Enapril

Enapril weist eine blutdrucksenkende Wirkung auf.

Hinweise Enapril

Es wird zur Senkung von Bluthochdruck eingesetzt.

[ 1 ], [ 2 ]

Freigabe Formular

Die Freisetzung der therapeutischen Substanz erfolgt in Tablettenform, in einer Menge von 20 Stück in einer Schachtel.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Pharmakodynamik

Das komplexe blutdrucksenkende Medikament enthält zwei Wirkstoffe, die den Blutdruck senken – Enalapril und Hydrochlorothiazid.

Enalapril ist ein hochspezifischer Kompetitor-Antagonist (hemmt die Aktivität) der ACE-Komponente. Seine Wirkung verhindert die Umwandlung von Angiotensin-1 in Angiotensin-2, was zu einer signifikanten vasokonstriktorischen Wirkung mit anschließendem Blutdruckanstieg beiträgt.

Gleichzeitig reduziert Enalapril die Menge des produzierten Aldosterons, wodurch dessen Blutwerte und der Angiotensin-2-Index sinken. Dieser Effekt führt zu einer Senkung des Blutdrucks, des systemischen Widerstands peripherer Gefäße, des Drucks im kleinen Blutfluss und im rechten Vorhof und verstärkt zusätzlich das Herzzeitvolumen.

Die Wirkung von Enalapril führt zu einer allmählichen Senkung des systolischen und diastolischen Drucks, einer Verringerung der linksventrikulären Hypertrophie und einer Stabilisierung des koronaren Blutflusses.

Hydrochlorothiazid ist ein Diuretikum, das die Rückresorption von ionisiertem Natrium und Chlorid im proximalen Tubulus verringert. Es hemmt außerdem die Rückresorption von Kalium und Bikarbonat.

Die harntreibende Wirkung entwickelt sich bei Alkalose und Azidose und lässt bei längerer Einnahme der Substanz nach.

Durch die Kombination der beiden oben genannten Komponenten in einem Arzneimittel wird dessen blutdrucksenkende Wirkung erhöht und gleichzeitig die Gewebeschwellung sowie die Belastung des Herzmuskels verringert.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Pharmakokinetik

Enalapril wird im Magen-Darm-Trakt gut resorbiert (ca. 60 %). Es unterliegt einer intrahepatischen Hydrolyse, bei der Enalaprilat, ein aktives Stoffwechselprodukt, freigesetzt wird. Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt 40 %. Der Plasma-Cmax-Spiegel des Wirkstoffs wird nach 1 Stunde und der seines aktiven Stoffwechselprodukts nach 3-4 Stunden gemessen.

Die Proteinsynthese von Enalaprilat im Plasma beträgt weniger als 50 %. Ein Drittel der verabreichten Menge wird über den Darm (27 % als Enalaprilat-Komponente und weitere 6 % als Enalapril) und die Nieren (18 % als Enalaprilat und 61 % als Enalapril) ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Enalaprilat beträgt 11 Stunden, die renale Clearance liegt bei 150 ± 44 ml/min.

Die schnelle Resorption von Hydrochlorothiazid führt nach 1–2 Stunden zur Entwicklung einer harntreibenden Wirkung. Der Wirkstoff passiert die Plazenta und gelangt in die Muttermilch. Die Ausscheidung erfolgt recht schnell; etwa 95 % der Substanz werden mit dem Urin ausgeschieden.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel sollte einmal täglich oral eingenommen werden. Die Tabletten werden zu einer für den Patienten passenden Tageszeit unabhängig von der Nahrungsaufnahme eingenommen. Die Dauer der Therapie mit dem Arzneimittel und die Größe der Tagesportionen werden unter Berücksichtigung des Schweregrads der sich entwickelnden Erkrankung gewählt.

Um erhöhten Blutdruck zu senken, sollten Sie normalerweise mit der Einnahme von 1 Tablette pro Tag beginnen. Anschließend kann die Dosierung je nach Krankheitsbild auf 2-4 Tabletten erhöht werden. In diesem Fall wird die maximale Tagesdosis individuell für den Patienten unter Berücksichtigung des allgemeinen Gesundheitszustands, des Schweregrads der Hypertonie und des Vorhandenseins von Begleiterkrankungen ausgewählt. Darüber hinaus ist es notwendig, die Nierenfunktion und den Serumkaliumspiegel zu überwachen.

Bei Nierenerkrankungen werden die Dosierungen unter Berücksichtigung der CC-Werte ausgewählt. Wenn dieser Wert 30 ml/Minute überschreitet, muss die Anfangsdosis halbiert (auf eine halbe Tablette) und dann schrittweise erhöht werden, wobei die Nierenfunktion überwacht wird, bis das optimale Ergebnis erreicht ist.

[ 21 ], [ 22 ]

Verwenden Enapril Sie während der Schwangerschaft

Das Medikament sollte während der Schwangerschaft oder Stillzeit nicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Angioödem in der Vorgeschichte;
• schwere Unverträglichkeit gegenüber Hydrochlorothiazid, Enalapril oder zusätzlichen Bestandteilen des Arzneimittels;
• schwere Lebererkrankung;
• schwere Form der Gicht;
• schwere Nierenerkrankungen (einschließlich Anurie, diabetischer Nephropathie und akutem Nierenversagen);
• Diabetes mellitus mit schweren Symptomen;
• Stenose der Nierenarterien oder der Aorta;
• obstruktive Kardiomyopathie hypertropher Natur.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Nebenwirkungen Enapril

Die Einnahme des Arzneimittels kann zur Entwicklung von Nebenwirkungen führen:

• Schwindel oder Kopfschmerzen;
• starke Übelkeit (die zu Erbrechen führen kann, aber nicht muss);
• trockener Husten;
• Trockenheit der Mundschleimhaut;
• Probleme mit der Leberfunktion (erhöhte Serumtransaminasewerte), begleitet von Anzeichen einer sekundären Cholestase;
• Muskelschwäche, Hyponatriämie oder Hypokaliämie (bei langfristiger Einnahme des Arzneimittels);
• erhöhte Harnstoff- und Kreatininwerte sowie die Entwicklung einer Proteinurie (bei Nierenerkrankungen).

[ 20 ]

Überdosis

Typischerweise geht eine Intoxikation mit dem Arzneimittel mit einem Abfall der Blutdruckwerte einher, der sich in Übelkeit, einem allgemeinen Schwächegefühl, Blässe, Schwindel, Hyperhidrose, Störungen des EBV-Spiegels und Kopfschmerzen äußert.

Bei Auftreten der ersten zuverlässigen Vergiftungssymptome ist eine Magenspülung und die Verabreichung von Adsorbentien erforderlich. Der Verletzte muss horizontal liegen und den Kopf senken. Um die Blutvolumenindikatoren zu korrigieren, ist später die intravenöse Gabe von 9%iger NaCl (über eine Pipette) und gegebenenfalls Angiotensin-2 erforderlich.

Es ist notwendig, alle Maßnahmen unter gleichzeitiger Überwachung der Vitalwerte des Allgemeinzustandes des Patienten sowie der Serum-Harnstoff- und Kaliumwerte mit Kreatinin durchzuführen.

Bei Hypokaliämie sollten KCl-Lösung und Kaliumaspartat (maximal 2 g pro Tag) eingesetzt werden. Bei hypochlorämischer Alkalose sollte NaCl eingesetzt werden. In extrem schweren Fällen wird eine Hämodialyse durchgeführt.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die kombinierte Anwendung von blutdrucksenkenden Medikamenten, Ethanol, Barbituraten sowie Betäubungsmitteln und Phenothiazinderivaten führt zu einer Erhöhung der blutdrucksenkenden Wirkung, weshalb eine ständige Überwachung der Blutdruckwerte und in einigen Fällen eine Reduzierung der Enapril-Dosis erforderlich ist.

Die kombinierte Anwendung des Arzneimittels mit NSAIDs oder NaCl führt zu einer Abschwächung seiner blutdrucksenkenden Eigenschaften.

Die gleichzeitige Gabe von GCS führt zu einem Ungleichgewicht der Elektrolytparameter (kann zu Hypokaliämie führen). Die Kombination mit nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien verstärkt deren Wirkung. Die Kombination mit blutdrucksteigernden Aminen reduziert die blutdrucksteigernden Symptome.

Die gleichzeitige Einnahme des Arzneimittels mit Fingerhut verstärkt dessen Wirkung.

Aufgrund der negativen Auswirkungen von Hydrochlorothiazid auf die Lithiumausscheidungsprozesse muss die Möglichkeit einer kombinierten Anwendung ausgeschlossen werden, da es infolgedessen zu einer Lithiumvergiftung kommen kann.

Die Kombination des Arzneimittels mit kaliumsparenden Mitteln (Spironolacton und Amilorid mit Triamteren) kann den Kaliumspiegel im Plasma erhöhen.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Lagerbedingungen

Enapril muss bei Temperaturen im Bereich von 15–25 °C gelagert werden.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Haltbarkeit

Enapril kann innerhalb eines Zeitraums von 36 Monaten ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

[ 38 ], [ 39 ]

Anwendung für Kinder

Die Anwendung von Enapril in der Pädiatrie (unter 12 Jahren) ist verboten.

[ 40 ], [ 41 ]

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind die Medikamente Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril und Enzix mit Ampril und Ramipril, und zusätzlich Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel und Quinard mit Lisinopril usw.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Bewertungen

Enapril erhält zahlreiche Bewertungen, da dieses Medikament in Apotheken nur selten verkauft wird. Aufgrund der Eigenschaften der Wirkstoffe des Arzneimittels weist es eine gute therapeutische Wirksamkeit auf und wirkt sich positiv auf die Blutdruckwerte aus.