Rapimig

Rapimig ist ein Mittel gegen Migräne. Es gehört zur Kategorie der selektiven Agonisten von Serotonin-5HT1-Rezeptoren. Der Wirkstoff ist Zolmitriptan.

Hinweise Rapimiga

Es ist angezeigt, um Migräneattacken loszuwerden (kann von einer Aura begleitet sein oder sich ohne sie entwickeln).

Freigabe Formular

Release in Tabletten; in der ersten Blase für 2 oder 6 Stück. In der Einzelverpackung - 1 Blisterplatte.

Pharmakodynamik

Zolmitriptan ist ein selektiver Agonist von rekombinanten Serotonin-5-HT 1B / 1D-Gefäßrezeptoren. Es hat eine mäßige Affinität für Rezeptoren der 5-HT 1A Serotonin, aber keine nennenswerte Affinität oder Aktivität relativ Dosierung Leiter Serotonin 5HT2 und 5HT3-Typen sowie 5HT4. Zusätzlich keine Aktivität gegen α1-, α2- und β1-Adrenozeptor-Rezeptoren von Histamin H1-H2, m-Cholin Leiter und D1-D2-Dopaminrezeptoren.

Das Arzneimittel besitzt Eigenschaften Vasokonstriktor, vor allem in Bezug auf die kranialen Gefässe und zusätzlich verhindert, dass die Freisetzung von Neuropeptiden (einschließlich vasoaktives intestinales Polypeptid, die die Haupt Effektor Trägeranregungsreflexreaktion) und stimuliert die Vasodilatation, die auf der Grundlage des Mechanismus des Auftretens von Migräne ist. Es hemmt die Entwicklung einer Migräneattacke ohne direkte analgetische Wirkung.

Neben dem Anhalten des Anfalls schwächt das Medikament das Erbrechen zusammen mit Übelkeit (besonders im Falle von linksseitigen Attacken), Akut- und Photophobie. Sichtbar beeinflusst die Zentren des zerebrospinalen Stammes, die mit der Entwicklung von Migräne in Zusammenhang stehen - dies erklärt die Nachhaltigkeit der wiederholten Exposition im Falle der Beseitigung von Serien, bestehend aus mehreren aufeinander folgenden Migräneanfällen in einer Person.

Rapimig ist sehr effektiv bei einer Kombinationstherapie mit Migränestatus (eine Serie von mehreren, nacheinander auftretenden, schweren Migräneattacken, die 2-5 Tage anhalten). Eliminiert Migräne im Zusammenhang mit der Menstruation.

Die Arzneimittelwirkung beginnt 15-20 Minuten später und erreicht ihren Höhepunkt 1 Stunde nach der Verwendung der Tablette. Der größte Effekt wird bei der Aufnahme während eines sich entwickelnden Angriffs erreicht.

Pharmakokinetik

Nach der Einnahme wird das Arzneimittel gut in den Verdauungsorganen absorbiert. Der Grad der Absorption vom Essen hängt nicht ab. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 40%. Die Synthese einer Substanz mit einem Plasmaprotein beträgt 25%. Um den Höchstwert zu erreichen, dauert es 1 Stunde nach der Einnahme des Medikaments. Dieser Indikator wird für weitere 4-6 Stunden gehalten. Das Arzneimittel sammelt sich bei wiederholter Anwendung nicht im Körper an.

Ein intensiver Prozess der Biotransformation findet innerhalb der Leber statt, wodurch N-Desmethyl-Metabolit gebildet wird, der eine 2-6-fach größere Arzneimittelaktivität als die Eigenschaften des Ausgangsmaterials aufweist. Ungefähr 1 Stunde erreicht dieses Element 85% der maximalen Konzentration.

Die Ausscheidung von Zolmitriptan wird hauptsächlich durch intrahepatische Biotransformationsprozesse verursacht, wodurch die Ausscheidung von Zerfallsprodukten im Urin erfolgt.

Es gibt 3 Hauptzerfallsprodukte: Heteroauxin (das Hauptprodukt des Zerfalls im Urin und Plasma), N-Oxid, sowie N-Desmethyl-Analoga. Nur N-desmethyliertes Abbauprodukt hat Aktivität. Die Werte dieser Substanz im Plasma sind etwa 2-mal niedriger als die Werte der Anfangskomponente des Arzneimittels. Dieses Element ist in der Lage, die medizinischen Eigenschaften von Zolmitriptan zu verbessern.

Nach einmaliger interner Einnahme werden mehr als 60% der Substanz im Urin ausgeschieden (hauptsächlich in Form eines Zerfallsprodukts - Heteroauxin), und etwa 30% werden zusammen mit dem Kot als Ausgangselement ausgeschieden. Nach dem Auftragen des Arzneimittels beträgt die Gesamtclearance ungefähr 10 ml / Minute / kg (ein Drittel dieser Zahl ist der Indikator für die Clearance in den Nieren). Die Clearance in den Nieren ist schneller als die glomeruläre Filtrationsrate, woraus geschlossen werden kann, dass die Sekretion in den Nierentubuli stattfindet.

Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Injektion beträgt 2,4 l / kg. Die Synthese mit dem Plasmaprotein der Zolmitriptan-Substanz sowie sein N-desmethyliertes Zerfallsprodukt ist ziemlich niedrig (etwa 25%). Der durchschnittliche Wert der Halbwertszeit der aktiven Komponente beträgt 2,5-3 Stunden. Die Halbwertszeit der Metaboliten der Substanz ist ungefähr gleich, woraus geschlossen werden kann, dass ihre Ausscheidung durch die Bildungsrate begrenzt ist.

Der Koeffizient der Reinigung von Zolmitriptan mit all seinen Zerfallsprodukten in den Nieren bei Menschen mit schweren oder mittelschweren Formen von Nierenversagen ist im Vergleich zu gesunden Menschen 7-8 mal geringer. Das AUC-Niveau des Ausgangsmaterials mit dem aktiven Zerfallsprodukt stieg geringfügig an (um 16 bzw. 35%), und die Halbwertszeit wurde um 1 Stunde verlängert und erreichte 3 bis 3,5 Stunden. Diese Werte werden innerhalb der Grenzen beobachtet, die während der Tests an Probanden ermittelt wurden.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel kann nicht zur Vorbeugung von Anfällen verwendet werden. Es ist erforderlich, eine Tablette so schnell wie möglich nach dem Beginn einer Migräneattacke zu trinken, obwohl im Allgemeinen die Wirksamkeit des Arzneimittels nicht von der Zeit der Einnahme der Pille nach dem Beginn eines Angriffs abhängt.

Es ist erlaubt, die Pille nicht mit Wasser zu trinken - sie kann auf die Zunge gelegt werden, so dass sie sich auflöst und dann mit Speichel verschluckt wird. Diese Form der Medikamente ist geeignet für Fälle, in denen kein Wasser in der Nähe ist oder das Erbrechen mit Übelkeit vermeiden muss, was beim Schlucken der Flüssigkeit auftreten kann.

Tabletten lösen sich schnell in der Mundhöhle auf, obwohl manchmal eine Verzögerung in der Absorption der aktiven Komponente auftreten kann, was auch den Beginn der Arzneimittelexposition verlangsamt.

Blister muss geöffnet werden, indem das Tablet von der Folie gereinigt wird und nicht mit der Verpackung gestanzt wird.

Um eine Migräneattacke zu stoppen, sollten Sie 1-Well Rapimig Pille (2,5 mg) nehmen. In Ermangelung der Wirkung oder der wiederholten Entwicklung von Symptomen während der 24 Stunden wird es empfohlen, eine zweite Dosis zu nehmen.

Wenn eine Wiederholungsdosis erforderlich ist, ist dies mindestens 2 Stunden nach der ersten Dosis erforderlich. Wenn die Dosis von 2,5 mg kein Ergebnis ergibt, darf eine Einzeldosis auf 5 mg erhöht werden (diese Dosis gilt als das Maximum, das für eine Einzeldosis zulässig ist).

Ein Tag darf nicht mehr als 10 mg des Arzneimittels einnehmen. Für 24 Stunden können Sie nicht mehr als 2 Dosen des Arzneimittels einnehmen.

Bei Leberversagen - wenn eine Person eine mittelschwere oder leichte Form einer funktionellen Leberfunktionsstörung hat, ist eine Anpassung der Dosis nicht erforderlich. Bei schweren Erkrankungen beträgt die maximale Tagesdosis 5 mg.

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Verwenden Rapimiga Sie während der Schwangerschaft

Schwangere können Rapimig nur in Situationen verwenden, in denen der wahrscheinliche Nutzen für eine Frau höher ist als die Möglichkeit des Auftretens negativer Reaktionen beim Fötus.

Es liegen keine Informationen über die Einnahme von Zolmitriptan in die Muttermilch vor, weshalb es notwendig ist, das Arzneimittel während der Stillzeit mit Vorsicht einzunehmen. Es ist erforderlich, die negativen Auswirkungen auf das Kind zu minimieren - mindestens 24 Stunden nach der Einnahme von Medikamenten zu stillen.

Kontraindikationen

Unter den Kontraindikationen der Medizin:

• Intoleranz von zusammengesetzten Elementen von Drogen;
• mäßiger oder starker Blutdruckanstieg und zusätzlich ein leichter unkontrollierter Anstieg der Indizes;
• Vorhandensein von ischämischer Herzerkrankung (dies schließt eine Geschichte von Myokardinfarkt bei dem Patienten ein);
• Variante Angina pectoris;
• Vorliegen einer Anamnese von TIA und zerebrovaskulären Erkrankungen;
• bewertet weniger als 15 ml / min;
• Kombination mit Ergotamin und seinen Derivaten und zusätzlich mit Sumatriptan und Naratriptan oder anderen Agonisten von 5HT 1B / 1D-Leitern;
• Pathologie in der peripheren Gefäßregion;
• Personen unter 18 Jahren sowie über 65 Jahre alt.

Nebenwirkungen Rapimiga

Mögliche Nebenwirkungen aufgrund der Einnahme von Medikamenten entwickeln sich oft in leichter Form und treten während der 4 Stunden nach Einnahme der Pille auf. Ihre Häufigkeit nimmt bei wiederholter Aufnahme nicht zu, und die Manifestationen verschwinden spontan, ohne dass eine zusätzliche Therapie erforderlich ist. Unter den Symptomen:

• Reaktionen des Herz-Kreislauf-Systems: oft gibt es ein Herzklopfen; seltener entwickelt sich Tachykardie oder erhöht leicht das Niveau des Blutdruckes. Gelegentlich treten Angina, Herzinfarkt oder Koronarspasmus auf;
• Manifestationen des PNS und des Zentralnervensystems: oft gibt es eine Sensibilitätsstörung und damit Kopfschmerzen mit Parästhesien oder Hyperästhesien, Schwindel, Hitzegefühl und Schläfrigkeit;
• Verdauungssystem: hauptsächlich Erbrechen oder Übelkeit, sowie Trockenheit der Mundschleimhaut und Bauchschmerzen. Gelegentlich entwickelt sich ein Herzinfarkt oder eine Ischämie (vom Darmtyp oder Milzinfarkt), die sich in Form von Durchfall mit Blut oder Schmerzen im Peritoneum manifestiert;
• Urogenitalsystem: Gelegentlich kommt es zu einer Polyurie oder der Harndrang wird häufig. In einigen Fällen besteht Dringlichkeit;
• Struktur von Muskeln und Knochen: Oft entwickelt sich Muskel- oder Muskelschwäche;
• systemische Reaktionen und Störungen: hauptsächlich beobachtete Asthenie und zusätzlich ein Gefühl von Druck, Schmerz oder Schwere im Hals mit der Kehle sowie dem Brustbein und den Gliedmaßen;
• Immunreaktionen: Gelegentlich kann es zu Überempfindlichkeitsreaktionen kommen, einschließlich Anaphylaxie mit angioneurotischem Ödem und Nesselsucht.

Einzelne Manifestationen können durch Migräne selbst verursacht werden.

Überdosis

Manifestationen einer Überdosierung: Patienten, die eine Einzeldosis LS (in einer Menge von 50 mg) von Freiwilligen erhielten, entwickelten eine sedative Wirkung. Der Patient sollte mindestens 15 Stunden lang auf eine Überdosierung überwacht werden oder bis Anzeichen für eine Beeinträchtigung verschwunden sind.

Um die Störungen zu beseitigen, sind Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle notwendig, zusammen mit einer symptomatischen Behandlung (dies beinhaltet die Gewährleistung der Luftdurchlässigkeit im Inneren des Atmungssystems und zusätzlich die Kontrolle des CCC und die Aufrechterhaltung seiner Funktionen). Das Medikament hat kein spezifisches Antidot.

Es gibt keine Informationen über die Wirkung von Peritonealdialyse oder Hämodialyse auf die Zolmitriptan-Indizes im Serum.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Erlaubt, die Droge zu verwenden, zusammen mit Paracetamol und Rifampicin oder mit Stoffen Pizotifen oder Fluoxetin, Propranolol mit Drogen und Metoclopramid, sowie Koffein.

Gemäß den Informationen, die nach den Tests mit Freiwilligen erhalten wurden, gibt es keine pharmakokinetische Wechselwirkung des Arzneimittels mit Ergotamin. Da jedoch theoretisch die Wahrscheinlichkeit des Auftretens von Koronarspasmus zunehmen könnte, wird empfohlen, Rapimig mindestens 24 Stunden nach der Einnahme von Ergotamin zu verwenden. Darüber hinaus wird empfohlen, Ergotamine mindestens 6 Stunden nach der Einnahme von Rapimig zu konsumieren.

Unter Verwendung von Moclobemid (die Substanz ist ein spezifischer Inhibitor des MAO-A-Elements) trat ein unwesentlicher Anstieg des AUC (um 26%) Spiegels von Zolmitriptan und seines aktiven Abbauprodukts (um den Faktor 3) auf. Aus diesem Grund wird Personen, die MAO-A-Hemmer verwenden, empfohlen, Zolmitriptan in täglichen Dosierungen von nicht mehr als 5 mg zu verwenden. Medikamente können nicht kombiniert werden, wenn Moclobemid in Mengen von mehr als 150 mg zweimal täglich eingenommen wird.

Aufgrund der Verwendung von Cimetidin (dem allgemeinen Inhibitor von Element P 450) stieg die Halbwertszeit von Zolmitriptan um 44% und die AUC um 48%. Gleichzeitig verdoppelte Cimetidin die Halbwertszeit und die AUC des aktiven N-dimethylierten Zersetzungsprodukts (183C91). Personen, die Cimetidin verwenden, sollten nicht mehr als 5 mg Zolmitriptan pro Tag einnehmen. Das bestehende allgemeine Profil der Arzneimittelwechselwirkung erlaubt es nicht, die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung der aktiven Komponente mit Inhibitoren des CYP 1A2-Elements auszuschließen. Aus diesem Grund ist es im Fall der Kombination mit Substanzen wie Chinolonen (z. B. Ciprofloxacin) sowie Fluvoxamin auch erforderlich, die Dosierung zu reduzieren.

Keine pharmakokinetische Wechselwirkung tritt Zolmitriptan mit Fluoxetin (SSRI) und Selegilin (MAO-B-Inhibitor-Elemente). Aber im Fall der Kombination mit selektiven Inhibitoren des Serotonin-Aufnahme-Rückwärts- (oder Noradrenalin und Serotonin) und Triptanen kann Serotonin-Rausch entwickeln (hier ist die Veränderungen in mentalem Zustand, abnorme neuromuskuläre Funktion und autonome Labilität). Diese Manifestationen können eine schwere Form haben. In Gegenwart von Arzneimittel Durchführbarkeit von Zolmitriptan mit Medikamenten oder SSRIs SIZZSiN entsprechenden Inspektion an einem Patienten durchzuführen, erforderlich ist (insbesondere in Bezug auf die Anfangsphase der Behandlung) durch eine Erhöhung der Dosis oder durch anderes serotonerge Medikament.

Wie andere 5HT 1B / 1D-Agonisten kann Zolmitriptan die Absorption anderer Medikamente hemmen

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Lagerbedingungen

Rapimig muss an einem für kleine Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. In diesem Fall betragen die Temperaturwerte maximal 30 ° C.

Haltbarkeit

Rapimig darf innerhalb von 3 Jahren ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels angewendet werden.