Makrotussin

Macrotussin ist eine Suspension zur inneren Anwendung, die zur Behandlung von Husten und Erkältungen verwendet wird.

Hinweise Makrotussin

Zu den Indikationen zählen Infektionen und Entzündungen der Atemwege, die durch Erythromycin-empfindliche Keime verursacht werden (bei diesen Erkrankungen wird auch Husten beobachtet):

• akute Kehlkopfentzündung;
• Bronchitis mit Tracheitis;
• Lungenentzündung;
• chronische Bronchitis im akuten Stadium;
• chronisch obstruktive Lungenerkrankung im Stadium einer infektiösen Exazerbation;
• infektiöse Komplikationen, die sich als Folge einer Mukoviszidose entwickeln;
• Keuchhusten mit Parapertussis und Diphtherie (im letzteren Fall auch zur Entfernung von Bakterienträgern);
• eitrige Form der Sinusitis;
• Entfernung von Trägern des Keuchhustenbazillus.

Freigabe Formular

Erhältlich in Flaschen zu 120 oder 180 ml. Eine Flasche pro Packung, komplett mit Dosierlöffel.

Pharmakodynamik

Bei dem Arzneimittel handelt es sich um ein Kombinationspräparat, dessen Wirkung durch die Eigenschaften seiner Bestandteile bestimmt wird.

Erythromycin ist ein Makrolid-Antibiotikum und hemmt die Proteinbiosynthese in empfindlich reagierenden Mikroben. Dies geschieht durch die Bindung an 50S-Ribosomenuntereinheiten. Dieser Prozess führt zur Unterdrückung des Wachstums und der Vermehrung pathogener Organismen.

Erythromycin hat zudem bakteriostatische Eigenschaften. Zu den betroffenen Mikroorganismen zählen Streptokokken und Staphylokokken. Darüber hinaus gibt es auch Stämme, die Penicillinase produzieren (ausgenommen MRSA-Stämme), Diphtherie-Corynebacterium, Listeria monocytogenes, Clostridien, Legionellen, Bordetella spp., Neisseria spp., Influenza-Bazillus, Moraxella catarrhalis und Campylobacter jeuni.

Erythromycin wirkt aktiv auf intrazelluläre Krankheitserreger wie Mykoplasmen, blasse Treponemen, Chlamydien und Rickettsien. Es wirkt sich jedoch nicht auf gramnegative Bakterien (wie E. coli, Pseudomonas, Shigellen usw.) aus.

Guaifenesin ist eine Substanz, die den Auswurf fördert. Es verbessert die Sekretion von Bronchialschleim mit niedriger Viskosität, trägt zusätzlich zur Depolymerisation saurer Glykosaminoglykane bei und erhöht die Aktivität der Flimmerepithelzellen in den Atmungsorganen. Es schwächt die Adhäsion des Auswurfs, verflüssigt ihn und erleichtert so den Austritt aus den Atmungsorganen. Darüber hinaus reduziert es die Oberflächenspannung. In einigen Fällen kann das Medikament eine schwache beruhigende Wirkung haben.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung gelangt Erythromycinstearat unverändert über den Magen in den Zwölffingerdarm. Der Stearinsäurerest schützt dabei die Erythromycinbase vor den Auswirkungen von Salzsäure. Durch die Hydrolyse dieser Substanz im Zwölffingerdarm entstehen separate Komponenten - Erythromycin und Octadecansäure.

Erythromycin wird über den Darm aufgenommen. Die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs von Erythromycinstearat übertrifft ähnliche Werte bei alleiniger Anwendung von Erythromycin. Nach Einnahme von 500 mg des Arzneimittels beträgt die Spitzenkonzentration 2,4 µg/ml und wird nach 2–4 Stunden erreicht.

Die Halbwertszeit von Erythromycin beträgt etwa 1,9–2,4 Stunden, in therapeutischen Konzentrationen verbleibt es 6–8 Stunden im Körper. Die Bindung an α1-Glykoproteine des Blutplasmas beträgt 40–90 %.

Das Medikament dringt effektiv in alle Gewebe der Organe ein (jedoch nicht in Gewebe des Zentralnervensystems). Wie andere Makrolid-Antibiotika hat Erythromycin eine hohe Zellpenetration. Es ist zu beachten, dass die intrazelluläre Akkumulation des Antibiotikums den ähnlichen Wert im Plasma um das 4- bis 24-fache überschreiten kann.

Ein Teil des Erythromycins wird in der Leber metabolisiert – der N-Demethylierungsmechanismus. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Galle. Nur 2,5–4,5 % des Arzneimittels werden unverändert im Urin ausgeschieden. Der Wirkstoff ist plazentagängig, seine Konzentration im fetalen Blutplasma ist jedoch niedrig. Er wird auch über die Muttermilch ausgeschieden (sein Akkumulationsgrad in der Milch kann fünfmal höher sein als im Plasma).

Guaifenesin wird nach einer halben Stunde aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Es gelangt hauptsächlich in Gewebe, die saure Mukopolysaccharide enthalten. Im Körper angekommen, erreicht die Substanz nach 1-2 Stunden ihre maximale Konzentration und hält die therapeutischen Indikatoren für 6 Stunden aufrecht.

Die Halbwertszeit von Guaifenesin beträgt etwa 1 Stunde.

Die Ausscheidung erfolgt mit dem Auswurf. Unveränderte Zerfallsprodukte werden über die Nieren ausgeschieden. Guaifenesin kann dem Urin zudem eine rosa Färbung verleihen.

Dosierung und Verabreichung

Die Suspension mit dem Arzneimittel muss vor Gebrauch gründlich geschüttelt werden. Das Arzneimittel muss mindestens eine halbe Stunde vor den Mahlzeiten oder zwei Stunden danach eingenommen werden. Die Dosierung richtet sich nach der Schwere der Erkrankung und dem Alter des Patienten. Macrotussin sollte viermal täglich eingenommen werden.

Bei mittelschwerem oder leichtem Krankheitsverlauf beträgt eine Einzeldosis:

• Kinder von 6–7 Jahren – 10 ml (2 Löffel);
• Kinder von 7–9 Jahren – 12,5 ml (2,5 Löffel);
• Kinder ab 9 Jahren und Erwachsene – 15 ml (3 Löffel).

Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt festgelegt (abhängig von der Art der Erkrankung, den Indikationen und dem Alter des Patienten). Im Durchschnitt dauert es etwa 7-10 Tage.

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Verwenden Makrotussin Sie während der Schwangerschaft

Über die Wirkung des Arzneimittels auf den Körper einer schwangeren Frau liegen keine ausreichenden Informationen vor, daher darf es während dieser Zeit nur auf ärztliche Verschreibung und unter seiner Aufsicht angewendet werden.

Wenn Sie Macrotussin während der Stillzeit einnehmen müssen, sollten Sie während der Behandlung mit dem Stillen aufhören.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• individuelle Unverträglichkeit gegenüber Erythromycin und anderen Makroliden sowie anderen Bestandteilen des Arzneimittels;
• Kinder unter 6 Jahren;
• QT (angeboren oder erworben) im EKG;
• schweres Leberversagen.

Verboten ist auch die Einnahme in Kombination mit Substanzen wie Pimozid, Astemizol sowie Terfenadin, sowie zusätzlich Ergotamin und Cisaprid mit Dihydroergotamin.

Nebenwirkungen Makrotussin

Nebenwirkungen sind selten, meist im Falle einer Überdosierung. Zu den Symptomen zählen Durchfall, Erbrechen mit Übelkeit, Bauchschmerzen, Pankreatitis sowie Anorexie, pseudomembranöse Kolitis, Leberfunktionsstörungen (hepatozelluläre oder cholestatische Hepatitis sowie cholestatische Gelbsucht), parenchymatöse Nephritis und Agranulozytose.

Auch Tinnitus und Hörverlust können auftreten; diese Symptome verschwinden nach Absetzen des Medikaments.

Durch die Anwendung von Macrotussin kann sich die Herzfrequenz erhöhen und das QT-Intervall verlängern. In einigen Fällen können ventrikuläre Arrhythmien (manchmal Arrhythmien vom Typ Torsades de pointes) auftreten, der Husten kann zunehmen, ein Gefühl allgemeiner Schwäche, Verwirrung, Albträume, Halluzinationen und Schwindel können auftreten.

Der Verlauf der Myasthenia gravis kann sich ebenfalls verschlechtern. Zu den Reaktionen aufgrund chemotherapeutischer Effekte gehört eine Superinfektion, die durch medikamentenresistente Pilze oder Bakterien hervorgerufen wird.

Bei Patienten mit einer Unverträglichkeit gegenüber Guaifenesin oder Makrolid-Antibiotika können Allergien auftreten – Hautausschläge, Juckreiz, Urtikaria, malignes exsudatives oder Erythema multiforme, Lyell-Syndrom und Anaphylaxie.

In seltenen Fällen können bei der Anwendung von Macrotussin schwere Unverträglichkeitsreaktionen auftreten, darunter Quincke-Ödem, Anaphylaxie und Schwellungen der Weichteile im Gesicht. Diese Symptome erfordern die Gabe von Glukokortikoiden, Adrenalin, Flüssigkeitsinfusionen und die Sicherstellung des Luftstroms durch die Atemwege.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Da Erythromycin hauptsächlich in der Leber unter Beteiligung des Hämoprotein-P450-Systems metabolisiert wird, kann es mit einigen Arzneimitteln interagieren. Seine Wirkung ist wie folgt: eine Erhöhung der Werte von Rifabutin, Phenytoin, Tacrolimus sowie Methylprednisolon, Hexobarbital, Alfentanil, Koffein, Zopiclon, Aminophyllin sowie Valproinsäure und Theophyllin im Blutplasma. Infolgedessen nimmt auch ihre Toxizität zu, daher ist es notwendig, die Dosierung dieser Substanzen zu reduzieren und ihren Serumspiegel zu überwachen.

Die Kombination von Macrotussin mit Serotoninhemmern (wie Fluoxetin und Paroxetin mit Sertralin) ist verboten, da dessen Konzentration im Plasma deutlich ansteigt, wodurch eine Serotoninintoxikation entstehen kann.

In Kombination mit Digoxin erhöht sich dessen Absorption und Konzentration im Blutserum. Auch die Kombination mit Cyclosporin führt zu einer Konzentrationserhöhung, wodurch die Nephrotoxizität der Substanz zunimmt.

In Kombination mit Carbamazepin verringert sich die Stoffwechselrate in der Leber. Wenn die gleichzeitige Anwendung dieser Arzneimittel erforderlich ist, kann eine Reduzierung der Carbamazepin-Dosis um 50 % erforderlich sein.

Die gleichzeitige Anwendung mit Chinidin sowie Cisaprid und Procainamid erhöht ebenfalls die Serumspiegel dieser Substanzen, was zu ventrikulärer Tachykardie oder einer Verlängerung des QT-Intervalls führen kann.

Aufgrund erhöhter Blutkonzentrationen von Terfenadin und Astemizol in Kombination mit Macrotussin können schwere Herzrhythmusstörungen auftreten.

Aufgrund erhöhter Konzentrationen von GABA-CoA-Reduktase-Hemmern (wie Lovastatin oder Simvastatin) kann es zur Entwicklung einer Rhabdomyolyse kommen (vor allem nach Abschluss der Behandlung mit Erythromycin).

Da das Medikament die Wirkungsstärke von Sidenafil auf den Körper verstärkt, ist eine Verringerung der Sidenafil-Dosierung erforderlich.

Die Kombination mit Chloramphenicol (Antagonismus tritt auf), Arzneimitteln, die die Magensäure erhöhen, und säurehaltigen Getränken ist verboten, da sie die Aktivität von Erythromycin verringern. Bei Kombination mit OC steigt das Risiko einer Lebertoxizität.

Die Kombination mit Calciumantagonisten (wie Verapamil oder Felodipin) verringert deren Ausscheidungsrate und erhöht die Wirksamkeit dieser Arzneimittel. Infolge der Kombination mit Erythromycin können Bradyarrhythmie, Hypotonie oder Laktatazidose auftreten.

Die gleichzeitige Anwendung mit Sulfonamid-Medikamenten, Tetracyclinen und Streptomycin erhöht die Wirksamkeit von Macrotussin.

Laborstudien haben gezeigt, dass zwischen Erythromycin sowie Clindamycin und Lincomycin ein Antagonismus besteht und diese Arzneimittel daher nicht kombiniert werden sollten.

Patienten mit einer Aspirin-Unverträglichkeit können eine Allergie gegen das Medikament entwickeln, da es Tartrazin enthält.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel sollte unter Standardbedingungen an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturbedingungen – maximal 25 °C.

Haltbarkeit

Die Anwendung von Macrotussin ist ab Herstellungsdatum des Arzneimittels 2 Jahre lang zulässig.