Enap

Enap ist ein blutdrucksenkendes Medikament, das den Wirkstoff Enalapril enthält, der die Aktivität von ACE unterdrückt, was zu einer Verringerung der Produktion von Angiotensin-2 führt.

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Hinweise Enapa

Es wird unter folgenden Bedingungen verwendet:

• primäre Hypertonie;
• komplexe Therapie für CHF;
• Vorbeugung der Entwicklung einer schweren Herzinsuffizienz bei Personen, bei denen eine Funktionsstörung des linken Ventrikels ohne Symptome diagnostiziert wurde (komplexer Behandlungsverlauf);
• die Häufigkeit von Herzinfarkten zu verringern;
• um die Häufigkeit von Krankenhausaufenthalten bei Menschen mit instabiler Angina pectoris zu reduzieren.

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Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tabletten mit unterschiedlichen Wirkstoffmengen hergestellt – 2,5, 5 sowie 10 und 20 mg. Die Blisterpackung enthält 10 Tabletten. Die Packung enthält 2, 3 oder 6 Packungen.

Pharmakodynamik

Der Wirkstoff Enalapril ist ein Derivat von Aminosäuren (wie L-Prolin und L-Alanin). Nach oraler Gabe des Arzneimittels wird der Wirkstoff hydrolysiert und wandelt sich in Enalaprilat um, das die Wirkung von ACE hemmt. Die Aktivität des Wirkstoffs führt zu einer verminderten Produktion von Angiotensin-2 aus Angiotensin-1. Aufgrund der Abnahme seiner Plasmawerte kommt es zu einer Erhöhung der Plasmareninaktivität und einer Abnahme der Aldosteronproduktion.

Da ACE der Kininase-2 ähnlich ist, kann Enalapril die Prozesse der Bradykininzerstörung (ein Peptid mit vasopressorischen Eigenschaften) blockieren. Welches therapeutische Ergebnis dieser Effekt von Enalapril bewirkt, ist noch nicht endgültig geklärt.

Die blutdrucksenkende Wirkung der Komponente beruht auf der Unterdrückung der RAAS-Aktivität, die für die Regulierung der Blutdruckwerte äußerst wichtig ist. Bei Personen mit erhöhtem Blutdruck und niedrigem Reninspiegel wird jedoch auch die blutdrucksenkende Wirkung von Enalapril beobachtet.

Die Einnahme des Medikaments senkt den Blutdruck unabhängig von der Körperposition des Patienten. Es wird kein signifikanter Anstieg der Herzfrequenz festgestellt.

Ein symptomatischer orthostatischer Kollaps tritt nur gelegentlich auf. In manchen Fällen sind mehrere Behandlungswochen erforderlich, um eine signifikante Blutdrucksenkung zu erreichen. Ein abruptes Absetzen von Enap führte nicht zu einem Blutdruckanstieg.

Bei Personen mit primärer Hypertonie kommt es bei Blutdruckabfall zu einer Schwächung des peripheren Gefäßwiderstands und einem Anstieg des Herzzeitvolumens. Es ist jedoch keine spürbare Veränderung der Herzfrequenz zu verzeichnen. Die Durchblutung in den Nieren nimmt zu, die glomeruläre Filtrationsrate bleibt unverändert. Dieser Indikator steigt jedoch bei Personen mit niedriger Filtrationsrate an.

Bei Patienten mit Nephropathie, ob diabetisch oder nicht-diabetisch, führte Enalapril zu einer Verringerung der Proteinurie oder Albuminurie und einer Verringerung der renalen Ausscheidung von IgG.

Bei Patienten, die wegen CHF behandelt werden, kommt es im Stadium der Therapie mit CG und Diuretika und gleichzeitig mit der Einführung von Enalapril zu einer Abnahme des Herzzeitvolumens oder des Blutdrucks mit totalem peripheren Gefäßwiderstand sowie der Herzfrequenz (normalerweise ist dieser Indikator bei Patienten mit CHF erhöht).

Die Kapillarstauung in der Lunge nimmt ab. Die langfristige Einnahme des Medikaments erhöht die körperliche Belastungstoleranz und verringert die Schwere der Herzinsuffizienzsymptome. Bei Patienten mit mittelschwerer oder leichter Herzinsuffizienz verlangsamt das Medikament das Fortschreiten der Erkrankung und verringert die Entwicklung einer linksventrikulären Dilatation.

Bei Patienten mit Funktionsstörungen des linken Ventrikels verringert LS das Risiko der Entwicklung von Symptomen der häufigsten ischämischen Folgen (Verringerung der Anzahl von Herzinfarktfällen und der Anzahl von Krankenhausaufenthalten aufgrund von Angina pectoris).

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Pharmakokinetik

Eine ausgeprägte ACE-hemmende Wirkung tritt üblicherweise 2–4 Stunden nach oraler Einnahme des Arzneimittels ein. Die blutdrucksenkende Wirkung tritt häufig 60 Minuten nach oraler Einnahme ein, und Cmax-Werte werden nach 4–6 Stunden erreicht. Die Wirkungsdauer richtet sich nach der Größe der therapeutischen Portion. Bei Anwendung der vom Arzt empfohlenen Dosierungen bleibt die blutdrucksenkende und hämodynamische Wirkung mindestens 24 Stunden lang erhalten.

Der eingenommene Wirkstoff wird schnell resorbiert, die Resorptionsrate beträgt ca. 60 %. Die höchsten Blutspiegel werden 60 Minuten nach der Einnahme erreicht; die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorptionsrate nicht. Das Arzneimittel unterliegt einer aktiven Hydrolyse, wobei Enalaprilat entsteht, das die ACE-Aktivität hemmt. Die Cmax-Werte von Enalaprilat werden 3–4 Stunden nach oraler Einnahme gemessen. Nach wiederholter Gabe beträgt die Halbwertszeit von Enalapril 11 Stunden.

Die Substanz erfährt im Körper keine nennenswerte Umwandlung, mit Ausnahme der Umwandlung in Enalaprilat.

Die Ausscheidung erfolgt überwiegend über die Nieren. Im Urin finden sich 40 % Enalaprilat sowie 20 % unverändertes Enalapril.

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Dosierung und Verabreichung

Das Medikament sollte unabhängig von den Mahlzeiten oral eingenommen werden. Es ist notwendig, das Medikament zur gleichen Tageszeit mit etwas Flüssigkeit einzunehmen.

Um erhöhten Blutdruck zu senken, wird das Medikament zunächst in einer Dosis von 5–20 mg einmal täglich verschrieben (eine genauere Dosierung richtet sich nach der Schwere der Erkrankung). Bei leichter Hypertonie sollten 5 oder 10 mg der Substanz pro Tag eingenommen werden.

Bei Personen mit deutlich erhöhter RAAS-Aktivität kann der Blutdruck stark sinken. In solchen Fällen ist die Anwendung kleiner Arzneimitteldosen – 5 mg pro Tag – erforderlich. Die Therapie erfolgt unter ärztlicher Aufsicht.

Vor der Anwendung von Enap ist zu beachten, dass bei einer vorherigen Therapie mit Diuretika (in hohen Dosen) bereits zu Beginn der Behandlung eine Dehydration auftreten und die Wahrscheinlichkeit eines Blutdruckabfalls steigen kann. In diesem Fall sollten maximal 5 mg des Arzneimittels pro Tag eingenommen werden. Die Einnahme von Diuretika sollte 2–34 Tage vor Beginn der Behandlung abgesetzt werden. Während der Therapie ist eine Überwachung der Nierenfunktion und eine Bestimmung des Kaliumspiegels im Blut erforderlich.

Die Erhaltungsdosis beträgt 20 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 40 mg erhöht werden. Die Dosierung wird in der Regel individuell festgelegt.

Bei der Behandlung von CHF oder linksventrikulärer Dysfunktion ist zunächst eine Dosis von 2,5 mg des Arzneimittels pro Tag erforderlich. Bei der Behandlung von CHF wird manchmal eine kombinierte Anwendung mit CG, Diuretika und β-Blockern verschrieben.

Nach Korrektur der erhöhten Blutdruckwerte kann die Dosis schrittweise in 3-4-tägigen Abständen um 2,5–5 mg erhöht werden, bis die Erhaltungsdosis von 20 mg pro Tag erreicht ist. Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 40 mg.

Da die Therapie den Blutdruck deutlich senken und Nierenversagen verursachen kann, müssen Nierenfunktion und Blutdruckwerte während des Behandlungszyklus engmaschig überwacht werden. Sollte der Blutdruck nach der ersten Dosis stark sinken, ist ein Absetzen des Arzneimittels nicht erforderlich.

Menschen mit Nierenerkrankungen sollten die Abstände zwischen den Einnahmen des Arzneimittels verlängern oder die Dosierung verringern.

Ältere Patienten sollten eine Anfangsdosis von 1,25 mg einnehmen, da bei ihnen die Ausscheidung von Enalapril langsamer erfolgt.

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Verwenden Enapa Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung von Enap während der Schwangerschaft ist verboten, da die Möglichkeit teratogener Wirkungen besteht. Wenn eine Schwangerschaft diagnostiziert wird, muss die Einnahme des Arzneimittels sofort abgebrochen werden.

Bei der Anwendung von ACE-Hemmern bei Schwangeren ist regelmäßig eine Ultraschalluntersuchung zur Beurteilung der Fruchtwasserparameter erforderlich. Zusätzlich wird eine Ultraschalluntersuchung der Nieren und Schädelknochen des Fötus durchgeführt.

Der Wirkstoff Enap geht in die Muttermilch über, daher sollte während der Behandlungszeit abgestillt werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorliegen einer Unverträglichkeit des Patienten gegenüber dem Bestandteil Enalapril sowie anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Anamnese eines Quincke-Ödems, das während der Therapie mit ACE-Hemmern auftrat;
• Quincke-Ödem idiopathischer oder erblicher Natur;
• Porphyrie;
• Anwendung in Kombination mit Aliskiren bei Menschen mit Nierenerkrankungen oder Diabetes mellitus;
• Glucose-Galactose-Malabsorption, Hypolaktasie und Laktasemangel (da das Arzneimittel Laktose enthält).

Das Medikament sollte in folgenden Fällen mit Vorsicht angewendet werden:

• Stenose der Arterien in den Nieren;
• Hyperkaliämie;
• Personen, die sich einer Nierentransplantation unterzogen haben;
• Conn-Syndrom;
• verringerte BCC-Werte;
• obstruktive Kardiomyopathie vom hypertrophen Typ;
• Stenose der Aorten- oder Mitralklappe;
• Diabetes mellitus;
• Herzkrankheit;
• allgemeine Bindegewebsläsionen;
• Unterdrückung hämatopoetischer Prozesse;
• zerebrovaskuläre Pathologien;
• Nierenversagen.

Vorsicht ist auch bei der Anwendung durch Personen geboten, die eine salzarme Diät einhalten, sowie bei Personen, die Immunsuppressiva oder Diuretika einnehmen und sich einer Hämodialyse unterziehen.

Personen über 65 Jahre sollten vor der Einnahme dieses Medikaments einen Arzt konsultieren.

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Nebenwirkungen Enapa

Während der Therapie können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Störungen der Hämatopoese: Thrombozytopenie, Neutro- oder Panzytopenie, Anämie, außerdem Agranulozytose, Lymphadenopathie, Autoimmunerkrankungen, erniedrigte Hämoglobin- und Hämatokritwerte und Unterdrückung der Hämatopoese;
• Stoffwechselstörungen: Hypoglykämie;
• Probleme mit der Funktion des Nervensystems: Kopfschmerzen, Parästhesien, Schwindel, Depression, Schlaflosigkeit, Bewusstseinsstörungen, ein Gefühl starker Erregbarkeit oder Schläfrigkeit und Schlafstörungen;
• Läsionen, die die Funktion des Herz-Kreislauf-Systems beeinträchtigen: starker Blutdruckabfall, Schwindel, Angina pectoris, Brustschmerzen, Herzrhythmusstörungen, Herzinfarkt oder Schlaganfall, Herzklopfen und Raynaud-Krankheit;
• Anzeichen im Zusammenhang mit den Sinnen: Tinnitus, Geschmacksveränderungen und verschwommenes Sehen;
• Verdauungsstörungen: Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung, Erbrechen, Blähungen, Durchfall, Darmverschluss sowie Dyspepsie, Pankreatitis, Mundtrockenheit und Anorexie. Darüber hinaus Stomatitis, Magengeschwür, Glossitis, Leberfunktionsstörungen und Gallensekretion sowie Aphthen, Lebernekrose, Hepatitis und Cholestase;
• Atemwegsprobleme: Halsschmerzen, Atemnot, Husten, Heiserkeit, Bronchialkrämpfe, Rhinorrhoe, laufende Nase, eosinophile Pneumonie und Alveolitis allergischen Ursprungs;
• epidermale Läsionen: Quincke-Ödem, Juckreiz, Unverträglichkeitssymptome, Hautausschläge, Hyperhidrose, Urtikaria, Erythrodermie sowie Alopezie, Erythema multiforme, Pemphigus, TEN und exfoliative Dermatitis;
• Erkrankungen des Urogenitalsystems: Proteinurie, Oligurie, Nierenversagen, Gynäkomastie, Nierenfunktionsstörung und Impotenz;
• Funktionsstörungen des Bewegungsapparates: Muskelkrämpfe;
• Befunde aus Labortests: Hyponatriämie oder Hyperkaliämie, erhöhte Serumkreatininwerte, Harnstoffwerte im Blut, Leberenzymeaktivität und Bilirubinwerte im Blut;
• Weitere Symptome: Myalgie, Parhon-Syndrom, Leukozytose, Fieber, Vaskulitis, zusätzlich Myositis, Serositis, erhöhte BSG, Arthritis und Anzeichen von Lichtempfindlichkeit.

Überdosis

Im Falle einer Intoxikation kommt es nach etwa 6 Stunden zu einem starken Abfall der Blutdruckwerte. Kollaps und Störungen der EBV-Werte sind möglich, ebenso wie Nierenversagen, Hyperventilation, Krämpfe, Bradykardie mit starkem Herzschlag, Tachykardie und Schwindel.

Im Falle einer Überdosierung muss das Opfer horizontal gelagert werden, sodass sich der Kopf auf Körperhöhe befindet. Bei leichter Vergiftung wird eine Magenspülung durchgeführt und dem Patienten Aktivkohle verabreicht. Bei schweren Erkrankungen wird 0,9%ige NaCl-Lösung intravenös verabreicht. Zusätzlich können Katecholamine oder Plasmaersatzpräparate intravenös verabreicht werden.

Die Ausscheidung von Enalaprilat kann durch Hämodialyse mit einer Rate von 62 ml/Minute erfolgen.

Menschen mit Bradykardie erhalten einen Herzschrittmacher. Im Falle einer Vergiftung sollten die Serumelektrolytwerte und der Kreatininspiegel engmaschig überwacht werden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei einer doppelten Blockade der RAAS-Aktivität (bei der Kombination von ACE-Hemmern mit Angiotensin-2-terminalen Antagonisten oder Aliskiren) steigt die Wahrscheinlichkeit eines Blutdruckabfalls. Wenn eine solche Arzneimittelkombination erforderlich ist, müssen die EBV-Werte, die Nierenfunktion und die Blutdruckindikatoren genau überwacht werden.

Bei Menschen mit Nierenerkrankungen oder Diabetikern sollte das Medikament nicht mit Aliskiren kombiniert werden.

ACE-Hemmer reduzieren den Kaliumverlust unter dem Einfluss von Diuretika. Die Anwendung von Enalapril zusammen mit kaliumhaltigen Ersatzstoffen oder kaliumsparenden Diuretika kann zur Entwicklung einer Hyperkaliämie führen. Bei dieser Kombination ist eine Überwachung der Serumkaliumwerte erforderlich.

Nach einer vorherigen Behandlung mit Diuretika kann das zirkulierende Blutvolumen abnehmen und das Risiko eines Blutdruckabfalls kann bei der Anwendung von Enalapril steigen. Dieser Effekt kann durch Absetzen der Diuretika, Erhöhung der täglichen Salz- und Wassermenge und Reduzierung der Enalapril-Dosis verringert werden.

Die Kombination von Enap mit Methyldopa, Nitroglycerin, α- und β-Adrenozeptorblockern, Ganglienblockern, CCBs oder anderen Nitraten kann den Blutdruck zusätzlich senken.

Die Anwendung mit Lithiumpräparaten führt zu einem vorübergehenden Anstieg des Lithiumspiegels sowie zu einer Lithiumvergiftung. Die Gabe von Thiaziddiuretika kann den Serumlithiumspiegel erhöhen. Solche Kombinationen sollten vermieden werden. Ist eine solche Kombination erforderlich, ist eine engmaschige Überwachung des Serumlithiumspiegels wichtig.

Die gleichzeitige Gabe von Arzneimitteln mit bestimmten Anästhetika, Antipsychotika oder trizyklischen Antidepressiva kann den Blutdruck zusätzlich senken.

Die kombinierte Anwendung mit NSAIDs kann die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels verringern. Eine Schwächung der Nierenfunktion ist möglich (insbesondere bei Menschen mit Nierenerkrankungen). Ein solcher Effekt ist behandelbar.

Die kombinierte Anwendung mit Insulin und Antidiabetika kann die antidiabetische Wirkung verstärken und die Wahrscheinlichkeit einer Hypoglykämie erhöhen.

Die blutdrucksenkenden Eigenschaften von Enap werden durch die Verwendung von Ethylalkohol verstärkt.

Sympathomimetika verringern die blutdrucksenkende Wirkung von ACE-Hemmern.

Enalapril schwächt die Wirkung von Medikamenten mit dem Wirkstoff Theophyllin ab.

Die gleichzeitige Gabe von Zytostatika, Immunsuppressiva oder Allopurinol erhöht das Leukopenierisiko. Bei Menschen mit Nierenfunktionsstörungen erhöht die gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern und Allopurinol die Wahrscheinlichkeit einer Allergie.

Cyclosporin erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.

Die Bioverfügbarkeit von ACE-Hemmern ist bei gleichzeitiger Gabe von Antazida verringert.

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Lagerbedingungen

Enap sollte an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Enap kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Das Medikament wird nicht in der Pädiatrie (unter 18 Jahren) angewendet.

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Analoga

Analoga des therapeutischen Elements sind die Medikamente Renipril, Enap R, Ednit und Bagopril mit Invoril sowie Berlipril, Enalapril mit Vazolapril usw.

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Bewertungen

Enap erhält überwiegend positive Bewertungen von Ärzten. Es wird angenommen, dass sich die Lebensqualität des Patienten bei richtiger Anwendung des Medikaments deutlich verbessert. Es ist jedoch zu beachten, dass das Medikament häufig Nebenwirkungen verursacht. Patienten berichten häufig von der Entwicklung eines trockenen Hustens usw. Es ist wichtig zu beachten, dass Sie bei einer Verschlechterung Ihres Zustands sofort einen Arzt aufsuchen sollten, um die Dosis des Medikaments zu ändern oder ein anderes Medikament zu verschreiben.