Neuralgin

Neuralgin ist ein Arzneimittel aus der Untergruppe der Antikonvulsiva.

Hinweise Neuralgina

Es wird bei Erwachsenen zur Linderung von starken Schmerzen (auch neuropathischer Art) angewendet.

Darüber hinaus wird es in Kombination mit anderen Antikonvulsiva zur Beseitigung partieller epileptischer Anfälle (mit oder ohne sekundärer Generalisierung) bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren eingesetzt. Darüber hinaus wird es bei partiellen Anfällen bei Kindern im Alter von 6 bis 12 Jahren verschrieben.

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Freigabe Formular

Die Komponente wird in Kapseln freigesetzt, 100 Stück in einer Flasche oder 10 Stück in einer Zellplatte; in einer Packung befinden sich 3 solcher Platten.

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Pharmakodynamik

Das genaue Wirkprinzip von Gabapentin konnte bisher nicht ermittelt werden. Das Element ist in seiner Struktur mit dem Neurotransmitter GABA verwandt, unterscheidet sich jedoch in seiner Wirkungsart von anderen Wirkstoffen, die mit GABA-Synapsen interagieren (darunter Barbiturate mit Valproaten, Benzodiazepine und Substanzen, die die Aktivität der GABA-Transaminase verlangsamen und die Prozesse der GABA-Aufnahme verlangsamen, sowie GABA-Prodrugs und GABA-Agonisten).

In-vitro-Tests mit radioaktiv markiertem Gabapentin haben eine neue Peptidbindungsregion im Rattenhirn, einschließlich Hippocampus und Neokortex, beschrieben, die möglicherweise mit den analgetischen und antikonvulsiven Wirkungen von Gabapentin und seinen Strukturderivaten in Zusammenhang steht. Als Syntheseort von Gabapentin wurde die α2-δ-Untereinheit spannungsabhängiger Ca-Kanäle identifiziert.

Gabapentin, das in klinischen Konzentrationen vorliegt, wird nicht mit anderen gängigen Neurotransmittern oder therapeutischen Gehirnendigungen synthetisiert, darunter GABA-A und GABA-B sowie Glutamat-, Benzodiazepin-, Glycin- oder N-Methyl-D-Aspartat-Enden.

Gabapentin interagiert in vitro nicht mit Na2-Kanälen, was es von Carbamazepin und Phenytoin unterscheidet. Die Substanz schwächt in einzelnen In-vitro-Tests die Reaktion auf die NMDA-Glutamat-Agonistenaktivität teilweise ab, allerdings nur bei Werten über 100 μM, die in vivo nicht erreicht werden können.

Das Medikament reduziert in vitro leicht die Menge der freigesetzten Monoamin-Neurotransmitter. Seine Anwendung bei Ratten führt zu einem erhöhten GABA-Umsatz in bestimmten Hirnarealen (ein Effekt ähnlich dem von Natriumvalproat, allerdings in anderen Hirnarealen). Welche Bedeutung diese Wirkung von Gabapentin für die antikonvulsive Wirkung hat, muss noch untersucht werden.

Bei Tieren dringt die Substanz ohne Komplikationen in das Gehirn ein und verhindert so Anfälle, die durch maximale Elektroschocks oder chemische Krampfmittel (einschließlich Elemente, die die Bindung von GABA verlangsamen) verursacht werden, sowie genetische Anfallsmodelle.

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Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Gabapentin unabhängig von der Nahrungsaufnahme rasch im Magen-Darm-Trakt resorbiert; Wechselwirkungen mit Nahrungsmitteln sind im Allgemeinen nicht zu beobachten. Die Plasma-Cmax-Werte werden nach 2–3 Stunden gemessen. Portionsgröße und Plasmaparameter des Arzneimittels sind linear abhängig. Wiederholte Gabe verändert die pharmakokinetischen Eigenschaften nicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 59 % und bleibt auch bei regelmäßiger Einnahme unverändert.

Gabapentin unterliegt keiner Synthese mit intraplasmischem Blutprotein. Die Substanz passiert die hepatoenzephalische Schranke; bei Epileptikern liegen ihre Werte in der Zerebrospinalflüssigkeit bei etwa 20 % des Niveaus der entsprechenden Gleichgewichtsplasmaparameter des Arzneimittels.

Das Medikament unterliegt fast keinen Stoffwechselprozessen im menschlichen Körper und führt nicht zu einer Verlangsamung oder Induktion von Leberenzymen. Das Medikament verhindert den Stoffwechsel der am häufigsten verwendeten Antikonvulsiva.

Die Ausscheidung erfolgt unverändert ausschließlich über die Nieren. Die Halbwertszeit ist nicht an die Portionsgröße gebunden und beträgt bei Menschen mit gesunder Nierensekretionsaktivität durchschnittlich 5–7 Stunden. Die Substanz kann durch Hämodialyse aus dem Blutplasma entfernt werden.

Dosierung und Verabreichung

Die Kapsel kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Um die Wahrscheinlichkeit negativer Symptome zu verringern, wird empfohlen, die erste Portion vor dem Schlafengehen einzunehmen.

Bei Schmerzen neuropathischer Genese sollten am ersten Tag einmal 0,3 g, am zweiten Tag zweimal 0,3 g und am dritten Tag dreimal 0,3 g des Arzneimittels eingenommen werden. Bei Bedarf wird die Tagesdosis schrittweise erhöht, bis eine schmerzstillende Wirkung erreicht ist (maximal 1,8 g, aufgeteilt auf 3 Dosen). In schweren Stadien der Erkrankung werden höhere Dosen von 1,8 bis 3,6 g pro Tag angewendet.

Bei Epilepsie wird eine komplexe Therapie durchgeführt. Personen über 12 Jahre sollten zunächst dreimal täglich 0,3 g des Arzneimittels einnehmen. Die wirksamsten Dosierungen liegen im Bereich von 0,9–1,8 g pro Tag (diese sollten auf drei Anwendungen aufgeteilt werden). Die Einnahme sollte in Abständen von maximal 12 Stunden erfolgen.

Kinder im Alter von 6–12 Jahren sollten 25–35 mg/kg pro Tag einnehmen (die Dosierung wird auf 3 Dosen aufgeteilt).

Verwenden Neuralgina Sie während der Schwangerschaft

Die Verschreibung des Arzneimittels an schwangere Frauen ist nur in Situationen zulässig, in denen der Nutzen der Verabreichung für die Frau als wahrscheinlicher angesehen wird als das Risiko negativer Auswirkungen auf den Fötus.

Der Wirkstoff (Gabapentin) geht in die Muttermilch über, weshalb während der Anwendung das Stillen nicht möglich ist.

Kontraindikationen

Kontraindiziert bei schwerer Arzneimittelunverträglichkeit.

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Nebenwirkungen Neuralgina

Zu den Nebenwirkungen gehören:

• Infektionskrankheiten: Viren, Harnwegsinfektionen, Lungenentzündung und Mittelohrentzündung;
• Läsionen, die das Blutsystem betreffen: Leukopenie oder Thrombozytopenie;
• Immunstörungen: Allergien;
• Stoffwechselstörungen: Veränderungen des Blutzuckerspiegels, Appetitlosigkeit, gesteigerter Appetit und Gewichtszunahme oder -verlust;
• psychische Störungen: Depression, Halluzinationen, Angst- oder Unruhegefühle, Denkstörungen und emotionale Labilität;
• Läsionen, die die Funktion des Nervensystems beeinträchtigen: Ataxie, Amnesie, Schläfrigkeit, Dysarthrie und Krämpfe sowie Hyperkinesie, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwindel und Zittern. Darüber hinaus Koordinationsstörungen, Nystagmus, Hypokinesie mit Parästhesien und Hypästhesien sowie Verstärkung/Abnahme/Verschwinden von Reflexen und andere motorische Störungen (Dystonie, Athetose oder Dyskinesien);
• Probleme mit der Sehfunktion: Diplopie oder Amblyopie sowie verminderte Sehschärfe;
• Hörstörungen: Schwindel oder Tinnitus;
• Herz-Kreislauf-Erkrankungen: Herzklopfen, Gefäßerweiterung und erhöhter Blutdruck;
• Atemwegserkrankungen: Rachenentzündung, laufende Nase, Husten, Atemnot und Bronchitis;
• Verdauungsstörungen: Durchfall, Erbrechen, Verstopfung, Zahnfleischentzündung, Bauchschmerzen, Zahnerkrankungen, Mundtrockenheit und Blähungen sowie Hepatitis, Gelbsucht, Pankreatitis und erhöhte Leberwerte;
• epidermale Läsionen: Juckreiz, Akne, SJS, Quincke-Ödem, Blutergüsse und Hautausschläge sowie Gesichtsödem, Erythema multiforme und Alopezie;
• Schäden am Bewegungsapparat: Arthralgie, Rückenschmerzen, Muskelzuckungen und Myalgie;
• urogenitale Erkrankungen: Harninkontinenz, Nierenversagen, Gynäkomastie und Impotenz;
• Weitere Symptome: starke Müdigkeit, Asthenie, Schwellungen (manchmal peripher), Gangstörungen und gleichzeitig Schmerzen, Fieber, Schnupfen und Unwohlsein, Brustschmerzen und Entzugssyndrom (einschließlich Übelkeit, Hyperhidrose, Schlaflosigkeit und Angstgefühl).

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Überdosis

Anzeichen einer Vergiftung: Schläfrigkeitsgefühl, häufiger und weicher Stuhlgang, Doppeltsehen, Lethargie und undeutliche Sprache.

In solchen Fällen werden dem Opfer Sorbentien verschrieben. Das Medikament kann durch Hämodialysesitzungen ausgeschieden werden.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Das Arzneimittel kann mit anderen Antiepileptika (Carbamazepin, Phenobarbital sowie Valproinsäure und Phenytoin), oralen Kontrazeptiva (mit Ethinylestradiol oder Norethisteron) und Mitteln kombiniert werden, die die tubuläre Sekretion blockieren und die renale Ausscheidung von Gabapentin verringern.

Antazida, die Al3+ und Mg2+ enthalten, reduzieren die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels um etwa 20 %, weshalb eine Einnahme 2 Stunden nach der Gabe von Antazida empfohlen wird.

Bei kombinierter Anwendung mit myelotoxischen Arzneimitteln kommt es zu einer Verstärkung der Hämatotoxizität (Entwicklung einer Leukopenie).

Bei der Anwendung von Morphinkapseln mit einer kontrollierten Freisetzungsdosis von 60 mg über 2 Stunden zusammen mit Gabapentin in einer Portion von 0,6 g erhöhten sich die mittleren AUC-Werte des letzteren um 44 % im Vergleich zu den AUC-Werten von Gabapentin ohne Morphin. Aus diesem Grund ist es notwendig, den Zustand der Patienten sorgfältig zu überwachen und auf ein Symptom einer ZNS-Depression wie Schläfrigkeit zu achten. Bei einer solchen Verletzung ist eine entsprechende Reduzierung der Morphin- oder Gabapentin-Dosis erforderlich.

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Lagerbedingungen

Neuralgin muss bei Temperaturen im Bereich von 15–30 °C gelagert werden.

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Haltbarkeit

Neuralgin kann ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels 5 Jahre lang verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Neuralgin wird zur adjuvanten Behandlung partieller Anfälle mit sekundärer Generalisierung (oder nicht) bei Kindern über 6 Jahren eingesetzt.

Das Medikament kann zur Monotherapie der oben genannten Erkrankungen bei Kindern über 12 Jahren verschrieben werden.

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Analoga

Analoga des Medikaments sind Gabagamma, Gabantin mit Gabastadin, Nupintin mit Gabalept, Tebantin mit Gatonin sowie Gabamax und Meditan mit Gabapentin. Darüber hinaus gibt es Gabata, Convalis mit Grimodin und Epigan mit Neuropentin.