Iressa

Iressa hat eine Antitumorwirkung und unterdrückt die Aktivität der Tyrosinkinase - den Enden eines Faktors, der das Wachstum der Epidermis stimuliert, der in den meisten Neoplasien vorkommt. Die Wirkung des Arzneimittels zielt darauf ab, die Wachstumsrate eines Neoplasmas zu reduzieren, die Bildung und Ausbreitung von Metastasen zu verhindern und zusätzlich die Angiogeneserate zu reduzieren und die Apoptoserate des gebildeten Tumors zu erhöhen.

Durch die Verhinderung des Wachstums von Neoplasmen verstärkt das Medikament auch die Wirksamkeit von Hormon-, Strahlen- und Chemotherapiesubstanzen. [1]

Hinweise Iressa

Es wird verwendet, um die Entwicklungsrate von nicht-kleinzelligen Tumoren bösartiger Natur in den Bronchien und der Lunge sowie von metastasierenden Formen des Lungenkarzinoms zu reduzieren .

Das Medikament ist wirksam bei der Behandlung onkologischer Pathologien und der Resistenz von krankheitserregenden Zellen in Bezug auf die Wirkung der Chemotherapie unter Verwendung von Platinsubstanzen.

Freigabe Formular

Die Freisetzung eines Therapeutikums erfolgt in Tabletten mit einem Volumen von 0,25 g, jeweils 10 Stück in einer Zellpackung; In der Packung befinden sich 3 solcher Packungen.

Pharmakokinetik

Absorption.

Nach oraler Verabreichung ist die Resorption eher langsam. Plasma-Cmax-Werte werden über einen Zeitraum von 3-7 Stunden notiert. [2]

Indikatoren für die absolute Bioverfügbarkeit liegen im Durchschnitt bei 59 %. Das Essen von Nahrungsmitteln verändert die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht. Bei einem Magen-pH-Wert von mehr als 5 nahm die Bioverfügbarkeit von Gefitinib um 47 % ab.

Vertriebsprozesse.

Die kontinuierliche Einnahme des Arzneimittels einmal täglich bewirkt eine Konzentrationserhöhung um das 2-8-fache (im Vergleich zur einmaligen Einnahme). Der Css-Spiegel wird nach dem Verzehr von 7-10 Portionen notiert.

Die Vd-Werte von Gefitinib nach Erreichen von Css betragen 1400 Liter - dies deutet darauf hin, dass Iressa weitgehend im Gewebe verteilt ist.

Die Proteinsynthese (mit α1-Glykoprotein und Serumalbumin) beträgt ca. 90 %.

Austauschprozesse.

Gefitinib ist an oxidativen Stoffwechselprozessen unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms beteiligt.

Die Stoffwechselprozesse von Gefitinib werden auf 3 Arten realisiert: Stoffwechsel, der die N-Propylmorpholin-Untergruppe beeinflusst, Demethylierung des Chinazolin-Teils der Methoxyl-Untergruppe und die oxidative Form der Dephosphorylierung der halogenierten Phenylgruppe.

Das wichtigste im menschlichen Blutplasma nachgewiesene Abbauprodukt ist O-Desmethylgefitinib. Es hat im Vergleich zu Gefitinib (14-fach) eine weniger ausgeprägte Aktivität im Vergleich zu dem durch den epidermalen Wachstumsfaktor stimulierten Zellwachstum, weshalb es unwahrscheinlich ist, dass es einen signifikanten Einfluss auf die klinische Wirkung von Gefitinib hat.

Ausscheidung.

Systemische Indikatoren für die intraplasmatische Clearance von Gefitinib liegen bei etwa 0,5 Liter pro Minute. Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt 41 Stunden. Der größte Teil des Arzneimittels wird mit den Fäzes ausgeschieden. Die Ausscheidung im Urin beträgt weniger als 4% der akzeptierten Dosis.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel wird oral eingenommen. Die Tabletten müssen gleichzeitig eingenommen werden, unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

Das Medikament wird einmal täglich in 1 Tablette (0,25 g) eingenommen. Wenn Sie die nächste Bewerbung überspringen, sollten Sie diese mindestens 12 Stunden vor der nächsten abschließen. Sie können nicht 2 Tabletten gleichzeitig in 1 Dosis verwenden.

Wenn der Patient nicht in der Lage ist, eine ganze Tablette selbst zu schlucken, kann sie in stillem Wasser (0,1 l) aufgelöst werden, das er trinkt (oder durch einen Schlauch eingibt). Um die volle Wirkung zu erzielen, muss das Glas nach dem Entleeren gewaschen, mit Wasser aufgefüllt und dem Patienten zu trinken gegeben werden.

Personen mit schwerem Durchfall, interstitieller Pneumonie, Allergiesymptomen und anderen Begleitsymptomen während der Therapie können eine Medikamentenpause einlegen (nicht länger als 14 Tage). Weiterhin wird die Therapie in einem Standardmodus durchgeführt.

• Bewerbung für Kinder

Die Verschreibung von Medikamenten in der Pädiatrie ist verboten.

Verwenden Iressa Sie während der Schwangerschaft

Sie können Iressa weder während der Schwangerschaft noch während der Stillzeit anwenden.

Kontraindikationen

Es ist kontraindiziert, das Arzneimittel zu verwenden, wenn Sie allergisch gegen die Bestandteile sind, aus denen es besteht.

Bei solchen Begleiterkrankungen ist Vorsicht geboten: Pneumokoniose, idiopathische Form der Lungenfibrose, erhöhte Leberenzym- und Bilirubinspiegel sowie eine erbliche Form der Hypolaktasie. Wenn der Patient eine arzneimittelinduzierte, interstitielle oder postbestrahlte Lungenentzündung hat, sollte die Therapie unter Aufsicht durchgeführt werden.

Nebenwirkungen Iressa

Häufig verursacht die Einnahme eines Medikaments solche Nebenwirkungen: Dehydration, Stomatitis, Durchfall, trockene Schleimhäute und Epidermis sowie Juckreiz und Hautausschläge (Akne oder Pusteln). Darüber hinaus gibt es Übelkeit, Asthenie, Anorexie, Erbrechen mit Blutungsneigung (aus der Nase oder Hämaturie), Konjunktivitis, Xerophthalmie, Blepharitis, erhöhte AST-Aktivität mit ALT, interstitielle Pneumonie (wenn Sie die Zunahme der Manifestationen ignorieren, ist der Tod möglich), Hyperthermie und Formveränderung der Nägel. Iressa beeinflusst einige Tests: Der Proteinspiegel im Urin sowie der Kreatinin- und Bilirubinspiegel im Blut steigen.

Gelegentlich treten bei der Einnahme von Medikamenten Pankreatitis, TEN, Hepatitis, Hypokoagulation, Urtikaria, Quincke-Ödem, MEE oder eine bösartige Form des exsudativen Erythems, behandelbare Erosion der Hornhaut, Wimpernwachstumsstörung, epidermale Vaskulitis und Leberversagen auf.

Überdosis

Bei einer Überdosierung werden schwere Verdauungsstörungen, Hautausschläge und eine Zunahme der Nebenwirkungen beobachtet.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Einnahme des Medikaments zusammen mit Induktoren der CYP3A4-Isoenzymproduktion (Rifampicin, Carbamazepin, Barbiturate und Phenytoin mit Johanniskraut-Tinktur) schwächt die medizinische Wirkung von Gefitinib deutlich ab.

Die Wirkung von Iressa wird um 80 % verstärkt, wenn es mit Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms (z. B. Itraconazol) verabreicht wird.

Die Wahrscheinlichkeit einer Neutropenie steigt in Kombination mit Vinorelbin.

Bei einem Anstieg des Magen-pH-Wertes unter dem Einfluss bestimmter Medikamente wird die Aktivität des Medikaments um 45-50% geschwächt.

Die Anwendung in Kombination mit Antikoagulanzien erhöht die Wahrscheinlichkeit von Blutungen. Es ist notwendig, diese Medikamente zu kombinieren, um die Blutgerinnungsraten zu kontrollieren.

Lagerbedingungen

Iressa sollte bei Temperaturen von nicht mehr als 30 ° C aufbewahrt werden.

Haltbarkeit

Iressa kann innerhalb von 4 Jahren ab Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.