Phenobarbital

Phenobarbital gehört zur Kategorie der Schlafmittel und Antiepileptika.

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Hinweise Phenobarbital

Es wird zur Behandlung von Tetanus, Epilepsie und Bluthochdruck eingesetzt und auch, wenn eine sofortige Beseitigung akuter Krampfanfälle erforderlich ist, sowie zur Behandlung einer Hyperbilirubinämie (manchmal auch zur Vorbeugung).

Darüber hinaus kann das Medikament als Beruhigungsmittel (zum Beispiel im Rahmen einer Kombinationsbehandlung) verschrieben werden, um Angst-, Unruhe- und Spannungsgefühle zu lindern.

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Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Form einer 0,2%igen Lösung oder Tabletten hergestellt, zusätzlich kann es in Form eines Lyophilisats hergestellt werden.

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Pharmakodynamik

Phenobarbital ist ein Barbiturat mit langer Wirkungsdauer. Das Medikament hat eine beruhigende, krampflösende und hypnotische Wirkung.

Darüber hinaus erhöht es die Empfindlichkeit der GABA-Enden gegenüber dem Mediator, verlängert die Öffnungszeit der Nervenkanäle, durch die Chloridionenströme fließen, und unterstützt deren Bewegung innerhalb der Zellen. Infolgedessen beginnt die Hyperpolarisation der Zellwände, was zu einer Schwächung ihrer Aktivität führt. Dann verstärkt sich die verlangsamende Wirkung von GABA und der interneuronale Transport innerhalb des Neuronensystems wird gehemmt.

Bei Anwendung in medizinischen Dosen erhöht das Medikament den GABAergen Transport und stört glutamaterge Neurotransmissionsprozesse. In hohen Konzentrationen verhindert das medizinische Element den Fluss von Calciumionen durch die Zellwände.

Phenobarbital hat eine unterdrückende Wirkung auf das Nervensystem. Es schwächt die Erregbarkeit der motorischen Zentren des zerebralen Subkortex und Kortex, reduziert die motorische Aktivität und fördert die Entwicklung einer beruhigenden Wirkung mit anschließendem Schlaf des Patienten.

Das Medikament kann zur Beendigung von Anfällen unterschiedlicher Ätiologie eingesetzt werden. Die antikonvulsive Wirkung entsteht durch die Hemmung der Glutamataktivität, die Aktivierung der Funktionen des GABAergen Systems und zusätzlich durch die Wirkung des Medikaments auf potentialabhängige Na-Kanäle. Es reduziert außerdem die Erregbarkeit von Neuronen im epileptogenen Bereich und blockiert die Entwicklung und Bewegung von Impulsen. Das Medikament verlangsamt hochfrequente, wiederholte neuronale Entladungen.

Phenobarbital wirkt in geringen Dosen beruhigend. Hohe Dosen können jedoch die Aktivität der Medulla oblongata-Zentren hemmen. Gleichzeitig hemmt es die Arbeit des Atemzentrums und verringert dessen CO2-Empfindlichkeit, wodurch das Atemvolumen reduziert wird.

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Pharmakokinetik

Die oral eingenommene Substanz wird im Dünndarm vollständig resorbiert. Spitzenwerte werden nach 60–120 Minuten erreicht. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80 %. Etwa die Hälfte einer Einzeldosis des Arzneimittels wird mit intraplasmischem Protein synthetisiert (20–45 %).

Der Wirkstoff verteilt sich in gleichmäßigen Mengen in Geweben und Organen; ein kleiner Teil davon wird auch im Gehirngewebe nachgewiesen. Die Plasmahalbwertszeit des Wirkstoffs beträgt 2–4 Tage (Erwachsener). Die Substanz durchdringt die Plazenta und kann sich in allen Geweben des Fötus verteilen; sie wird mit der Muttermilch ausgeschieden.

Die Ausscheidung des Arzneimittels aus dem Körper erfolgt langsam. Die Spaltung erfolgt mithilfe mikrosomaler Leberenzyme. Dabei entstehen inaktive Stoffwechselprodukte. Die Ausscheidung in Form von Glucuronid erfolgt über die Nieren. Etwa 25–50 % des Arzneimittels werden unverändert ausgeschieden.

Bei Problemen mit der Nierenfunktion ist eine deutliche Verlängerung der Wirkung des Arzneimittels zu beobachten.

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Dosierung und Verabreichung

Für Kleinkinder (bis 7 Jahre) wird 30–40 Minuten vor dem Schlafengehen eine 0,2%ige Lösung verschrieben. Es ist auch möglich, das Medikament zweimal täglich (vor dem Mittagsschlaf und nachts) einzunehmen. Phenobarbital kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

1 Teelöffel enthält etwa 10 mg des Arzneistoffs, 1 Dessertlöffel etwa 20 mg, 1 Esslöffel etwa 30 mg.

Maximale Einzelportionsgrößen:

• Säuglinge bis 6 Monate – 0,005 g des Arzneimittels;
• Kinder im Alter von 0,5–1 Jahr – Einnahme von 0,01 g des Arzneimittels;
• Kinder ab 2 Jahren – Einnahme von 0,02 g des Arzneimittels;
• Kinder im Alter von 3–4 Jahren – Einnahme von 0,03 g des Arzneimittels;
• Kinder im Alter von 5–6 Jahren – Einnahme von 0,04 g Phenobarbital;
• Kinder im Alter von 7–9 Jahren – 0,05 g der Substanz;
• Kinder im Alter von 10–14 Jahren – Einnahme von 0,075 g des Arzneimittels.

Um eine krampflösende und beruhigende Wirkung zu erzielen, muss das Medikament 2-3 Mal täglich eingenommen werden.

Die Größe der Einzelportionen für einen Erwachsenen wird vom behandelnden Arzt individuell festgelegt. Das Arzneimittel wird 1-3 Mal täglich eingenommen, die Portionsgröße liegt üblicherweise zwischen 10 und 200 mg. Die Tabletten sollten oral eingenommen werden.

Wenn das Medikament als Schlafmittel eingenommen wird, sollte es vor dem Schlafengehen in einer Menge von 100–200 mg eingenommen werden. Wenn eine krampflösende Wirkung gewünscht ist, sollten 50–100 mg pro Tag (zweimal) eingenommen werden. Für eine beruhigende Wirkung ist die Einnahme von 30–50 mg des Arzneimittels 2–3-mal täglich erforderlich. Für eine krampflösende Wirkung ist die Einnahme von 10–50 mg des Arzneimittels pro Tag (2–3-mal) erforderlich.

Für die intravenöse Verabreichung einer Einzeldosis des Arzneimittels (für einen Erwachsenen) werden 0,1–0,14 g der Substanz und für eine intramuskuläre Injektion 0,01–0,2 g benötigt. Kindern müssen 1–20 mg/kg intravenös und 1–10 mg/kg des Arzneimittels intramuskulär verabreicht werden. Die Häufigkeit der Eingriffe wird vom behandelnden Arzt für jeden Patienten individuell festgelegt. Bei intravenöser Injektion dauert es mindestens 30 Minuten, bis das Arzneimittel zu wirken beginnt.

Die maximal zulässige Einzeldosis für einen Erwachsenen beträgt 0,2 g. Pro Tag dürfen maximal 0,5 g des Arzneimittels verabreicht werden.

Nach etwa 14 Tagen der Einnahme beginnt das Medikament in der Regel abhängig zu machen. Es kann sich eine psychische oder physische Abhängigkeit von dem Medikament entwickeln. Auch Entzugserscheinungen werden beobachtet.

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Verwenden Phenobarbital Sie während der Schwangerschaft

Sollte im 1. Trimester nicht verschrieben werden.

Nimmt eine Schwangere das Medikament im 3. Trimester ein, kann es beim Neugeborenen zu einer körperlichen Abhängigkeit und zu Entzugserscheinungen (ggf. auch in akuter Form) kommen, die sich in epileptischen Anfällen und erhöhter Erregbarkeit äußern und unmittelbar nach der Geburt oder in den ersten Lebenswochen auftreten.

Bei der Einnahme von Medikamenten während der Geburt kommt es manchmal zu einer Unterdrückung der Atemfunktion des Babys, insbesondere wenn das Baby zu früh geboren wurde.

Bei der Anwendung des Medikaments als Antiepileptikum während der Schwangerschaft kann es in den ersten Lebenstagen des Babys zu Blutungen kommen.

Kontraindikationen

Hauptkontraindikationen:

• Porphyrie, die eine gemischte, akute oder intermittierende Form aufweist (auch wenn diese Krankheit in der Vorgeschichte vorliegt);
• Myasthenie;
• Erkrankungen, die die Nieren- oder Leberfunktion beeinträchtigen und eine schwere Form aufweisen;
• Drogen- oder Alkoholsucht;
• das Vorhandensein einer Unverträglichkeit gegenüber dem Arzneimittel;
• Stillen.

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Nebenwirkungen Phenobarbital

Die Entwicklung negativer Symptome wird normalerweise bei längerer Einnahme des Arzneimittels festgestellt. Dazu gehören häufig Allergiesymptome, eine Unterdrückung des Zentralnervensystems und ein signifikanter Blutdruckabfall.

Darüber hinaus können Thrombozytopenie, Agranulozytose, Kalziumstoffwechselstörungen, Kopfschmerzen und Gefäßkollaps auftreten.

Mögliche Reaktionen sind außerdem Übelkeit, Osteomalazie, Verstopfung, Bradykardie, megaloblastische Anämie und Erbrechen.

Es wurde auch über Hypokalzämie, Folsäuremangel, Libidostörungen und Impotenz berichtet.

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Überdosis

Bei einer Arzneimittelvergiftung können die Symptome der Erkrankung mehrere Stunden lang ausbleiben. Ein Erwachsener kann eine schwere Vergiftung erleiden, wenn er 1000 mg des Arzneimittels oral einnimmt. Bei einer Dosis von 2–10 g führt dies zum Tod des Patienten.

Akute Intoxikation verursacht Erregungsgefühle oder starke Verwirrtheit sowie Ataxie, Oligurie und Zyanose. Darüber hinaus treten Kopfschmerzen, Blutdruckabfall, ungewöhnliche Augenbewegungen, Unterkühlung, starke Schläfrigkeit und Schwäche, Schwindel und undeutliche Sprache auf. Tachykardie, Koma und periodische Atmung entwickeln sich ebenfalls. Darüber hinaus können Atemfunktionsstörungen, Pupillenverengung und Nystagmus, Blutungen (an Druckstellen), Pulsabschwächung und eine Abnahme oder das vollständige Verschwinden von Reflexreaktionen auftreten.

In schweren Vergiftungsfällen werden Apnoe, Lungenödem, Gefäßkollaps (bei dem der Tonus der peripheren Gefäße abnimmt), Herz- und Atemstillstand sowie Tod beobachtet.

Bei der Einnahme lebensbedrohlicher Arzneimitteldosen kann es zu einer Unterdrückung der elektrischen Hirnaktivität kommen, die jedoch nicht als klinischer Tod angesehen werden sollte, da dieser Effekt vollständig reversibel ist (vorausgesetzt, es liegen keine Schäden durch Hypoxie vor).

Eine chronische Überdosierung des Arzneimittels verursacht Schlaflosigkeit, Apathie, Schwindel, ständige Reizbarkeit, Verschlechterung der geistigen Aktivität und Verwirrtheit. Darüber hinaus treten Schläfrigkeit, allgemeine Schwäche, Sprachverwirrung und Gleichgewichtsstörungen auf. Gleichzeitig können Krämpfe mit Halluzinationen, starke Unruhe und Nierenfunktionsstörungen sowie Funktionsstörungen des Magen-Darm-Trakts mit Herz-Kreislauf-System auftreten.

Eine Vergiftung kann zu Herzinsuffizienz, Lungenentzündung, Nierenversagen und Herzrhythmusstörungen führen.

Im Falle einer akuten Vergiftung ist es notwendig, den Ausscheidungsprozess des Wirkstoffs des Arzneimittels zu beschleunigen und die Funktion lebenswichtiger Körpersysteme zu unterstützen.

Um die Aufnahme des Medikaments zu verringern, kann Erbrechen herbeigeführt und dem Patienten anschließend Aktivkohle verabreicht werden. Zusätzlich werden Maßnahmen ergriffen, um die Aspiration von Erbrochenem zu verhindern. Kann kein Erbrechen herbeigeführt werden, wird eine Magenspülung durchgeführt.

Um die Ausscheidungsrate von Phenobarbital zu erhöhen, wird die Verwendung von alkalischen Lösungen und salzhaltigen Abführmitteln sowie eine forcierte Diurese verordnet.

Gleichzeitig ist es notwendig, die Funktionsfähigkeit wichtiger Körpersysteme zu überwachen und den Wasserhaushalt aufrechtzuerhalten.

Mögliche unterstützende Maßnahmen sind:

• Aufrechterhaltung stabiler Blutdruckwerte;
• Gewährleistung eines freien Luftdurchtritts in die Atemwege;
• falls erforderlich – Anti-Schock-Maßnahmen;
• Einnahme von Antibiotika (bei Verdacht auf Lungenentzündung);
• Sauerstoffversorgung und Einsatz künstlicher Beatmung;
• Verwendung von Vasokonstriktoren (wenn ein Blutdruckabfall beobachtet wird);
• Vorbeugung der Entwicklung von Aspiration, kongestiver Lungenentzündung, Wundliegen und anderen Komplikationen.

Es wird empfohlen, auf die Einnahme von Analeptika zu verzichten und eine Überlastung des Körpers mit Natrium oder Flüssigkeit zu vermeiden.

In schweren Fällen von Vergiftung, Anurie oder Schock werden Hämodialyse- oder Peritonealdialysesitzungen durchgeführt. Gleichzeitig ist es notwendig, den Blutspiegel des Arzneimittels zu überwachen.

Bei der Behandlung chronischer Vergiftungen ist eine schrittweise Reduzierung der Medikamentendosis bis zum vollständigen Absetzen erforderlich. Auch symptomatische Maßnahmen werden durchgeführt. Manchmal können Psychotherapiesitzungen erforderlich sein.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

In Kombination mit Medikamenten, die das Nervensystem unterdrücken, sowie mit Medikamenten, die Ethylalkohol und Ethanol selbst enthalten, ist es möglich, die unterdrückende Wirkung auf das zentrale Nervensystem zu verstärken.

Bei gleichzeitiger Einnahme mit Koffein ist eine Abschwächung der hypnotischen Wirkung des Arzneimittels zu beobachten.

Die Kombination mit MAO-Hemmern und Methylphenidat führt zu einem Anstieg des Phenobarbital-Plasmaspiegels, wodurch auch seine Toxizität und seine hemmende Wirkung auf das Nervensystem verstärkt werden.

Eine Abnahme der Wirksamkeit und Wirkdauer solcher Arzneimittel wird bei gleichzeitiger Anwendung von Phenobarbital beobachtet: Chloramphenicol, Carbamazepin mit GCS, zusätzlich Dacarbazin mit Antikonvulsiva aus der Kategorie der Succinimide, Metronidazol mit Doxycyclin und Corticotropin. Diese Liste umfasst auch Antikoagulanzien (Cumarinderivate mit Indandion), Cyclosporin mit Chlorpromazin, Chinidin, Calciferol mit Trizyklika, Digitalisglykoside, Phenylbutazon, östrogenhaltige orale Kontrazeptiva sowie Xanthine und Fenoprofen.

Bei Kombination mit der Substanz Acetazolamid kann es zur Entwicklung von Rachitis oder Osteomalazie kommen.

Die Einnahme von Valproinsäure führt zu einem Anstieg der Wirkstoffwerte im Plasma, was zu einer starken sedierenden Wirkung und Lethargie führen kann. Der Plasmaindex der Valproinsäure sinkt leicht.

Die Kombination mit Nimodipin, Verapamil und auch Felodipin reduziert die Werte dieser Arzneimittel im Plasma.

Die gleichzeitige Anwendung mit Enfluran, Halothan und Fluorothan oder Methoxyfluran kann zu einem verstärkten Stoffwechsel der Anästhetika führen und damit das Risiko einer Lebertoxizität (und Nierentoxizität bei Verwendung von Methoxyfluran) erhöhen.

Die Kombination mit der Substanz Griseofulvin verringert deren Absorption im Darm.

Die gleichzeitige Anwendung mit hohen Dosen Maprotilin führt zu einer Verringerung der Krampfschwelle und der krampflösenden Wirkung von Barbituraten.

Die Kombination mit dem Arzneimittel führt zu einer Verringerung der Wirksamkeit von Paracetamol. Es kann zu Lebertoxizität kommen.

Die Einnahme von 0,2 g Pyridoxin pro Tag senkt den Plasmaspiegel von Phenobarbital. Die gleichzeitige Einnahme mit Felbamat oder Primidon erhöht ihn hingegen.

Bei einem Folsäuremangel kommt es durch die Gabe folsäurehaltiger Medikamente zu einer Abschwächung der Arzneimittelwirkung.

Die Kombination mit anderen Beruhigungsmitteln kann zu einer starken Unterdrückung der Atmungsprozesse führen.

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Lagerbedingungen

Phenobarbital sollte unter den für jedes Arzneimittel üblichen Bedingungen außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden.

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Haltbarkeit

Phenobarbital darf ab dem Datum seiner Freigabe fünf Jahre lang verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Die Verschreibung des Arzneimittels an Neugeborene ist nur zur Behandlung von HDN zulässig. Phenobarbital verbessert die Entgiftungsaktivität der Leber und senkt den Serumbilirubinspiegel.

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Bewertungen

Phenobarbital wird häufig bei verschiedenen Vergiftungen eingesetzt, da es die Entgiftungsaktivität der Leber fördert. Gleichzeitig deuten viele Untersuchungen darauf hin, dass das Medikament eine gute beruhigende Wirkung hat (oft in Kombination mit anderen Medikamenten) und sich gut zur Behandlung neurovegetativer Störungen eignet.

Zu den Nachteilen des Medikaments gehört die Tatsache, dass es einige negative Auswirkungen hat. Kinder oder geschwächte Erwachsene entwickeln oft starke Unruhe. Darüber hinaus gibt es Informationen über das Auftreten von Asthenie, Erbrechen, Schwindel, Verstopfung, allgemeinem Schwächegefühl und Übelkeit. Gelegentlich wird über Ataxie, Depressionen, Allergien, Ohnmacht, Halluzinationen und hämolytische Störungen berichtet. Einige Personen, die das Medikament über einen längeren Zeitraum einnahmen, bemerkten das Auftreten von Rachitis.