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Dexmedetomidin
Facharzt des Artikels
Zuletzt überprüft: 03.07.2025
Dexmedetomidin ist ein konzentriertes Präparat zur Herstellung einer Infusionslösung zur intravenösen Anästhesie. Dexmedetomidin wird als Sedativum für medizinische Zwecke eingestuft.
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ATC-Klassifizierung
Wirkstoffe
Pharmakologische Gruppe
Pharmachologischer Effekt
Hinweise Dexmedetomidin
Dexmedetomidin wird als Beruhigungsmittel bei Personen über 18 Jahren angewendet, die auf Intensivstationen behandelt werden.
Die empfohlene Sedierungstiefe sollte die Erregung durch verbale Stimulation nicht überschreiten, die normalerweise als Bereich von null bis -3 auf der Richmond Agitation and Sedation Scale (RASS) definiert ist.
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Freigabe Formular
Pharmakodynamik
Der Wirkstoff Dexmedetomidin ist ein selektiver Alpha2-Adrenozeptor-Agonist mit einem breiten pharmazeutischen Wirkungsspektrum.
Dexmedetomidin hat eine sympathikolytische Eigenschaft, die sich in einer Verringerung der Noradrenalinausschüttung aus den sympathischen Enden der Neuronen äußert.
Die sedierende Wirkung wird durch eine Abnahme der Erregbarkeit im Locus caeruleus erklärt, wobei die im Hirnstamm lokalisierten noradrenergen Nervenzellen dominieren.
Darüber hinaus hat Dexmedetomidin eine analgetische Wirkung und kann die Dosisreduktion von Anästhetika und Analgetika beeinflussen. Die mit dem Herz-Kreislauf-System verbundenen Eigenschaften hängen von der verabreichten Dosis des Arzneimittels ab:
- bei geringer Dosis kann eine überwiegend zentrale Wirkung beobachtet werden, die zu Bradykardie und Hypotonie führt;
- Bei höheren Dosen des Arzneimittels wird eine überwiegend vasokonstriktorische Wirkung beobachtet, die die Entwicklung eines allgemeinen Gefäßwiderstands und einen Anstieg des Blutdrucks hervorruft (während sich die Bradykardie nur verstärkt).
Bei der Verabreichung von Dexmedetomidin kommt es zu keiner Beeinträchtigung der Atemfunktion.
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Pharmakokinetik
Die kinetischen Eigenschaften von Dexmedetomidin wurden durch einmalige Kurzzeitinfusion bei gesunden Probanden und durch Langzeitinfusion bei Patienten auf der Intensivstation untersucht.
Das Medikament wird in zwei Kammern verteilt. Bei der ersten Personengruppe verlief die Verteilungsphase schnell: Die Halbverteilungszeit betrug 6 Minuten.
Die mittlere terminale Halbwertszeit betrug etwa 1,35–3,68 Stunden. Die mittlere Steady-State-Verteilung lag bei etwa 90–151 l/kg. Die Plasma-Clearance lag zwischen 35,7 und 51,1 l/h.
Das Durchschnittsgewicht der Patienten mit den oben genannten Indikationen betrug 69 kg.
Berechneter parametrischer kinetischer Bereich:
- die Halbwertszeit beträgt eineinhalb Stunden;
- Gleichgewichtsverteilung ~ 93 l;
- Klärungsraten ~ 43 l pro Kilogramm.
Bei einer Infusionsgabe über einen Zeitraum von bis zu 2 Wochen wird keine Akkumulation beobachtet.
Die Bindung des Wirkstoffs an Plasmaproteine beträgt etwa 94 %.
Die Qualität der Proteinbindung gilt im Konzentrationsbereich von 0,85–85 ng/ml als konstant.
Der Wirkstoff Dexmedetomidin kann an Serumalbumin und Alpha1-saures Glykoprotein binden.
Der Stoffwechsel des Arzneimittels erfolgt in der Leber und besteht aus direkter N-Glucuronidierung, N-Methylierung und Cytochrom P450-vermittelter Oxidation.
Als Hauptstoffwechselprodukte gelten zwei isomere N-Glucuronide.
Nach intravenöser Infusion des markierten Arzneimittels wurden nach 9 Tagen etwa 95 % des markierten Arzneimittels im Urin und etwa 4 % im Stuhl gefunden.
Die wichtigsten Stoffwechselprodukte im Harn sind isomere n-Glucuronide (34 %) und o-Glucuronide (14,5 %). Nebenprodukte des Stoffwechsels können 1,11 bis 7,66 % der Dosis ausmachen.
Bis zu 1 % des unveränderten Wirkstoffs Dexmedetomidin wurden in der Urinflüssigkeit nachgewiesen. Etwa 28 % der Stoffwechselprodukte in der Urinflüssigkeit wurden als geringfügig eingestuft: Ihre Natur war unbekannt.
Es liegen relativ wenige Informationen zu den kinetischen Eigenschaften von Dexmedetomidin bei Kindern vor. Die Halbwertszeit ähnelt vermutlich den Werten für Erwachsene. Die Plasmaclearance bei Kindern unter 2 Monaten wird vermutlich unterschätzt.
Dosierung und Verabreichung
Dexmedetomidin darf nur von qualifiziertem Fachpersonal mit ausreichenden Kenntnissen auf dem jeweiligen Gebiet angewendet werden.
Intubierte Patienten werden auf Dexmedetomidin mit einer initialen Infusionsrate von 0,7 µg/kg/h umgestellt. Anschließend erfolgt eine Dosisanpassung im Bereich von 0,2–1,4 µg/kg/h unter Berücksichtigung der Patientenreaktion. Bei anfangs erschöpften und schwachen Patienten wird die initiale Infusionsrate häufig reduziert.
Es gilt als starkes Medikament – seine Verabreichung erfolgt nicht über Minuten, sondern über Stunden. Normalerweise reicht eine einstündige Infusion nicht aus, um die erforderliche Sedierungsqualität zu erreichen.
Verwenden Sie nicht mehr als die maximale Dosierung von 1,4 µg/kg/Stunde. Wenn die gewünschte Sedierung nicht erreicht wird, sollte der Patient auf ein anderes Beruhigungsmittel umgestellt werden.
Es liegen keine Informationen zur Langzeitanwendung – länger als 2 Wochen – vor.
Bei älteren Menschen ist keine Änderung der Dosierung erforderlich.
Die Anwendung bei Kindern ist wenig erforscht.
Verwenden Dexmedetomidin Sie während der Schwangerschaft
Es liegen keine verlässlichen Informationen zur Anwendung von Dexmedetomidin während der Schwangerschaft vor.
In Tierversuchen wurde eine Reproduktionstoxizität festgestellt, das Ausmaß der Toxizität für den Menschen wurde jedoch nicht bestimmt. Aus diesem Grund raten Mediziner dazu, die Anwendung von Dexmedetomidin während der Schwangerschaft zu vermeiden, es sei denn, sie ist lebensnotwendig.
Studien haben gezeigt, dass Dexmedetomidin und sein Wirkstoff in die Muttermilch von Tieren übergehen. Daher kann ein gewisses Risiko für gestillte Kinder nicht ausgeschlossen werden. Wenn die Anwendung von Dexmedetomidin bei einer stillenden Frau erforderlich ist, wird empfohlen, das Stillen zu beenden.
Kontraindikationen
Dexmedetomidin wird nicht bei Patienten angewendet:
- mit der Möglichkeit der Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen;
- mit bestehendem AV-Block zweiten oder dritten Grades (sofern kein IVR vorliegt);
- mit unkontrollierter Hypotonie;
- mit akuten zerebrovaskulären Erkrankungen;
- unter 18 Jahren;
- während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Nebenwirkungen Dexmedetomidin
Die häufigsten Nebenwirkungen von Dexmedetomidin sind Blutdruckschwankungen und Bradykardie. In einigen Fällen wurden jedoch auch andere, weniger häufige Nebenwirkungen berichtet:
- Hypo- und Hyperglykämie;
- Anzeichen einer metabolischen Azidose;
- starke emotionale Erregung (Agitation);
- Halluzinationen;
- erhöhte Herzfrequenz;
- Myokardschädigung;
- vermindertes Herzzeitvolumen;
- Atembeschwerden;
- Anfälle von Übelkeit und Erbrechen, Durst;
- Blähung;
- Delirium;
- Anstieg der Körpertemperatur.
Überdosis
Von Fachärzten wurden mehrere Fälle einer Überdosierung mit Dexmedetomidin berichtet. Nach vorliegenden Informationen betrug die Infusionsrate bei Patienten 60 µg pro kg Körpergewicht pro Stunde über 36 Minuten bzw. 30 µg pro kg Körpergewicht pro Stunde über 15 Minuten (bei einem 20 Monate alten Säugling bzw. einem erwachsenen Patienten).
Zu den Anzeichen einer Überdosierung zählten in den meisten Fällen Bradykardie, Hypotonie, starke Sedierung, übermäßige Schläfrigkeit und Herzstillstand.
Bei Verdacht auf eine Überdosierung von Dexmedetomidin sollte die Infusion reduziert oder beendet werden. Gegebenenfalls sind Wiederbelebungsmaßnahmen einzuleiten.
Es ist erwähnenswert, dass derzeit kein einziger Todesfall eines Patienten aufgrund einer Überdosis Dexmedetomidin registriert wurde.
Wechselwirkungen mit anderen Drogen
Wechselwirkungen von Dexmedetomidin mit anderen Arzneimitteln wurden bei erwachsenen Patienten untersucht.
Die Kombination mit Anästhetika, Sedativa, Barbituraten und Narkotika kann deren Wirkung verstärken. Eine ähnliche Studie wurde mit Infusionen von Isofluran, Midazolam, Propofol und Alfentanil durchgeführt. Unter Berücksichtigung der gewonnenen Daten ist eine Anpassung der Dosierungen möglich.
Es wurden mikrosomale Leberstudien durchgeführt, um die Fähigkeit des Wirkstoffs Dexmedetomidin zur Hemmung von Cytochrom P450, einschließlich des CYP2B6-Isoenzyms, zu untersuchen. In-vitro-Studien wiesen auf die Möglichkeit von Arzneimittelwechselwirkungen mit Substraten in vivo hin.
Die Möglichkeit einer Induktion der Isoenzyme CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 und CYP3A4 durch den Wirkstoff des Arzneimittels kann nicht ausgeschlossen werden.
Bei Personen, die mit Arzneimitteln behandelt werden, die den Blutdruck senken oder Bradykardie hervorrufen (z. B. Betablocker), sollte auf die mögliche Verstärkung dieser Wirkungen geachtet werden.
Lagerbedingungen
Bei Temperaturen zwischen +8 °C und +25 °C in einem für Kinder eingeschränkten Zugangsraum lagern.
Die verdünnte Infusionslösung ist ausschließlich im Kühlschrank bei einer Temperatur von +2 °C bis +8 °C aufzubewahren.
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Beliebte Hersteller
Beachtung!
Um die Wahrnehmung von Informationen zu vereinfachen, wird diese Gebrauchsanweisung der Droge "Dexmedetomidin" übersetzt und in einer speziellen Form auf der Grundlage der offiziellen Anweisungen für die medizinische Verwendung des Medikaments präsentiert . Vor der Verwendung lesen Sie die Anmerkung, die direkt zu dem Medikament kam.
Beschreibung zu Informationszwecken zur Verfügung gestellt und ist kein Leitfaden zur Selbstheilung. Die Notwendigkeit für dieses Medikament, der Zweck des Behandlungsregimes, Methoden und Dosis des Medikaments wird ausschließlich durch den behandelnden Arzt bestimmt. Selbstmedikation ist gefährlich für Ihre Gesundheit.