Eldepryl

Eldepryl ist ein Antiparkinson-Medikament, das zur Gruppe der MAOI Typ B gehört.

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Hinweise Eldepryl

Es wird zur Behandlung von Schüttellähmung oder symptomatischer Parkinson-Krankheit verwendet (als Monotherapie im Anfangsstadium der Entwicklung der Pathologie oder gleichzeitig mit Levodopa-Medikamenten sowie in Kombination mit Medikamenten, die die Aktivität der peripheren Decarboxylase verlangsamen, oder ohne diese).

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform zu je 100 Stück in einer Flasche abgegeben. Eine Packung enthält 1 Flasche.

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Pharmakodynamik

Selegilin ist ein selektives Medikament aus der Kategorie der MAO-B-Hemmer. Es hat außerdem die Fähigkeit, die Wiederaufnahme von Dopamin und seinen präsynaptischen Endigungen zu verlangsamen. Dieser Effekt verstärkt die dopaminerge Aktivität im Gehirn.

Selegilin verlängert und verstärkt die Wirkung von Levodopa, wodurch dessen Dosierung reduziert werden kann. In Kombination mit Levodopa-Medikamenten verlängert das Medikament die „On“-Phase und verkürzt die „Off“-Phase. Zudem verringert es die Schwere des Erschöpfungsphänomens nach der letzten Dosis.

Der Wirkstoff verstärkt nicht die blutdrucksteigernde Wirkung von Substanzen wie Tyramin – den sogenannten „Tyramineffekt“.

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Pharmakokinetik

Selegilin wird im Magen-Darm-Trakt schnell resorbiert. Spitzenwerte werden 30–45 Minuten nach oraler Einnahme beobachtet. Die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs ist gering. Durchschnittlich etwa 10 % der unveränderten Substanz gelangen in den großen systemischen Blutkreislauf (es gibt jedoch deutliche Unterschiede zwischen verschiedenen Patienten).

Selegilin ist ein lipophiles und leicht alkalisches Element, das leicht in Gewebe, einschließlich des Gehirns, eindringt. Die Verteilungsprozesse der Substanz im Körper erfolgen schnell, und das Verteilungsvolumen beträgt bei Einnahme von 10 mg des Arzneimittels etwa 500 Liter. Nach der Anwendung des Arzneimittels in medizinischen Dosen werden etwa 75-85 % seines Wirkstoffs mit Blutplasmaprotein synthetisiert.

Das Medikament unterliegt schnellen Stoffwechselprozessen, hauptsächlich in der Leber, und wandelt sich dabei in Desmethylselegilin sowie 1-Methamphetamin mit 1-Amphetamin um. Diese Stoffwechselprodukte erscheinen bei einmaliger und mehrfacher Verabreichung des Arzneimittels im Urin und Blutplasma.

Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt 1,5–3,5 Stunden. Die Gesamtclearance beträgt ca. 240 l/h. Die Stoffwechselprodukte des Arzneimittels werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden, etwa 15 % finden sich im Stuhl.

Aufgrund der Irreversibilität des MAO-B-verlangsamenden Prozesses ist die Wirkungsdauer des Arzneimittels unabhängig von der Ausscheidungsdauer der Substanz, sodass das Arzneimittel einmal täglich eingenommen werden kann.

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Dosierung und Verabreichung

Eldepril wird in Monotherapie in einem frühen Stadium der Pathologie oder in Kombination mit Levodopa-Medikamenten (zusammen mit peripheren Medikamenten, die die Aktivität der Decarboxylase verlangsamen, oder ohne diese) angewendet. Die Anfangsdosis für jedes Schema beträgt 5 mg - sie sollte morgens eingenommen werden. Es ist zulässig, die Tagesdosis des Arzneimittels auf 10 mg zu erhöhen (sie kann in zwei Dosen aufgeteilt werden oder die gesamte Dosis kann morgens eingenommen werden).

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Verwenden Eldepryl Sie während der Schwangerschaft

Da es nicht genügend Informationen zur Sicherheit der Einnahme von Eldepril während der Schwangerschaft oder Stillzeit gibt, ist die Verschreibung an diese Patientengruppen verboten.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorliegen einer Unverträglichkeit gegenüber Selegilin oder anderen zusätzlichen Bestandteilen des Arzneimittels;
• verschlimmertes Geschwür;
• Kombination mit SSRIs und SNRIs (Venlafaxin) sowie Sympathomimetika, trizyklischen Antidepressiva, Opioiden (wie Pethidin) und MAOIs (wie Linezolid).

Bei gleichzeitiger Einnahme mit Levodopa müssen auch dessen Kontraindikationen berücksichtigt werden.

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Nebenwirkungen Eldepryl

Die Einnahme des Medikaments kann verschiedene Nebenwirkungen hervorrufen:

• Psychische Störungen: Häufig treten Halluzinationen und Verwirrtheitsgefühle auf. Manchmal treten Stimmungsschwankungen auf. Die Impuls- und Zwangskontrolle kann beeinträchtigt sein (z. B. Hypersexualität).
• Probleme mit der Funktion des Nervensystems: Kopfschmerzen, Dyskinesien und Schwindel werden häufig beobachtet. Manchmal treten vorübergehende Schlafstörungen (wie Schlaflosigkeit) auf. Gelegentlich tritt ein Gefühl der Aufregung auf;
• Herzfunktionsstörung: Bradykardie tritt häufig auf. Manchmal wird eine supraventrikuläre Form der Tachykardie beobachtet. Gelegentlich treten Arrhythmien auf;
• Läsionen des Gefäßsystems: Gelegentlich kommt es zu einem orthostatischen Kollaps;
• Verdauungsstörungen: Übelkeit wird häufig beobachtet. Manchmal tritt Trockenheit der Mundschleimhaut auf;
• Symptome des hepatobiliären Systems: Die Aktivität der Leberenzyme nimmt häufig zu;
• Läsionen in der Unterhautschicht und der Hautoberfläche: gelegentlich tritt ein Ausschlag auf;
• Nieren- und Harnwegserkrankungen: Gelegentlich werden Harnwegserkrankungen beobachtet. Auch Harnverhalt ist möglich.

Bei der Anwendung von Eldepril können negative Symptome wie Zittern, Schwindel, Depressionen und Psychosen auftreten, außerdem Schmerzen im Rücken, Hals, Brustkorb und in den Gelenken sowie Erbrechen, Sehstörungen, Durchfall und Verstopfung.

Gleichzeitige Anwendung mit Levodopa.

Da das Arzneimittel die Eigenschaften von Levodopa verstärkt, können seine negativen Auswirkungen (einschließlich Hyperkinese, Unruhe, Angst- oder Verwirrtheitsgefühl, Arrhythmie mit atypischen Bewegungen sowie Dysphonie, orthostatischer Kollaps und Halluzinationen) durch eine komplexe Behandlung weiter verstärkt werden (es wird empfohlen, Levodopa zusammen mit einem Arzneimittel zu verschreiben, das die periphere Decarboxylase verlangsamt).

Sollten bei dieser Medikamentenkombination Levodopa-assoziierte Nebenwirkungen auftreten, sollte die Dosierung reduziert werden. Beispielsweise sollte bei Beginn der Anwendung von Selegilin die Levodopa-Dosis durchschnittlich um 30 % reduziert werden.

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Überdosis

Es gibt keine Hinweise auf klinisch signifikante Toxizität. Die Wirkung von Selegilin als selektiver MAO-B-Hemmer tritt bei Dosen auf, die zur Behandlung von Schüttellähmung erforderlich sind (5-10 mg/Tag).

Die Symptome einer Überdosierung können denen einer nichtselektiven MAOI-Intoxikation ähneln. Dazu gehören Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Hyperaktivität, Ruhelosigkeit und Agitation sowie Schwindel, Zittern, Halluzinationen, starke Muskelkrämpfe und Kopfschmerzen. Weitere Symptome sind Brustschmerzen, Gefäßkollaps, niedriger oder erhöhter Blutdruck, unregelmäßiger oder schneller Puls, Atemdepression, Fieber oder Koma, Atemstillstand, Krampfanfälle und Hyperhidrose. Vergiftungserscheinungen können innerhalb von 24 Stunden auftreten.

Für das Medikament gibt es kein Gegenmittel. Es werden symptomatische Maßnahmen ergriffen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Verbotene Medikamentenkombinationen.

Die Kombination mit Sympathomimetika kann zu einem starken Anstieg der Blutdruckwerte führen.

Die Anwendung mit Pethidin ist verboten, da zwischen diesen Arzneimitteln Wechselwirkungen auftreten können, die zum Tod führen können. Der Mechanismus dieser Kombination wurde jedoch noch nicht untersucht.

Es kann auch zu Wechselwirkungen zwischen Tramadol und dem Arzneimittel kommen.

Die kombinierte Anwendung mit Fluoxetin führt zu Hyperämie, Tremor, Krämpfen, Hyperthermie, Hyperhidrose, Ataxie und Verwirrtheits- oder Erregungsgefühlen. Schwindel, Halluzinationen, beschleunigter Puls, verminderter oder erhöhter Blutdruck, Koma und Delirium können ebenfalls auftreten. Da Fluoxetin mit seinen aktiven Stoffwechselprodukten eine lange Halbwertszeit hat, sollte zwischen dem Absetzen der Behandlung und dem Beginn der Behandlung mit Eldepryl ein Abstand von mindestens 5 Wochen eingehalten werden. Selegilin mit seinen Stoffwechselprodukten hat eine kurze Halbwertszeit, weshalb nach Absetzen der Behandlung mit Fluoxetin erst nach 14 Tagen begonnen werden kann.

Die Kombination mit Trizyklika führt zum Auftreten toxischer Symptome des Zentralnervensystems (Entwicklung von Zittern, Schwindel oder Krämpfen). Manchmal kann Hyperhidrose auftreten oder der Blutdruck ansteigen. Da der Entstehungsmechanismus solcher Symptome schlecht erforscht ist, können solche Medikamente nicht kombiniert werden.

Die gleichzeitige Einnahme mit MAO-Hemmern kann zu einem starken und starken Abfall oder Anstieg des Blutdrucks führen.

Nicht empfohlene Medikamentenkombinationen.

Die Kombination von Eldepryl mit kombinierten oralen Kontrazeptiva (einschließlich Ethinylestradiol mit Gestagen oder Ethinylestradiol mit Levonorgestrel) ist mit Vorsicht erforderlich, da diese Arzneimittel die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels erhöhen können.

Mit Lebensmitteln verwenden.

Selegilin ist ein spezifisches MAO-B-IM, das sich von Standard-MAO-IMs unterscheidet, die sowohl MAO-A- als auch MAO-B-Elemente hemmen.

Die Einnahme des Arzneimittels in empfohlenen Dosen nach Mahlzeiten mit niedrigem Tyraminspiegel führte nicht zur Entwicklung einer blutdrucksteigernden Wirkung („Tyramineffekt“). Dies ermöglicht die Einnahme des Arzneimittels ohne Einhaltung einer bestimmten Diät.

Bei der Kombination von Eldepryl mit Standard-MAO-Hemmern oder MAO-Hemmern der Klasse A ist jedoch eine strenge Diät erforderlich (Sie müssen den Verzehr von Nahrungsmitteln vermeiden, die große Mengen Tyramin enthalten – Produkte, die Hefe enthalten, sowie gereiften Käse).

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Lagerbedingungen

Eldepril sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Die Temperatur liegt im Bereich von 15-25°C.

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Haltbarkeit

Eldepryl kann ab dem Datum der Freigabe des Therapeutikums 3 Jahre lang verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es liegen keine Daten zur Anwendung des Arzneimittels bei Kindern vor, weshalb es dieser Patientengruppe nicht verschrieben werden kann.

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Analoga

Analoga des Medikaments sind Pronoran mit Cyclodol, Neomidantan, Madopar und Stalevo sowie zusätzlich Bromcriptin-kv, Parlodel, Pramipexol Orion und Azilect mit Yumex. Die Liste umfasst auch Vinpotropil, Bromergon und Pk-merz sowie zusätzlich Bromocriptin, Midantan und Amantadin.

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