Lamitril

Lamitril ist ein Antiepileptikum, das häufig eingesetzt wird, wenn andere Medikamente zur Behandlung verschiedener Anfallsarten versagt haben.

Hinweise Lamitril

Zu den Indikationen gehören: generalisierte und fokale tonisch-klonische Anfälle (hauptsächlich angewendet bei Resistenzen gegen andere Antiepileptika).

[ 1 ]

Freigabe Formular

Es ist in Form von Tabletten zu 25 mg (30 Tabletten in einer Flasche) oder 100 und 150 mg (60 Tabletten in einer Flasche) erhältlich.

Pharmakodynamik

Lamotrigin blockiert potenzialabhängige Natriumkanäle in präsynaptischen Nervenzellmembranen. Dies geschieht durch eine langsame Deaktivierung und Unterdrückung der übermäßigen Glutamatfreisetzung (diese Aminosäure ist einer der Hauptfaktoren, die die Entstehung epileptischer Anfälle provozieren).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel recht schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht nach 2,5 Stunden die maximale Konzentration im Blutplasma.

Der Wirkstoff wird aktiv metabolisiert, das Hauptzerfallsprodukt ist N-Glucuronid. Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt 29 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich in Form von Metaboliten, ein Teil wird unverändert (hauptsächlich mit dem Urin) ausgeschieden. Die Halbwertszeit bei Kindern ist kürzer als bei erwachsenen Patienten.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Dosierung und Verabreichung

Die anfängliche Einzeldosis zur oralen Verabreichung (für Kinder ab 12 Jahren und Erwachsene) beträgt 25–50 mg. Zur Erhaltungstherapie – 100–200 mg pro Tag. In seltenen Fällen ist es notwendig, Dosen von 500–700 mg pro Tag zu verschreiben.

Die Anfangsdosis für Kinder im Alter von 2–12 Jahren beträgt 0,2–2 mg/kg pro Tag und für die Erhaltungstherapie 1–15 mg/kg pro Tag. Kinder im Alter von 2–12 Jahren dürfen nicht mehr als 200–400 mg pro Tag einnehmen (die genaue Dosierung hängt vom verwendeten Behandlungsschema ab).

Die Häufigkeit der Anwendung sowie die Intervalle zwischen den Dosen im Falle einer Dosiserhöhung hängen vom verwendeten Behandlungsschema sowie vom Ansprechen des Patienten auf die Therapie ab.

[ 17 ], [ 18 ]

Verwenden Lamitril Sie während der Schwangerschaft

Es wird nicht empfohlen, Lamitril während der Schwangerschaft zu verschreiben. Die Anwendung ist nur dann zulässig, wenn der mögliche Nutzen für die Frau die Möglichkeit negativer Folgen für den Fötus übersteigt. Auch während der Stillzeit sollte das Medikament mit Vorsicht angewendet werden.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• schwere Leberfunktionsstörung;
• individuelle Unverträglichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels;
• Kinder unter 2 Jahren sowie ältere Menschen.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Nebenwirkungen Lamitril

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• ZNS-Organe: Schwindel mit Kopfschmerzen, Schlafstörungen oder im Gegenteil ein Gefühl von Schläfrigkeit, Müdigkeit, Verwirrtheit und auch Aggressivität;
• Organe des Verdauungssystems: Leberfunktionsstörung und Übelkeit;
• Organe des hämatopoetischen Systems: Leukopenie oder Thrombozytopenie;
• Allergie: Hautausschläge (meist masernartig), Quincke-Ödem, malignes exsudatives Erythem, Lyell-Syndrom und zusätzlich Lymphadenopathie.

[ 16 ]

Überdosis

Eine Überdosierung von Lamotrigin führt zu Schwindel, Ataxie und Nystagmus sowie zu Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, einer Erweiterung des QRS-Intervalls im EKG, Erbrechen und Koma. In einigen Fällen führte dies zum Tod.

Die Therapie umfasst Magenspülung und Aktivkohle. Darüber hinaus ist ein Krankenhausaufenthalt des Patienten zur symptomatischen und unterstützenden Therapie obligatorisch.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Valproate (einschließlich Valproinsäure) sind kompetitive Blocker von Leberenzymen und unterdrücken zusätzlich den Prozess der Glucuronidierung des Wirkstoffs. Infolgedessen verringert sich die Stoffwechselrate und die durchschnittliche Halbwertszeit von Lamotrigin erhöht sich (bis zu 70 Stunden).

Antikonvulsiva, die metabolisierende Leberenzyme induzieren (einschließlich Carbamazepin mit Phenytoin sowie Primidon mit Phenobarbital usw.), sowie Paracetamol erhöhen die Stoffwechselrate und Glucuronidierung des Wirkstoffs. In Kombination mit ihnen reduziert sich die durchschnittliche Halbwertszeit von Lamotrigin um etwa das Zweifache (auf 14 Stunden).

Die kombinierte Anwendung von Carbamazepin mit Lamotrigin führt häufig zu negativen Manifestationen des Zentralnervensystems (Schwindel, Ataxie, Übelkeit sowie Sehverlust und Diplopie). Diese Symptome verschwinden bald nach einer Dosisreduktion von Carbamazepin. Ein ähnlicher Effekt tritt auf, wenn Oxcarbazepin zusammen mit Lamotrigin einem gesunden Menschen verschrieben wird (ohne die Auswirkungen der Dosisreduktion zu untersuchen).

Orale Kontrazeptiva mit Ethinylestradiol (30 µg) und Levonorgestrel (150 µg) verdoppeln die Clearance von Lamotrigin etwa, wodurch die Spitzenkonzentration und die AUC um 39 bzw. 52 Prozent sinken. Während der Woche ohne Einnahme von oralen Kontrazeptiva steigt die Lamotriginkonzentration im Serum an und ist zum Zeitpunkt der Einnahme einer neuen Dosis etwa doppelt so hoch wie während der Behandlung.

Rifampicin erhöht die Clearance-Rate von Lamotrigin und verkürzt auch dessen Halbwertszeit (stimuliert die Aktivität von Leberenzymen, die am Glucuronidierungsprozess beteiligt sind).

[ 22 ], [ 23 ]

Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss an einem vor Sonnenlicht geschützten und für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturbedingungen – nicht mehr als 25 °C.

[ 24 ], [ 25 ]

Haltbarkeit

Die Anwendung von Lamitril ist ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels 5 Jahre lang zulässig.

[ 26 ]