Epilepsie

Epileptal ist eine Untergruppe von Medikamenten zur Epilepsietherapie. Der Wirkstoff ist Lamotrigin.

Der Wirkstoff Lamotrigin hat eine ausgeprägte krampflösende Wirkung. Es kann nicht nur als Monotherapie, sondern auch in Kombination mit anderen Antikonvulsiva eingesetzt werden. Das Medikament blockiert die übermäßige Freisetzung von Neurotransmittern, hauptsächlich Glutaminsäure, die ein Schlüsselelement bei der Entstehung epileptischer Anfälle ist. [ 1 ]

Hinweise Epilepsie

Es wird zur Therapie in folgenden Fällen eingesetzt:

• als Monotherapie bei Epilepsie;
• zusätzliche Behandlung von Epilepsie – zum Beispiel tonisch-klonische, generalisierte oder partielle Anfälle sowie durch LGS verursachte Anfälle;
• Monotherapie bei typischen Formen leichter Epilepsie;
• bei Erwachsenen bei bipolaren Störungen.

Darüber hinaus wird es verschrieben, um die Entwicklung emotionaler Störungen (Manie, Depression, Hypomanie, gemischte Zustände) bei Menschen mit bipolaren Störungen zu verhindern.

Freigabe Formular

Die therapeutische Substanz wird in Form von Tabletten von 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 Stück pro Blisterpackung hergestellt.

Pharmakodynamik

Lamotrigin blockiert die Aktivität potenzialabhängiger Na2-Kanäle in den präsynaptischen Nervenwänden. Die Nervenwände befinden sich in einem Stadium, in dem eine langsame Inaktivierung stattfindet.

Darüber hinaus übersteigt die volumetrische Freisetzung von Glutaminsäure die normalen Werte. [ 2 ]

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme wird das Arzneimittel im Magen-Darm-Trakt mit hoher Geschwindigkeit vollständig resorbiert. Der Plasma-Cmax-Spiegel wird nach etwa 2,5 Stunden gemessen. Die Dauer seiner Erreichung kann sich nach dem Essen verlängern (der Absorptionsgrad ändert sich nicht). Bei Verwendung von bis zu 0,45 g der Substanz bleiben die pharmakokinetischen Eigenschaften linear.

Die Proteinsynthese beträgt etwa 55 %. Das Verteilungsvolumen liegt zwischen 0,92 und 1,22 l/kg. [ 3 ]

Intrahepatische Stoffwechselprozesse erfolgen mit Hilfe des Enzyms Glucuronyltransferase unter Bildung von N-Glucuronid. Bei Erwachsenen liegen die durchschnittlichen Clearance-Werte bei 39 ± 14 ml pro Minute. Die Substanz wird in einer Konzentration von 40–60 % der Plasmawerte in die Muttermilch ausgeschieden.

Die Halbwertszeit beträgt unabhängig von der Dosis 29 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form von Glucuroniden; ein Teil der Substanz wird unverändert im Urin ausgeschieden (<10 %). Weitere 2 % werden über den Kot ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Epileptaltabletten sollten mit klarem Wasser eingenommen werden. Die Portionsgröße wird vom behandelnden Arzt unter Berücksichtigung des Krankheitsverlaufs ausgewählt und angepasst. Der Arzt bestimmt auch die Behandlungsform – Mono- oder Kombinationstherapie. Die Tablette kann bei Bedarf in Hälften geteilt werden.

Jugendlichen über 12 Jahren und Erwachsenen wird häufig eine Dosis von 25 mg verschrieben, die einmal täglich über einen Zeitraum von 14 Tagen eingenommen wird. Anschließend wird die Dosis auf 50 mg erhöht und für weitere 14 Tage eingenommen. Anschließend wird die Dosis in 1-2-wöchigen Abständen erhöht, bis die gewünschte medizinische Wirkung erreicht ist. Die durchschnittliche Erhaltungsdosis beträgt 0,1-0,2 g pro Tag (eingenommen in 1-2 Anwendungen). Pro Tag sind nicht mehr als 0,5 g des Arzneimittels erlaubt.

Für ein Kind im Alter von 2–12 Jahren wird die Dosis im Verhältnis 0,3 mg/kg pro Tag gewählt. Die Dosierung wird in 2-wöchigen Abständen verdoppelt. Die Dosis wird um 0,6 mg/kg erhöht. Die Einnahme sollte in 1–2 Anwendungen erfolgen. Die Erhaltungsdosis liegt zwischen 1–15 mg/kg pro Tag. Die Dosis kann bei Bedarf erhöht werden.

Bei einer Kombinationsbehandlung wird die Anfangsdosis der Monotherapie verwendet, jedoch in den ersten zwei Wochen jeden zweiten Tag. Anschließend wird die Anwendung wie bei der Monotherapie fortgesetzt – tägliche Einnahme von 25 mg. Die Dosis sollte in zweiwöchigen Abständen um 25 mg erhöht werden, bis eine Erhaltungsdosis von 0,1–0,2 g pro Tag erreicht ist, die in 1–2 Dosen eingenommen wird.

Bei der Anwendung anderer Antiepileptika oder anderer Arzneimittel, die die Lamotriginsekretion induzieren, kann die Dosis auf 50 mg pro Tag erhöht werden; bei einer schrittweisen Erhöhung kann die Dosierung maximal 0,7 g pro Tag erreichen.

Bei Patienten, die Oxcarbazepin (ohne weitere Inhibitoren oder Induktoren der Lamotrigin-Glucuronidierung) anwenden, beträgt die Anfangsdosis 25 mg einmal täglich für 14 Tage; danach 50 mg einmal täglich für die nächsten zwei Wochen. Die Dosis wird dann in 1- bis 2-wöchigen Abständen um maximal 0,05 bis 0,1 g pro Tag erhöht, bis die optimale medizinische Wirkung erreicht ist. Die Standard-Erhaltungsdosis beträgt 0,1 bis 0,2 g pro Tag in 1- bis 2-maliger Gabe.

• Anwendung für Kinder

Das Arzneimittel kann von Personen über 2 Jahren angewendet werden.

Verwenden Epilepsie Sie während der Schwangerschaft

Epileptal wird während der Schwangerschaft nicht verschrieben.

Wenn die Anwendung des Arzneimittels während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen während der Behandlungsdauer unterbrochen werden.

Kontraindikationen

Kontraindiziert bei schwerer Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels.

Nebenwirkungen Epilepsie

Hauptnebenwirkungen:

• epidermale Ausschläge, TEN, SSD;
• hämatologische Erkrankungen, einschließlich Thrombozyto-, Leuko-, Panzyto- oder Neutropenie, Agranulozytose und Anämie (auch aplastisch);
• Lymphadenopathie, Fieber, Leberfunktionsstörung, Veränderungen des Blutbildes, Gesichtsschwellung, DIC-Syndrom und Multiorganversagen;
• Reizbarkeit, Verwirrung, Aggression, Halluzinationen und Tics;
• Schwindel, Ataxie, Gleichgewichtsverlust, Zittern, Cephalgie, Bewegungsstörungen, Schlaflosigkeit, Nystagmus, Choreoathetose, Angst, erhöhte Anfallshäufigkeit, extrapyramidale Zeichen und Verschlimmerung einer Schüttellähmung;
• „Schleier“ über den Augen, Diplopie, Bindehautentzündung;
• Durchfall, Übelkeit und Erbrechen;
• Leberversagen;
• Arthralgie, Müdigkeit, Rückenschmerzen.

Überdosis

Im Falle einer Vergiftung können Nystagmus, Ataxie, Koma und Bewusstseinsstörungen auftreten.

Es ist notwendig, eine Magenspülung durchzuführen, Sorbentien zu verschreiben, den Zustand des Patienten zu überwachen und gegebenenfalls standardmäßige symptomatische Verfahren durchzuführen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Valproinsäuresubstanzen verringern die Geschwindigkeit der Stoffwechselprozesse von Epileptal und erhöhen seine Halbwertszeit auf 45–55 Stunden bei Kindern und 70 Stunden bei Erwachsenen.

Carbamazepin, Primidon, Phenytoin, Phenobarbital und Paracetamol erhöhen die Geschwindigkeit des Arzneimittelstoffwechsels und verkürzen so die Halbwertszeit um die Hälfte.

Die gleichzeitige Anwendung mit Carbamazepin erhöht die Häufigkeit bestimmter Nebenwirkungen (Ataxie, verschwommenes Sehen, Schwindel, Übelkeit, Diplopie). Diese verschwinden, wenn die Carbamazepin-Dosis reduziert wird.

Lagerbedingungen

Epileptal sollte an einem für Kinder unzugänglichen und feuchtigkeitsgeschützten Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte nicht über 25 °C liegen.

Haltbarkeit

Epileptal kann innerhalb von 36 Monaten ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Analoga

Analoga des Arzneimittels sind Lamictal mit Lamotrin sowie Latrigil mit Lamitril.