Dostinex

Dostinex (Cabergolin) ist ein Arzneimittel, das den Wirkstoff Cabergolin enthält, ein Antiprolaktin. Es wird zur Behandlung verschiedener Erkrankungen eingesetzt, die mit Hyperprolaktinämie, also erhöhten Prolaktinspiegeln im Blut, einhergehen. Prolaktin ist ein Hormon, das an der Regulierung der Brustdrüse beteiligt ist und verschiedene Funktionen des Fortpflanzungssystems beeinflusst.

Dostinex wird häufig zur Behandlung von Hyperprolaktinämie bei Patienten mit Erkrankungen der Hypophyse wie Prolaktinomen (Prolaktin-sezernierenden Tumoren) und zur Verringerung der Prolaktinsekretion im Zusammenhang mit der Einnahme bestimmter Medikamente wie Antidepressiva eingesetzt.

Es wirkt, indem es die Prolaktinausschüttung aus der Hypophyse verringert, was zu einer Normalisierung des Prolaktinspiegels im Blut und einer Verbesserung der mit Hyperprolaktinämie verbundenen Symptome wie Unfruchtbarkeit, Menstruationsunregelmäßigkeiten und verminderter Libido führen kann.

Hinweise Dostinex

1. Prolaktinome: Dostinex wird zur Behandlung von Prolaktinomen angewendet, bei denen es sich um prolaktinsezernierende Tumoren der Hypophyse handelt. Dazu können Makroadenome (große Tumoren) oder Mikroadenome (kleine Tumoren) gehören, die zu Hyperprolaktinämie führen können.
2. Nicht-tumorbedingte Hyperprolaktinämie: Zusätzlich zu Prolaktinomen kann Dostinex auch zur Behandlung einer nicht-tumorbedingten Hyperprolaktinämie eingesetzt werden, bei der der Prolaktinspiegel erhöht ist, aber kein Tumor nachgewiesen werden kann.
3. Nephrotisches Syndrom: Dostinex kann manchmal zur Behandlung des nephrotischen Syndroms verschrieben werden, einer Erkrankung, die durch den Verlust von Proteinen im Urin gekennzeichnet ist, einschließlich des Verlusts von Proteinen im Urin, der mit hohen Prolaktinspiegeln einhergeht.

Freigabe Formular

Dostinex ist in Tablettenform erhältlich.

• Weiße, längliche Tabletten mit Bruchkerbe und der Prägung „P“ und „U“ auf der einen und „700“ auf der anderen Seite.
• Die Tabletten werden in Glasflaschen mit 2 oder 8 Tabletten geliefert.

Pharmakodynamik

1. Wirkmechanismus:

   • Cabergolin ist ein Dopamin-D2-Rezeptoragonist und hat eine direkte stimulierende Wirkung auf diese Rezeptoren.
   • In der Hypophyse unterdrückt Cabergolin die Freisetzung von Prolaktin, indem es Dopamin-D2-Rezeptoren blockiert, was zu einer Verringerung des Prolaktinspiegels im Blut führt.
   • Darüber hinaus hat Cabergolin eine hemmende Wirkung auf die Prolaktinsekretion in den Brustdrüsen, was ebenfalls zur Senkung des Prolaktinspiegels im Blut beiträgt.

2. Anwendung bei Hyperprolaktinämie:

   • Bei Patienten mit Hyperprolaktinämie senkt Cabergolin den Prolaktinspiegel und verbessert die Symptome der Hyperprolaktinämie wie Amenorrhoe, Galaktorrhoe und Unfruchtbarkeit.

3. Anwendung zur Unterdrückung der Laktation:

   • Nach der Geburt wird Cabergolin aufgrund seiner Fähigkeit, den Prolaktinspiegel zu senken, zur Unterdrückung der Milchproduktion eingesetzt.

4. Anwendung bei der Behandlung des Empty-Sella-Syndroms:

   • Beim Empty-Sella-Syndrom wird Cabergolin eingesetzt, um die Prolaktinproduktion zu verringern und die Größe von Prolaktinomen zu reduzieren.

5. Auswirkungen auf andere hormonelle Achsen:

   • Cabergolin kann auch andere hormonelle Achsen wie die gonadotrope Achse und die Freisetzung von Wachstumshormonen (GH) beeinflussen.

Pharmakokinetik

1. Resorption: Cabergolin wird nach oraler Gabe im Allgemeinen gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Maximale Blutkonzentrationen werden etwa 2–3 Stunden nach der Gabe erreicht.
2. Bioverfügbarkeit: Die Bioverfügbarkeit von Cabergolin beträgt aufgrund der hohen Erstpassage durch die Leber etwa 30–40 %.
3. Stoffwechsel: Cabergolin wird in der Leber hauptsächlich durch das Isoenzym CYP3A4 metabolisiert.
4. Eliminationshalbwertszeit: Die Eliminationshalbwertszeit von Cabergolin beträgt etwa 63–68 Stunden.
5. Ausscheidung: Cabergolin wird hauptsächlich über den Urin (teilweise unverändert und teilweise als Metaboliten) und in geringerem Maße über den Kot ausgeschieden.
6. Systemische Konzentration: Die Blutkonzentrationen von Cabergolin erreichen nach 4 Wochen regelmäßiger Verabreichung einen Steady State.
7. Auswirkungen von Nahrungsmitteln: Die Einnahme von Cabergolin zusammen mit Nahrungsmitteln kann die Absorptionsrate verlangsamen, beeinträchtigt die Gesamtbioverfügbarkeit jedoch normalerweise nicht signifikant.

Dosierung und Verabreichung

Gebrauchsanweisung:

• Die Tabletten sind zur oralen Einnahme bestimmt.
• Um das Risiko gastrointestinaler Nebenwirkungen zu verringern, sollte die Tablette zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Dosierung:

So unterdrücken Sie die Laktation nach der Geburt:

• Die empfohlene Dosis beträgt 1 mg (2 Tabletten zu 0,5 mg) einmalig.

So stoppen Sie eine bereits bestehende Laktation:

• Es wird empfohlen, 2 Tage lang alle 12 Stunden 0,25 mg (eine halbe Tablette) einzunehmen (Gesamtdosis – 1 mg).

Zur Behandlung von Hyperprolaktinämie:

• Die Anfangsdosis beträgt 0,5 mg pro Woche (0,25 mg zweimal pro Woche).
• Die Dosis kann in Abständen von mindestens 4 Wochen um 0,5 mg pro Woche erhöht werden, bis der optimale therapeutische Effekt erreicht ist.
• Die Höchstdosis sollte 4,5 mg pro Woche nicht überschreiten.

Besondere Anweisungen:

• Patienten, die Dostinex langfristig einnehmen, sollten sich regelmäßigen Kontrolluntersuchungen zur Überwachung ihrer Herzfunktion, einschließlich Echokardiographie, unterziehen.
• Die Behandlung mit Dostinex sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen.
• Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, verdoppeln Sie nicht die nächste Dosis. Nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein.

Verwenden Dostinex Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Dostinex während der Schwangerschaft erfordert Vorsicht und strenge ärztliche Überwachung. Der Hauptgrund für die Verschreibung von Dostinex ist Hyperprolaktinämie, die häufig Unfruchtbarkeit verursacht. Hier sind die wichtigsten Ergebnisse der Forschung:

1. Cabergolin-Studie zur Schwangerschaftssicherheit: Die Studie untersuchte die Auswirkungen von Cabergolin auf die Schwangerschaft und den Fötus bei Frauen, die während einer Cabergolin-Therapie schwanger wurden. Basierend auf Daten von 103 Schwangerschaften wurden keine signifikanten Komplikationen während der Schwangerschaft beobachtet. Es wurden einige Fälle von spontanen Fehlgeburten berichtet, und die Neugeborenen waren meist gesund und wiesen keine signifikanten Missbildungen auf (Stalldecker et al., 2010).
2. Keine direkten negativen Auswirkungen auf den Schwangerschaftsverlauf: Eine weitere Studie bestätigte, dass Cabergolin keinen direkten negativen Einfluss auf den Verlauf und Ausgang der Schwangerschaft bei Frauen hat, die das Medikament vor der Schwangerschaft und in den ersten 8 Schwangerschaftswochen in therapeutischen Dosen erhielten (Dzeranova et al., 2016).

Cabergolin kann während der Schwangerschaft unter strenger ärztlicher Aufsicht zur Behandlung von Hyperprolaktinämie angewendet werden. Die Anwendung sollte jedoch unter strenger fachärztlicher Aufsicht erfolgen und die potenziellen Risiken und Vorteile für die Patientin und den Fötus berücksichtigen.

Kontraindikationen

1. Allergie: Personen mit bekannter Überempfindlichkeit oder Allergie gegen Cabergolin oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels sollten die Anwendung vermeiden.
2. Schwangerschaft: Die Anwendung von Cabergolin während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, da die Sicherheit für den Fötus nicht nachgewiesen ist. Wenn Sie eine Schwangerschaft planen oder schwanger sind, sollten Sie die Risiken und Vorteile der Anwendung des Arzneimittels mit Ihrem Arzt besprechen.
3. Hypotonie: Cabergolin kann einen Blutdruckabfall verursachen, daher kann seine Anwendung bei Patienten mit niedrigem Blutdruck oder einem kürzlich aufgetretenen Herzinfarkt kontraindiziert sein.
4. Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Die Anwendung von Cabergolin kann bei Patienten mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Herzinsuffizienz oder Bluthochdruck kontraindiziert sein.
5. Herzklappenerkrankung: Bei Menschen mit Herzklappenerkrankungen kann die Anwendung von Cabergolin aufgrund seiner möglichen Auswirkungen auf die Herzklappenfunktion ebenfalls kontraindiziert sein.
6. Hyperprolaktinämische Tumoren: Bei Patienten mit hyperprolaktinämischen Tumoren wie Prolaktinom kann die Anwendung von Cabergolin ohne vorherige Rücksprache mit einem Arzt nicht ratsam sein.
7. Nierenfunktionsstörung: Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung sollten Cabergolin mit Vorsicht und unter ärztlicher Aufsicht anwenden.

Nebenwirkungen Dostinex

1. Schwindel oder Schläfrigkeit.
2. Kopfschmerzen.
3. Übelkeit, Erbrechen oder Bauchschmerzen.
4. Verstopfung oder Durchfall.
5. Müdigkeit oder Schwäche.
6. Schlaflosigkeit oder andere Schlafstörungen.
7. Nervosität oder Angst.
8. Psychische Veränderungen wie Depressionen oder Stimmungsschwankungen.
9. Sehstörungen oder Veränderungen der visuellen Wahrnehmung.
10. Brustschmerzen.
11. Schwellungen, insbesondere in den Beinen oder Waden.
12. Ungewöhnliche oder unerklärliche Gewichtsveränderungen.
13. Sexuelle Funktionsstörungen, einschließlich verminderter Libido oder Erektionsproblemen.
14. Allergische Reaktionen wie Juckreiz, Nesselsucht oder Schwellungen im Gesicht, an den Lippen oder der Zunge.

Überdosis

1. Hypotonie: Ein Abfall des Blutdrucks auf ein gefährliches Niveau, der zu Ohnmacht oder Kollaps führen kann.
2. Psychische Störungen: Schläfrigkeit, Schwindel, langsame Reaktionen, möglicherweise Tagesmüdigkeit und Depression.
3. Verdauungsstörungen: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, möglicherweise starke Bauchschmerzen.
4. Weitere Symptome: Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Appetitveränderungen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Auf Dopaminrezeptoren einwirkende Arzneimittel: Da Cabergolin ein Dopaminrezeptor-Agonist ist, kann es bei der Kombination mit anderen auf das Dopaminsystem einwirkenden Arzneimitteln (z. B. Dopaminantagonisten) zu Wechselwirkungen kommen und deren Wirksamkeit verändern.
2. Über CYP3A4 metabolisierte Arzneimittel: Cabergolin wird hauptsächlich über das CYP3A4-Isoenzym in der Leber metabolisiert. Daher können Arzneimittel, die CYP3A4 hemmen oder induzieren, die Cabergolin-Blutkonzentration verändern. Beispiele hierfür sind CYP3A4-Hemmer wie Ketoconazol, Clarithromycin und Ritonavir sowie Induktoren wie Carbamazepin, Phenytoin und Rifampicin.
3. Arzneimittel, die den Somatostatinspiegel erhöhen: Cabergolin kann Wechselwirkungen mit Arzneimitteln haben, die den Somatostatinspiegel im Körper erhöhen, wie z. B. Octreotid. Dies kann die Wirkungsweise von Cabergolin und anderen Arzneimitteln verändern.
4. Antihypertensiva: Cabergolin kann die blutdrucksenkende Wirkung von Antihypertensiva wie Alphablockern oder blutdrucksenkenden Medikamenten verstärken. Dies kann zu verstärkten Nebenwirkungen wie Schwindel oder orthostatischer Hypotonie führen.
5. Serotonin-steigernde Medikamente: Cabergolin kann Wechselwirkungen mit Medikamenten haben, die den Serotoninspiegel erhöhen, wie etwa selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs) oder Monoaminooxidasehemmer (MAOIs), was das Risiko eines Serotonin-Hyperstimulationssyndroms erhöhen kann.