Sellsept

CellCept ist ein Medikament, das nach einer Organtransplantation die Hauptstütze darstellt.

Hinweise Sellsept.

Das Medikament kann in Kombination mit Hormonpräparaten (Kortikosteroiden) und Immunsuppressiva (Cyclosporin) bei Erwachsenen und Kindern über zwölf Jahren angewendet werden. Indikationen sind die Vorbeugung und therapeutische Behandlung der Abstoßung von Organen wie Herz, Niere und Leber sowie die Erhöhung der Überlebenschancen der Patienten.

Freigabe Formular

Das Arzneimittel ist in Form von Tabletten oder Kapseln mit Gravur erhältlich. Zehn Stück in einer Blisterpackung. Die Packung kann fünf bis zehn Tabletten enthalten.

Pharmakodynamik

Zur Vorbeugung und Behandlung der Abstoßung transplantierter Organe wird das Medikament in Kombination mit Cyclosporin, Hormonen und Antithymozytenglobulin eingesetzt.

Dies trägt dazu bei, die Ineffektivität der Behandlung in den ersten sechs Monaten nach der Transplantation zu verringern und verringert bei einer Tagesdosis von zwei Gramm die Anzahl toter Transplantate und die Patientensterblichkeit im Jahr nach der Transplantation, während bei einer Tagesdosis von drei Gramm im Gegenteil die Anzahl der Patienten steigt, die die Studie vorzeitig abbrechen.

Im Vergleich zu Azathioprin weist CellCept eine deutlich niedrigere Sterberate, Abstoßungsrate und anschließende Transplantationsrate auf, während die Überlebensrate bei Patienten mit primärer Nierentransplantation vergleichbar ist.

In präklinischen Studien wurden bei Verdoppelung der empfohlenen Dosen keine karzinogenen Effekte oder eine Verringerung der Fertilität bei Ratten festgestellt. MMF kann nur bei einer Dosis, die eine zytotoxische Wirkung hat, eine Chromosomeninstabilität verursachen.

Tierversuche zeigen, dass eine Erhöhung der Dosis um fast das 0,5-Fache bei Transplantationen und um das 0,3-Fache bei Herztransplantationen zu verschiedenen Entwicklungsdefekten in der ersten Generation führt (ohne toxische Effekte auf die Mutter).

Die Ergebnisse toxikologischer Untersuchungen zeigen, dass vor allem die Organe des blutbildenden und lymphatischen Systems betroffen sind.

Nichtklinische Toxizitätsdaten stimmen mit Nebenwirkungen des Arzneimittels überein.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung des Arzneimittels erfolgt eine sofortige Resorption und Verstoffwechselung unter Bildung des Metaboliten MFC. Die Bioverfügbarkeit von CellCept beträgt bei oraler Einnahme im Vergleich zur intravenösen Verabreichung etwa 94 %, die Konzentration wird bei dieser Verabreichungsmethode jedoch nicht ermittelt.

Sechs Monate nach der Operation sind die Konzentrations- (um vierzig Prozent) und AUC-Indikatoren (um dreißig Prozent) höher als im Zeitraum bis zu vierzig Tage danach.

Die Aufnahme von MFC wird durch die Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt, die Konzentration sinkt jedoch um vierzig Prozent.

Sechs bis zwölf Stunden nach Einnahme des Medikaments kommt es zu einem erneuten Anstieg der CellCept-Konzentration. Dies deutet auf den Beginn des hepatisch-intestinalen Abbaus hin. Bei gleichzeitiger Gabe von Cholestyramin verringert sich die AUC um 40 Prozent. Dies bedeutet den Stillstand des hepatisch-intestinalen Kreislaufs. Forschungsdaten zeigen, dass MFC an Plasmaproteine bindet.

Während des hepatisch-intestinalen Abbauprozesses wird das Arzneimittel unter dem Einfluss der Glucuronyltransferase unter Bildung von phenolischem Glucuronid metabolisiert.

Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren (ca. 93 %), davon 87 % als MFCG und 0,99 % als MPA. Die restlichen 6 % werden mit dem Kot ausgeschieden. Eine hohe Konzentration von MFCG kann durch Hämodialyse leicht ausgeschieden werden, wobei MPA und MFCG dabei in der Regel nicht entfernt werden. Gallensäuresekretagoga unterbrechen den hepatisch-intestinalen Abbau.

Studien zeigen, dass zwei Tabletten à 500 mg vier Kapseln à 250 mg entsprechen.

Die glomeruläre Filtrationsrate ist bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz um 30–75 % höher als bei gesunden Personen. Es liegen keine Daten zur häufigen Anwendung von CellCept bei dieser Patientengruppe vor.

Bei Menschen mit alkoholbedingter Leberzirrhose ist die Pharmakokinetik unverändert. Dies lässt darauf schließen, dass pathologische Prozesse im Leberparenchym keine Kontraindikation für die Anwendung von Selsset darstellen.

Dosierung und Verabreichung

Therapeutische Dosen für die Anwendung von CellCept:

Warnung:

• Nierentransplantation

Die Tagesdosis sollte 3 Gramm nicht überschreiten. Studien zeigen jedoch, dass die Einnahme von zwei Gramm wirksamer ist.

• Herz-, Lebertransplantation

Die Tagesdosis beträgt nicht mehr als 3 g.

Therapie in der Nierentransplantationseinheit

Die Einnahme sollte drei Gramm pro Tag betragen. Die erste Dosis sollte so bald wie möglich nach der Transplantation eingenommen werden.

Menschen mit chronischer Niereninsuffizienz: Nehmen Sie nicht mehr als zwei Gramm pro Tag ein.

Personen über 65. Wer eine Nierentransplantation hatte, sollte nicht mehr als zwei Gramm einnehmen.

Kinder ab zwölf Jahren:

• Vorbeugung der Abstoßung einer transplantierten Niere. Für eine Oberfläche von bis zu eineinhalb Metern - eine Dosis von 750 mg 2-mal täglich, mehr als eineinhalb Meter - zwei Gramm.
• Therapie der Abstoßung von Nierentransplantaten. Wie bei Herz- oder Lebertransplantationen liegen keine Informationen über deren möglichen Nutzen vor.

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Verwenden Sellsept. Sie während der Schwangerschaft

CellCept erhöht die Wahrscheinlichkeit intrauteriner fetaler Missbildungen (z. B. abnorme Entwicklung von Organen und Systemen) erheblich. Daher sollte eine Patientin, die eine Schwangerschaft plant, vor solchen möglichen Folgen der Einnahme des Medikaments gewarnt werden.

Die Behandlung mit dem Medikament sollte erst begonnen werden, wenn ein eindeutig negatives Schwangerschaftsergebnis vorliegt. Vor Therapiebeginn und sechs Wochen danach sollte die Patientin beim Geschlechtsverkehr zwei Verhütungsmittel anwenden oder während der Behandlung darauf verzichten, auch wenn bei ihr Unfruchtbarkeit diagnostiziert wurde.

Eine CellCept-Therapie während der Schwangerschaft sollte nur angewendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter den Schaden für das Baby überwiegt.

Es muss auch zwischen Stillen und CellCept-Therapie entschieden werden, da keine Informationen über den Übergang des Arzneimittels in die Muttermilch vorliegen. Es ist jedoch zu berücksichtigen, dass in Studien an Ratten MMF in deren Milch vorhanden war.

Kontraindikationen

Das Arzneimittel sollte nicht während der Verschlimmerung von Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts und bei persönlicher Empfindlichkeit gegenüber seinen Bestandteilen angewendet werden.

Nebenwirkungen Sellsept.

Aufgrund des zugrunde liegenden pathologischen Prozesses und der kombinierten Anwendung von CellCept mit anderen Arzneimitteln können alle Nebenwirkungen der Behandlung auftreten.

Am häufigsten kommt es bei den Patienten zu Durchfall, verminderter Anzahl weißer Blutkörperchen, Blutvergiftung und Erbrechen.

Lymphome wurden bei einem Prozent der Patienten registriert, die sich einer Organtransplantation unterzogen hatten, CellCepts zusammen mit anderen Immunsuppressiva einnahmen und mindestens ein Jahr lang unter ärztlicher Beobachtung standen. Hautkarzinome (außer Melanomen) wurden in 1,6–4,2 % der Fälle festgestellt, andere Arten in bis zu zwei Prozent. Die Beobachtung der Patienten über weitere zwei Jahre ergab keine signifikanten Änderungen der Daten zu bösartigen Neubildungen nach Organtransplantationen.

Mit zunehmender Immunsuppression steigt das Risiko, an Infektionen zu erkranken, die bei Menschen mit stark geschwächter Immunität auftreten, proportional an. Am häufigsten waren in diesem Fall: Candidose der Haut und Schleimhäute sowie Herpes.

Bei Kindern, die CellCept einnehmen, treten Nebenwirkungen wie Durchfall und Anämie häufiger auf als bei Erwachsenen (insbesondere unter sechs Jahren), aber Art und Häufigkeit aller negativen Auswirkungen sind ähnlich wie bei Erwachsenen.

Im Alter ist das Risiko verschiedener Nebenwirkungen des Körpers auf die Anwendung von CellCept etwas höher als bei jüngeren Patienten. Daher sollte dieser Patientengruppe eine schwächere Dosis (zwei Gramm pro Tag) verschrieben werden.

Von den nicht registrierten Nebenwirkungen sind die häufigsten:

1. Kolitis
2. Entzündung der Bauchspeicheldrüse
3. Meningitis
4. Leukoenzephalopathie, multifokaler Typ
5. Fetale Entwicklungsstörungen

Überdosis

Informationen zur Überdosierung von Medikamenten wurden nicht registriert. Die im Rahmen von Studien gewonnenen Erkenntnisse lassen jedoch auf das wahrscheinliche Auftreten einer Immunsuppression schließen.

Tritt bei einem Patienten eine Agranulozytose auf, muss die Dosis sofort reduziert oder die Behandlung mit CellCept abgebrochen werden. Zur Entfernung kann auch Cholestyramin eingesetzt werden. Eine Hämodialyse ist in diesem Fall praktisch wirkungslos.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

1. Aciclovir. Bei Nierenversagen führt die kombinierte Anwendung von Arzneimitteln zu einer Erhöhung ihrer Konzentration im Serum.
2. Ganciclovir. Beeinflusst die Pharmakokinetik nicht. Bei gleichzeitiger Anwendung ist jedoch eine sorgfältige Überwachung des Patientenzustands durch medizinisches Personal erforderlich.
3. Antazida mit Magnesium und Aluminium verkürzen die Absorptionszeit von CellCept.
4. Cholestyramin. Reduziert die AUC um bis zu vierzig Prozent bei Einnahme von anderthalb Gramm CellCept nach Einnahme von vier Gramm dreimal täglich über eine Dauer von vier Tagen.
5. Cyclosporin. Selsept hat keinen Einfluss auf Cyclosporin. Bei gleichzeitiger Einnahme verringert sich die Wirkung von MFC jedoch um bis zu 50 %.
6. Orale Kontrazeptiva. CellCept hat keinen Einfluss. Während der Therapie mit dem Medikament ist jedoch die zusätzliche Anwendung anderer Verhütungsmethoden erforderlich.
7. Norfloxacin, Metronidazol. Ein antibakterielles Medikament verändert die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nicht. Eine Einzeldosis CellCept zusammen mit Norfloxacin und Metronidazol reduziert jedoch die AUC signifikant (um 30 Prozent).
8. Rifampicin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten und gleichzeitiger Lungen- und Nierentransplantation ist eine Dosisänderung unter Aufsicht von medizinischem Personal erforderlich.
9. Augmentin, Ciprofloxacin. Bei kombinierter Anwendung von CellCept und antibakterieller Therapie mit diesen Medikamenten sinkt die Mindestkonzentration um 54 %. Setzt der Patient die Therapie fort, lässt dieser Effekt nach und verschwindet nach Beendigung der Antibiotika-Behandlung.
10. Tacrolimus: Keine Wirkung, nur bei stabilen Lebertransplantationspatienten steigt die AUC für Tacrolimus um zwanzig Prozent.
11. Kalziumkanalblocker. Es kommt zu einer Erhöhung der MFCG-Dichte.
12. Lebendimpfstoffe. Kann nicht zusammen mit Selsept verwendet werden.

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Lagerbedingungen

Das Arzneimittel gehört zur Kategorie der potenten Arzneimittel. An einem dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Die Temperatur sollte nicht über 30 °C liegen.

Spezielle Anweisungen

Bewertungen

Das Medikament hat sich bestens bewährt und wird in verschiedenen Transplantationskliniken häufig eingesetzt. Es wird verschrieben, um einer akuten Organabstoßung vorzubeugen. Dank CellCept erhöht sich die Überlebensrate von Patienten nach der Transplantation deutlich.

Haltbarkeit

3 Jahre.