Candecor

Candecor gehört zu einer Gruppe von Arzneimitteln, die die Aktivität des RA-Systems beeinflussen. Es ist ein Angiotensin-2-Antagonist.

Hinweise Candecora

Es wird verwendet, um die folgenden Störungen zu beseitigen:

• erhöhter Blutdruck;
• CHF und linksventrikuläre systolische Dysfunktion (linksventrikuläre Auswurffraktion ≤ 40 %) – in Kombination mit ACE-Hemmern oder anstelle dieser bei erhöhter Empfindlichkeit des Patienten gegenüber diesen.

Freigabe Formular

Das Medikament wird in Tablettenform zu je 14 Stück in einer Blisterpackung abgegeben. Die Packung enthält 2, 4 oder 7 solcher Blisterpackungen.

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Pharmakodynamik

Angiotensin 2 ist das Haupthormon des RAAS-Komplexes mit vasoaktiver Wirkung. Es ist ein wichtiger Bestandteil der Pathogenese von Bluthochdruck und anderen Erkrankungen, die die Funktion des Herz-Kreislauf-Systems beeinträchtigen. Darüber hinaus ist es wichtig für die Pathogenese von Schäden an verschiedenen Gliedmaßen und Hypertrophie. Zu seinen wichtigsten physiologischen Eigenschaften zählen: vasokonstriktorische Wirkung, Stimulation von Aldosteron, Stabilisierung der Wasser-Salz-Homöostase und Stimulation des Zellwachstums (Zellen, deren Übertragung über die Endung von Typ 1 AT1 erfolgt).

Candecor ist ein Prodrug, das nach der Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt schnell in den Wirkstoff Candesartan umgewandelt wird (im Prozess der Esterhydrolyse). Das Medikament ist ein selektiver Antagonist des Angiotensin-2- und AT1-Terminus, hat eine starke Synthese und eine langsame Dissoziation vom Terminal. Es hat keine Affinität zum Terminal. Das Medikament verlangsamt nicht die Aktivität von ACE, das Angiotensin 1 in Angiotensin 2 umwandelt, und zerstört auch die Integrität von Bradykinin.

Das Medikament wird nicht synthetisiert und blockiert keine anderen hormonellen Endungen oder Ionenkanäle, die wichtige Teilnehmer an der Stabilisierung des Herz-Kreislauf-Systems sind. Aufgrund des Antagonismus der Angiotensin-2-Endungen (AT1) kommt es zu einem portionsweise erhöhten Plasma-Renin-Spiegel und zu einer Abnahme des Plasma-Aldosteron-Spiegels.

Bei der Senkung erhöhter Blutdruckwerte hat das Medikament (unter Berücksichtigung der Dosisgröße) eine langfristige blutdrucksenkende Wirkung. Die blutdrucksenkenden Eigenschaften des Arzneimittels hängen vom gesamten peripheren Widerstand ab, nicht jedoch von der reflektorischen Erhöhung der Herzfrequenz. Es gab keine Symptome eines signifikanten Blutdruckabfalls bei Verabreichung der Anfangsdosis oder der Entwicklung eines umgekehrten Effekts nach Therapieende.

Nach Einnahme einer Einzeldosis des Arzneimittels entwickelt sich die blutdrucksenkende Wirkung über 120 Minuten. Bei Dauertherapie tritt eine Blutdrucksenkung überwiegend bei jeder Dosierung auf; dieser Effekt wird oft über 4 Wochen erreicht und bleibt bei Langzeitbehandlung bestehen. Der durchschnittliche additive Effekt bei einer Dosiserhöhung von 16 auf 32 mg einmal täglich ist unbedeutend. Aufgrund der individuellen Variabilität kann es bei manchen Patienten zu einer überdurchschnittlichen Wirkung kommen.

Eine einmalige tägliche Anwendung von Candecor führt zu einer gleichmäßigen und effektiven Blutdrucksenkung über 24 Stunden. Gleichzeitig wird während des Dosierungsintervalls nur ein unbedeutender Unterschied zwischen den Spitzen- und Restwirkungen des Arzneimittels beobachtet.

Cilexetil Candesartan steigert die Blutzirkulation in den Nieren, ohne diese zu beeinträchtigen, oder erhöht die glomeruläre Filtrationsrate bei einer Abnahme der Filtrationsfraktion sowie den Widerstand der Blutgefäße in den Nieren.

Bei Patienten mit erhöhtem Blutdruck in Kombination mit Diabetes mellitus Typ 2 sowie mit Mikroalbuminurie reduziert die blutdrucksenkende Behandlung mit dem Medikament die Albuminausscheidung im Urin. Derzeit liegen keine Informationen über die Wirkung des Medikaments auf den Verlauf der diabetischen Nephropathie vor. Bei Patienten mit den oben genannten Erkrankungen wurden nach 12-wöchiger Therapie mit Dosen von 8–16 mg keine Komplikationen (negative Auswirkungen auf das Lipidprofil und den Blutzuckerspiegel) beobachtet.

Herzinsuffizienz.

Bei Menschen mit CHF und geschwächter systolischer Aktivität des linken Ventrikels (linksventrikuläre Ejektionsfraktion ≤ 40 %) reduziert das Medikament den gesamten Gefäßwiderstand und den Keildruck in den Kapillaren der Lungenarterien. Darüber hinaus erhöht Candecor die funktionelle Aktivität von Renin im Blutplasma und den Angiotensin-2-Spiegel und senkt gleichzeitig die Aldosteronwerte.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wandelt sich der Wirkstoff in die Candesartan-Komponente um. Seine absolute Bioverfügbarkeit nach oraler Gabe beträgt 14 %. Gleichzeitig erreicht das Medikament nach 3–4 Stunden durchschnittliche Spitzenwerte im Serum. Der Candesartanspiegel im Blutserum steigt linear an – parallel zur Erhöhung des Anteils im therapeutischen Dosierungsbereich. Die AUC-Werte der Substanz im Blutserum verändern sich unter dem Einfluss von Nahrung nicht.

Candesartan hat eine hohe Plasmaproteinbindungsrate (über 99 %) mit einem scheinbaren Verteilungsvolumen von 0,1 l/kg.

Die Ausscheidung der unveränderten Substanz erfolgt hauptsächlich über Urin und Galle. Nur ein sehr geringer Teil des Arzneimittels wird über die Leber (CYP2C9) ausgeschieden. Die Halbwertszeit des Arzneimittels beträgt etwa 9 Stunden. Eine Akkumulation des Arzneimittels im Körper wird nicht beobachtet.

Die Gesamtclearance des Arzneimittels im Blut beträgt etwa 0,37 ml/Minute/kg, die renale Clearance etwa 0,19 ml/Minute/kg. Das Arzneimittel wird durch glomeruläre Filtration und aktive tubuläre Sekretion über die Nieren ausgeschieden.

Der unveränderte Teil des Arzneimittels und inaktive Produkte des Arzneimittelstoffwechsels werden über den Urin (26 % bzw. 7 %) sowie über den Kot (56 % bzw. 10 % der Substanz) ausgeschieden.

Bei älteren Menschen (65 Jahre und älter) steigen die Spitzenwerte und AUC-Werte im Vergleich zu jüngeren Patienten um etwa 50 % bzw. 80 %. Die Blutdruckwerte und die Häufigkeit von Nebenwirkungen nach der Einnahme des Arzneimittels bleiben jedoch in beiden Patientengruppen gleich.

Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung sind die maximalen Plasmaspiegel und die AUC nach wiederholter Verabreichung um etwa 50 % bzw. 70 % erhöht, die Halbwertszeit bleibt jedoch unverändert.

Bei Menschen mit der oben genannten Pathologie in einem schweren Stadium veränderten sich diese Indikatoren um etwa 50 % bzw. 110 %. Die terminale Halbwertszeit des Arzneimittels verdoppelt sich bei solchen Patienten.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften bei Hämodialysepatienten entsprechen denen bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung erhöht sich die mittlere AUC der Substanz um etwa 23 %.

Dosierung und Verabreichung

Candecor wird einmal täglich eingenommen, ohne die Einnahme des Arzneimittels an die Nahrungsaufnahme zu binden.

Senkung erhöhter Blutdruckwerte.

Die empfohlene Anfangs- und Standard-Erhaltungsdosis beträgt 8 mg einmal täglich. Die Dosis kann auf 16 mg/Tag verdoppelt werden. Sollte nach einem Monat Therapie mit 16 mg/Tag kein Ergebnis erzielt werden, kann die Dosis auf die maximal zulässigen 32 mg/Tag erhöht werden. Sollte auch nach dieser Dosis der gewünschte Effekt nicht erreicht werden, empfiehlt es sich, alternative Behandlungen in Betracht zu ziehen.

Das Behandlungsschema wird unter Berücksichtigung der Reaktion des Patienten – Blutdruckänderungen – ausgewählt. Oft entwickelt sich die blutdrucksenkende Wirkung innerhalb eines Monats nach Therapiebeginn.

Wenn nach der Behandlung kein Ergebnis eintritt (die Blutdruckwerte sinken nicht auf das optimale Niveau), muss das Behandlungsschema geändert werden – versuchen Sie es mit einem Kombinationssystem (Candesartan mit Hydrochlorothiazid).

Ältere Erwachsene müssen die Portionsgrößen ihrer Medikamente nicht ändern.

Bei Personen mit vermindertem intravaskulären Volumen sollte eine Anfangsdosis von 4 mg verschrieben werden.

Patienten mit Nierenproblemen (einschließlich Hämodialysepatienten) sollten eine Anfangsdosis von 4 mg einnehmen. Die Dosis sollte je nach Ansprechen des Patienten angepasst werden. Bei Patienten mit extrem schwerem oder terminalem Nierenversagen (Kreatinin-Clearance < 15 ml/Minute) wurde das Medikament fast nie angewendet.

Personen mit leichter oder mittelschwerer Leberinsuffizienz sollten das Medikament in einer Anfangsdosis von 2 mg (Einzeldosis pro Tag) einnehmen. Die Dosierung richtet sich nach der Reaktion des Patienten. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Candecor bei Personen mit schwerer Leberinsuffizienz vor.

Behandlungsschema für CHF.

Die empfohlene Standard-Startdosis beträgt 4 mg einmal täglich. Eine Erhöhung der Dosis auf die geplante Tagesdosis von 32 mg oder auf die Maximaldosis durch Verdoppelung ist in Abständen von mindestens 2 Wochen zulässig.

Die Anwendung des Arzneimittels ist bei der kombinierten Behandlung von Herzinsuffizienz (zusammen mit Diuretika, ACE-Hemmern, β-Blockern und Digitalis-Medikamenten) oder bei der Anwendung eines Komplexes dieser Medikamente zulässig.

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Verwenden Candecora Sie während der Schwangerschaft

Es ist verboten, Candecor an schwangere Frauen zu verschreiben.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und die Hilfsstoffe des Arzneimittels;
• stillende Frauen;
• Cholestase oder schweres Leberversagen.

Nebenwirkungen Candecora

Die Einnahme von Medikamenten zur Senkung des Bluthochdrucks verursacht häufig folgende Nebenwirkungen:

• Infektion der Atemwege;
• Schwindel oder Kopfschmerzen;
• ein Anstieg der C-ALT- (C-GPT-), Harnstoff-, Kreatinin- oder Kaliumwerte sowie ein Abfall der Natriumwerte;
• In Kombination mit anderen Wirkstoffen, die die Aktivität des RAAS hemmen, wurde ein leichter Rückgang des Hämoglobinspiegels beobachtet.

Bei der Behandlung einer Herzinsuffizienz treten häufig folgende Erkrankungen auf:

• ein Anstieg des Harnstoff- oder Kreatininspiegels sowie die Entwicklung einer Hyperkaliämie;
• ein starker Abfall der Blutdruckwerte;
• Nierenversagen.

Im Stadium der Post-Marketing-Studien wurde in Einzelfällen Folgendes festgestellt:

• Neutro- oder Leukopenie sowie Agranulozytose;
• Hyponatriämie oder Hyperkaliämie;
• Kopfschmerzen mit Schwindel sowie Übelkeit;
• erhöhte Aktivität von Leberenzymen und Leberfunktionsstörungen oder Hepatitis;
• Hautausschläge, Angioödem, Juckreiz und Urtikaria;
• Arthralgie, Rückenschmerzen und Myalgie;
• Nierenversagen (hierzu zählen auch funktionelle Nierenerkrankungen bei hierfür prädisponierten Personen).

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Überdosis

Vergiftungserscheinungen: Schwindel und deutlicher Blutdruckabfall.

Um die Störung zu beseitigen, sollten symptomatische Maßnahmen ergriffen und die Funktion lebenswichtiger Organe überwacht werden. Der Betroffene muss auf den Rücken gelegt und die Beine angehoben werden. Reicht diese Maßnahme nicht aus, muss das Plasmavolumen durch die Einführung eines speziellen Infusionssystems (z. B. einer isotonischen Kochsalzlösung) erhöht werden. Sollten die oben genannten Verfahren kein Ergebnis liefern, sollten Sympathomimetika eingesetzt werden. Das Medikament wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Es wurden keine signifikanten Wechselwirkungen mit Warfarin, Hydrochlorothiazid und Digoxin sowie Nifedipin, Glibenclamid, Enalapril und oralen Kontrazeptiva (z. B. Ethinylestradiol und Levonorgestrel) festgestellt.

Candesartan wird nur zu einem geringen Teil intrahepatisch metabolisiert (CYP2C9). Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels kann durch andere blutdrucksenkende Arzneimittel verstärkt werden, unabhängig von der Verschreibung blutdrucksenkender Arzneimittel oder anderen Anwendungsgebieten.

Erfahrungen mit der Anwendung anderer Arzneimittel, die die RAAS-Aktivität beeinflussen, in Kombination mit kaliumhaltigen Salzersatzstoffen, kaliumsparenden Diuretika, Kaliumpräparaten und anderen Arzneimitteln, die den Kaliumspiegel erhöhen können (wie z. B. Heparin), legen nahe, dass der Serumkaliumspiegel bei dieser Kombination ansteigen kann.

Die Kombination von Lithium mit ACE-Hemmern führt zu einem behandelbaren Anstieg des Serumlithiumspiegels und einer Zunahme seiner toxischen Wirkungen. Dieser Effekt kann auch bei Angiotensin-2-Hemmern auftreten, daher sollten die Serumlithiumspiegel bei kombinierter Anwendung engmaschig überwacht werden.

Die Kombination von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten mit NSAR (z. B. selektiven COX-2-Hemmern), Acetylsalicylsäure (Einnahme > 3 g/Tag) sowie nichtselektiven NSAR kann die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels beeinträchtigen. Bei gleichzeitiger Einnahme von Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten mit NSAR kann die Wahrscheinlichkeit einer Nierenfunktionsstörung (z. B. Verdacht auf akutes Nierenversagen) sowie eines Anstiegs des Kaliumspiegels im Serum (insbesondere bei Personen mit chronischer Niereninsuffizienz) steigen. Daher sollten diese Arzneimittel, insbesondere bei älteren Patienten, mit Vorsicht kombiniert werden. Die Patienten sollten nach Beginn der ergänzenden Behandlung und in regelmäßigen Abständen danach ausreichend Flüssigkeit trinken und die Nierenfunktion überwachen.

Lagerbedingungen

Candecor sollte außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 30 °C nicht überschreiten.

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Haltbarkeit

Candecor kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 2 Jahre lang verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Da keine Informationen zur Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Personen unter 18 Jahren vorliegen, ist die Verschreibung an diese Gruppe verboten.

Analoga

Analoga des Medikaments sind Angiacard, Angiakan, Ordiss, Atacand sowie Hyposart mit Candesartan, Candesartan-SZ, Xarten und Candesartan Cilexetil.

Bewertungen

Candecor erhält in der Regel positive Rückmeldungen von Patienten, die dieses Produkt verwendet haben. Die Menschen bemerken, dass das Medikament hilft, die Blutdruckwerte zu normalisieren und auf ein optimales Niveau zu senken.

Es gibt jedoch auch einzelne Erfahrungsberichte, die auf das Vorhandensein bestimmter Nebenwirkungen hinweisen, wie beispielsweise Schweregefühl und starke Schmerzen im Brustbereich.