Nexium

Nexium enthält den Wirkstoff Esomeprazol. Dieser verlangsamt gezielt die Wirkung der Protonenpumpe der Belegzellen der Magenschleimhaut und wirkt zudem als S-isomere Variante des Wirkstoffs Omeprazol.

Die Substanz reichert sich in den Ausscheidungskanälchen an und nimmt dort eine aktive Form an, wo sie die Wirkung der Protonenpumpe (des Enzyms H ⁺ K ⁺ -ATPase) hemmt, was zu einer Verlangsamung der Salzsäureausscheidung führt.

Hinweise Nexium

Es wird zur Behandlung der folgenden Erkrankungen verwendet:

• Gastrinom;
• Refluxösophagitis (als symptomatische Substanz oder zur Vorbeugung eines Rückfalls sowie als ätiologische Behandlung der ulzerativen Refluxgastritis);
• Zerstörung der H. pylori-Mikrobe (in Kombination mit antibakteriellen Arzneimitteln) bei Geschwüren im Magen-Darm-Trakt;
• vorbeugende Behandlung von Magengeschwüren im Falle der Einnahme von NSAR sowie zur Behandlung von Geschwüren, die als Folge der Einnahme von NSAR aufgetreten sind.

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Freigabe Formular

Das therapeutische Element wird in Tabletten mit einem Volumen von 20 oder 40 mg freigesetzt. Eine Blisterpackung enthält 7 Tabletten. Eine Schachtel enthält 1, 2 oder 4 Packungen.

Pharmakodynamik

Die medizinische Wirkung entwickelt sich 1 Stunde nach der Verabreichung von 20–40 mg Esomeprazol. Bei wiederholter Verabreichung von 20 mg des Arzneimittels nach 24 Stunden (1 Mal pro Tag), etwa am 5. Tag der Anwendung, kommt es zu einer 90%igen Abnahme des Magensekretionsvolumens, die mit der Wirkung von Pentagastrin verbunden ist.

Die Einnahme einer 40-mg-Dosis ist bei Refluxösophagitis wirksam. Es wird zur Behandlung von ulzerativen Läsionen der Magen-Darm-Schleimhaut verschrieben; in Kombination mit einem geeigneten Antibiotikum erhöht es die Wirksamkeit der Abtötung von Helicobacter pylori (in 90 % der Fälle). Bei einer kombinierten Ulkustherapie ist nach Beendigung der Antibiotikaeinnahme in der Regel keine Verlängerung der antisekretorischen Monotherapie erforderlich.

Klinische Tests haben gezeigt, dass die Einnahme des Arzneimittels zu einem Anstieg des Gastrinspiegels im Blut führt (als Reaktion auf eine verminderte Salzsäureproduktion). Mit einem Anstieg des Gastrinspiegels im Blut kommt es zu einer Zunahme der Anzahl endokriner Zellen, die Histamin produzieren.

Bei längerer Gabe antisekretorischer Arzneimittel wurde gelegentlich eine erhöhte Inzidenz von Granulazysten in der Magenschleimhaut beobachtet. Dieses Phänomen gilt als physiologische Reaktion auf die Unterdrückung der Salzsäureproduktion. Solche Zysten sind stets vorübergehend und gutartig und verschwinden nach Abschluss des Behandlungszyklus.

Omeprazol ist hochwirksam bei der Vorbeugung der Bildung von Magengeschwüren, wenn es zusammen mit NSAR (einschließlich selektiver COX-2-Hemmer) verabreicht wird.

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Pharmakokinetik

Esomeprazol wird rasch resorbiert und erreicht etwa 1–2 Stunden nach oraler Verabreichung Plasma-Cmax-Werte.

Die Bioverfügbarkeit beträgt bei einer Einzeldosis von 40 mg 64 % und steigt bei wiederholter Gabe auf 90 %. Bei einer Dosierung von 20 mg beträgt der absolute Bioverfügbarkeitsindex 50 % bzw. 68 %.

Die Werte der intraplasmatischen Proteinsynthese liegen bei 97 %. Die Einnahme mit Nahrung verändert die Intensität der antisekretorischen Wirkung nicht, verlangsamt jedoch die Resorptionsrate.

Die Stoffwechselprozesse des Hauptteils von Esomeprazol werden mithilfe des Enzyms CYP 2C19 und des Restes mithilfe des Isomers des Enzyms CYP 3A4 realisiert. Alle diese Reaktionen erfolgen mithilfe des Hämoproteins P450. Die Halbwertszeit beträgt ca. 70 Minuten – nach Verabreichung einer zweiten Portion nach 24 Stunden.

Die Elimination erfolgt vollständig über die Nieren im Intervall zwischen den Arzneimittelverabreichungen; bei einmaliger Gabe reichert es sich nicht innerhalb von 24 Stunden im Körper an. Ein kleinerer Teil des Arzneimittels wird mit dem Kot ausgeschieden. Stoffwechselbestandteile des Arzneimittels beeinflussen die Ausscheidung von Salzsäure nicht. Weniger als 1 % des Arzneimittels wird unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Dosierung und Verabreichung

Nexium kann nur oral eingenommen werden – die Tabletten werden unzerkaut geschluckt und mit klarem Wasser heruntergespült.

Bei Schluckbeschwerden geben Sie 1 Tablette LS in 0,1 l stilles Wasser, warten Sie, bis sich die Tablette aufgelöst hat, und trinken Sie die Flüssigkeit (das Arzneimittel kann innerhalb von maximal einer halben Stunde nach dem Auflösen getrunken werden). Andere Lösungsmittel (Milch oder Tee) dürfen nicht verwendet werden, da sie die Tablettenhülle beschädigen können. Gießen Sie anschließend mehr Wasser in das Glas, aus dem Sie das Arzneimittel getrunken haben, und trinken Sie es erneut.

Bei sehr schwerwiegenden Schluckbeschwerden wird das Medikament über eine Magensonde verabreicht. Vor der Verabreichung wird die Tablette nach dem obigen Schema aufgelöst. Anschließend wird das Arzneimittel in eine Spritze (5–10 ml) aufgezogen und anschließend in die Sonde injiziert.

Therapie der Refluxösophagitis.

Im ersten Monat sollten täglich 40 mg des Arzneimittels eingenommen werden. Bleiben die Krankheitssymptome nach diesem Zeitraum bestehen, wird die Behandlung um einen weiteren Monat verlängert. Um einen Rückfall der Krankheit zu verhindern, werden täglich 20 mg des Arzneimittels verabreicht.

Um die Krankheitssymptome bei Refluxösophagitis zu beseitigen, werden im ersten Monat 20 mg täglich verabreicht. Wenn die Symptome anhalten, sollte die Diagnose überprüft werden. Anschließend werden bei Bedarf 20 mg täglich verabreicht, um die Situation zu kontrollieren. Nexium sollte nicht „nach Bedarf“ als vorbeugende Behandlung bei Personen angewendet werden, die NSAR einnehmen und eine erhöhte Neigung zur Entwicklung von Magengeschwüren haben.

Geschwüre im Magen-Darm-Trakt im Zusammenhang mit Helicobacter pylori oder eine Behandlung gegen einen Rückfall.

Die Kombinationstherapie umfasst die Einnahme von 20 mg Esomeprazol und 1 g Amoxicillin sowie 0,5 g Clarithromycin 2-mal täglich über 7 Tage.

Personen, die NSAR über einen längeren Zeitraum einnehmen, sollten einmal täglich 20 mg einnehmen. Bei einem Magengeschwür, das durch die Einnahme von NSAR entstanden ist, beträgt die Behandlungsdauer 1-2 Monate.

Bei einem Gastrinom werden zweimal täglich 40 mg Nexium angewendet. Die Dauer des Zyklus wird individuell unter Berücksichtigung des Krankheitsbildes gewählt. Bei dieser Erkrankung können Sie innerhalb von 0,08–0,16 g des Arzneimittels pro Tag einnehmen.

Menschen mit Leberversagen dürfen nicht mehr als 20 mg Esomeprazol pro Tag erhalten.

Verwenden Nexium Sie während der Schwangerschaft

Es gibt nur sehr wenige Informationen über die Einführung von Esomeprazol während der Schwangerschaft, weshalb es mit großer Vorsicht verschrieben wird. In klinischen Tests wurde die teratogene und embryotoxische Wirkung des Arzneimittels nicht nachgewiesen, ebenso wenig wie die Auswirkungen auf Schwangerschaft und Geburt sowie die Geschwindigkeit der postnatalen Entwicklung.

Es liegen keine Daten zur Ausscheidung von Nexium in die Muttermilch vor, daher wird es während der Stillzeit nicht verschrieben.

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Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• Symptome einer Unverträglichkeit gegenüber dem Arzneimittel (auch gegenüber Benzimidazolen);
• gleichzeitige Verabreichung mit Atazanavir.

Nebenwirkungen Nexium

Hauptzeichen von Staus:

• Läsionen im Zusammenhang mit der Aktivität des zentralen und peripheren Nervensystems: Depression, Schlaflosigkeit, Schwindel, Schläfrigkeit und Aggressivität sowie Parästhesien, erhöhte Erregbarkeit und Halluzinationen (insbesondere bei Personen in schweren Krankheitsstadien);
• gastrointestinale Funktionsstörungen: Stomatitis oder Candidiasis;
• Probleme mit hämatopoetischen Prozessen: Leukopenie, Thrombozyto- oder Panzytopenie sowie Agranulozytose;
• Leberfunktionsstörung: Leberversagen, Hepatitis (mit oder ohne Gelbsucht) und Enzephalopathie (mit einer Vorgeschichte schwerer Lebererkrankungen);
• Erkrankungen des Bewegungsapparates: Schmerzen im Gelenkbereich und Muskelschwäche;
• mit der Epidermis verbundene Anzeichen: Hautausschläge, Alopezie, Lichtempfindlichkeit und TEN;
• Sonstiges: Unverträglichkeitserscheinungen (erhöhte Temperatur, Hyperhidrose, Bronchialspasmus und Nephritis), Hyponatriämie, Ödeme und Geschmacksstörungen.

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Überdosis

Es liegen nur wenige Informationen über Intoxikationsfälle mit Esomeprazol vor. Bei Dosierungen bis zu 80 mg traten keine starken toxischen Wirkungen auf. Nach der Einnahme einer Dosis von 0,28 g traten Symptome von Magen-Darm-Störungen und systemischer Schwäche auf.

Esomeprazol hat kein Gegenmittel. Hämodialyseverfahren sind unwirksam, da der Großteil des Arzneimittels mit Plasmaprotein synthetisiert wird. Bei Anzeichen einer Vergiftung werden symptomatische und unterstützende Maßnahmen ergriffen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bei Arzneimitteln, deren Absorption vom pH-Wert des Magens abhängt, kann Esomeprazol die Absorptionsfähigkeit erhöhen oder verringern. Bei der Einnahme von Arzneimitteln wird eine Schwächung der Absorption von Ketoconazol mit Itraconazol beobachtet.

Die Hemmung der Produktion des CYP2C19-Elements führt zu einem Anstieg der Plasmawerte von Arzneimitteln, deren Stoffwechselprozesse mithilfe dieses Enzyms ablaufen (darunter Diazepam mit Phenytoin, Citalopram und Imipramin mit Clomipramin). In solchen Fällen ist es oft notwendig, die Dosis solcher Arzneimittel zu reduzieren.

Wenn Nexium zusammen mit Warfarin verabreicht wird, müssen die Gerinnungsparameter überwacht werden.

Die Kombination des Arzneimittels mit Cisaprid führt zu einer Erhöhung der AUC-Werte um 32 % sowie einer Verlängerung der Halbwertszeit von Cisaprid um 31 %. Dies führt jedoch nicht zu einer signifikanten Veränderung der Cisaprid-Blutspiegel.

Die Kombination mit Ritonavir oder Atazanavir führt zu einer Abschwächung der Wirkung antiviraler Medikamente, selbst wenn deren Dosis erhöht wird.

Da der Wirkstoff des Arzneimittels Austauschprozesse unter Beteiligung der Enzyme CYP 3A4 und CYP 2C19 durchläuft, erhöht die gleichzeitige Verabreichung von Clarithromycin (verlangsamt die Aktivität der Enzyme CYP 3A4) den AUC-Spiegel von Nexium. Solche Veränderungen erfordern jedoch keine Korrektur der Esomeprazol-Dosis.

Die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels mit Voriconazol erhöht die Expositionsraten des ersteren um mehr als das Zweifache (dies erfordert jedoch keine Änderung der Arzneimitteldosis).

Lagerbedingungen

Nexium sollte außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturbereich – maximal 30 °C.

Haltbarkeit

Nexium kann für einen Zeitraum von 3 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es sollte nicht von Personen unter 12 Jahren verwendet werden, da in dieser Altersgruppe keine klinischen Tests durchgeführt wurden.

Analoga

Die Analoga des Arzneimittels sind Emanera, Losek Maps, Omep und Lansoprazol mit Ultop sowie Omeprazol, Gasec und Pariet mit Sanpraz und Lansoprol.

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Bewertungen

Nexium erhält gute Bewertungen von Patienten – es wirkt sehr effektiv und hilft, die in den Indikationen des Medikaments beschriebenen Beschwerden zu beseitigen. Der einzige Nachteil sind die hohen Kosten des Medikaments.