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Maksitsin

Facharzt des Artikels

Internistische Infektionskrankheit
, Medizinischer Redakteur
Zuletzt überprüft: 11.04.2020

Maxicine ist ein antibakterielles Mittel der neuesten Kategorie. Eingeschlossen in die Gruppe der Fluorchinolone der vierten Generation.

ATC-Klassifizierung

J01MA14 Moxifloxacin

Wirkstoffe

Моксифлоксацин

Hinweise Maksicina

Es ist indiziert für die Beseitigung von Infektionen, die bakteriellen Ursprungs sind und durch mikrobiell empfängliche Bakterien verursacht werden:

  • mit einer Nicht-Krankenhaus-Form von Lungenentzündung (dies schließt auch die Arten von Krankheiten ein, die durch Stämme von Mikroben verursacht werden, die mehrfache Resistenz gegen Antibiotika haben);
  • Infektionen, die die subkutane Schicht und die Haut abdecken und mit Komplikationen fortfahren (dies schließt die infizierte Form des diabetischen Fußsyndroms mit ein);
  • komplizierte infektiöse Prozesse im intraabdominalen Bereich, darunter auch polymikrobielle Infektionen (darunter der Prozess der Abszess).

Freigabe Formular

Produziert in Form eines Konzentrats zur Herstellung von Infusionslösungen in Durchstechflaschen zu 20 ml. Bei einer Flasche enthält eine Packung auch ein Lösungsmittel, das in einem 100 ml-Behälter enthalten ist.

Pharmakodynamik

Mechanismen, die zur mikrobiellen Stabilität beitragen gegen Mittel (wie Aminoglykoside mit Cephalosporine und Penicilline und Tetracycline mit Makrolide), wirken sich nicht auf die antibakteriellen Eigenschaften von Moxifloxacin zu inaktivieren. Kreuzresistenz zwischen diesen Antibiotika, sowie Moxifloxacin wurde nicht gefunden. Eine Plasmid-vermittelte Resistenz wurde noch nicht nachgewiesen.

Es wird angenommen, dass die Anwesenheit einer Methoxy-Kategorie in der Bedeutung von C-8 die Aktivität erhöht und auch die Selektivität von resistenten Mutantenstämmen von Mikroben aus der Gruppe der gram-positiven (im Vergleich zur C8-H-Kategorie) verringert. Bei dem Wert von C-7 wird ein zusätzlicher Dicycloaminrest beobachtet, der die aktive Freisetzung von Fluorchinolonen aus Zellen von pathogenen Mikroorganismen verhindert - dies ist der Mechanismus der Resistenzentwicklung gegen Fluorchinolone.

In-vitro-Tests haben gezeigt, dass sich die Resistenz gegenüber Moxifloxacin eher langsam entwickelt. Dies ist auf mehrere Mutationen zurückzuführen. Es gibt auch eine extrem niedrige Häufigkeit des Auftretens von Widerstand (10-7-10-10). Bei der seriellen Verdünnung von Bakterien tritt nur ein geringer Anstieg der MHK von Moxifloxacin auf.

Bei Chinolone bestimmt Kreuzresistenz, aber die einzelnen Anaerobier und Gram-positiven Bakterien, die zu anderen Chinolone resistent sind, haben die Empfindlichkeit gegenüber Moxifloxacin.

Pharmakokinetik

Bei einmaliger Infusion einer 1-stündigen Lösung von 400 mg erreicht der Spitzenwert am Ende des Verfahrens und beträgt ca. 4,1 mg / L. Dies entspricht einem Anstieg des Arzneimittelspiegels gegenüber seinem Niveau bei einer oralen Aufnahme von durchschnittlich 26%.

Die AUC beträgt 39 mg / h und liegt nur geringfügig über dem Wert nach oraler Verabreichung (35 mg · h / l). Die Bioverfügbarkeit des Medikaments beträgt ca. 91%.

Nach mehrfacher Infusion von Medikamenten intravenös (bei einer Dosierung von 400 mg) für 1 Stunde einmal am Tag liegen die Minimalwerte sowie der Peak des Gleichgewichtsplasmapegels jeweils in der Lücke von 4,1-5,9 bzw. 0,43-0,84 mg / l. Und mit Gleichgewichtsindizes ist die AUC des Arzneimittels im Dosierungsintervall etwa 30% höher als der Wert nach der ersten Dosis.

Der durchschnittliche Gleichgewichtswert erreicht 4,4 mg / l, und dieser Wert wird am Ende der Infusion, die 1 Stunde dauert, beobachtet.

Der Wirkstoff passiert eine schnelle Verteilung im Inneren des Körpers außerhalb der Gefäße. Das Arzneimittelniveau der AUC (normaler Wert ist 6 kg · h / l) ist ziemlich hoch bei Gleichgewichtswerten des Verteilungsvolumens (2 l / kg). Die in In-vitro-Tests sowie ex vivo ermittelten Ergebnisse zeigten Werte im Bereich von 0,02-2 mg / l.

Die Synthese mit Blutprotein (üblicherweise Albumin) erreicht 45% und dieses Verhältnis wird nicht durch Arzneimittelkonzentrationen beeinflusst. Obwohl dies ein ziemlich niedriges Niveau ist, hat die freie Komponente hohe Spitzenwerte (10 · IPC).

Bei ziemlich hohen Niveau innerhalb der Gewebe Moxifloxacin (z.B. In der Lunge - alveolären Makrophagen und epitheliale Flüssigkeit), und weiterhin in den Nasennebenhöhlen (Nasenpolypen, ethmoid und Sinus maxillaris) und Entzündungsherde, in dem die Gesamtwerte innerhalb erhaltenen überschreiten Konzentration Plasma. Im Innern der interstitiellen Flüssigkeit (im subkutanen und Muskelgewebe, und zusätzlich zu Speichel) Arzneimittel wird in hohen Konzentrationen in der freien Form gefunden, die nicht Protein synthetisiert wird. Zusammen mit dieser großen Dosiswerte können in Gewebeflüssigkeiten und Organen des Bauchfells und der inneren weiblichen Genitalien beobachtet werden.

Der Spitzenpegel sowie das Verhältnis der Indizes innerhalb des Plasmas und der Infusionsstelle für die einzelnen Zielgewebe zeigen ähnliche Daten für jeden der Verabreichungswege nach Verwendung einer Einzeldosis von Arzneimitteln (400 mg).

Es hat auch Biotransformation (Phase 2) Moxifloxacin, gefolgt von seiner renalen Ausscheidung (neben der Galle / Fäkalien - oder unveränderte Form M1 inaktive Elemente (Sulfo-Verbindungen) und M2 (Glucuronide)).

In Experimenten in vitro und zusätzlich in klinischen Tests erste Phase wurde nicht mit anderen Arzneimitteln auf den metabolischen Wechselwirkung pharmakokinetischen Parameter gefunden, die in der Biotransformation der ersten Phase beteiligt sind, unter Verwendung von hemoprotein Enzyme-P450-System.

Unabhängig von der Art der Verabreichung werden die Zerfallsprodukte (M1 mit M2) im Plasma bei Werten unterhalb des unveränderten Elements beobachtet. In präklinischen Tests wurden beide Komponenten in entsprechenden Größen getestet, so dass mögliche Auswirkungen auf die Verträglichkeit und Sicherheit von Arzneimitteln ausgeschlossen wurden.

Die Halbwertszeit beträgt ungefähr 12 Stunden. Der durchschnittliche Grad der Gesamtclearance bei Verwendung von 400 mg LS liegt im Bereich von 179-246 ml / Minute. Die Clearance in den Nieren beträgt ca. 24-53 ml / Minute, woraus geschlossen werden kann, dass es im Körper zu einer teilweisen Resorption des Medikaments kommt - von den Nieren durch die Tubuli.

Die gleichzeitige Verabreichung von Probenecid mit Ranitidin führt nicht zu einer Veränderung der Werte für die Clearance von Arzneimitteln in den Nieren.

Verwenden Maksicina Sie während der Schwangerschaft

Maxicin kann nicht an schwangere Frauen verabreicht werden.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen:

  • das Vorhandensein von Substanzen aus der Zusammensetzung des Arzneimittels oder anderer Antibiotika, die in die Kategorie der Chinolone fallen, bei Menschen;
  • die Zeit des Stillens;
  • Kinder, sowie Jugendliche, die im Zeitalter des intensiven Wachstums sind.

Nebenwirkungen Maksicina

Die Verwendung der Lösung kann solche Nebenwirkungen verursachen:

  • Erbrechen mit Übelkeit sowie Durchfall (dies kann ein Symptom der pseudomembranösen Form von Colitis sein) und die Entwicklung von Hyperbilirubinämie;
  • Schwindel mit Kopfschmerzen, Angstzuständen oder allgemeiner Depression, starke Müdigkeit, psychomotorische Unruhe, Entwicklung von Psychosen und Schlafstörungen;
  • allergische Manifestationen - Hautjucken mit Hautausschlag, Gesichtsschwellung (oder Ödem der Stimmbänder), sowie die Entwicklung von Lichtempfindlichkeit;
  • die Entwicklung von Eosinophilie oder Agranulozytose und zusätzlich Leuko- oder Thrombozytopenie und eine Erhöhung der Aktivität der Elemente von AST und ALT;
  • das Auftreten von nephrotischem Syndrom, gelegentlich - OPN;
  • die Entwicklung von Tachykardie, Arthralgie oder Myalgie, eine Senkung des Blutdrucks und eine Sehbehinderung.

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Dosierung und Verabreichung

Für Erwachsene wird eine Dosis von 400 mg einmal täglich für jede Art von Infektion empfohlen. Die empfohlene Dosierung sollte nicht überschritten werden.

Die Dauer des therapeutischen Verlaufs wird in Abhängigkeit von der Schwere der Erkrankung und zusätzlich zur Wirksamkeit des Arzneimittels bestimmt.

Zu Beginn der Therapie ist es erforderlich, das Medikament in einer Infusionsform zu verwenden, aber später, wenn es geeignete Indikationen gibt, ist es erlaubt, es bereits in Form von Tabletten zur oralen Verabreichung zu verschreiben.

Die nicht-stationäre Pneumonie wird mit einer schrittweisen Methode (erste intravenöse Infusion und dann orale Verabreichung von Tabletten) behandelt, deren Gesamtdauer 1-2 Wochen beträgt.

Bei der Elimination komplizierter infektiöser Prozesse in der subkutanen Schicht und der Haut wird zusätzlich eine schrittweise Methode mit einer Gesamtdauer von 1-3 Wochen eingesetzt.

Bei komplizierten Infektionen in der intraabdominalen Region dauert die schrittweise Behandlung 5-14 Tage.

Es ist verboten, die oben genannten Bedingungen der therapeutischen Kurse zu überschreiten.

Die Informationen, die als Ergebnis von klinischen Tests erhalten wurden, zeigten, dass die Kursdauer mit der Verwendung von Tabletten und Infusionslösung von LS ein Maximum von 21 Tagen erreichte (während der Beseitigung von Infektionen in der subkutanen Schicht und der Haut).

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Drug signifikante Wechselwirkung mit Wirkstoffen wie Probenecid, Atenolol, Theophyllin mit Itraconazol, Ranitidin und außerdem, Glibenclamid, Kalzium sowie Morphin und Digoxin oralen Kontrazeptiva ist nicht bewiesen. Wenn Maxicin mit den oben genannten Medikamenten kombiniert wird, ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Die Kombination mit Warfarin verändert nicht die Pharmakokinetik von Maxycin sowie PTV und andere Merkmale der Blutkoagulabilität.

Veränderungen des INR-Index - bei Personen, die Antibiotika (einschließlich Moxifloxacin) mit Antikoagulanzien kombinieren, gab es Fälle von erhöhter gerinnungshemmender Aktivität. Zu den Risikofaktoren gehören das Alter und der Zustand der menschlichen Gesundheit sowie Infektionskrankheiten (mit begleitender Entzündung). Obwohl in klinischen Studien keine Arzneimittelinteraktion mit Warfarin bestand, sind Personen, die eine gleichzeitige Behandlung mit Arzneimitteldaten durchführen, zur Überwachung der INR und gegebenenfalls zur Anpassung der Dosis des oralen Antikoagulans erforderlich.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Digoxin verändern sich leicht unter der Wirkung von Moxifloxacin. Bei wiederholter Anwendung der letzteren zeigten Freiwillige einen Anstieg der Digoxin-Spitzenwerte (ungefähr 30% bei Gleichgewichtswerten), ohne jedoch das AUC-Niveau zu beeinflussen.

Bei intravenöser Infusion der Lösung reduziert die gleichzeitige Verwendung von Aktivkohle den AUC-Wert nur geringfügig (um ca. 20%).

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Lagerbedingungen

Die Lösung befindet sich an einem Ort, der vor Sonne und Feuchtigkeit geschützt ist, bei Temperaturen von nicht mehr als 25 ° C.

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Haltbarkeit

Maxicin kann in den 2 Jahren seit der Herstellung des Arzneimittels verwendet werden.

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Pharmakologische Gruppe

Хинолоны / фторхинолоны

Pharmachologischer Effekt

Бактерицидные препараты
Антибактериальные широкого спектра действия препараты

Beliebte Hersteller

Юрия-Фарм, ООО, г.Киев, Украина

Beachtung!

Um die Wahrnehmung von Informationen zu vereinfachen, wird diese Gebrauchsanweisung der Droge "Maksitsin" übersetzt und in einer speziellen Form auf der Grundlage der offiziellen Anweisungen für die medizinische Verwendung des Medikaments präsentiert . Vor der Verwendung lesen Sie die Anmerkung, die direkt zu dem Medikament kam.

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