Kalumid

Kalumid ist ein wirksames Arzneimittel zur Behandlung von Tumoren.

Hinweise Kalumid

Kalumid 50 mg wird zur Behandlung von Prostatakrebs im Spätstadium verschrieben. Es ist Teil einer komplexen Behandlung mit Analoga des Luteinisierungshormon-Releasing-Faktors oder mit chirurgischer Kastration.

Kalumid mit einem Volumen von 150 mg ist zur Monotherapie oder als Zusatzmittel während der Prostataentfernung oder Strahlentherapie für Patienten mit lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs mit erhöhtem Risiko für ein Fortschreiten der Erkrankung vorgesehen.

Kalumid 150 mg wird zur Behandlung von nicht metastasiertem lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs angewendet, bei dem eine chirurgische Kastration oder andere Behandlungsmethoden nicht angewendet werden können.

Freigabe Formular

Es wird in Form von Tabletten mit einem Volumen von 50 mg hergestellt. Eine Blisterpackung enthält 15 Tabletten. Eine Packung enthält 2 oder 6 Blisterpackungen. Es werden auch Tabletten mit einem Volumen von 150 mg hergestellt. Eine Blisterpackung enthält 10 Tabletten, die Packung enthält 3 Blisterpackungen.

Pharmakodynamik

Kalumid ist ein Antiandrogen, das keine weiteren Auswirkungen auf das endokrine System hat. Durch die Bindung an androgene Reize schwächt es die Wirkung androgener Stimuli, ohne die Genexpression zu aktivieren. Infolge dieser Unterdrückung beginnt sich der in der Prostata entstandene Tumor zurückzubilden. Nach Absetzen des Medikaments können bei einigen Patienten sogenannte Entzugserscheinungen auftreten.

Calumid ist ein Racemat mit antiandrogenen Eigenschaften. Das Arzneimittel wird fast ausschließlich durch das (R)-Enantiomer repräsentiert.

Pharmakokinetik

Bicalutamid wird nach oraler Gabe rasch resorbiert. Es wurde kein klinisch signifikanter Einfluss von Nahrungsmitteln auf die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nachgewiesen.

Das (S)-Enantiomer wird im Vergleich zum (R)-Enantiomer relativ schnell aus dem Körper ausgeschieden. Die Halbwertszeit des letzteren im Blutplasma beträgt etwa eine Woche.

Bei täglicher Gabe des Arzneimittels reichert sich das (R)-Enantiomer aufgrund seiner langen Halbwertszeit in 10-facher Konzentration im Blutplasma an.

Die Gleichgewichtskonzentration des (R)-Enantiomers beträgt bei einer täglichen Dosis von 50 mg des Arzneimittels etwa 9 μg/ml und bei einer täglichen Dosis von 150 mg etwa 22 μg/ml. In der stabilen Phase sind 99 % der Gesamtzahl der aktiven Enantiomere das aktive (R)-Enantiomer.

Die pharmakokinetischen Eigenschaften des Wirkstoffs werden weder durch leichte oder mittelschwere Leber- oder Nierenfunktionsstörungen noch durch das Alter des Patienten beeinflusst. Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Elimination des (R)-Enantiomers aus dem Blutplasma langsamer erfolgt.

Das Arzneimittel weist eine hohe Plasmaproteinbindungsrate auf (96 % für das Racemat und über 99 % für das (R)-Enantiomer), es wird effektiv metabolisiert (durch Glucuronidierung und Oxidation) und seine Abbauprodukte werden zu gleichen Teilen über die Galle und den Urin ausgeschieden.

Es gibt Hinweise darauf, dass der durchschnittliche (R)-Bicalutamid-Spiegel im Sperma von Patienten, die Calumid in einer Dosierung von 150 mg einnehmen, 4,9 µg/ml beträgt. Beim Geschlechtsverkehr können potenziell etwa 0,3 µg/ml Bicalutamid in den Körper der Frau gelangen. Dieser Wert liegt unter den Werten, bei denen bei Labortieren Veränderungen bei den Nachkommen auftraten.

Dosierung und Verabreichung

Orale Medikation für erwachsene Männer. Bei der komplexen Behandlung von ausgedehntem Prostatakrebs in Kombination mit chirurgischer Kastration oder der Einnahme von GnRH-Analoga beträgt die Dosierung 50 mg einmal täglich. Es ist zu beachten, dass die Anwendung von Kalumid gleichzeitig mit den oben genannten Behandlungsmethoden begonnen werden sollte.

Bei lokal fortgeschrittenem Prostatakrebs müssen Sie einmal täglich 150 mg des Arzneimittels einnehmen. Die Behandlungsdauer sollte lang sein – mindestens 2 Jahre.

Wenn Symptome einer Fortschreitung der Krankheit auftreten, sollte die Einnahme des Arzneimittels beendet werden.

Bei Nierenerkrankungen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Auch bei leichter Leberfunktionsstörung ist keine Anpassung erforderlich, bei schweren oder mittelschweren Formen kann es jedoch zu einer erhöhten Akkumulation des Arzneimittels kommen.

[ 2 ]

Kontraindikationen

Das Arzneimittel ist für Kinder und Frauen kontraindiziert. Darüber hinaus ist es für Patienten mit individueller Unverträglichkeit gegenüber den im Arzneimittel enthaltenen Wirkstoffen oder Zusatzstoffen verboten.

Sollte nicht in Kombination mit Astemizol, Cisaprid oder Terfenadin angewendet werden.

Nebenwirkungen Kalumid

Zu den Nebenwirkungen des Medikaments Calumid gehören:

• Lymphsystem und Blutkreislauf – Entwicklung einer Anämie;
• Immunsystem: Quincke-Ödem, Überempfindlichkeit und Urtikaria;
• Ernährung und Stoffwechselvorgänge: Appetitlosigkeit;
• Psychische Reaktionen: Depression, verminderte Libido;
• NS: Schläfrigkeit sowie Schwindel;
• Herz: Entwicklung einer Herzinsuffizienz sowie eines Herzinfarkts;
• Gefäße: Auftreten von Hitzewallungen;
• Brust, Mediastinum, Atemwege: interstitielle Lungenerkrankung;
• Verdauungssystem: Übelkeit, Verstopfung und Bauchschmerzen sowie Blähungen und Dyspepsie;
• Hepatobiliäres System: Gelbsucht, Lebertoxizität werden beobachtet, außerdem kann es zu Leberversagen und einer Aktivierung der Lebertransaminasen kommen;
• Unterhautgewebe und Haut: Kahlheit, Hautausschläge und Juckreiz, trockene Haut, Hirsutismus;
• Harnorgane und Nieren: Entwicklung einer Hämaturie;
• Brustdrüsen und Fortpflanzungssystem: Schmerzen in den Brustdrüsen, Gynäkomastie, Erektionsprobleme;
• Allgemeine Beschwerden: Schwellungen, Brustschmerzen, Asthenie;
• Sonstiges: Gewichtszunahme.

[ 1 ]

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Bicalutamid interagiert nicht mit GnRH-Analoga.

In-vitro-Tests haben gezeigt, dass das (R)-Enantiomer des Wirkstoffs CYP 3A4 hemmt, jedoch wenig Einfluss auf die Funktion von CYP 2C9, 2C19 und 2D6 hat.

Die potenzielle Fähigkeit des Wirkstoffs von Calumid, mit anderen Arzneimitteln zu interagieren, wurde nicht identifiziert, aber bei der Anwendung von Bicalutamid über 28 Tage in Kombination mit Midazolam erhöhen sich die AUC-Werte dieses Arzneimittels um 80 %.

Die Kombination von Kalumid mit Substanzen wie Cyclosporin sowie mit Calciumantagonisten ist mit Vorsicht erforderlich. Bei einsetzender Potenzierung oder Auftreten von Nebenwirkungen kann eine Dosisreduktion erforderlich sein.

Nach Beginn oder Beendigung der Anwendung von Calumid wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma sowie den klinischen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.

Bei Kombination von Kalumid mit Arzneimitteln, die die Monooxygenaseoxidation von Arzneimitteln unterdrücken (wie Ketoconazol und Cimetidin), kann seine Konzentration im Blutplasma ansteigen und auch das Auftreten von Nebenwirkungen kann zunehmen.

Das Medikament verstärkt die Eigenschaften von Cumarin-Antikoagulanzien wie Warfarin (es kommt zu einer Konkurrenz um die Bindung an Plasmaproteine).

[ 3 ]

Lagerbedingungen

Das Arzneimittel muss an einem für Kinder unzugänglichen Ort aufbewahrt werden. Temperaturbedingungen – im Bereich von 15–30 °C.

Haltbarkeit

Kalumid kann 5 Jahre (wenn es sich um 50 mg Tabletten handelt) oder 2 Jahre (wenn es sich um 150 mg Tabletten handelt) angewendet werden.