Sergolin

Sergolin ist ein Medikament, das die Funktion des Herz-Kreislauf-Systems beeinflusst. Es gehört zur Gruppe der peripheren Vasodilatatoren.

Hinweise Sergolina

Es wird zur Therapie bei folgenden Erkrankungen eingesetzt:

• Alzheimer-Krankheit, die mittelschwer oder leicht ausgeprägt ist;
• vaskuläre Demenz;
• kognitive Beeinträchtigung präseniler oder seniler Natur, die mit einer Verschlechterung der intellektuellen Fähigkeiten, Verhaltens- und Gefühlsstörungen, einer Verschlechterung der Konzentrationsfähigkeit, Stimmungslabilität, Müdigkeitsgefühl, Schwindel und zusätzlich Cochlea- und Vestibularisstörungen (Tinnitus und Hörstörungen) einhergeht;
• periphere Durchblutungsstörungen (Raynaud-Syndrom).

Freigabe Formular

Das Arzneimittel wird in Tablettenform zu je 14 Stück in einer Blisterpackung abgegeben; eine Schachtel enthält 2 oder 4 solcher Packungen.

Pharmakodynamik

Nicergoline ist ein halbsynthetisches Derivat von Mutterkornalkaloiden und kann in das zentrale Nervensystem eindringen. Diese Komponente hat eine antiaggregatorische, vasodilatatorische und α-adrenolytische Wirkung und trägt darüber hinaus zur Verbesserung der Stoffwechselprozesse im zentralen Nervensystem bei.

Nicergoline trägt zur Verbesserung der Dynamik der peripheren und zerebralen Durchblutung bei und steigert diese, während es gleichzeitig den Gefäßwiderstand schwächt. Es senkt außerdem die Blutviskosität, verlangsamt die Thrombozytenaggregation, reduziert die Bildung von Mikrothromben und trägt zur Verbesserung der Sauerstofftransportprozesse, insbesondere im Hirngewebe, bei.

Das Medikament besitzt eine Reihe neuropharmakologischer Eigenschaften. Es verstärkt die Aufnahme und Verwertung von Glukose und damit die Biosynthese von Nukleinsäuren mit Proteinen im Hirngewebe; darüber hinaus beeinflusst es die Systeme verschiedener Mediatoren und Transformationsmechanismen. Nicergoline verbessert die cholinerge Aktivität des Gehirns, steigert die Dopamintransformation, insbesondere in den mesolimbischen Bereichen (moduliert Dopaminenden) und verbessert gleichzeitig die Mechanismen der Signalübertragung durch Zellen (verstärket die Phosphoinositid-Transformation und erhöht die Translokation von calciumabhängigen Isoformen der Proteinkinase Typ C innerhalb von Membranabschnitten).

Auswirkungen auf die geistige Aktivität.

Nicergoline stabilisiert die EEG-Werte sowohl bei älteren als auch bei jüngeren Patienten mit Hypoxie. Die Substanz erhöht die α- und β-Aktivität und reduziert gleichzeitig die δ- und τ-Aktivität.

Bei Personen mit mittelschwerer Demenz unterschiedlicher Genese (vaskuläre Demenz oder Alzheimer-Krankheit) führt eine Langzeittherapie mit Sergolin (über 2–6 Monate) zu positiven Veränderungen der bioelektrischen Gehirnaktivität.

Pharmakokinetik

Nicergoline wird nach der Einnahme nahezu vollständig und mit hoher Geschwindigkeit (90–100 %) resorbiert und unterliegt zudem einem signifikanten präsystemischen Stoffwechsel. Die wichtigsten Stoffwechselprodukte von Nicergoline, die während des präsystemischen Stoffwechsels gebildet werden, sind die Komponenten MMDL und MDL. Die Plasma-Cmax des Arzneimittels wird nach 1–1,5 Stunden, MMDL nach 60 Minuten und MDL nach 4 Stunden erreicht. Nahrungsmittel haben keinen signifikanten Einfluss auf die Expression und Resorptionsrate.

Mehr als 90 % der Substanz werden mit Proteinen (meist Glykoproteinen) synthetisiert. Die Plasmaglykoproteinwerte steigen mit zunehmendem Alter sowie aufgrund akuter Entzündungen durch bösartige Tumoren oder Stress. Solche Bedingungen führen zu einem Abfall des Nicergoline-Plasmaspiegels.

Etwa 90 % der verbrauchten Menge werden metabolischen Prozessen unterzogen – hauptsächlich Demethylierung und Hydrolyse. Die Demethylierung erfolgt indirekt – aufgrund der katalytischen Wirkung des Enzyms CYP2D6.

Etwa 80 % des Wirkstoffs und seiner Stoffwechselprodukte werden über den Urin ausgeschieden, der Rest über den Stuhl. Nicergolin und MMDL haben eine hohe Eliminationsrate (Halbwertszeit von 2,5 Stunden für Nicergolin und 2–4 Stunden für MMDL), während MDL langsamer ausgeschieden wird (Halbwertszeit von etwa 10–12 Stunden).

Dosierung und Verabreichung

Die Standarddosis für Erwachsene beträgt 30 mg Nicergoline einmal täglich. Die Dosierung kann auf 60 mg erhöht werden, zweimal täglich (dies ist die maximal zulässige Dosis für Erwachsene) – morgens und abends. Bei Einnahme einer Einzeldosis (30 mg) muss das Medikament morgens eingenommen werden.

Die Wirkung des Medikaments entwickelt sich erst bei längerer Therapie, weshalb die Behandlungszyklen mit Medikamenten recht lang sind. Die Beurteilung der Therapieergebnisse erfolgt alle sechs Monate. Nach Ablauf dieses Zeitraums muss der Arzt die Durchführbarkeit einer weiteren Behandlung beurteilen.

Menschen mit Nierenproblemen müssen die Sergolin-Dosis reduzieren.

Die Tabletten werden vor den Mahlzeiten eingenommen; sie sollten nicht gekaut, sondern mit klarem Wasser geschluckt werden. Bei Verdauungsproblemen kann das Arzneimittel zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

[ 2 ]

Verwenden Sergolina Sie während der Schwangerschaft

Die Anwendung von Sergolin während der Schwangerschaft ist verboten, da die Erfahrungen mit der Therapie bei dieser Patientengruppe nicht ausreichen, um Rückschlüsse auf die Sicherheit zu ziehen.

Nicergoline kann in die Muttermilch übergehen und wird daher während der Stillzeit nicht eingenommen, da dies zum Auftreten schwerer negativer Symptome führen kann.

Kontraindikationen

Zu den Kontraindikationen gehören:

• das Vorhandensein einer starken Empfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff des Arzneimittels oder seinen anderen Bestandteilen;
• Porphyrie;
• akute Blutung;
• Angina Pectoris;
• kürzlich aufgetretener Herzinfarkt;
• Bradykardie, die ausgeprägt ist (Herzfrequenz <50 Schläge/Minute);
• deutlich reduzierte Blutdruckwerte;
• schwere Form der Arteriosklerose.

Nebenwirkungen Sergolina

Negative Symptome sind häufig mild und vorübergehend.

Rötung oder Brennen der Haut, ein Gefühl von Apathie oder Müdigkeit, Mundtrockenheit, Tinnitus und Schwindel können auftreten. Möglich sind auch Magen-Darm-Beschwerden (Erbrechen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Verstopfung und Durchfall) sowie Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Herzrasen, Angstzustände oder Nervosität und erhöhter Herzschlag. Darüber hinaus können Ejakulationsstörungen, orthostatische Störungen, ein Gefühl der verstopften Nase und erhöhte Harnsäurewerte im Blut auftreten.

[ 1 ]

Überdosis

Im Falle einer Vergiftung wird ein Blutdruckabfall beobachtet.

Für das Medikament gibt es kein Gegenmittel; es werden symptomatische Maßnahmen ergriffen.

Wechselwirkungen mit anderen Drogen

Nicergoline verstärkt die Wirkung oral eingenommener blutdrucksenkender Medikamente und Antikoagulanzien.

Die Kombination des Arzneimittels mit α- oder β-Blockern ist verboten.

Die Kombination mit Sympathomimetika kann zu erheblichen Blutdruckschwankungen führen.

Nicergoline wird durch CYP450 2D6 metabolisiert. Daher können Wechselwirkungen mit Medikamenten, deren Metabolismus ähnlich ist, nicht ausgeschlossen werden:

• Schmerzmittel – Methadon mit Pethidin und Phenacetin sowie Morphin und Tramadol mit Oxycodon;
• anorexigene Substanzen – Dexfenfluramin mit Fenfluramin;
• Antiarrhythmika – Amiodaron zusammen mit Chinidin und Encainid sowie Propafenon und Flecainid mit Mexiletin;
• Antihistaminikum - Chlorpheniramin;
• Antidepressiva – Bupropion, Fluvoxamin, Maprotilin, Amitriptylin sowie Doxepin mit Citalopram und Clomipramin; außerdem Desipramin, Trazodon, Escitalopram, Minaprin mit Fluoxetin, Moclobemid mit Imipramin sowie Paroxetin, Venlafaxin und Nortriptylin mit Sertralin;
• Antikoagulans – Ticlopidin;
• Antiemetika – Ondansetron mit Metoclopramid;
• Antimalariamittel - Halofantrin;
• entzündungshemmendes Medikament - Celecoxib;
• blutdrucksenkende Medikamente – Prehexilin, Alprenolol, Mibefradil mit Carvedilol, Bisoprolol, Debrisoquin mit Bufuralol, Propranolol mit Captopril und Metoprolol;
• Hustenstiller – Codein und auch Dextromethorphan mit Hydrocodon;
• Muskelrelaxans – Cyclobenzaprin;
• Medikamente gegen Geschwüre – Cimetidin mit Ranitidin;
• antivirales Medikament - Ritonavir;
• Zytostatika – Tamoxifen mit Doxorubicin;
• Antidiabetikum zur oralen Verabreichung - Phenformin;
• Antimykotikum – Terbinafin;
• Lokalanästhetikum - Lidocain;
• Neuroleptika – Haloperidol mit Risperidon sowie Fluphenazin mit Clozapin, Perphenazin mit Chlorpromazin und Levomepromazin mit Thioridazin;
• Augentropfen - Thymol;
• Psychostimulans – Donepezil.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Nicergolin wird durch die gleichzeitige Einnahme von alkoholischen Getränken verstärkt.

[ 3 ], [ 4 ]

Lagerbedingungen

Sergolin sollte an einem für Kinder unzugänglichen und vor Sonnenlicht geschützten Ort aufbewahrt werden. Die Temperatur sollte maximal 25 °C betragen.

Haltbarkeit

Sergolin kann innerhalb von 36 Monaten ab dem Datum der Freigabe des Arzneimittels verwendet werden.

Anwendung für Kinder

Es liegen keine Informationen zur medizinischen Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei der Anwendung in der Pädiatrie vor, weshalb es Kindern nicht verschrieben wird.

Analoga

Zu den Analoga des Arzneimittels zählen Produkte wie Nicergoline, Niceromax und Nicerium mit Sermion.