Paramax

Paramax ist ein fiebersenkendes und schmerzstillendes Medikament.

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Hinweise Paramaxa

Es wird verwendet, um leichte oder mittelschwere Schmerzen zu lindern und hohe Temperaturen zu senken, die vor dem Hintergrund verschiedener Krankheiten auftreten.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form von rektalen Zäpfchen (5 Stück pro Streifen) abgegeben. Die Schachtel enthält 2 Streifen.

Pharmakodynamik

Das Medikament hat fiebersenkende und schmerzstillende sowie schwache entzündungshemmende Eigenschaften.

Die Wirkung des Arzneimittels beruht auf der Unterdrückung von PG-Bindungsprozessen sowie einer bevorzugten Wirkung auf das thermoregulatorische Zentrum im Hypothalamus.

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Pharmakokinetik

Die Resorption von Paracetamol erfolgt nach rektaler Gabe langsamer als nach oraler Gabe, dafür aber vollständiger. Die maximalen Plasmawerte werden 2–3 Stunden nach der Gabe gemessen.

Paracetamol verteilt sich schnell in allen Geweben. Die Substanzindizes in Plasma, Blut und Speichel weisen vergleichbare Werte auf. Die Syntheserate der Komponente mit Plasmaproteinen ist relativ gering.

Stoffwechselprozesse mit Paracetamol finden in der Leber statt. Während dieser Prozesse entstehen inaktive Verbindungen mit Sulfaten und Glucuronsäure.

Der minimale Stoffwechselweg, der durch Hämoprotein P450 katalysiert wird, führt zur Bildung eines Zwischenprodukts (des Elements N-Acetylbenzochinonimin). Bei normaler Anwendung wird es schnell durch reduziertes Glutathion entgiftet und nach Konjugationsprozessen mit Mercatopurinsäure und Cystein mit dem Urin ausgeschieden. Bei schwerer Intoxikation nimmt jedoch die Menge dieses Stoffwechselprodukts zu.

Die Ausscheidung erfolgt überwiegend über den Urin. Etwa 90 % der angewendeten Dosis werden innerhalb von 24 Stunden über die Nieren ausgeschieden (hauptsächlich als Glucuronsäure-Konjugate (60-80 %)), zusätzlich als Sulfat-Konjugate (20-30 %).

Weniger als 5 % des Arzneimittels werden unverändert ausgeschieden.

Die Halbwertszeit beträgt 4–5 Stunden.

Bei schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance-Wert unter 10 ml/Minute) verlangsamt sich die Ausscheidung von Paracetamol und seinen Abbauprodukten.

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Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel darf nur unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Besondere Vorsicht ist bei der Anwendung von Paramax bei Säuglingen unter 1 Jahr geboten.

Zäpfchen werden rektal verabreicht. Es ist verboten, sie zu teilen, um die benötigte Portion zu erhalten. Wenn eine einzelne Portion verwendet werden muss, deren Größe kleiner als das Volumen eines Zäpfchens ist, sollten Sie einen Arzt konsultieren und Paracetamol in anderen Darreichungsformen (z. B. als orale Lösung) verwenden.

Bei der Behandlung von Kindern wird die Portionsgröße unter Berücksichtigung des Körpergewichts des Kindes berechnet. Unter Berücksichtigung dieser Tatsache wird die optimale Darreichungsform des Arzneimittels ausgewählt. Nachfolgend finden Sie das ungefähre Alter der Kinder entsprechend ihrem Körpergewicht.

Bei Kindern mit einem Gewicht von 4–6 kg (Alter ca. 1–4 Monate) werden rektale Zäpfchen mit 80 mg angewendet. Es ist notwendig, dem Patienten 3–4 Zäpfchen pro Tag im Abstand von 6 Stunden zu verabreichen, wobei sein Gewicht mit einer Rate von 60 mg/kg/Tag berücksichtigt wird.

Rektale Zäpfchen mit 150 mg werden Kindern mit einem Gewicht zwischen 8 und 12 kg verschrieben (das Alter dieser Kinder beträgt etwa 0,5 bis 2 Jahre). Die Größe der Tagesportionen, das Anwendungsschema und die Berechnungsform ähneln den oben angegebenen.

Die empfohlene Tagesdosis Paracetamol beträgt ca. 60 mg/kg. Sie wird in 4 Dosen à 15 mg/kg im Abstand von 6 Stunden eingenommen. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml/Minute) sollte der Abstand zwischen den Dosen mindestens 8 Stunden betragen.

Aufgrund des Risikos einer lokalen Toxizität ist die Verwendung von mehr als 4 Zäpfchen pro Tag verboten. Die Dauer der Behandlung mit der rektalen Verabreichungsmethode des Arzneimittels sollte das erforderliche Minimum sein.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• das Vorhandensein einer Überempfindlichkeit gegen Paracetamol oder andere Arzneimittelbestandteile;
• Säuglinge unter 1 Monat (und Kinder mit einem Gewicht von weniger als 4 kg);
• schwere Nieren- oder Leberfunktionsstörungen;
• angeborene Hyperbilirubinämie;
• Mangel des Elements G6PD im Körper;
• Alkoholismus;
• Blutkrankheiten, Leukopenie und auch schwere Anämie;
• entzündliche Prozesse im Bereich der Darmschleimhaut sowie Probleme mit der Funktion des Anus;
• Anwendung bei Durchfall.

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Nebenwirkungen Paramaxa

Die Verwendung von Zäpfchen kann zum Auftreten bestimmter Nebenwirkungen führen:

• Anzeichen einer Allergie: Angioödem, Anaphylaxie, Urtikaria und Erythem sowie Hautausschläge und Schleimhäute, Juckreiz, TEN und auch MEE;
• Störungen des hämatopoetischen Systems: Thrombozyto-, Leuko- und Neutropenie, Anämie (möglicherweise hämolytischer Natur) sowie Sulfhämoglobinämie mit Methämoglobinämie (Auftreten von Zyanose, Schmerzen im Herzbereich und Dyspnoe);
• Funktionsstörungen der Atemwege: Auftreten von Bronchialkrämpfen bei Personen mit Überempfindlichkeit gegen Aspirin sowie andere NSAIDs;
• Probleme mit der Verdauungsaktivität: Oberbauchschmerzen, Übelkeit, funktionelle Lebererkrankungen sowie erhöhte Aktivität von Leberenzymen (normalerweise ohne späteres Auftreten von Gelbsucht) und Hepatonekrose (dieser Effekt hängt von der Höhe der Arzneimitteldosis ab);
• Störungen des endokrinen Systems: Entwicklung einer Hypoglykämie, die sich zu einem hypoglykämischen Koma entwickeln kann;
• Läsionen an der Injektionsstelle: Es kommt zu Reizungen im Bereich des Anus und Rektums.

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Überdosis

Um eine Vergiftung durch das Medikament zu vermeiden, ist die Einnahme zusammen mit anderen paracetamolhaltigen Medikamenten verboten.

Bei Kleinkindern besteht Vergiftungsgefahr (es gab sowohl Fälle von Arzneimittelüberdosierung als auch von versehentlicher Vergiftung), die tödlich sein kann.

Kindern mit einem Körpergewicht unter 37 kg können maximal 80 mg/kg des Arzneimittels pro Tag verabreicht werden.

Für Kinder mit einem Körpergewicht zwischen 38 und 50 kg beträgt die maximale Tagesdosis des Arzneimittels 3 g.

Kinder mit einem Körpergewicht über 50 kg dürfen täglich maximal 4 g des Therapeutikums erhalten.

Eine Einzeldosis von 150 mg/kg kann zu Leberzellinsuffizienz, metabolischer Azidose, Störungen des Glukosestoffwechsels, Hypoglykämie, Blutungen sowie Enzephalopathie, Koma und Tod führen. Gleichzeitig steigen die Lebertransaminasen-, Bilirubin- und LDH-Werte an, und die Prothrombinwerte sinken innerhalb von 12–48 Stunden.

Auch ohne schwere Leberschäden kann es zu akutem Nierenversagen kommen, das mit einer akuten Tubulusnekrose sowie starken Schmerzen im Lendenbereich und Proteinurie mit Hämaturie einhergeht. Darüber hinaus wurde eine Pankreatitis mit Herzrhythmusstörungen beobachtet.

Die langfristige Einnahme des Arzneimittels in hohen Dosen kann zu zahlreichen Komplikationen führen:

• Manifestationen des hämatopoetischen Systems: Agranulozytose, Leukopenie, Thrombozyto-, Neutro- und Panzytopenie sowie aplastische Anämie;
• Funktionsstörung des ZNS: Unruhe psychomotorischer Natur, Schwindel und zusätzlich Desorientierung;
• Läsionen der Harnorgane: Entwicklung einer Nephrotoxizität (nekrotische Papillitis, Nierenkolik und tubulointerstitielle Nephritis);
• Verdauungsstörungen: Auftreten einer Hepatonekrose.

Bei Personen mit Risikofaktoren (wie etwa langfristiger Einnahme von Phenytoin, Carbamazepin sowie Johanniskraut und Primidon mit Phenobarbital und Rifampicin oder anderen Arzneimitteln, die Leberenzyme induzieren; häufiger Alkoholmissbrauch; Mangel im Glutathionsystem (falsche Ernährung); sowie Hunger, AIDS, Kachexie und Mukoviszidose) kann die Einnahme von Paracetamol in einer Dosierung von 5+ g Leberschäden verursachen, die sich 12-48 Stunden nach der Vergiftung manifestieren.

Im Falle einer Vergiftung sollte der Betroffene sofort ins Krankenhaus gebracht werden, auch wenn keine frühen Anzeichen einer Vergiftung vorliegen. Anzeichen der Erkrankung treten innerhalb der ersten 24 Stunden auf: Erbrechen mit Übelkeit, Blässe, Appetitlosigkeit und Bauchschmerzen. Es ist zu berücksichtigen, dass die Symptome den Schweregrad der Vergiftung oder die Wahrscheinlichkeit eines Schadens möglicherweise nicht ausreichend widerspiegeln. Zu den vorgeschlagenen Notfallmaßnahmen gehören:

• Notfalleinweisung ins Krankenhaus;
• Nachweis des Paracetamolspiegels im Blutplasma;
• Magenspülung;
• Verwendung eines Gegenmittels – orale Verabreichung von N-Acetylcystein oder Methionin (während der ersten 10 Stunden nach der Intoxikation);
• symptomatische Maßnahmen.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Die Anwendung von Paracetamol in maximalen Tagesdosen (4 g) über mindestens 4 Tage kann die Wirkung oraler Antikoagulanzien verstärken und das Blutungsrisiko erhöhen. Es ist notwendig, die INR-Werte in regelmäßigen Abständen zu überwachen. Bei Bedarf kann die Dosis des während der Paracetamol-Therapie eingenommenen Antikoagulans angepasst werden.

Die Absorptionsrate von Paramax kann bei Kombination mit Domperidon und Metoclopramid erhöht und bei Kombination mit Cholestyramin verringert sein.

Barbiturate schwächen die fiebersenkende Wirkung von Paracetamol.

Antikonvulsiva (einschließlich Carbamazepin sowie Barbiturate mit Phenytoin), die die Aktivität mikrosomaler Leberenzyme stimulieren, können die toxische Wirkung von Arzneimitteln auf die Leber verstärken, indem sie den Umwandlungsgrad des Arzneimittels in hepatotoxische Zerfallsprodukte erhöhen.

Die Kombination des Arzneimittels mit hepatotoxischen Arzneimitteln verstärkt den Grad der hepatotoxischen Wirkung auf die Leber.

Die Kombination hoher Dosen des Arzneimittels mit Rifampicin oder Isoniazid erhöht die Wahrscheinlichkeit eines hepatotoxischen Syndroms.

Die Wirksamkeit von Diuretika wird durch die Kombination mit Paracetamol verringert.

Die Kombination des Arzneimittels mit alkoholischen Getränken ist verboten.

Hohe Paracetamolwerte können die Laborwerte des Blutzuckerspiegels (mit der Oxidase-Peroxidase-Methode) und des Harnsäurespiegels (mit der Phosphorwolframsäure-Methode) beeinflussen.

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Lagerbedingungen

Paramax sollte außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern aufbewahrt werden. Temperaturbereich – innerhalb von 25 °C.

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Haltbarkeit

Paramax kann 2 Jahre lang ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Bei der Therapie von Kindern ist es notwendig, die Dosierung unter Berücksichtigung des Körpergewichts des Kindes zu berechnen. Unter Berücksichtigung dieser Tatsache wird die geeignete Darreichungsform des Medikaments ausgewählt.

Zäpfchen mit einem Volumen von 80 mg werden Kindern mit einem Gewicht von 4–6 kg (Säuglingen im Alter von 1–4 Monaten) verabreicht.

Zur Verabreichung an Kinder mit einem Gewicht von 8–12 kg (Kinder im Alter von 0,5–2 Jahren) werden Zäpfchen mit einem Volumen von 150 mg verwendet.

Analoga

Zu den Analoga des Medikaments zählen Medikamente wie Paracetamol mit Paracetamol-Altpharm sowie Efferalgan, Panadol mit Teraflu und Dolaren mit Cefekon D. Die Liste umfasst auch Antigrippin und Caffetin.

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