Rapimig

Rapimig ist ein Migränemedikament. Es gehört zur Kategorie der selektiven Serotonin-5HT1-Rezeptoragonisten. Der Wirkstoff ist Zolmitriptan.

Hinweise Rapimiga

Geeignet zur Linderung von Migräneattacken (können von einer Aura begleitet sein oder ohne diese auftreten).

Freigabe Formular

Erhältlich in Tablettenform; 1 Blisterpackung mit 2 oder 6 Stück. In einer separaten Packung befindet sich 1 Blisterplatte.

Pharmakodynamik

Zolmitriptan ist ein selektiver Agonist rekombinanter Serotonin-5-HT1B/1D-Gefäßrezeptoren. Es weist eine moderate Affinität zu Serotoninrezeptoren vom Typ 5HT1A auf, jedoch keine signifikante Affinität oder medizinische Aktivität zu Serotoninleitern vom Typ 5HT2 und 5HT3 sowie 5HT4. Darüber hinaus zeigt es keine Aktivität an α1-, α2- oder β1-adrenergen Rezeptoren, Histamin-H1-H2-Rezeptoren, m-Cholinleitern oder D1-D2-Dopaminrezeptoren.

Das Medikament hat vasokonstriktive Eigenschaften, hauptsächlich in Bezug auf die Schädelgefäße, und verhindert außerdem die Freisetzung von Neuropeptiden (einschließlich des vasoaktiven intestinalen Polypeptids, das der Haupteffektorträger der Reflexerregungsreaktion ist) und stimuliert die Vasodilatation, die die Grundlage des Migränemechanismus bildet. Es hemmt die Entwicklung eines Migräneanfalls, ohne eine direkte analgetische Wirkung zu haben.

Das Medikament stoppt nicht nur den Anfall, sondern reduziert auch Erbrechen und Übelkeit (insbesondere bei linksseitigen Anfällen), Akustik- und Lichtphobie. Es beeinflusst signifikant die Zentren des Hirnstamms, die mit der Entstehung von Migräne in Verbindung stehen – dies erklärt die Stabilität wiederholter Exposition bei der Beseitigung einer Serie von mehreren aufeinanderfolgenden Migräneanfällen bei einer Person.

Rapimig ist in der Kombinationstherapie bei Migräne (einer Reihe wiederholt auftretender, schwerer Migräneattacken, die 2–5 Tage andauern) sehr wirksam. Es lindert menstruationsbedingte Migräne.

Die medizinische Wirkung setzt nach 15–20 Minuten ein und erreicht ihren Höhepunkt 1 Stunde nach Einnahme der Tablette. Die größte Wirkung wird bei Einnahme während eines sich entwickelnden Anfalls erzielt.

Pharmakokinetik

Nach oraler Einnahme wird das Medikament gut im Verdauungstrakt resorbiert. Der Absorptionsgrad ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 40 %. Die Synthese der Substanz mit Plasmaprotein beträgt 25 %. Nach Einnahme des Medikaments dauert es 1 Stunde, bis der maximale Spiegel erreicht ist. Dieser Wert bleibt für die nächsten 4–6 Stunden erhalten. Bei wiederholter Anwendung reichert sich das Medikament nicht im Körper an.

In der Leber findet ein intensiver Biotransformationsprozess statt, bei dem ein N-Desmethyl-Metabolit entsteht, der eine 2- bis 6-mal höhere medizinische Wirkung als die ursprüngliche Substanz aufweist. In etwa 1 Stunde erreicht dieses Element 85 % der maximalen Konzentration.

Die Ausscheidung von Zolmitriptan erfolgt größtenteils durch intrahepatische Biotransformationsprozesse, die zur Ausscheidung von Zerfallsprodukten im Urin führen.

Es gibt drei Hauptzerfallsprodukte: Heteroauxin (das Hauptzerfallsprodukt in Urin und Plasma), N-Oxid und N-Desmethylanaloga. Nur das N-desmethylierte Zerfallsprodukt ist aktiv. Die Plasmawerte dieser Substanz sind etwa doppelt so hoch wie die Werte der ursprünglichen Arzneimittelkomponente. Dieses Element kann die medizinischen Eigenschaften von Zolmitriptan verstärken.

Nach einmaliger oraler Gabe werden mehr als 60 % der Substanz über den Urin (hauptsächlich als Abbauprodukt, Heteroauxin) und weitere 30 % als ursprüngliche Substanz über den Stuhl ausgeschieden. Nach Verabreichung des Arzneimittels beträgt die Gesamtclearance etwa 10 ml/Minute/kg (ein Drittel davon entspricht der renalen Clearance). Die renale Clearance ist schneller als die glomeruläre Filtrationsrate, was auf eine Sekretion in den Nierentubuli hindeutet.

Das Verteilungsvolumen nach intravenöser Injektion beträgt 2,4 l/kg. Die Synthese von Zolmitriptan und seinem N-desmethylierten Abbauprodukt mit Plasmaprotein ist relativ gering (ca. 25 %). Die durchschnittliche Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt 2,5–3 Stunden. Die Halbwertszeit der Metaboliten der Substanz ist ungefähr gleich, woraus geschlossen werden kann, dass ihre Ausscheidung durch die Bildungsrate begrenzt ist.

Die Clearance von Zolmitriptan mit all seinen Abbauprodukten in den Nieren ist bei Patienten mit schwerer oder mittelschwerer Niereninsuffizienz im Vergleich zu gesunden Menschen um das 7- bis 8-Fache reduziert. Der AUC-Wert der Muttersubstanz mit dem aktiven Abbauprodukt ist leicht erhöht (um 16 bzw. 35 %), und die Halbwertszeit erhöht sich um 1 Stunde auf 3-3,5 Stunden. Diese Werte liegen innerhalb der bei Tests an Freiwilligen ermittelten Grenzen.

Dosierung und Verabreichung

Das Arzneimittel kann nicht zur Vorbeugung von Migräneanfällen angewendet werden. Es ist notwendig, die Pille so bald wie möglich nach Beginn eines Migräneanfalls einzunehmen, obwohl die Wirksamkeit des Arzneimittels im Allgemeinen nicht vom Zeitpunkt der Einnahme der Pille nach dem Anfall abhängt.

Es ist erlaubt, die Tablette nicht mit Wasser herunterzuspülen. Sie kann auf die Zunge gelegt werden, damit sie sich auflöst, und dann mit Speichel geschluckt werden. Diese Form der Einnahme eignet sich für Fälle, in denen kein Wasser in der Nähe ist oder Erbrechen mit Übelkeit vermieden werden muss, das beim Abspülen mit Flüssigkeit auftreten kann.

Die Tabletten lösen sich schnell in der Mundhöhle auf, dennoch kann es manchmal zu einer Verzögerung der Wirkstoffaufnahme kommen, was den Wirkungseintritt des Arzneimittels verlangsamt.

Zum Öffnen der Blisterpackung muss die Tablette von der Folie abgezogen und nicht durch Drücken durch die Verpackung geöffnet werden.

Um einen Migräneanfall zu stoppen, nehmen Sie 1 Tablette Rapimig (2,5 mg) ein. Wenn innerhalb von 24 Stunden keine Wirkung eintritt oder die Symptome erneut auftreten, wird empfohlen, eine zweite Dosis einzunehmen.

Wenn eine zweite Dosis erforderlich ist, muss dies mindestens 2 Stunden nach der ersten Dosis erfolgen. Wenn die Dosierung von 2,5 mg nicht zum Ergebnis führt, kann die Einzeldosis auf 5 mg erhöht werden (diese Dosierung gilt als die maximal zulässige für eine Einzeldosis).

Pro Tag sind nicht mehr als 10 mg des Arzneimittels zulässig. Innerhalb von 24 Stunden sollten nicht mehr als 2 Dosen des Arzneimittels eingenommen werden.

Bei Leberversagen – wenn eine Person an einer mittelschweren oder leichten Form einer funktionellen Lebererkrankung leidet, ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schweren Erkrankungen beträgt die maximale Tagesdosis 5 mg.

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Verwenden Rapimiga Sie während der Schwangerschaft

Schwangere Frauen dürfen Rapimig nur in Situationen anwenden, in denen der potenzielle Nutzen für die Frau die Möglichkeit von Nebenwirkungen beim Fötus überwiegt.

Es liegen keine Informationen darüber vor, dass Zolmitriptan in die Muttermilch übergeht. Daher sollte das Medikament während der Stillzeit mit Vorsicht eingenommen werden. Um die negativen Auswirkungen auf das Kind zu minimieren, sollten Sie mindestens 24 Stunden nach der Einnahme des Medikaments stillen.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen des Arzneimittels gehören:

• Unverträglichkeit gegenüber den Bestandteilen des Arzneimittels;
• mäßiger oder starker Anstieg des Blutdrucks sowie ein leichter unkontrollierter Anstieg seiner Indikatoren;
• das Vorliegen einer koronaren Herzkrankheit (dazu gehört auch ein Myokardinfarkt in der Krankengeschichte des Patienten);
• Variante der Angina pectoris;
• Vorgeschichte von TIA und zerebrovaskulären Erkrankungen;
• CC-Werte unter 15 ml/Minute;
• Verabreichung in Kombination mit Ergotamin und seinen Derivaten sowie mit Sumatriptan und Naratriptan oder anderen 5HT 1B/1D-Agonisten;
• Pathologien im peripheren Gefäßbereich;
• Personen unter 18 Jahren und über 65 Jahren.

Nebenwirkungen Rapimiga

Mögliche Nebenwirkungen aufgrund der Einnahme von Medikamenten entwickeln sich oft in milder Form und treten innerhalb von 4 Stunden nach Einnahme der Pille auf. Ihre Häufigkeit nimmt bei wiederholter Anwendung nicht zu, und die Manifestationen selbst verschwinden spontan, ohne dass eine zusätzliche Therapie erforderlich ist. Zu den Symptomen gehören:

• Herz-Kreislauf-Reaktionen: Häufig kommt es zu Herzklopfen; seltener entwickelt sich Tachykardie oder ein leichter Blutdruckanstieg. In seltenen Fällen kommt es zu Angina pectoris, Herzinfarkt oder Koronarspasmen.
• Manifestationen des PNS und ZNS: oft kommt es zu einer Sensibilitätsstörung und damit einhergehend zu Kopfschmerzen mit Parästhesien oder Hyperästhesien, Schwindel, Hitzegefühl und Schläfrigkeit;
• Verdauungssystem: Normalerweise treten Erbrechen oder Übelkeit sowie Mundtrockenheit und Bauchschmerzen auf. In seltenen Fällen entwickelt sich ein Infarkt oder eine Ischämie (intestinaler Typ; oder Milzinfarkt), die sich als blutiger Durchfall oder Bauchschmerzen äußert;
• Urogenitalsystem: Gelegentlich tritt Polyurie auf oder der Harndrang wird häufiger. In einigen Fällen tritt Dringlichkeit auf;
• Muskel- und Knochenstruktur: Häufig entwickelt sich Myalgie oder Muskelschwäche;
• systemische Reaktionen und Störungen: Es wird hauptsächlich Asthenie beobachtet, außerdem ein Druckgefühl, Schmerzen oder Schweregefühl im Nacken- und Rachenraum sowie im Brustbein und in den Gliedmaßen;
• Immunreaktionen: In seltenen Fällen können Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, darunter Symptome einer Anaphylaxie mit Angioödem sowie Urtikaria.

Einige Symptome können durch die Migräne selbst verursacht werden.

Überdosis

Überdosierungserscheinungen: Bei Freiwilligen, die eine Einzeldosis des Arzneimittels (50 mg) einnahmen, entwickelte sich eine beruhigende Wirkung. Im Falle einer Überdosierung muss der Zustand des Patienten mindestens 15 Stunden lang oder bis zum Verschwinden aller Anzeichen der Erkrankung überwacht werden.

Zur Beseitigung der Beschwerden sind eine Magenspülung und die Verwendung von Aktivkohle sowie eine symptomatische Behandlung erforderlich (dazu gehört die Sicherstellung der Luftdurchlässigkeit der Atemwege sowie die Überwachung der Arbeit des Herz-Kreislauf-Systems und dessen Aufrechterhaltung). Das Medikament hat kein spezifisches Gegenmittel.

Es liegen keine Informationen über die Auswirkungen einer Peritonealdialyse oder Hämodialyse auf den Serumspiegel von Zolmitriptan vor.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Erlaubt ist die Anwendung des Arzneimittels zusammen mit Paracetamol und Rifampicin, mit den Wirkstoffen Pizotifen oder Fluoxetin, mit den Wirkstoffen Propranolol und Metoclopramid sowie mit Koffein.

Nach den aus Tests mit Freiwilligen gewonnenen Informationen gibt es keine pharmakokinetische Wechselwirkung des Arzneimittels mit Ergotamin. Da jedoch theoretisch die Wahrscheinlichkeit eines Koronarspasmus steigen kann, wird empfohlen, Rapimig mindestens 24 Stunden nach der Einnahme von Ergotamin anzuwenden. Darüber hinaus wird empfohlen, Ergotamine mindestens 6 Stunden nach der Einnahme von Rapimig anzuwenden.

Bei der Anwendung von Moclobemid (einem spezifischen MAO-A-Hemmer) kam es zu einem unbedeutenden Anstieg des AUC-Spiegels (um 26 %) von Zolmitriptan sowie seines aktiven Zerfallsprodukts (um das Dreifache). Daher wird Personen, die MAO-A-Hemmer anwenden, empfohlen, Zolmitriptan in Tagesdosen von nicht mehr als 5 mg einzunehmen. Die Arzneimittel können nicht kombiniert werden, wenn Moclobemid zweimal täglich in Mengen über 150 mg eingenommen wird.

Cimetidin (ein allgemeiner Inhibitor des Elements P450) erhöhte die Halbwertszeit von Zolmitriptan um 44 % und die AUC um 48 %. Cimetidin erhöhte auch die Halbwertszeit und AUC des aktiven N-dimethylierten Zerfallsprodukts (183C91) um das Zweifache. Personen, die Cimetidin anwenden, sollten nicht mehr als 5 mg Zolmitriptan pro Tag einnehmen. Das bestehende allgemeine Profil der Arzneimittelwechselwirkungen erlaubt es nicht, die Möglichkeit einer Wechselwirkung des Wirkstoffs mit Inhibitoren des Elements CYP1A2 auszuschließen. Daher sollte bei Kombination mit Substanzen wie Chinolonen (z. B. Ciprofloxacin) und Fluvoxamin auch die Dosierung reduziert werden.

Es gibt keine pharmakokinetische Wechselwirkung von Zolmitriptan mit Fluoxetin (SSRI) sowie Selegilin (MAO-B-Hemmer). Im Falle einer Kombination mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (oder Noradrenalin und Serotonin) sowie Triptanen kann sich jedoch eine Serotoninintoxikation entwickeln (dazu gehören Veränderungen des Geisteszustands, Anomalien der neuromuskulären Funktion sowie vegetative Labilität). Diese Manifestationen können schwerwiegend sein. Wenn die Anwendung von Zolmitriptan mit SSRI oder SSRI-Medikamenten medikamentös sinnvoll ist, ist eine entsprechende Untersuchung des Patienten (insbesondere in der Anfangsphase der Behandlung), eine Dosiserhöhung oder die Verwendung eines anderen serotonergen Medikaments erforderlich.

Wie andere 5HT1B/1D-Agonisten kann Zolmitriptan die Aufnahme anderer Arzneimittel hemmen.

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Lagerbedingungen

Rapimig sollte außerhalb der Reichweite von Kleinkindern aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte 30 °C nicht überschreiten.

Haltbarkeit

Die Anwendung von Rapimig ist ab dem Herstellungsdatum des Arzneimittels für einen Zeitraum von 3 Jahren zulässig.