommen. Bei Kombination mit Fluvoxamin ist eine Dosisreduktion dieser Arzneimittel erforderlich.

Situationen mit erhöhten Indikatoren im Plasma.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ropinirol kann der Plasmaspiegel dieses Arzneimittels ansteigen, was die Wahrscheinlichkeit einer Intoxikation erhöht. Daher ist es während der Therapie notwendig, den Zustand des Patienten zu überwachen und gegebenenfalls die Ropinirol-Dosis zu reduzieren (bei gleichzeitiger Anwendung mit Fluvoxamin sowie nach dessen Absetzen).

Da die Plasmaspiegel von Propranolol bei Kombination mit Deprivox erhöht sind, ist mit einer Dosisreduktion zu rechnen.

Die Kombination mit Warfarin führt zu einem signifikanten Anstieg seines Plasmaspiegels sowie zu einem Anstieg der PT-Indizes.

Situationen mit einem erhöhten Risiko für die Entwicklung von Nebenwirkungen.

Es liegen vereinzelte Daten zur Entwicklung kardiotoxischer Wirkungen bei einer Kombination des Arzneimittels mit Thioridazin vor.

Der Koffeinspiegel im Plasma kann in Kombination mit Fluvoxamin ansteigen. Nebenwirkungen von Koffein (wie erhöhter Herzschlag, Schlaflosigkeit, Zittern, Übelkeit und Angstzustände) können auftreten. Daher sollten Personen, die häufig koffeinhaltige Getränke konsumieren, ihren Konsum während der Anwendung von Fluvoxamin reduzieren.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten.

Eine Verstärkung der serotonergen Wirkung ist möglich, wenn das Arzneimittel mit anderen serotonergen Arzneimitteln (einschließlich Johanniskraut, Triptanen, SSRIs und Tramadol) kombiniert wird.

Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln mit Lithium (bei Patienten mit schweren Formen der Pathologie) sollte mit Vorsicht erfolgen, da Lithium (und möglicherweise die Substanz Tryptophan) die serotonergen Eigenschaften von Fluvoxamin verstärken kann. Aus diesem Grund sollte die Kombination dieser Arzneimittel nur bei Patienten mit schwerer, therapieresistenter Depression angewendet werden.

Bei Patienten, die Deprivox mit oralen Antikoagulanzien kombinieren, ist eine sorgfältige Überwachung erforderlich, da dies das Blutungsrisiko erhöhen kann.

Während der Anwendung von Fluvoxamin muss auf den Genuss alkoholischer Getränke verzichtet werden.

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Lagerbedingungen

Deprivox sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

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Haltbarkeit

Deprivox kann ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 3 Jahre lang verwendet werden.