Flagyl

Flagyl enthält den Wirkstoff Metronidazol; das Medikament gehört zur Untergruppe der Nitro-5-Imidazole und wirkt therapeutisch durch den biochemischen Abbau der 5-Nitrogruppe der Metronidazole mittels Transportproteinen von Protozoen und anaeroben Zellen.

Nach der Wiederherstellung unterdrückt die angegebene Gruppe durch Interaktion mit der DNA der mikrobiellen Zellen die Bindung von Nukleinsäuren und verursacht so die Lyse der pathogenen Bakterienzelle. [ 1 ]

2-Oxymetronidazol (die wichtigste Stoffwechseleinheit von Metronidazol) hat auch antiprotozoische und antimikrobielle Wirkungen.[ 2 ]

Hinweise Flagyl

Es wird (in Tablettenform) bei folgenden Erkrankungen angewendet:

• Protozoeninfektionen (einschließlich der extraintestinalen Form der Amöbenruhr (auch Amöbenleberabszess) und ihrer intestinalen Form, Balantidiasis, Giardiasis, Vaginitis oder Urethritis durch Trichomonaden, epidermale Leishmaniose und Trichomoniasis);
• Läsionen im Zusammenhang mit dem Einfluss von Bakteroiden (dazu gehören Infektionen der Knochen und Gelenke oder des zentralen Nervensystems ( Meningitis oder Hirnabszess), bakterielle Endokarditis, Lungenempyem oder -abszess, Lungenentzündung und Sepsis);
• Infektionen durch Clostridien-, Peptostreptokokken- und Peptokokkenstämme (einschließlich Infektionen der Beckenorgane (Abszesse in den Eileitern und Eierstöcken, Endometritis und Infektionen des Scheidengewölbes) und intraperitoneale Läsionen (Peritonitis oder Leberabszess));
• Gastritis oder Geschwüre im Zwölffingerdarm, die mit dem Einfluss von Helicobacter pylori verbunden sind (Kombinationsbehandlung);
• pseudomembranöse Kolitis (im Zusammenhang mit der Einnahme von Antibiotika);
• Vorbeugung von Komplikationen in der postoperativen Phase (dies betrifft insbesondere Operationen im Dickdarmbereich, Blinddarmentfernung, pararektale Eingriffe und gynäkologische Eingriffe).

Zäpfchen werden in folgenden Fällen verschrieben:

• lokale Behandlung von Vaginitis (dazu gehören Trichomonaden und unspezifische Formen);
• Vorbeugung der Entstehung anaerober Infektionen, die bei Operationen am Bauchfell und an den Beckenorganen auftreten können.

Freigabe Formular

Das Medikament ist in Form von Tabletten zur oralen Einnahme (20 Stück) und Vaginalzäpfchen (10 Stück) erhältlich.

Pharmakodynamik

Die antiprotozoische und antimikrobielle Wirkung von Metronidazol entfaltet sich gegenüber den meisten pathogenen Bakterien, darunter: Trichomonas, Peptostreptokokken mit dysenterischen Amöben, Peptokokken, Fusobakterien mit intestinalen Lamblien und Clostridien, darüber hinaus anaerobe bakterioide Stämme obligat sporenbildender und nicht sporenbildender Typen sowie einzelne eubakterielle Stämme.

Resistenzen gegen Metronidazol finden sich bei fakultativen und aeroben Stämmen anaerober Bakterien. [ 3 ]

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Metronidazol im Magen-Darm-Trakt nahezu vollständig und schnell resorbiert (ca. 80 % innerhalb einer Stunde). Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption des Arzneimittels nicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt 100 %. Nach oraler Gabe von 0,5 g Metronidazol beträgt der Plasmaspiegel nach einer Stunde 10 µg/ml und nach drei Stunden 13,5 µg/ml.

Die Halbwertszeit beträgt 8–10 Stunden. Die Synthese mit Serumprotein beträgt nicht mehr als 10–20 % der verabreichten Dosis.

Metronidazol gelangt schnell in Gewebeflüssigkeiten (einschließlich Nieren, Leber, Galle, Lunge, Haut, Vaginalsekret, Speichel, Zerebrospinalflüssigkeit und Samenflüssigkeit) und in die Muttermilch und passiert auch die Plazenta.

Etwa 30–60 % des Arzneimittels unterliegen im Verlauf von Stoffwechselprozessen Veränderungen durch Hydroxylierung, Oxidation und Glucuronidierung.

40–70 % des Metronidazols werden über die Nieren ausgeschieden (35 % bleiben unverändert).

Bei Nierenerkrankungen kann die wiederholte Anwendung von Metronidazol zu einer Anreicherung im Serum führen.

Bei vaginaler Verabreichung des Arzneimittels in einer Dosis von 0,5 g beträgt die systemische Absorption etwa 20 %; die intraplasmatischen Werte liegen bei etwa 12 %, verglichen mit der gleichen oral eingenommenen Einzeldosis.

Weniger als 20 % des Arzneimittels unterliegen einer Proteinsynthese. Die Halbwertszeit beträgt bei systemischer Anwendung und gesunder Leberfunktion 8-10 Stunden.

Dosierung und Verabreichung

Schemata zur Verwendung von Tablets.

Die Tabletten werden oral eingenommen.

Bei Amöbiasis sollten Erwachsene täglich 1,5 g des Arzneimittels einnehmen (auf 3 Dosen aufteilen). Die Therapie dauert 7 Tage.

Bei einer Giardiasis sollten Kinder im Alter von 6–10 Jahren täglich 375 mg der Substanz einnehmen, Kinder im Alter von 10–15 Jahren 0,5 g und Erwachsene 0,75–1 g. Die Behandlung dauert 5 Tage.

Bei Trichomoniasis (Urethritis oder Vaginitis bei Frauen und Urethritis bei Männern) ist eine Einzeldosis von 2 g oder eine Kur mit einer Tagesdosis von 0,5 g (aufgeteilt auf 2 Dosen) und einer Therapiedauer von 10 Tagen erforderlich.

Bei unspezifischer Vaginitis werden 0,5 g Flagyl pro Tag (aufgeteilt auf 2 Dosen) angewendet; die Therapie dauert 1 Woche.

Zur Behandlung anaerober Infektionen ist die Einnahme von 1–1,5 g des Arzneimittels pro Tag erforderlich.

Bei schwerer Nierenfunktionsstörung (CC-Spiegel unter 10 ml pro Minute) ist eine Reduzierung der Tagesdosis um die Hälfte erforderlich.

Schemata zur Verwendung von Zäpfchen.

Zäpfchen dürfen nur von erwachsenen Frauen verwendet werden. Das Zäpfchen muss tief in die Vagina eingeführt werden.

Bei Trichomonadenkolpitis wird täglich ein Zäpfchen (0,5 g) in Kombination mit Flagyl-Tabletten eingenommen. Die Therapie dauert 10 Tage.

Bei unspezifischer Vaginitis 2-mal täglich 1 Zäpfchen (1 g pro Dosis) verwenden. Die Behandlung dauert 1 Woche. Bei Bedarf kann das Arzneimittel auch oral eingenommen werden.

Es ist zwingend erforderlich, beim Sexualpartner der Frau die gleiche Therapie durchzuführen, unabhängig davon, ob er sichtbare Krankheitszeichen aufweist.

Flagyl kann maximal 10 Tage lang angewendet werden; die Kur kann maximal 2-3 Mal pro Jahr wiederholt werden.

• Anwendung für Kinder

Die Anwendung von Tabletten ist bei Personen unter 6 Jahren und von Zäpfchen bei Patienten unter 18 Jahren verboten.

Verwenden Flagyl Sie während der Schwangerschaft

Flagyl sollte während der Stillzeit oder Schwangerschaft nicht verschrieben werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen für Zäpfchen und Tabletten gehören:

• organische Läsionen des Zentralnervensystems;
• Blutkrankheiten (einschließlich Leukopenie in der Vorgeschichte);
• persönliche Unverträglichkeit gegenüber Imidazol;
• Leberversagen (bei Verwendung hoher Dosen).

Nebenwirkungen Flagyl

Nebenwirkungen bei Zäpfchen und Tabletten:

• Leuko- oder Neutropenie;
• Mundtrockenheit, Glossitis, Erbrechen oder Übelkeit, metallischer Geschmack und Appetitlosigkeit sowie Durchfall oder Verstopfung, Stomatitis, Anorexie und Oberbauchschmerzen;
• Polyurie, Blasenentzündung, Dysurie, Harninkontinenz, rötlich-braune Verfärbung des Urins;
• Fieber, Koordinationsstörungen, Kopfschmerzen, Halluzinationen, Schwindel, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit, Krämpfe, Schwäche und Polyneuropathie (insbesondere nach längerer Anwendung) sowie Ataxie, starke Erregbarkeit, Depression und Reizbarkeit;
• epidermale Ausschläge oder Hyperämie, Urtikaria;
• verstopfte Nase, Candidose, Pankreatitis, Abflachung der T-Welle bei EKG-Messungen und Arthralgie.
• Negative Auswirkungen von Kerzen:
• Brennen oder Reizung im Penisbereich des Sexualpartners des Patienten;
• erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens;
• Vulvitis;
• Brennen in der Scheide;
• vaginale Candidose (entwickelt sich nach Absetzen der Behandlung).

Überdosis

Eine Metronidazol-Vergiftung verursacht Erbrechen oder Übelkeit und Ataxie sowie Polyneuropathie und Krämpfe; symptomatische Maßnahmen sind erforderlich.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei gleichzeitiger Anwendung mit ethanolhaltigen Arzneimitteln entwickelt sich eine Unverträglichkeit gegenüber diesen.

Die Kombination von Metronidazol und Disulfiram kann die Entwicklung verschiedener neurologischer Symptome hervorrufen, weshalb es notwendig ist, diese Medikamente im Abstand von mindestens zwei Wochen einzunehmen.

Die Kombination mit indirekten Antikoagulanzien verstärkt deren Aktivität, was zu einem Anstieg des PT-Spiegels führt.

Die gleichzeitige Verabreichung mit Cyclosporin- oder Lithiumpräparaten kann zu einem Anstieg der Plasmawerte dieser Arzneimittel führen.

Cimetidin kann die Stoffwechselumwandlungen von Metronidazol hemmen, wodurch dessen Serumspiegel ansteigen und das Risiko für die Entwicklung negativer Symptome steigen kann.

Die Kombination mit Arzneimitteln, die mikrosomale Leberenzyme stimulieren (Phenobarbital oder Phenytoin), kann die Ausscheidung von Metronidazol erhöhen, was zu einer Verringerung des Plasmaspiegels führt.

Flagyl verringert die Clearance-Raten von 5-Fluorouracil und erhöht den Serumspiegel von Busulfan, was die Toxizität dieser Arzneimittel erhöht.

Die Kombination von Metronidazol mit nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien (Vecuroniumbromid) ist verboten.

Lagerbedingungen

Flagyl muss bei Temperaturen von nicht mehr als 25 °C gelagert werden.

Haltbarkeit

Flagyl-Tabletten können innerhalb eines Zeitraums von 5 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden, die Haltbarkeit von Zäpfchen beträgt 4 Jahre.

Analoga

Die Analoga des Medikaments sind Ginofort, Zalain und Atrican mit Tinidazol sowie zusätzlich Ginalgin, Livarol und Nitasol, Candid und Ketoconazol mit Neo-Penotran. Ebenfalls auf der Liste stehen Clotrimazol, Candibene, Funginal und Mikogal.

Bewertungen

Flagyl erhält recht gemischte Kritiken. Einige Kommentare weisen auf die hohe therapeutische Wirksamkeit des Medikaments hin, es gibt aber auch Berichte, in denen Patienten über die häufige Entwicklung starker Nebenwirkungen bei der Anwendung berichten.

Es ist zu beachten, dass die Anwendung von Metronidazol häufig verschiedene, manchmal schwere negative Symptome hervorruft (Schwäche, Fieber, Schwindel, Oberbauchschmerzen, Erbrechen oder Übelkeit, Urtikaria usw.). Aufgrund der hohen Wirksamkeit der Behandlung und der geringen Kosten des Arzneimittels hindern sie es jedoch nicht daran, ein recht beliebtes Therapiemittel zu bleiben.