Phenobarbital

Phenobarbital gehört zur Kategorie der Hypnotika und Antikonvulsiva.

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Hinweise Phenobarbital

Es wird zur Behandlung von Tetanus, Epilepsie, HDN sowie zur sofortigen Beseitigung akuter Anfälle und zur Therapie mit Hyperbilirubinämie (manchmal zur Vorbeugung) eingesetzt.

Gleichzeitig kann das Medikament als Beruhigungsmittel verschrieben werden (z. B. Im Rahmen einer umfassenden Behandlung), um das Gefühl von Angst, Angst und Anspannung zu mildern.

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Freigabe Formular

Die Freisetzung des Arzneimittels erfolgt in Form einer 0,2% igen Lösung oder Tabletten und kann zusätzlich als Lyophilisat hergestellt werden.

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Pharmakodynamik

Phenobarbital ist ein Barbiturat mit einer langen Expositionsart. Das Medikament wirkt sedierend, antikonvulsiv und hypnotisch.

Zusätzlich erhöht es die Empfindlichkeit von GABA-Enden gegenüber dem Mediator, verlängert die Öffnungsperiode der Nervenkanäle, durch die die Ströme von Chloridionen hindurchgehen, und hilft ihnen, sich in den Zellen zu bewegen. Als Folge beginnt die Hyperpolarisation der Zellwände, was zu einer Schwächung ihrer Aktivität führt. Darüber hinaus gibt es eine Zunahme der verlangsamenden Wirkung von GABA und eine Hemmung des Interneuronaltransports innerhalb der NS.

Wenn es in medizinischen Portionen verwendet wird, erhöht das Medikament den GABAergen Transport und stört die Prozesse der glutamatergen Neurotransmission. Bei hohen Konzentrationen verhindert das medizinische Element den Fluss von Calciumionen durch die Zellwände.

Phenobarbital hat eine überwältigende Wirkung auf HC. Es schwächt die Erregbarkeit der motorischen Zentren des zerebralen Subcortex und der Kruste, reduziert die motorische Aktivität und fördert die Entwicklung der sedierenden Wirkung beim anschließenden Einschlafen des Patienten.

Das Medikament kann verwendet werden, um eine Vielzahl von Ursachen von Anfällen zu stoppen. Ein antikonvulsiver Einfluss entsteht durch Unterdrückung der Aktivität von Glutamat, Aktivierung der Funktionen des GABAergen Systems und zusätzlich zu dieser Wirkung von Medikamenten in Bezug auf die potentiell abhängigen Na-Kanäle. Auch die Erregbarkeit von Neuronen an der epileptogenen Stelle nimmt ab und die Entwicklung und Bewegung von Impulsen wird blockiert. Das Medikament verlangsamt die hohe Frequenz wiederholter neuronaler Entladungen.

In kleinen Portionen von Phenobarbital verwendet hat eine beruhigende Wirkung. In diesem Fall können seine großen Dosierungen eine Unterdrückung der Aktivität der Zentren der Medulla oblongata verursachen. Gleichzeitig unterdrückt es die Arbeit des Atemzentrums und reduziert seine Empfindlichkeit gegenüber CO2, während es auch das Atemvolumen reduziert.

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Pharmakokinetik

Die oral aufgenommene Substanz wird vollständig im Dünndarm resorbiert. Die Spitzenwerte werden nach 60-120 Minuten notiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 80%. Ungefähr die Hälfte einer Einzeldosis von Arzneimitteln wird mit einem Intraplasmaprotein (20-45%) synthetisiert.

Das medizinische Element in einheitlichen Mengen wird im Gewebe mit Organen verteilt; Ein kleiner Teil davon wird auch im Gehirngewebe festgestellt. Die Plasma-Halbwertszeit der Komponente beträgt 2-4 Tage (erwachsene Person). Die Substanz durchdringt die Plazenta und kann in allen Geweben des Fötus verteilt werden; ausgeschieden mit der Muttermilch.

Die Ausscheidung der Droge aus dem Körper verläuft langsam. Die Spaltung erfolgt mit Hilfe mikrosomaler Leberenzyme. Während dieser Prozesse werden inaktive Stoffwechselprodukte gebildet. Die Ableitung in Form von Glucuronid erfolgt durch die Nieren. Ungefähr 25-50% des LS werden unverändert ausgeschieden.

Bei Problemen mit der Nierenaktivität kommt es zu einer signifikanten Verlängerung der Wirkung des Arzneimittels.

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Dosierung und Verabreichung

Für kleine Kinder (bis 7 Jahre), verwenden Sie 0,2% Lösung für 30-40 Minuten vor dem Schlafengehen. Es ist auch möglich, das Schema mit Arzneimittelverabreichung zweimal täglich (vor dem Schlafengehen und über Nacht) zu verwenden. Verwenden Sie Phenobarbital ist ohne Bindung an Mahlzeiten erlaubt.

1 Teelöffel enthält ca. 10 mg Arzneimittel; 1 Dessert - ca. 20 mg; 1 Esszimmer - ca. 30 mg.

Abmessungen der maximal zulässigen Einzelportionen:

• Säuglinge bis zu 6 Monaten - 0,005 g des Arzneimittels;
• Kinder im Alter von 0,5-1 Jahr - erhalten 0,01 g Drogen;
• Kinder 2 Jahre alt - Verwendung von 0,02 g Medikament;
• Kinder der Altersgruppe von 3-4 Jahren - Verwendung von 0,03 g Medikament;
• Kinder aus der Gruppe von 5-6 Jahren - erhalten 0,04 g Phenobarbital;
• Kinder im Alter von 7-9 Jahren - 0,05 g Substanz;
• Kinder im Alter von 10-14 Jahren - die Verwendung von 0,075 g Drogen.

Um spasmolytische und sedative Wirkungen zu erzielen, ist es erforderlich, das Medikament 2-3 mal pro Tag einzunehmen.

Die Größen einzelner Portionen für einen Erwachsenen werden vom behandelnden Arzt individuell ausgewählt. Das Medikament wird 1-3 mal täglich eingenommen und die Dosis liegt normalerweise im Bereich von 10-200 mg. Sie müssen Tabletten nach innen nehmen.

Wenn das Medikament als Schlaftablette genommen wird, sollten Sie es vor dem Schlafengehen mit einer Dosis von 100-200 mg einnehmen. Wenn eine antikonvulsive Wirkung erforderlich ist, werden 50-100 mg (zweimal) pro Tag eingenommen. Um eine beruhigende Wirkung zu erzielen, ist es erforderlich, eine Dosis von 30-50 mg LS 2-3 mal täglich einzunehmen. Um spasmolytische Effekte zu verursachen, benötigen Sie 10-50 mg Medikamente pro Tag (2-3 mal).

Für auf / in einer einzigen Portion PM (Erwachsener) 0,1-0,14 g Substanz erforderlich ist, und für den / m Prick - 0,01-02 g Babys erfordern intravenös bei 1-20 mg / kg verabreicht, intramuskulär - 1-10 mg / kg des Arzneimittels. Die Vielzahl der Verfahren wird vom behandelnden Arzt für jeden der Patienten getrennt ausgewählt. Bei einer intravenösen Injektion dauert es mindestens 30 Minuten, bis das Arzneimittel wirkt.

Die Größe der maximal zulässigen Einzeldosis für einen Erwachsenen beträgt 0,2 g. Für einen Tag können maximal 0,5 g des Arzneimittels insgesamt verabreicht werden.

Ungefähr nach dem Ablauf von 14 Tagen der Verwendung beginnt das Medikament üblicherweise süchtig zu werden. Psychische oder physische Abhängigkeit von einem Medikament kann sich entwickeln. Es gibt auch ein Entzugssyndrom.

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Verwenden Phenobarbital Sie während der Schwangerschaft

Kann nicht am 1. Trimester ernannt werden.

Bei der Verwendung von schwangerem Medikamente auf dem dritten Trimester, kann das Neugeborene eine körperliche Abhängigkeit von ihnen hat, sowie Entzugserscheinungen (möglicherweise auch in der akuten Form), deren Symptome sind epileptische Anfälle und erhöhte Erregbarkeit, die unmittelbar nach der Geburt oder in den ersten paar Wochen gefeiert Leben.

Bei der Einnahme von Medikamenten während der Geburt beginnt manchmal die Atemfunktion des Babys zu unterdrücken, besonders wenn es vorzeitig geboren wird.

Wenn ein Medikament als Antikonvulsivum in der Schwangerschaft verwendet wird, kann das Baby in den ersten Tagen seines Lebens Blutungen haben.

Kontraindikationen

Die wichtigsten Kontraindikationen:

• Porphyrie, die eine gemischte, akute oder intermittierende Form hat (auch in Gegenwart dieser Krankheit in der Anamnese);
• Myasthenia gravis;
• Störungen, die die Nieren- oder Leberfunktion beeinträchtigen und eine schwere Form haben;
• Drogen- oder Alkoholabhängigkeit;
• das Vorhandensein von Intoleranz in Bezug auf das Medikament;
• Stillen.

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Nebenwirkungen Phenobarbital

Die Entwicklung von negativen Zeichen wird normalerweise bei längerem Gebrauch der Droge bemerkt. Unter diesen, oft Allergiesymptome, Unterdrückung des zentralen Nervensystems und eine signifikante Abnahme des Blutdrucks.

Darüber hinaus können Thrombozytopenie, Agranulozytose, eine Calciumstoffwechselstörung, Kopfschmerzen und Gefäßkollaps auftreten.

Zu den möglichen Reaktionen gehören auch Übelkeit, Osteomalazie, Verstopfung, Bradykardie, megaloblastische Anämie und Erbrechen.

Auch aufgezeichnet ist Hypokalzämie, ein Mangel an Folsäure, eine Störung der Libido und Impotenz.

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Überdosis

Wenn die Droge betrunken ist, können sich Anzeichen einer Störung in den nächsten Stunden nicht äußern. Ein Erwachsener kann eine schwere Vergiftung haben, wenn er 1000 mg LS oral einnimmt. Wenn Sie es in einer Dosis von 2-10 g einnehmen, führt dies zum Tod des Patienten.

In akuter Vergiftung ein Gefühl von Aufregung oder schwerer Verwirrung entwickeln und neben Ataxie, Oligurie, Zyanose. Darüber hinaus gibt es Kopfschmerzen, reduziert den Blutdruck seltsame Augenbewegungen beobachtet, Hypothermie, Schläfrigkeit und ein starkes Gefühl der Schwäche, Schwindel und verwaschene Sprache. Entwickelt auch Tachykardie, Koma und periodische Atmung. Mit dieser Unterdrückung kann in der Atemfunktion und pupillary Nystagmus, Hämorrhagie (in Bereichen Pressen) abgeschwächten Impulse sowie zu vermindern oder verschwinden vollständig Reflexreaktion auftreten.

Bei schweren Formen der Vergiftung, Apnoe, Lungenödem, Gefäßkollaps (mit einer Abnahme des Tonus der Gefäße des peripheren Typs), Stoppen der Herz- und Atemtätigkeit und Tod sind vermerkt.

Beim Gebrauch von Drogen in einer lebensbedrohenden Dosis kann es zu einer Depression der elektrischen Gehirnaktivität kommen, aber es sollte nicht als klinischer Tod betrachtet werden, da dieser Effekt vollständig reversibel ist (vorausgesetzt, es gibt keine durch Hypoxie verursachten Schäden).

Bei chronischer Überdosierung von Medikamenten werden Schlaflosigkeit, Apathie, Schwindel, ständige Reizbarkeit, Verschlechterung der geistigen Aktivität und Verwirrtheit festgestellt. Darüber hinaus gibt es Schläfrigkeit, ein Gefühl der allgemeinen Schwäche, Rede Verwirrung und Probleme mit der Aufrechterhaltung des Gleichgewichts. Jedoch können Krämpfe mit Halluzinationen, schwerer Erregung und Störung der Nierenaktivität oder gastrointestinalen Funktion mit CVS auftreten.

Intoxikation kann Herzinsuffizienz in stagnierender Form, Lungenentzündung, Nierenversagen und Arrhythmie hervorrufen.

Wenn akute Vergiftung erforderlich ist, um den Prozess der Ausscheidung der aktiven Komponente von Drogen zu beschleunigen und die Arbeit des Lebens wichtige Systeme des Körpers zu unterstützen.

Um die Absorption des Medikaments zu schwächen, können Sie Erbrechen auslösen und dann die betroffene Aktivkohle geben. Zusätzlich werden Verfahren durchgeführt, um die Aspiration von Erbrochenem zu verhindern. Wenn es nicht möglich ist, Erbrechen herbeizuführen, wird eine Magenspülung durchgeführt.

Um die Ausscheidungsrate von Phenobarbital zu erhöhen, wird die Verwendung von alkalischen Lösungen und Abführsalzarten vorgeschrieben, ebenso wie die Durchführung einer erzwungenen Diurese.

Zusammen damit ist es notwendig, die Arbeit von wichtigen Systemen des Organismus zu kontrollieren und den Wasserhaushalt aufrechtzuerhalten.

Mögliche Support-Verfahren umfassen:

• Aufrechterhaltung stabiler Blutdruckwerte;
• Sicherstellen, dass freie Luft in die Atemwege gelangt;
• wenn nötig - Anti-Schock-Maßnahmen;
• Empfang von Antibiotika (bei Verdacht auf Pneumonie);
• Sauerstoffversorgung und Verwendung von Lüftung;
• Verwendung von Vasokonstriktoren (wenn der Blutdruck sinkt);
• Prävention von Aspiration, kongestiver Pneumonie, Druckgeschwüren und anderen Komplikationen.

Es wird empfohlen, auf die Anwendung von Analeptika zu verzichten und eine Überladung des Körpers mit Natrium oder Flüssigkeit zu vermeiden.

Bei einem schweren Grad der Vergiftung, Anurie oder Schockzustand, Hämodialyse oder Peritonealdialyse Sitzungen durchgeführt werden. Zur gleichen Zeit ist es notwendig, Blutspiegel von Drogen zu überwachen.

Bei chronischer Vergiftung ist es notwendig, die Dosierung allmählich zu reduzieren, bis sie vollständig eliminiert ist. Symptomatische Verfahren werden ebenfalls durchgeführt. Manchmal benötigen Sie möglicherweise eine Psychotherapie-Sitzung.

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Wechselwirkungen mit anderen Drogen

In Kombination mit Arzneimitteln, die die Arbeit von HC unterdrücken, und zusätzlich mit Arzneimitteln, die Ethylalkohol und tatsächlich Ethanol selbst enthalten, ist es möglich, die inhibitorische Wirkung auf das ZNS zu erhöhen.

Schwächung der hypnotischen Wirkung des Medikaments wird festgestellt, wenn mit Koffein eingenommen.

Die Kombination mit MAOI und Methylphenidat führt zu einer Erhöhung der Plasmaparameter von Phenobarbital, so dass seine Toxizität und seine hemmende Wirkung auf HC ebenfalls verstärkt werden.

Reduzierte Wirksamkeit und Dauer der Exposition solcher Präparate festgestellt werden, wenn mit Pentobarbital verwendet: Chloramphenicol, Carbamazepin mit Kortikosteroiden und neben Dacarbazin mit Antikonvulsiva Kategorie von Succinimiden, Metronidazol, Doxycyclin und Corticotropin. Diese Liste auch Antikoagulanzien (Cumarin-Derivate mit indandiona), Cyclosporin Chlorpromazin, Chinidin, Calciferol mit trizyklischen Antidepressiva, Digitalis-Glykoside, Phenylbutazon, oralen Kontrazeptiva Östrogen enthalten, und neben Xanthine und Fenoprofen.

In Kombination mit dem Wirkstoff Acetazolamid können sich Rachitis oder Osteomalazie entwickeln.

Die Verwendung von Valproinsäure bewirkt eine Erhöhung der Werte von Arzneimitteln im Plasma, was eine starke sedative Wirkung und einen Zustand der Lethargie hervorrufen kann. Der Plasma-Index von Valproinsäure nimmt leicht ab.

Die Kombination mit Nimodipin, Verapamil und zusätzlich Felodipin reduziert die Werte dieser Wirkstoffe im Plasma.

Die gleichzeitige Anwendung mit Enfluran, Halothan sowie Ftorotan oder Methoxyfluran kann zu einer Potenzierung des Stoffwechsels der Narkosemittel führen. Infolgedessen erhöht sich das Risiko toxischer Wirkungen auf die Leber (und die Nieren, wenn Methoxyfluran verwendet wird).

Die Kombination mit Griseofulvin verringert den Grad der Darmabsorption.

Die Anwendung zusammen mit großen Teilen von Maprotilin führt zu einer Verringerung der Krampfschwelle und antikonvulsive Wirkung von Barbituraten.

Die Kombination mit dem Medikament bewirkt eine Verringerung der Wirksamkeit von Paracetamol. Hepatotoxizität kann auftreten.

Aufnahme pro Tag 0,2 g Pyridoxin reduziert den Plasma-Index von Phenobarbital. Die gleichzeitige Anwendung mit felbamat oder primidonom im Gegenteil nimmt zu.

Bei einem Mangel an Folsäure verursacht die Verabreichung von Arzneimitteln mit ihrem Gehalt eine Schwächung der Wirkung des Arzneimittels.

Die Kombination mit anderen sedierenden Medikamenten kann eine intensive Unterdrückung der Atmungsprozesse bewirken.

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Lagerbedingungen

Phenobarbital muss außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, unter normalen Bedingungen für Medikamente.

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Haltbarkeit

Phenobarbital darf innerhalb von 5 Jahren ab dem Zeitpunkt seiner Freigabe verwendet werden.

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Anwendung für Kinder

Verschreiben Sie das Medikament an Neugeborene ist ausschließlich für die Behandlung von HDN erlaubt. Phenobarbital erhöht die Entgiftungsaktivität der Leber und reduziert das Serum-Bilirubin.

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Bewertungen

Phenobarbital wird häufig bei einer Vielzahl von Vergiftungen eingesetzt, da es die Entgiftung der Leberaktivität verstärkt. Viele Übersichten weisen jedoch darauf hin, dass das Medikament eine gute sedative Wirkung hat (oft in Kombination mit anderen Medikamenten) und bei der Behandlung von neurovegetativen Störungen gut funktioniert.

Von den Mängeln von Drogen wird bemerkt, dass es einige negative Manifestationen verursacht. Kinder oder geschwächte Erwachsene entwickeln oft starke Erregung. Darüber hinaus gibt es Informationen über das Auftreten von Asthenie, Erbrechen, Schwindel, Verstopfung, ein Gefühl der allgemeinen Schwäche und Übelkeit. Gelegentlich sprechen sie über Ataxie, depressiven Zustand, Allergien, Ohnmachtsanfälle, Halluzinationen und hämolytische Störungen. Einige Leute, die die Medizin für eine lange Zeit nahmen, bemerkten das Auftreten von Rachitis.