Gleichberechtigt

Das Medikament Ekvoral gehört zur pharmakologischen Reihe der antineoplastischen immunmodulatorischen Medikamente. Der Hauptwirkstoff ist Cyclosporin, ein Polypeptid mit 11 Aminosäuren.

Hinweise Gleichberechtigt

Cyclosporin ist ein starkes Immunsuppressivum. Es wirkt sich positiv auf transplantierte Organe aus – insbesondere auf Haut, Herz, Lunge, Knochenmark und Nieren. Aus diesem Grund wird Ekvoral erfolgreich vor und nach Organtransplantationen eingesetzt, da das Medikament das Anwachsen des Transplantats verbessert und dessen Lebensdauer verlängert.

Zusätzlich zu chirurgischen Eingriffen wird Ekvoral verwendet:

• bei endogener Uveitis (mittelhintere Lokalisation sowie bei Morbus Behçet);
• beim nephrotischen Syndrom;
• in schweren Fällen von rheumatoider Arthritis;
• bei schweren Fällen von Schuppenflechte;
• bei schweren Fällen von Neurodermitis.

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Freigabe Formular

Ekvoral wird in Form von Weichkapseln mit unterschiedlichen Dosierungen hergestellt:

• je 25 mg – gelbliche Kapseln mit Gelatinehülle und öliger Flüssigkeit im Inneren;
• Je 50 mg – ockerfarbene Gelatinekapseln mit einer öligen Flüssigkeit im Inneren;
• Je 100 mg – bräunliche Kapseln mit öligem Inhalt.

Auf jeder Kapsel befindet sich eine Aufschrift mit der Dosierung des Arzneimittels sowie ein Logo – eine Sanduhr.

Ekvoral ist in Blisterpackungen mit 10 Kapseln erhältlich. Ein Karton enthält 5 Blisterpackungen.

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Pharmakodynamik

Der Wirkstoff von Ekvoral ist Cyclosporin, ein Polypeptid mit 11 Aminosäuren. Cyclosporin ist ein starkes Immunsuppressivum, das den Verlauf zellulärer Reaktionen, einschließlich Immunprozesse im Zusammenhang mit dem Transplantat, hemmt. Auf zellulärer Ebene hemmt Ekvoral die Bildung und Freisetzung von Lymphokinen, beispielsweise Interleukin-2, einem Wachstumsfaktor für T-Lymphozyten.

Der Wirkstoff von Ekvoral fixiert Lymphozyten in der Ruhephase G0 oder G1 des Zellzyklus und hemmt zudem die antigenabhängige Freisetzung von Lymphokinen durch stimulierte T-Lymphozyten. Verfügbare Informationen deuten darauf hin, dass das Medikament Lymphozyten reversibel und spezifisch beeinflussen kann. Es hat keine hemmende Wirkung auf die Hämatopoese (wie Zytostatika) und verändert die Funktionalität von Phagozyten nicht. Patienten, die mit Ekvoral behandelt werden, sind weniger anfällig für Infektionen als Patienten, die andere Immunsuppressiva einnehmen.

Eine positive Wirkung der Einnahme von Ekvoral wurde bei der Behandlung verschiedener Pathologien und Zustände festgestellt, die als Autoimmunerkrankungen gelten.

Ekvoral zeigt auch Wirksamkeit bei der Behandlung von steroidabhängigen Nephrosyndromen in der Pädiatrie.

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Pharmakokinetik

Nach der internen Anwendung von Ekvoral-Kapseln kann der maximale Wirkstoffgehalt im Blut 60–120 Minuten lang beobachtet werden. Die vollständige orale Bioverfügbarkeit beträgt 20 bis 50 %.

Bei Einnahme von Ekvoral vor dem Hintergrund einer speziellen fettarmen Diät wird eine Abnahme der AUC und der maximalen Konzentration um 13 bzw. 33 % beobachtet. Das Verhältnis zwischen empfohlener Dosierung und Exposition ist im Bereich der therapeutischen Dosis linear. Der Bereich der AUC- und maximalen Konzentrationswerte kann etwa 15 % betragen. Die medizinische Flüssigkeit in Form einer Lösung und elastischer Kapseln gelten als bioäquivalent.

Das Arzneimittel wird in einem durchschnittlichen Volumen von 3,5 l pro kg Körpergewicht verteilt. Etwa 40 % werden im Plasma, etwa 5–6 % in Lymphozyten, etwa 8–10 % in Granulozyten und etwa 50 % in Erythrozyten nachgewiesen. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 90 %.

Der Wirkstoff Ciclosporin wird zu etwa 15 Metaboliten verstoffwechselt. Diese Prozesse finden hauptsächlich in der Leber statt.

Der Arzneimittelbestandteil wird mit der Galle ausgeschieden und nur bis zu 6 % werden mit dem Urin ausgeschieden.

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Dosierung und Verabreichung

Das Therapieschema basierend auf der Einnahme von Ekvoral hängt von den Indikationen ab und wird vom Arzt individuell festgelegt. Die Auswahl der anfänglich wirksamen Dosis sowie deren Korrektur erfolgt unter Berücksichtigung der Dynamik der Gewebetransplantation oder Pathologie. Darüber hinaus ist auch die Konzentration des Wirkstoffs im Blutserum wichtig, die täglich bestimmt wird.

Ekvoral-Kapseln sind zur inneren Anwendung bestimmt. Die benötigte Dosis wird unzerkaut geschluckt und mit Flüssigkeit abgespült. Normalerweise wird die Tagesdosis des Arzneimittels auf zwei Dosen aufgeteilt.

Erwachsene Patienten erhalten vor der Knochenmarktransplantation intravenös Ekvoral in einer Menge von 3 bis 5 mg/kg Körpergewicht pro Tag. Danach erhalten sie die gleiche Dosierung für die nächsten 14 Tage und wechseln erst dann zur Erhaltungstherapie mit Ekvoral-Kapseln.

Bei Organtransplantationen wird eine einmalige Injektion von Ekvoral in einer Menge von 3–5 mg/kg Körpergewicht einige Stunden vor dem chirurgischen Eingriff verabreicht. Danach wird das Medikament 14 Tage lang täglich in der gleichen Dosierung verabreicht. Die Erhaltungsdosis des Arzneimittels beträgt 0,7–2 mg pro Tag.

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Verwenden Gleichberechtigt Sie während der Schwangerschaft

Es gibt keine umfassenden Studien zur Möglichkeit der Einnahme von Ekvoral während der Schwangerschaft und Stillzeit. Es wird angenommen, dass Frauen, die das Medikament eingenommen haben, ein erhöhtes Risiko für Frühgeburten haben.

Bei Einnahme des Arzneimittels durch stillende Frauen besteht das Risiko, dass beim gestillten Baby schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten.

Aus diesen Gründen wird eine Behandlung mit dem Arzneimittel während der aufgeführten Zeiträume nicht empfohlen. Eine Ausnahme bildet die Einnahme des Arzneimittels bei lebenswichtigen Indikationen.

Kontraindikationen

Ekvoral wird nicht verschrieben, wenn Sie zu Allergien gegen die Bestandteile des Arzneimittels neigen.

Verwenden Sie Ekvoral nicht in den folgenden Situationen:

• bei schwerer unkontrollierter arterieller Hypertonie;
• in der akuten Phase von Infektionskrankheiten;
• bei Vorhandensein bösartiger Neubildungen;
• bei anhaltenden Störungen der Nierenfunktion (Ausnahme: nephrotisches Syndrom).

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Nebenwirkungen Gleichberechtigt

Während der gesamten Behandlungsdauer mit Ekvoral können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Druckgefühl in der Magengegend, Appetitlosigkeit, manchmal Übelkeit und Erbrechen, Durchfall, Leberschmerzen, Schwellung der Zahnfleischschleimhaut;
• periodische Kopfschmerzen, Taubheitsgefühl und Krämpfe in den Gliedmaßen;
• erhöhter Blutdruck;
• Nierenfunktionsstörung;
• erhöhte Harnsäure- und Kaliumwerte im Blut;
• verstärkter Haarwuchs, vorübergehende Menstruationsunregelmäßigkeiten;
• Schwächegefühl und Muskelkrämpfe;
• leichte Anämie;
• Rötung der Augen, Verlust der Sehschärfe, allergische Reaktionen.

Wenn die Nebenwirkungen anhalten oder zunehmen, ist es sinnvoll, die Möglichkeit einer Reduzierung der Ekvoral-Dosis in Betracht zu ziehen.

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Überdosis

Es liegen nur wenige Daten zur Überdosierung von Ekvoral vor. Die interne Anwendung von bis zu 10 g des Arzneimittels kann zu geringfügigen klinischen Manifestationen führen – Erbrechen, Müdigkeit, Kopfschmerzen, erhöhte Herzfrequenz und manchmal Nierenfunktionsstörungen. Die versehentliche Einnahme großer Mengen des Arzneimittels durch Säuglinge führte jedoch zu schweren Vergiftungserscheinungen.

Bei Verdacht auf eine Überdosierung verschreibt der Arzt eine symptomatische Therapie und unterstützende Maßnahmen. Unmittelbar nach Einnahme einer großen Dosis des Arzneimittels sollte der Würgereflex ausgelöst und der Magen ausgespült werden.

Hämodialyse und Hämoperfusion gelten als unwirksam.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Kombination von Ekvoral und kaliumhaltigen Medikamenten erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

Die Kombination mit Aminoglykosiden, Ciprofloxacin, Trimethoprim und nichtsteroidalen Antirheumatika kann zu einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion und mit Colchicin oder Lovastatin zu verstärkten Muskelschmerzen führen.

Die Wirkung von Ekvoral kann durch folgende Substanzen verstärkt werden: Erythromycin, Ketoconazol, Verapamil, Doxycyclin, Antibabypillen, Methylprednisolon, Amiodaron, Fluconazol, Allopurinol usw.

Die Wirkung von Ekvoral wird abgeschwächt durch: Schlaftabletten, Carbamazepin, Rifampicin, Orlistat, Medikamente auf Johanniskrautbasis, Phenytoin, Sulfadimidin, Griseofulvin usw.

Die kombinierte Anwendung von Ekvoral und Prednisolon wird nicht empfohlen.

Darüber hinaus raten Ärzte von folgenden Kombinationen mit Ekvoral ab:

• Diuretika – können Nierenfunktionsstörungen verursachen;
• Doxorubicin – seine Toxizität nimmt zu;
• Methotrexat – erhöht das Risiko einer Nephrointoxikation und eines erhöhten Blutdrucks;
• Melphalan – erhöht das Risiko einer Niereninsuffizienz;
• Teniposid – seine Toxizität nimmt zu;
• Enalapril – mögliche Zunahme der Anzeichen eines Nierenversagens;
• Nifedipin – verstärkt die Gingivahyperplasie;
• Diclofenac – erhöht das Risiko einer vorübergehenden Nierenfunktionsstörung;
• ACE-Hemmer, Aminoglykoside, Cephalosporine, Ciprofloxacin, Trimethoprim, antivirale Mittel – erhöhen den Grad der Nephrotoxizität von Ekvoral;
• Cilastatin – kann Anzeichen einer Neurointoxikation verursachen;
• Immunsuppressiva – erhöhen das Risiko von Infektionen und Lymphoproliferationen.

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Lagerbedingungen

Ekvoral wird bei einer Temperatur von maximal +30 °C in der Originalverpackung außerhalb der Reichweite von Kindern gelagert. Das Arzneimittel darf nicht eingefroren werden, da es sonst seine medizinischen Eigenschaften verliert.

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Haltbarkeit

Equor ist bis zu 3 Jahre lagerfähig.

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