Firmagon

Firmagon ist eine Substanz aus der Kategorie der Hormonantagonisten und ein in der Onkologie eingesetztes Medikament.

Bei bestimmungsgemäßer Anwendung des Arzneimittels kommt es zu einem raschen Abfall der Luteotropin- und Follitropinspiegel, was letztlich zu einer Senkung des Testosteronspiegels führt. Auch die intraplasmatischen Dihydrotestosteronwerte sinken.

Dieses Medikament unterdrückt die Testosteronsekretion wirksam unter den medizinisch empfohlenen Kastrationsspiegel (0,5 mg/ml) und hält diesen Wert aufrecht. Eine monatliche Standarddosis (einmalig verabreicht) führt bei 97 % der behandelten Männer zu einer anhaltenden Unterdrückung der Testosteronsekretion für mindestens 12 Monate.

Hinweise Firmagona

Es wird bei Männern beim weit verbreiteten hormonabhängigen Prostatakarzinom eingesetzt.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form eines Lyophilisats zur Injektion in Fläschchen mit einem Fassungsvermögen von 0,08 oder 0,12 g abgegeben. Darüber hinaus enthält die Schachtel eine mit Lösungsmittel (Injektionsflüssigkeit) gefüllte Spritze mit einem Volumen von 3 oder 4,2 ml, Nadeln, Adapter für Fläschchen und Kolbenstangen.

Pharmakodynamik

Prostatakarzinome reagieren empfindlich auf Androgene und sprechen daher auf eine Therapie an, die die Quelle dieser Hormone beseitigt.

Das Medikament wirkt als selektiver Antagonist von Gonadorelin. Es wird reversibel und kompetitiv mit den Enden des Hypophysengonadorelins synthetisiert, wodurch die Menge der freigesetzten Luteotropine, Gonadotropine und Follitropine schnell reduziert wird, was die Freisetzung von Testosteron durch die Hoden induziert.

Gonadorelinblocker unterscheiden sich von ihren Antagonisten dadurch, dass sie nicht zur Entwicklung einer Luteotropinfreisetzung mit anschließender Testosteronfreisetzung und Stimulation des Tumorwachstums führen. All dies kann möglicherweise zu einer Verschlimmerung der Krankheitssymptome nach Beginn der Behandlung führen.

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Pharmakokinetik

Absaugung.

Bei subkutaner Injektion von 0,24 g Degarelix mit Werten von 40 mg/ml bei Patienten mit Prostatakarzinom beträgt der AUC-Wert nach 0–28 Tagen 635 (im Bereich von 602–668) ng/ml; die Cmax-Werte liegen bei 66 (im Bereich von 61–71) ng/ml und werden nach 40 (im Bereich von 37–42) Stunden aufgezeichnet. Die Durchschnittswerte liegen bei 11–12 ng/ml bei Verabreichung der 1. Portion sowie bei 11–16 ng/ml bei Erhaltungsdosen (80 mg) mit Werten von 20 mg/ml.

Die Plasma-Cmax von Degarelix nimmt in zwei Stufen ab, wobei die mittlere Halbwertszeit bei Erhaltungsdosis etwa 29 Tage beträgt. Die verlängerte Halbwertszeit bei subkutaner Injektion ist auf die extrem geringe Freisetzungsrate von Degarelix aus den an den Injektionsstellen gebildeten Depots zurückzuführen.

Die Pharmakokinetik des Arzneimittels wird durch seine Konzentration in der Injektionsflüssigkeit bestimmt. Da die Bioverfügbarkeit und die Cmax-Werte mit zunehmender Konzentration abnehmen, ist die Verwendung anderer, nicht verschriebener Konzentrationen des Arzneimittels verboten.

Vertriebsprozesse.

Das Verteilungsvolumen bei älteren Probanden betrug etwa 1 l/kg. Die intraplasmatische Proteinsynthese lag bei etwa 90 %.

Austauschprozesse.

Degarelix unterliegt während seiner Passage durch das hepatobiliäre System einem normalen Peptidabbau; der größte Teil der Substanz wird in Form von Peptidfragmenten mit den Fäzes ausgeschieden.

Bei subkutaner Verabreichung werden im Blutplasma keine Stoffwechselelemente mit medizinischer Aktivität beobachtet. In-vitro-Tests haben gezeigt, dass Degarelix beim Menschen nicht als Substrat für die CYP450-Hämoproteinstruktur fungiert.

Ausscheidung.

Bei Männern ohne Nierenprobleme werden etwa 20–30 % des Degarelix (1. IV-Injektion) über dieses System ausgeschieden. Man geht davon aus, dass die restlichen 70–80 % über das hepatobiliäre System ausgeschieden werden.

Die Clearance-Rate des Arzneimittels nach Verabreichung einer Einzeldosis (0,864–49,4 µg/kg) der Lösung bei älteren Patienten beträgt 35–50 ml/Stunde/kg.

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Dosierung und Verabreichung

Die Behandlung beginnt mit der Verabreichung der Anfangsdosis. Anschließend wird das Medikament einmal im Monat angewendet. Zunächst wird das Medikament in Dosen von 0,24 g verabreicht – durch zwei subkutane Injektionen zu je 0,12 g.

Während der Erhaltungstherapie beträgt die monatliche Dosis 0,08 g. Die erste Erhaltungsinjektion sollte 1 Monat nach der ersten Injektion verabreicht werden.

Injektionen sollten ausschließlich subkutan im Bauchbereich erfolgen. Die Injektionsstellen sollten regelmäßig gewechselt werden. Bei der Auswahl des Eingriffsbereichs ist darauf zu achten, dass er nicht durch Kleidung eingeengt wird (Injektion im Gürtelbereich, also an der Taille, ist nicht zulässig) und sich nicht in der Nähe der Rippen befindet.

Die Wirkung von Firmagon wird durch Überwachung des Bluthormonspiegels überprüft.

Da dieses Medikament keinen Anstieg des Testosteronspiegels bewirkt, ist es nicht notwendig, zu Beginn der Behandlung Antiandrogene zum Schutz vor einem Testosteronanstieg zu verschreiben.

Die intravenöse Anwendung der Lösung ist verboten.

In schweren Stadien des Leber-/Nierenversagens wird das Medikament mit äußerster Vorsicht angewendet.

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Verwenden Firmagona Sie während der Schwangerschaft

Firmagon ist nicht zur Anwendung bei Frauen bestimmt.

Kontraindikationen

Kontraindiziert für die Anwendung bei Personen mit schwerer Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Medikaments.

Bei der Verabreichung an Personen mit schwerer Nierenfunktionsstörung ist Vorsicht geboten.

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Nebenwirkungen Firmagona

Die wichtigsten Nebenwirkungen des Therapeutikums sind:

• febrile Neutropenie oder Anämie;
• Anzeichen einer Allergie und Unverträglichkeit in Form einer Anaphylaxie;
• Hyperglykämie, Gewichtsverlust oder -zunahme, erhöhter Cholesterinspiegel, verminderter Appetit, Diabetes mellitus und Veränderungen des Ca-Spiegels im Blut;
• Kopfschmerzen, verminderte Libido, Schlaflosigkeit, Schwindel und Depressionen;
• Dyspnoe;
• Verschlechterung der Sehschärfe;
• Tachykardie oder Arrhythmie;
• erhöhter Blutdruck und Hitzewallungen;
• Durchfall, Mundtrockenheit, Erbrechen, Verstopfung und Übelkeit;
• erhöhte Werte der intrahepatischen Transaminasen;
• Urtikaria, Hyperhidrose, Alopezie, Nachtschweiß, Erythem und Juckreiz;
• Myalgie, Schwellungen oder Beschwerden in den Gelenken;
• Nykturie, Polakisurie, Harninkontinenz oder Harndrang und Nierenversagen;
• Hodenatrophie, Impotenz und Gynäkomastie;
• Symptome im Injektionsbereich, starke Müdigkeit, grippeähnliche Zustände, Fieber oder Schüttelfrost.

Wenn bei Ihnen während der Einnahme des Medikaments ungewöhnliche Nebenwirkungen auftreten, sollten Sie Ihren Arzt bezüglich einer möglichen Änderung Ihres Behandlungsschemas konsultieren.

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Überdosis

Bisher wurden keine Vergiftungsfälle mit Firmagon gemeldet.

Im Falle einer Vergiftung ist es notwendig, den Zustand des Opfers zu überwachen und gegebenenfalls symptomatische oder unterstützende Maßnahmen zu ergreifen.

Lagerbedingungen

Firmagon sollte bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.

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Haltbarkeit

Firmagon ist für einen Zeitraum von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum des therapeutischen Produkts zugelassen.

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Anwendung für Kinder

Das Medikament wird in der Pädiatrie nicht verwendet.

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Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Zoladex sowie Ichsbira und Zytiga.

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