Deprivation

Deprivox ist ein Antidepressivum. Es ist in der Kategorie der ausgewählten SSRIs des neuronalen Typs enthalten.

Hinweise Deprivox

Es wird verwendet, um Depressionen sowie OCD zu behandeln.

Freigabe Formular

Release in Tabletten - 10 Stück in der Blase. In einer separaten Packung - 2, 5 oder 10 Blister-Platten mit Tabletten.

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Pharmakodynamik

Tests zur Synthese mit Endigungen zeigten, dass die Substanz Fluvoxamin sowohl in vitro als auch in vivo eine potente SSRI ist. Es hat eine minimale Affinität zu Subtypen von Serotoninrezeptoren.

Die Droge hat eine schwache Fähigkeit zur Synthese mit α-, sowie ß-Adrenorezeptoren und zusätzlich mit Muscarin, Histamin, Acetylcholin oder dopaminergen Enden.

Pharmakokinetik

Fluvoxamin wird nach Einnahme der Tablette vollständig absorbiert. Die maximalen Plasmawerte werden etwa 3-8 Stunden nach dem Drogenkonsum beobachtet. Aufgrund der Tatsache, dass das Medikament der Wirkung des ersten Durchgangs ausgesetzt ist, erreicht das Bioverfügbarkeitsniveau nur 53%. Pharmakokinetische Parameter der Substanz ändern sich nicht, wenn sie mit Nahrung kombiniert werden.

In einem In-vitro-Zustand wird Fluvoxamin mit einem Plasmaprotein zu 80% synthetisiert. Das Verteilungsvolumen beträgt 25 l / kg.

Die Substanz unterliegt einem intensiven Leberstoffwechsel. Obwohl in vitro große Isoenzym (Teilnehmer Wirkstoffkomponente metabolische Prozesse) testet ein Element CYP2D6, sind nur in der Plasma Zahlen in Individuen mit verringerter Aktivitätsniveaus von CYP2D6 Elemente geringfügig höher als die Werte bei Menschen mit intensiven Stoffwechsel.

Die Halbwertszeit des Plasmas beträgt ca. 13-15 Stunden nach einmaliger Anwendung des Arzneimittels und ist bei mehrfacher Anwendung leicht verlängert (bis zu 17-22 Stunden). In diesem Fall erreichen die Parameter der Gleichgewichtsplasmakonzentration nach wiederholtem Gebrauch der Substanz einen Zeitraum von 10-14 Tagen.

In der Leber wird eine intensive Transformation der Komponente beobachtet - hauptsächlich durch den Prozess der oxidativen Demethylierung. Gleichzeitig werden mindestens 9 durch die Nieren ausgeschiedene Zerfallsprodukte gebildet. Inaktiv sind die beiden Hauptzerfallsprodukte der Substanz. Fluvoxamin ist ein potenter Inhibitor des CYP1A2-Elements. Darüber hinaus verlangsamt es die Wirkung von CYP2C-Komponenten mit CYP3A4 mäßig und hat auch nur eine begrenzende retardierende Wirkung auf das Element CYP2D6.

Die Pharmakokinetik der aktiven Komponente von Deprivoks ist linear (im Fall der Einnahme einer Einzeldosis von LS).

Die Plasmagleichgewichtswerte überschreiten die aus den Angaben für eine einzelne Dosis berechneten Werte und sind auch bei Verwendung höherer Tagesdosen überproportional höher.

Verwenden Deprivox Sie während der Schwangerschaft

Epidemiologische Daten zeigen, dass die Technik der Wahl SSRIs (einschließlich Materials und Fluvoxamin) während der Schwangerschaft, vor allem in den späteren Stadien, Hypertonie, Neugeborenen-Lunge (persistente) die Entwicklung die Chance erhöhen. Die Häufigkeit einer solchen Verletzung als Folge des Drogenkonsums wurde auf 5 pro 1000 Schwangerschaften festgelegt. Im Allgemeinen gibt es 1-2 solcher Fälle pro 1000.

Es ist verboten, Deprivox an schwangere Frauen zu verschreiben. Eine solche Anwendung kann ausschließlich in Situationen gerechtfertigt sein, in denen der Zustand des Patienten die Verwendung dieses Medikaments erfordert.

Es gab vereinzelt Fälle von markierter Entwicklung des Neugeborenen Entzugssyndrom aus dem Einsatz von Medikamenten in der späten Schwangerschaft führt. Aufgrund Stunden SSRI im 3. Trimester der einzelnen Kinder haben Probleme mit der Atmung / Schlucken und zusätzlich Hypoglykämie, Krämpfe, Störung des Muskeltonus und Tremor Zyanose. Auch hob die Instabilität der Temperatur-Indikatoren, Zittern, Gefühl von Müdigkeit, Lethargie und Reizbarkeit, ständiges Schreien, Schlafstörungen und Erbrechen. Alle diese Manifestationen erfordern möglicherweise eine Verlängerung der Krankenhausaufenthalt.

Kleine Teile der Medizin gehen in die Muttermilch über, weshalb es verboten ist, sie stillenden Müttern zu verschreiben.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen: kombinierte Verwendung mit Ramelteon, Tizanidin oder MAOI. Die Therapie darf mindestens 2 Wochen nach Beendigung der Anwendung von irreversiblen MAO-Hemmern sowie am nächsten Tag nach Beendigung der Anwendung von reversiblen MAO-Hemmern (wie Linezolid oder Moclobemid) beginnen. Die Einnahme von Arzneimitteln der MAOI-Kategorie ist mindestens eine Woche nach dem Ende der Deprivoks-Anwendung zulässig.

Es ist verboten, auch für die Menschen mit der Intoleranz des Inhalts Maleat fluwoxamin oder anderer Elemente des Präparates zu ernennen.

Nebenwirkungen Deprivox

Der Empfang der Tabletten kann das Erscheinen solcher Nebeneffekte herbeirufen:

• Reaktion systemische Zirkulation und Lymphe: Blutungen auftreten (hier gehören im Magen-Darm-Trakt, gynäkologischen Typ Blutungen und auch mit Purpura ecchymosis);
• endokrine Pathologien: ein unzureichender Indikator für die ADH-Sekretion und die Entwicklung von Hyperprolaktinämie;
• Essstörungen und Stoffwechselstörungen: Appetitlosigkeit, begleitet von Magersucht, vermindertes oder erhöhtes Gewicht, sowie die Entwicklung von Hyponatriämie;
• Geisteskrankheit: ein Gefühl der Verwirrung, das Auftreten von Suizidgedanken, Halluzinationen, die Entwicklung von Manie oder suizidales Verhalten;
• Störungen in der Arbeit der Nationalversammlung: das Auftreten eines Gefühls von Nervosität, Schläfrigkeit, Unruhe und Angst. Tremor, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Ataxie und zusätzlich extrapyramidale Störungen und Schwindel können sich entwickeln. Es gibt auch Krämpfe, Symptome ähnlich neuroleptisches malignes Syndrom Charakter, und zusätzlich Serotonin Toxizität und dysgeusia Parästhesien zu Akathisie / psychomotorische Unruhe;
• Manifestationen auf dem Gebiet der Sehorgane: die Entwicklung von Mydriasis oder Glaukom;
• Verletzungen der Herzfunktion: Tachykardie und erhöhte Herzfrequenz;
• Herz-Kreislauf-Erkrankungen: orthostatischer Kollaps;
• Reaktionen aus dem Verdauungstrakt: Entwicklung von Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Erbrechen, Durchfall und Trockenheit der Mundschleimhäute;
• Manifestationen des hepatobiliären Systems: eine Störung in der Leber;
• dermatologische Erkrankungen und subkutane Schichtreaktionen: Auftreten von Hyperhidrose, Anzeichen von Lichtempfindlichkeit sowie Manifestationen von Allergien (wie Juckreiz, Hautausschlag und Ödem Quincke);
• Dysfunktion der ODA, Knochen und Bindegewebe: die Entwicklung von Myalgie oder Arthralgie, sowie Knochenbrüchen. Epidemiologische Tests, die hauptsächlich mit Patienten über 50 Jahren durchgeführt wurden, zeigten eine erhöhte Wahrscheinlichkeit von Knochenbrüchen bei Menschen, die tricyclische oder SSRIs einnahmen. Es war nicht möglich, den Mechanismus zu ermitteln, der eine solche Verletzung verursacht hat;
• eingeschränkte Nierenfunktion und Harnsystem: Probleme mit dem Wasserlassen (dazu gehören Harninkontinenz und Retention sowie Enuresis und Nykturie mit Pollakisurie);
• Manifestationen auf dem Teil der Brustdrüsen und Fortpflanzungsorgane: die Entwicklung von Anorgasmie oder galactorrhea, und verzögert die Ejakulation und Menstruationsstörungen (einschließlich gipomenoreya mit Amenorrhoe, sowie aus dem Gebärmutter und Hypermenorrhoe Blutungen);

Systemische Störungen: Entwicklung von Asthenie oder allgemeiner Zustand von Unwohlsein, sowie Entzugssyndrom.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte ohne zu kauen während des Waschens mit Wasser geschluckt werden.

Mit Depression (bei Erwachsenen).

Die erforderliche Anfangsdosis beträgt 50 oder 100 mg pro Tag. Sie müssen es einmal am Tag essen; vor dem Zubettgehen empfohlen. Erhöhen Sie die Dosierung kann mit der Ernennung eines Arztes, tun Sie es allmählich, bis zu dem Zeitpunkt, wenn das klinische Ergebnis erhalten wird. Am effektivsten ist eine Tagesdosis von 100 mg. Es ist notwendig, die tägliche Dosis individuell zu wählen, wobei die Reaktion des Patienten auf das Arzneimittel berücksichtigt wird. Ein Tag darf nicht mehr als 300 mg einnehmen. Im Falle der Ernennung von Dosierungen, die die Grenze von 150 mg überschreiten, ist es notwendig, seine Verwendung in mehrere Methoden pro Tag (2-3 mal) aufzuteilen. Gemäß den WHO-Anforderungen sollten Sie die Therapie mindestens noch 6 Monate fortsetzen, nachdem die Anzeichen einer Depression des Patienten verschwunden sind.

Um die Entwicklung eines Rückfalls zu verhindern, ist es notwendig, 100 mg Deprivoks pro Tag zu nehmen.

In der Behandlung von OCD (bei Kindern ab 8 Jahren und Erwachsenen).

Die anfängliche Tagesdosis beträgt 50 mg während der ersten 3-4 Tage des Kurses, und dann wird sie allmählich erhöht, bis die maximal mögliche effektive Dosis erreicht ist (im Allgemeinen beträgt ihre Größe 100-300 mg pro Tag). Die maximale Erwachsenendosis pro Tag beträgt 300 mg, und der Säugling (Kinder über dem Alter von 8 Jahren) ist 200 mg. Dosierungen, deren Größe 150 mg nicht überschreitet, werden einmal täglich (empfohlen vor dem Zubettgehen) konsumiert. Im Falle der Verabredung von Dosierungen von mehr als 150 mg ist es notwendig, die Portion in 2-3 Anwendungen pro Tag aufzuteilen. Nach Erreichen der Arzneimittelwirkung sollte der weitere Verlauf in einer Dosierung, die das therapeutische Ergebnis berücksichtigt, fortgesetzt werden. In Abwesenheit von Symptomen der Verbesserung nach 10 Wochen des Kurses, ist es notwendig, die Angemessenheit der nachfolgenden Verabreichung von Drogen zu überdenken.

Obwohl es keine Informationen zu systematischen Tests gibt, die die Grenzen der zulässigen Anwendungsdauer des Medikaments ermitteln, wird OCD als chronische Erkrankung angesehen, so dass es ratsam ist, die Therapie für mehr als 10 Wochen fortzusetzen, auch für Menschen mit einem therapeutischen Ergebnis. Die Dosierung wird für jeden Patienten getrennt sorgfältig ausgewählt - um sicherzustellen, dass eine Person eine Erhaltungsbehandlung in den am wenigsten wirksamen Teilen beibehält. In regelmäßigen Abständen muss überprüft werden, ob der Kurs fortgesetzt werden muss. Menschen, denen eine medikamentöse Therapie ermöglicht wurde, können auch eine Verhaltenstherapie als Hilfsbehandlung erhalten.

Um eine Medizin zu annullieren, ist es notwendig allmählich, ohne es scharf zu machen. Nach der Entscheidung, das Medikament abzuschaffen, sollte die Dosierung in der Zeit von 1-2 Wochen schrittweise reduziert werden, um die Wahrscheinlichkeit eines Entzugssyndroms zu reduzieren. Wenn infolge einer Abnahme der Dosierung oder nach dem Ende des Drogenkonsums die Symptome des oben genannten Syndroms immer noch auftreten, ist es notwendig, zu dem vorherigen Regime zurückzukehren. Eine weitere Dosisreduktion kann (unter Aufsicht eines Arztes), aber noch sukzessiver erfolgen.

Unzureichende Nieren- oder Leberfunktion sowie kardiale Pathologien.

Menschen mit diesen Störungen müssen die Behandlung mit Deprivox mit niedrigstmöglichen wirksamen Dosen beginnen. Zur gleichen Zeit während der Therapie sollte der Patient ständig vom behandelnden Arzt überwacht werden.

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Überdosis

Zeichen einer Überdosierung - Erbrechen, Durchfall und Übelkeit sowie Schwindel und Schläfrigkeit. Darüber hinaus gab es Berichte über Nierenfunktionsstörungen, Bradykardie mit Tachykardie und Druckabfall sowie über den Zustand von Koma und Krämpfen.

Fluvoxamin hat im Falle einer Intoxikation eine große Sicherheit. Daten zum tödlichen Ausgang durch Vergiftung mit Fluvoxamin sind single. Die höchste Dosis, die im Falle einer Überdosierung aufgezeichnet wurde, beträgt 12 G. Der Patient, der die Dosis verwendet hat, erholte sich anschließend vollständig. Es gab Fälle von Entwicklung von schweren Komplikationen mit beabsichtigter Überdosierung von Deprivox in Kombination mit anderen Medikamenten.

Fluvoxamin hat kein Gegenmittel. Bei der Vergiftung mit dem Präparat ist nötig es die Magenspülung so schnell wie möglich durchzuführen, und dann die Prozeduren durchzuführen, die auf die Beseitigung der Merkmale der Verstöße, sowie die Erhaltung des Zustandes des Opfers gerichtet sind. Zusammen mit diesem ist es notwendig, Aktivkohle zu nehmen, und, wenn notwendig, ein Abführmittel LS eines osmotischen Typs. Prozeduren für Hämodialyse oder forcierte Diurese werden unwirksam sein.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es ist verboten, Medizin mit MAOI (unter ihnen Linezolid) zu kombinieren, weil es die Möglichkeit gibt, eine Serotoninintoxikation zu entwickeln.

Die Wirkung von Fluvoxamin auf den oxidativen Metabolismus anderer Medikamente.

Fluvoxamin ist in der Lage, den Metabolismus derjenigen Arzneimittel zu hemmen, die durch individuelle Hämoprotein-Isoenzyme (CYP) metabolisiert werden. In-vitro-Tests und in vivo eine starke verzögernden Wirkung des Medikaments in Bezug auf CYP1A2 2C19, aber das Verzögerungselement mit CYP2C9 CYP2D6 demonstrieren und CYRZA4 ist weniger bemerkbar. Mittel, die hauptsächlich unter Beteiligung dieser Isoenzyme metabolisiert werden, werden langsamer ausgeschieden und können im Falle einer Kombination mit der Substanz Fluvoxamin erhöhte Plasmawerte aufweisen.

Die Behandlung mit Deprivox in Kombination mit ähnlichen Arzneimitteln muss auf die niedrigste und gleichzeitig wirksame Dosis korrigiert werden. Indices im Plasma, die Wirkungen oder Nebenwirkungen von Begleitmedikationen sollten sorgfältig überwacht werden, gefolgt von einer Dosisreduktion, falls erforderlich. Dies ist insbesondere bei Arzneimitteln wichtig, die einen engen Arzneimittelindex aufweisen.

Die Substanz ist Ramelteon.

Admission Fluvoxamin 100 mg zweimal pro Tag während der 3 Tage, und dann verwenden, um eine einzelne Dosierungs ramelteon (16 mg) zusammen mit der Fluvoxamin Dosierung eine Zunahme der AUC-Werte ramelteon etwa 190 mal im Vergleich mit der Verwendung der letzteren in Monotherapie induziert. Auch erhöht und der Spitzenwert der Droge (70-mal).

Kombinationen mit Arzneimitteln, die einen engen Arzneimittelindex aufweisen.

Erforderlich, um die Entscheidungsträger mit Drogen der oben genannten Kategorien Fluvoxamin genau zu überwachen (unter denen mit Theophyllin, Phenytoin, Tacrin Ciclosporin und Methadon und Carbamazepin und Mexiletin). Ihr Metabolismus erfolgt ausschließlich mit Hilfe des CYP-Systems oder unter Beteiligung von CYP, die durch Fluvoxamin verlangsamt werden. Bei Bedarf sollten Sie die Dosierung dieses Arzneimittels ändern.

Neuroleptika und Dreiräder.

Es gibt Berichte von erhöhten Plasmawerten trizyklische (wie Amitriptylin, Clomipramin, und Imipramin) und Antipsychotika (einschließlich Olanzapin und Quetiapin klozepinom), das vor allem mit der Teilnahme von hemoprotein P450 1A2 in Kombination mit Fluvoxamin metabolisiert werden. Erfordert Ausführungsbeispiel nach unten Arzneimitteldosierungsdaten im Fall der Kombination von ihnen mit Deprivoksom angesehen.

Benzodiazepine.

Im Fall einer Kombination mit Deprivox kann eine Erhöhung des Plasmaspiegels von durch Oxidation metabolisierten Benzodiazepinen (darunter Midazolam mit Diazepam sowie Triazolam mit Alprazolam) beobachtet werden. Es ist erforderlich, die Dosierungen dieser Mittel in Kombination mit der Substanz Fluvoxamin zu reduzieren.

Situationen mit zunehmenden Indizes im Plasma.

Als Ergebnis der gleichzeitigen Verwendung mit Ropinirol ist eine Erhöhung des Plasmaspiegels dieses Arzneimittels möglich, was die Wahrscheinlichkeit einer Intoxikation erhöht. Daher ist es im Verlauf der Therapie notwendig, den Zustand des Patienten zu überwachen und gegebenenfalls die Ropinirol-Dosis zu reduzieren (in Kombination mit Fluvoxamin und nach Absetzen des letzteren).

Da die Plasmawerte von Propranolol in Kombination mit einem Anstieg der Deprivoksom-Werte steigen, können Sie erwarten, dass die Dosis verringert wird.

Die Kombination mit Warfarin führt zu einer signifikanten Erhöhung des Plasmaspiegels sowie zu einer Erhöhung der PTV.

Situationen mit einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen.

Es gibt getrennte Daten über die Entwicklung von kardiotoxischen Wirkungen im Falle einer Kombination des Arzneimittels mit Thioridazin.

Der Plasma-Index von Koffein kann sich erhöhen, wenn er mit Fluvoxamin kombiniert wird. Mögliche Entwicklung von Nebenwirkungen von Koffein (wie Herzklopfen, Schlaflosigkeit, Zittern und Übelkeit, sowie ein Gefühl der Angst). Infolgedessen müssen Menschen, die häufig koffeinhaltige Getränke konsumieren, ihre Aufnahme reduzieren, während sie Fluvoxamin verwenden.

Arzneimittelwechselwirkungen.

Vielleicht die Potenzierung der serotonergen Effekte, wenn das Medikament mit anderen serotonergen Medikamenten kombiniert wird (darunter Johanniskraut, Tryptamine, SSRIs und Tramadol).

Der gleichzeitige Empfang von Medikamenten mit Lithium (Patienten, die an schweren Formen der Pathologie leiden) sollte vorsichtig durchgeführt werden, da Lithium (und möglicherweise Tryptophansubstanz) in der Lage ist, die serotonergen Eigenschaften von Fluvoxamin zu verstärken. Aus diesem Grund sollte die Kombination dieser Medikamente nur bei Menschen mit schwerer Depression, die therapieresistent sind, angewendet werden.

Es ist notwendig, den Zustand von Menschen, die Deprivox mit oralen Antikoagulanzien kombinieren, genau zu überwachen, da in diesem Fall die Wahrscheinlichkeit einer Blutung erhöht werden kann.

Es ist notwendig, während der Fluvoxamin-Anwendung keinen Alkohol zu trinken.

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Lagerbedingungen

Deprivox sollte außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturbedingungen - nicht mehr als 25 ° C

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Haltbarkeit

Deprivox kann in dem Zeitraum von 3 Jahren ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels verwendet werden.